АРКОКСИА

1,526 10 minuts llegits

Material actiu: эторикоксиб
Quan ATH: M01AH05
CCF: AINE. Высокоселективный ингибитор ЦОГ-2
ICD-10 codis (testimoni): M05, M07, M15, M45
Quan CSF: 05.01.01.08.01
Fabricant: MERCK SHARP & DOHME B.V. (Països Baixos)

Forma de dosificació, composició i embalatge

Píndoles, Cinema-revestit color verd, lenticular, яблоковидной формы, En relleu “ARCOXIA 60” en un costat, и с тиснением “200” – un altre.

	1 llengüeta.
эторикоксиб	60 mg

Excipients: fosfat d'hidrogen de calci, cel·lulosa microcristal·lina, La Croscarmelosa sòdica, estearat de magnesi.

La composició de la closca: Опадрай II Зеленый 39К11520, cera de carnauba.
La composició de la pel·lícula de revestiment: lactosa monohidrat, gipromelloza, Diòxid de titani, Triacetina, алюминиевый лак на основе красителя индигокармина (E132), colorant òxid de ferro groc (E172).

2 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
2 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.
4 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
4 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.
7 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
7 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.

Píndoles, Cinema-revestit blanc, lenticular, яблоковидной формы, En relleu “ARCOXIA 90” en un costat, и с тиснением “202” – un altre.

	1 llengüeta.
эторикоксиб	90 mg

Excipients: fosfat d'hidrogen de calci, cel·lulosa microcristal·lina, La Croscarmelosa sòdica, estearat de magnesi.

La composició de la closca: Опадрай II Белый 39К18305, cera de carnauba.
La composició de la pel·lícula de revestiment: lactosa monohidrat, gipromelloza, Diòxid de titani, Triacetina.

Píndoles, Cinema-revestit verd clar, lenticular, яблоковидной формы, En relleu “ARCOXIA 120” en un costat, и с тиснением “204” – un altre.

	1 llengüeta.
эторикоксиб	120 mg

Excipients: fosfat d'hidrogen de calci, cel·lulosa microcristal·lina, La Croscarmelosa sòdica, estearat de magnesi.

La composició de la closca: Опадрай II Зеленый 39К11529, cera de carnauba.
La composició de la pel·lícula de revestiment: lactosa monohidrat, gipromelloza, Diòxid de titani, Triacetina, алюминиевый лак на основе красителя индигокармина (E132), colorant òxid de ferro groc (E172).

Accions farmacològiques

AINE. Селективный ингибитор ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и оказывает противовоспалительное, efecte analgèsic i antipirètic. Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ.

Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении в суточной дозе до 150 mg. Аркоксиа^® не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и на время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном.

Farmacocinètica

Absorció

Després de la ingestió s'absorbeix ràpidament en el tracte gastrointestinal. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. После приема препарата взрослыми натощак в дозе 120 mg C_màx és 3.6 ug / ml, T_màx -1 h després de l'administració.

Прием пищи не оказывает существенного влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба при приеме в дозе 120 mg. Вместе с тем значения C_màxснижаются на 36% I t_màx augmenta 2 no.

Прием антацидов не влияет на фармакокинетику препарата.

Distribució

Средняя геометрическая величина AUC_0-24 fet 37.8 мкг x ч/мл. Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер.

Связывание с белками плазмы превышает 92%. V_d в равновесном состоянии составляет около 120 l. Эторикоксиб проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер.

Metabolisme

Es metabolitza extensament en el fetge, с участием изофермента цитохрома Р450 (CYP) и образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Detectat 5 метаболитов эторикоксиба, Bàsica – 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное – 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Основные метаболиты не влияют на ЦОГ-1 и совсем неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2.

Deducció

Выведение эторикоксиба происходит в виде метаболитов через почки. Menys 1% препарата выводится с мочой в неизмененном виде.

При однократном в/в введении здоровым добровольцам меченого радиоактивного препарата, содержащего эторикоксиб в дозе 25 mg, продемонстрировано, què 70% препарата выводится через почки, 20% – a través de l'intestí, principalment com a metabòlits. Menys 2% обнаружено в неизмененном виде.

