ANDANTE
Material actiu: zaleplon
Quan ATH: N05CF03
CCF: Pastilles per dormir
ICD-10 codis (testimoni): F51.2
Quan CSF: 02.07.01.05
Fabricant: Gedeon Richter Ltd. (Hongria)
FORMA DE DOSIFICACIÓ, ESTRUCTURA I ENVASAT
Càpsules gelatina dura, mida №4, amb una gorra blava i opac llum blau estoig opac; contingut de càpsules – llum blau pols amb tint grisenc.
| 1 tapes. | |
| zaleplon | 5 mg |
Excipients: starlak (barreja de blat de moro midó i lactosa), cel·lulosa microcristal·lina, estearat de magnesi, indigokarmin, Diòxid de titani, lauril sòdic, diòxid de silici col·loïdal.
Ingredients de la coberta de la càpsula: indigokarmin, Diòxid de titani, gelatina.
7 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
7 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.
Càpsules gelatina dura, mida №2, amb una gorra blava i blau estoig opac no transparents; contingut de càpsules – llum blau pols amb tint grisenc.
| 1 tapes. | |
| zaleplon | 10 mg |
Excipients: starlak (barreja de blat de moro midó i lactosa), cel·lulosa microcristal·lina, estearat de magnesi, indigokarmin, Diòxid de titani, lauril sòdic, diòxid de silici col·loïdal.
Ingredients de la coberta de la càpsula: indigokarmin, Diòxid de titani, gelatina.
7 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
7 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.
Accions farmacològiques
Tipus de drogues hipnòtiques pyrazolo-pirimidínics, l'estructura química és diferent de benzodiazepines i altres fons de hypnotics. S'uneix selectivament amb el receptor benzodiazepinovmi 1 tipus (Ω-1).
Redueix significativament el temps latent adormir, allarga el temps per dormir (a la primera meitat de la nit), no provoca canvis en la proporció de les diferents fases del son. En l'aplicació de la dosi de 5 mg 10 mg per 2-4 setmanes no provoca tolerància farmacològica. A més, ha un sedant, lleugerament pronunciat ansiolític, miorelaksirutee Central protivosudorozhnoe.
Receptors de benzodiazepinove fiscal (Ω) receptor GABA complexos tipus un. Interacció amb ω-retseptorami condueix a l'obertura de canals d'ionoformnah de neironalnah de clor d'ions, giperpoljarizacii desenvolupament i l'enfortiment dels processos en el sistema nerviós CENTRAL.
Farmacocinètica
Absorció
Una vegada dins ràpidament i gairebé completament (sobre 71%) absorbit des del tracte gastrointestinal, Cmàx en la sang s'aconsegueix a través de 1 no. Com a resultat, la biodisponibilitat absoluta de metabolisme de presistemnogo de 30%. Concentració plasmàtica és directament proporcional a la dosi. Prenent el medicament immediatament després d'un àpat es 2 temps de retard h (C)màx, sense afectar l'absorció de la droga.
Distribució
És un compost liposolubles. Vd Després la on/en la introducció és ± 1,4 0.2 l/kg.. Plasma sanguini és sobre 60% (la probabilitat d'interaccions amb altres medicaments, és molt petita). Sempre amb la llet materna.
Metabolisme
En el metabolisme primari de al'degidoksidaza implicats i condueix a la formació de 5-oksozaleplona. CYP3A4 també està involucrada en el metabolisme de l'educació zaleplona dezetil-zaleplona, que, al seu torn,, utilitzant la al'degidoksidazy es converteix en 5-oxo-zaleplon-dezetil. Productes d'oxidació més patir conjugació amb àcid glukuronova. Tots els metabòlits són inactius. Quan s'utilitza en dosis fins a 30 acumulació de mg/dia no s'observa. T1/2 zaleplona – sobre 1 no.
Deducció
Apareix en forma de metabòlits inactius, principalment amb l'orina (71%) i femta (17%). A 57% la dosi en l'orina en forma de 5-oksozaleplona o els seus metabòlits, 9% dosi – en forma de 5-oxo-dezetil-zaleplona o els seus metabòlits, la resta de la dosi – en forma de metabòlits menys importants. Entre els metabòlits, l'excreta a través de l'intestí, predomina el 5-oksozaleplon. Ràpidament s'excreta de cos.
Farmacocinètica en situacions clíniques especials
Farmacocinètica en pacients ancians (inclòs. major 75 anys) no difereix significativament de la dels individus joves.
Farmacocinètica de la zaleplona en pacients amb insuficiència renal no és significativament diferent de la de sa, Encara que el nivell dels metabòlits actius sobre d'ells.
Testimoni
— formes greus de trastorns del son (dificultat zasыpaniya), conduir a la fatiga excessiva, obstaculitzen l'activitat diària i la reduïda capacitat de treball.
Règim de dosificació
La durada del tractament no ha d'excedir 2 Sol.