Равновесное состояние достигается через 7 сут при ежедневном приеме в дозе 120 mg, с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует T_1/2– sobre 22 no. Плазменный клиренс составляет приблизительно 50 ml / min.

Farmacocinètica en situacions clíniques especials

Фармакокинетические отличия у мужчин и женщин отсутствуют.

Фармакокинетика у пожилых (65 i majors) сопоставима с показателями у молодых, и нет необходимости корректировать дозу препарата у лиц пожилого возраста.

Расовые отличия не влияют на фармакокинетические параметры эторикоксиба.

У больных с незначительными нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Child-Pugh) однократный прием эторикоксиба в дозе 60 мг/сут сопровождался увеличением AUC на 16% по сравнению со здоровыми лицами.

У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Child-Pugh), принимавших препарат в дозе 60 mg al dia, значение AUC было таким же, en individus sans, принимавших препарат ежедневно в той же дозе.

Данные клинических и фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (Més 9 баллов по шкале Child-Pugh) no.

Фармакокинетические показатели однократного применения эторикоксиба в дозе 120 мг у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью и с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (CRF), hemodiàlisi, не отличались существенно от показателей у здоровых лиц. Гемодиализ незначительно влиял на выведение (клиренс диализа – sobre 50 ml / min).

Фармакокинетические параметры эторикоксиба у детей младше 12 anys no s'han estudiat. В сравнительных фармакокинетических исследованиях получены сопоставимые данные при применении эторикоксиба в группе подростков (de 12 a 17 anys) pes corporal 40-60 кг в дозе 60 mg / dia, в аналогичной возрастной группе и с массой тела более 60 kg – 90 mg / dia, и у взрослых при приеме 90 mg / dia.

Testimoni

Симптоматическая терапия следующих заболеваний и состояний:

- La osteoartritis;

- Artritis Reumatoide;

— анкилозирующий спондилит;

— боль и воспалительная симптоматика, связанная с острым подагрическим артритом.

Règim de dosificació

El medicament es pren per via oral, independentment del menjar, amb una mica d'aigua.

En osteoartritis La dosi recomanada és de 60 mg 1 temps / dia.

En ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите La dosi recomanada és de 90 mg 1 temps / dia.

En остром подагрическом артрите рекомендуемая в остром периоде доза составляет 120 mg 1 temps / dia.

Продолжительность использования препарата в дозе 120 мг составляет не более 8 dia. Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

La dosi terapèutica mitjana болевом синдроме составляет однократно 60 mg.

Els pacients amb insuficiència hepàtica (5-9 punts en l'escala Child-Pugh) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 mg.

Efecte col·lateral

A Quin >10%, sovint -1-10%; algunes vegades – 0.1-1%; rarament – 0.01-0.1%; очень редко -менее 0.01%, incloent-hi els casos individuals.

Des del sistema digestiu: sovint – dolor epigàstric, nàusea, diarrea, dispèpsia, flatulència; algunes vegades – distensió abdominal, rots, augment del peristaltisme, restrenyiment, sequedat de la mucosa oral, gastritis, язва слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, Síndrome Del Intestí Irritable, esofagitis, язвы слизистой оболочки полости рта, vòmits; rarament – язвы ЖКТ (с кровотечением или перфорацией), hepatitis.

Des del sistema nerviós: sovint – mal de cap, mareig, debilitat; algunes vegades – alteració del gust, somnolència, trastorns del son, trastorns sensorials, inclòs. парестезии/гиперестезии, alarma, depressió, нарушения концентрации; rarament – al·lucinacions, confusió.

A partir dels sentits: algunes vegades – visió borrosa, conjuntivitis, soroll a les orelles, vertigen.

Des del sistema urinari: algunes vegades – proteïnúria; rarament – fallada renal, обычно обратимая при отмене препарата.

Reaccions al·lèrgiques: rarament – анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок.

Sistema cardiovascular: sovint – batec del cor, augment de la pressió arterial; algunes vegades – marees, accident cerebrovascular, Fibril·lació auricular, insuficiència cardíaca congestiva, неспецифические изменения ЭКГ; infart de miocardi, rarament – crisi hipertensiva.

El sistema respiratori: algunes vegades – tos, dispnea, sagnat pel nas; rarament – broncoespasme.

Reaccions dermatològiques: sovint – equimosis; algunes vegades – inflamació de la cara, picor, erupció; rarament – urticària, Síndrome de Stevens-Johnson, Síndrome de Lyell.

Инфекционные осложнения: algunes vegades – gastroenteritis, infeccions del tracte respiratori superior, мочевыводящего тракта.

A la part del sistema múscul-esquelètic: algunes vegades – rampes musculars, artràlgia, miàlgia.

Metabolisme: sovint – inflor, retenció de líquids; algunes vegades – изменения аппетита, augment de pes.

Со стороны лабораторных исследований: sovint – augment de les transaminases hepàtiques; algunes vegades – повышение азота в крови и моче, Augmentar l'activitat CPK, disminució en l'hematòcrit, disminució de l'hemoglobina, hiperpotassèmia, leucopènia, trombocitopènia, повышение креатинина сыворотки, повышение мочевой кислоты; rarament – повышение натрия в сыворотке крови.

Un altre: sovint – símptomes similars a la grip; algunes vegades – mal de pit.

Contraindicacions

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (inclòs. història);

— эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, hemorràgia gastrointestinal activa, цереброваскулярное или иное кровотечение;

- La malaltia inflamatòria intestinal (Malaltia de Crohn, colitis yazvennыy nespetsificheskiy) exacerbació;

- Hemofília i altres trastorns de la coagulació;

- Insuficiència cardíaca severa (II-IV функциональные классы по NYHA);

- Insuficiència hepàtica greu (Més 9 punts en l'escala Child-Pugh) или активное заболевание печени;

- Insuficiència renal greu (CC menys de 30 ml / min), malaltia renal progressiva, подтвержденная гиперкалиемия;

— период после проведения аортокоронарного шунтирования; malaltia de l'artèria perifèrica, malalties cerebrovasculars, клинически выраженная ИБС;

— стойко сохраняющиеся значения АД, en excés de 140/90 mmHg. Article. при неконтролируемой артериальной гипертензии;

- Embaràs,

- Lactància (alletament);

- Els nens fins a l'edat 16 anys;

— повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата.

D' precaució применяют препарат при наличии анамнестических данных о развитии язвенного поражения ЖКТ, инфекции Helicobacter pylori, en l'ancià, pacients, длительно использовавших НПВС, часто употребляющих алкоголь, amb malalties somàtiques greus, dislipidemias / giperlipidemii, per als pacients amb diabetis, hipertensió, отеках и задержке жидкости, de fumar, en pacients amb CC inferior a 60 ml / min, при сопутствующей терапии следующими лекарственными средствами: anticoagulants (per exemple,, varfarinom), antiplaquetari (per exemple,, àcid acetilsalicílic, клопидогрелом), GCS (per exemple,, prednizolonom), inhibidors de la recaptació de serotonina (per exemple,, циталопрамом, Fluoxetina, paroxetina, сертралином).

Embaràs i lactància

El fàrmac està contraindicat en l'embaràs i la lactància.

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Precaucions

Прием лекарственного средства Аркоксиа^® требует тщательного контроля АД. Всем пациентам при назначении препарата следует проводить мониторирование АД в течение первых двух недель лечения и периодически в дальнейшем.

Также следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек.

В случае повышения уровня печеночных трансаминаз в 3 раза и более относительно ВГН препарат должен быть отменен.

Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема необходимо периодически оценивать необходимость продолжения приема препарата и возможность снижения дозы.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВС.

Оболочка препарата Аркоксиа^® содержит лактозу в незначительном количестве, что следует учитывать при назначении препарата больным с лактазной недостаточностью.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

Durant el període de tractament cal anar amb compte en conduir i ocupació d'altres activitats potencialment perilloses, requereixen alta concentració i la velocitat de les reaccions psicomotores. Pacients, у которых отмечались эпизоды головокружений, сонливости или слабости, должных воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания.