La droga, oral immediatament abans d'anar a dormir, mitjançant 2 hores després dels àpats o després, com el pacient se sent, que no pot quedar adormit.
La dosi recomanada per a Adult – 10 mg. La dosi màxima diària 10 mg (el pacient han de ser advertits sobre els perills de rebre dosis repetides d'una nit). Individus Sèniors el medicament es recepta en una dosi 5 mg (a causa de la major sensibilitat a sedant).
En insuficiència hepàtica lleu a moderades graus de severitat de la dosi diària és 5 mg (a causa de la lenta retirada del cos).
En fallada renal lleu a moderades graus de severitat no requereix ajust de dosi. Dades sobre la seguretat de medicaments en insuficiència renal greu absents.
La seguretat de la droga en nens en edat 18 anys no instal·lat, Per tant, els pacients en aquest grup d'edat no nomenar zaleplon.
Efecte col·lateral
Des del sistema digestiu: dolor abdominal, nàusea, vòmits, diarrea.
Des del sistema nerviós central i perifèric: comuna – mal de cap, debilitat, hipersòmnia, mareig, anterogradnaya amnèsia (acompanyat per violació de la conducta), depressió; reaccions paradoxals i mentals (més freqüentment en pacients ancians): ansietat, excitació pujada, agressivitat, parestèsia, atacs de ràbia, malsons, al·lucinacions, psicosi, alteracions del comportament; el desenvolupament de dependència física amb els símptomes d'elevació fins i tot quan s'utilitza a dosis terapèutiques (l'aparició dels símptomes originals d'alteració del son en la forma més greu, així com un canvi d'estat d'ànim, alarma, ansietat); retirada (mal de cap, miàlgia, irritabilitat, confusió); desenvolupament de dependència psicològica, condueix a l'abús de drogues; atàxia, tremolor, irritabilitat, percepció. En els casos greus,: autoagressiâ, despersonalització, pèrdua de l'audició, la reacció a la llum un augment, estímuls físics i sonores, convulsions.
Reaccions al·lèrgiques: erupció cutània, picor.
Contraindicacions
- Insuficiència hepàtica greu;
Síndrome d'apnea nocturn;
— insuficiència pulmonar severa;
-miastènia greu;
- Embaràs;
- Lactància;
- L'edat dels nens (a 18 anys);
-hipersensibilitat a qualsevol component de la droga.
D' precaució prescrit per malaltia pulmonar crònica, hepàtica i / o insuficiència renal, alcoholisme, Farmacodependencia (inclòs. història), Quan depressió.
Embaràs i lactància
El fàrmac està contraindicat en l'embaràs i la lactància (alletament).
Per al nomenament de la droga dones en edat fèrtil Ha d'advertir als pacients sobre la necessitat de tractament immediat a un metge en cas concepció o en la planificació d'un embaràs.
En cas d'aplicació de zaleplona en el tercer trimestre d'embaràs o quan l'ús de la droga en altes dosis de la medicació en el part, en el nadó pot desenvolupar hipotèrmia, hipotonia muscular, moderat insuficiència respiratòria com a resultat d'Acció farmacològica de la droga. Els nounats, mares que van regularment les benzodiazepines o benzodiazepinopodobnyj de drogues en les últimes setmanes d'embaràs, el desenvolupament de dependència física i el risc de símptomes d'abstinència.
Precaucions
El pacient ha de ser advertit que, que el producte no està pensat per a tractament a llarg termini i sobre la possibilitat de la síndrome a acabament d'ús de la droga en Andante®. Dosi de curs breu i en cap cas excedir 2 de la setmana. Estendre el tractament és possible només després bis Examen clínic del pacient.
La preparació pot ser nominat pacients ancians (inclòs. major 75 anys).
Trastorns del son pot ser el resultat de malalties (inclòs. mental). Si després d'ús a curt termini de la droga en Andante® son no es normalitza o son Trastorn avança, hauria de reconsiderar la situació clínica.
Si un pacient desperta poc després de mitjanit (a causa de la curta T1/2 zaleplona), Podeu assignar un fàrmac diferent amb una T ja1/2. Ha d'advertir als pacients sobre la necessitat d'utilitzar no més de 1 llengüeta. per una nit.
Presa de benzodiazepines i medicaments d'acció curta de benzodiazepinopodobnyh durant diverses setmanes poden estar acompanyats per una reducció de l'efecte hipnòtic.
Presa de benzodiazepines i medicaments benzodiazepinopodobnyh pot conduir a la dependència física i psicològica, la probabilitat de que es veu reforçada quan s'utilitza a dosis altes, La teràpia a llarg termini, dependència de l'alcoholisme i drogues crònica en la història clínica del pacient.
Quan format dependència física sobtada supressió de la droga condueix al desenvolupament de símptomes d'abstinència: mal de cap, mialgii, expressat dramàticament l'ansietat, alta tensió i irritabilitat, excitació psicomotor, confusió. En casos greus pot haver autoagressija, despersonalització, pèrdua de l'audició, parestèsies en extremitats, la reacció a la llum un augment, estímuls físics i sonores, al·lucinacions i convulsions epilèptiques.