Sobredosi

В клинических испытаниях о передозировке Аркоксиа^® no s'informa. В клинических испытаниях однократный прием Аркоксиа^® в разовой дозе до 500 мг или многократный прием до 150 mg / dia per 21 дня не вызывал существенных токсических эффектов.
Els símptomes: при передозировке препарата возможно появление нежелательных эффектов со стороны ЖКТ, el sistema cardiovascular i els ronyons.

Tractament: teràpia simptomàtica. Эторикоксиб не выводится при гемодиализе, выведение препарата при перитонеальном диализе не изучалось.

Interaccions Amb La Drogues

Interaccions farmacodinàmiques

Pacients, получающих варфарин, прием Аркоксиа^® dosi 120 мг/сут сопровождался увеличением примерно на 13% Международного нормализованного отношения (MHO) и протромбинового времени. Pacients, получающих варфарин или аналогичные лекарственные средства, следует контролировать показатели MHO во время начала терапии или изменения режима дозирования Аркоксиа^®, в особенности в первые несколько дней.

Имеются сообщения, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих Аркоксиа^® одновременно с ингибиторами АПФ. У больных с нарушениями функции почек (per exemple,, при дегидратации или в пожилом возрасте) подобная комбинация может усугубить функциональную недостаточность почек.

Аркоксиа^® можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенных для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Однако одновременное назначение ацетилсалициловой кислоты в низких дозах и Аркоксиа^® может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одной Аркоксиа^® . После достижения равновесного состояния прием эторикоксиба в дозе 120 mg 1 раз/сут не оказывает влияния на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (81 mg / dia). Препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Циклоспорин и такролимус повышают риск развития нефротоксичности на фоне приема Аркоксиа^®.

Interaccions farmacocinètiques

Hi ha evidència, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут повышать концентрацию лития в плазме. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих Аркоксиа^® одновременно с литием.

В двух исследованиях изучались эффекты Аркоксиа^® dosi 60, 90 i 120 mg 1 раз/сут в течение семи дней у больных, rebre 1 раз в неделю метотрексат в дозе от 7.5 a 20 мг по поводу ревматоидного артрита. Аркоксиа^® dosi 60 i 90 мг не оказывала влияния на концентрацию в плазме (по AUC) и почечный клиренс метотрексата. В одном исследовании Аркоксиа^® dosi 120 мг не оказывала влияния на концентрацию в плазме (по AUC) и почечный клиренс метотрексата. В другом исследовании Аркоксиа^® dosi 120 мг повышала концентрацию метотрексата в плазме на 28% (по AUC) и снижала почечный клиренс метотрексата на 13%. При одновременном назначении Аркоксиа^® в дозах выше 90 мг/сут и метотрексата следует вести наблюдение за возможным появлением токсических эффектов метотрексата.

Anticonceptius orals: прием Аркоксиа^® dosi 120 мг с пероральными контрацептивами, que conté 35 мкг этинилэстрадиола и от 0,5 a 1 мг норэтиндрона в течение 21 dia, одновременно или с разницей в 12 ч увеличивает стационарную AUC_0-24 этинилэстрадиола на 50-60%. Однако концентрация норэтистерона обычно не увеличивается до клинически значимой степени. Это увеличение концентрации этинилэстрадиола следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с Аркоксиа^®. Подобный факт может приводить к увеличению частоты тромбоэмболии, за счет увеличения экспозиции этинилэстрадиола. Значимого фармакокинетического взаимодействия с ГКС не обнаружено.

Эторикоксиб не влияет на AUC_0-24в равновесном состоянии или элиминацию дигоксина. Al mateix temps, эторикоксиб повышает C_màx (de mitjana 33%), что может иметь значение при развитии передозировки дигоксина.

Одновременный прием Аркоксиа^® и рифампицина (мощного индуктора печеночного метаболизма) приводит к снижению на 65% AUC эторикоксиба в плазме. Это взаимодействие следует учитывать при одновременном назначении Аркоксиа^® rifampicina.

Антациды и кетоконазол (мощный ингибитор CYP3A4) не оказывают клинически значимого действия на фармакокинетику Аркоксиа^®.

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens en o per sobre de 30 ° C. Durada – 2 any, не использовать по истечении срока годности.

Vladimir Andreevich Didenko

1,526 10 minuts llegits