Després de la interrupció de benzodiazepines i benzodiazepinopodobnyh drogues pot provocar transitori i més pronunciat, que a l'inici del tractament, símptomes d'insomni (retirada). Si bé és possible desenvolupar altres fenòmens relacionats (canvis d'humor, alarma, trastorns del son o l'ansietat).
Benzodiazepines i medicaments benzodiazepinopodobnye pot causar el desenvolupament de l'amnèsia i anterogradnoj violació de funcions psicomotores. Per evitar el desenvolupament d'aquests símptomes, el medicament ha de ser presa només en el cas de, Quan el pacient és capaç de son ininterromput, Almenys, durant 4 h l'administració del producte medicinal.
Tractament Zaleplonom ha de suspendre en cas d'una major excitabilitat, irritabilitat, agressivitat, violacions de la percepció, malsons, gallyutsinatsii, trastorns psicòtics i particularment violacions de conducta. Els nens i els pacients majors són els més propensos a desenvolupar aquests símptomes.
El producte no està pensat per al tractament de la depressió i/o ansietat, tk. es pot utilitzar per implementar un suïcida intencions, sovint acompanyava trastorns depressius. Pacients amb medicació de depressió, podeu assignar la dosi mínima per evitar deliberada sobredosi.
No és recomanable per a nomenar pacients droga amb insuficiència hepàtica greu pel risc de desenvolupar encefalopatia.
Quan intolerància a la lactosa hauria de tenir en compte, el comprimit, conté 5 mg zaleplona, inclou 67 Mg Lactosa, 10 mg -134 mg.
Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió
Durant el període d'ús de la droga haurà d'abstenir de conducció de vehicles de motor i activitats, requereixen alta concentració i la velocitat de les reaccions psicomotores, tk. sedació, amnèsia, concentració reduït i força muscular afecta negativament l'habilitat per participar en aquestes activitats.
Sobredosi
Dades sobre aguda sobredosi de drogues una mica. Zaleplona concentració a la sang en els casos de sobredosi no mesura.
Igual que altres drogues les benzodiazepines i benzodiazepinopodobnym sobredosi no causa vida-condicions, Si zaleplon no pres en combinació amb altres medicaments, Depressors del SNC (inclòs. amb etanol). En cas de sobredosi hauria mai oblida sobre la possibilitat d'un enverinament combinat.
Els símptomes: signes d'opressió CNS, a somnolència fins dimarts. Sobredosi lleu – somnolència, confusió, letargia; en els casos més greus – atàxia, disminució de la pressió arterial, insuficiència respiratòria, menys coma (en casos molt rars, fatals).
Tractament: Segons les dades dels estudis de preclínica de Flumazenil és antagonista zaleplona, Encara que els estudis clínics no confirma l'eficàcia de sobredosi flumazenila Andante®. Flumazenil pot ser aplicat com un antídot. Si el pacient és en la ment dels, durant les primeres hores després de prendre el medicament ha de ser causa de vòmits. Si el pacient és inconscient, són lavage gàstrica, designar el carbó activat. Seguiment de l'activitat cardíaca i respiratòria passar a la unitat de cures intensives.
Interaccions Amb La Drogues
Admissió etanol etanolsoderjath drogues o amplifica l'efecte sedant zaleplona.
L'ús simultani de mitjans antipsicòtic (neurolèptics), altres hypnotics, anccioliticakih, sedativnyh, anti-depressius, antiepileptic, antihistamínics, fons d'anestèsia, analgèsics opiacis condueix a una major acció sedant zaleplona.
Juntament amb l'ús d'analgèsics opiacis poden visualitzar d'efecte eufòric darrera, afavoreix el desenvolupament de les drogodependències.
Mentre que l'aplicació de cimetidine (al'degidoksidazy i CYP3A4 inhibidor) augmenta la concentració en plasma en zaleplona 85%.
Juntament amb l'ús d'inhibidors selectius de CYP3A4 (ketoconazol, Eritromicina) zaleplona augmentar la concentració en plasma i incrementarà l'efecte sedant (En aplicar aquesta combinació pot a vegades requereix ajust de dosi zaleplona).
Mentre l'aplicació de CYP3A4 inducers (rifampicina, Carbamazepina, derivats del phenobarbital) pot reduir l'eficàcia de zaleplona en 25%.
Juntament amb l'ús de zaleplon no afecta les propietats farmacodinàmics i farmakokinetiku digoxina i warfarina (adaptació de dosi d'aquests fàrmacs no s'exigeix).
Interacció d'ibuprofèn amb zaleplonom no detectat.
Condicions de subministrament de les farmàcies
El fàrmac es distribueix sota la prescripció.
Condicions i termes
El fàrmac ha de ser emmagatzemats en embalatge original de l'abast dels nens a una temperatura entre 15 ° a 30 ° c. Durada – 2 any.
