АМЛОРУС
Material actiu: Amlodipina
Quan ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh bloquejador dels canals
ICD-10 codis (testimoni): I10, I20, I20.1
Quan CSF: 01.03.02
Fabricant: Síntesi de (Rússia)
FORMA DE DOSIFICACIÓ, COMPOSICIÓ I ENVASAT
Píndoles blanc, rodó, ploskotsylindricescoy formes amb facetes.
| 1 llengüeta. | |
| amlodipina (en forma de besilat) | 2.5 mg |
| – ” – | 5 mg |
| – ” – | 10 mg |
Excipients: lactosa, Midó de patata, povidona, krospovydon, cel·lulosa microcristal·lina, estearat de calci, talc.
10 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (3) – paquets de cartró.
Accions farmacològiques
Блокатор медленных кальциевых каналов II поколения, derivat de dihidropiridina. Оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Svyazыvayas amb receptors dyhydropyrydynovыmy, bloqueja els canals de calci, redueix el pas transmembrana de ions de calci en la cèl·lula (principalment en les cèl·lules musculars llises vasculars, que els cardiomiòcits).
Efecte antianginós és causa de l'expansió de les artèries i arterioles coronàries i perifèriques: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; ampliant les arterioles perifèriques, redueix la ronda, уменьшает постнагрузку на сердце, reducció de la demanda d'oxigen del miocardi. Ampliant les principals artèries i arterioles coronàries en les àrees alterades i isquèmiques del miocardi, augmenta el subministrament d'oxigen al miocardi (especialment en l'angina vasoespástica); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (inclòs. provocada pel tabaquisme). En els pacients amb angina de pit i la dosi única diària augmenta l'activitat física en temps d'execució, замедляет развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.
Té un efecte hipotensor llarga depenent de la dosi. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов.
Quan la hipertensió sola dosi proporciona una reducció clínicament significativa de la pressió arterial durant 24 no (en la posició del pacient estirat i dret). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка.
Redueix el grau d'hipertròfia ventricular esquerra, Té anti-ateroscleròtica i efecte cardioprotector en la malaltia isquèmica del cor. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, No causa un augment reflex de la freqüència cardíaca, тормозит агрегацию тромбоцитов, augmenta la taxa de filtració glomerular, Té un efecte natriurètic feble. A la nefropatia diabètica no augmenta la gravetat de microalbuminúria. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы крови.
Temps d'efecte – 2-4 no, durada de l'efecte 24 no.
Farmacocinètica
Absorció
Després de l'administració oral d'amlodipina s'absorbeix lentament en el tracte gastrointestinal. La biodisponibilitat absoluta mitjana de 64-90%. Cmàx en el plasma sanguini a través de 6-9 no. Css aconseguit després 7 dia de la teràpia. Пища не влияет на абсорбцию амлодипина.
Distribució
Mitjana Vd és 21 l / kg, это указывает на то, que la major part de la droga es troba en els teixits, i relativament més petita – a la sang. La unió a les proteïnes plasmàtiques – 95%.
La droga travessa el BBB. Sempre amb la llet materna.
Metabolisme
Амлодипин подвергается медленному, però metabolisme extens (90%) al fetge en metabòlits inactius, efecte exposada “primer passi” a través del fetge. Метаболиты не обладают клинически значимой фармакологической активностью.
Deducció
После однократного перорального приема T1/2 Varia entre 31 a 48 no, quan reelecció T1/2 aproximadament 45 no. Sobre 60% принятой внутрь дозы выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% – en forma inalterada, 20-25% – amb excrements. L'aclariment total de amlodipina 0.116 ml/s/kg (7 ml / min / kg, 0.42 L / h / kg).
Farmacocinètica en situacions clíniques especials
Els pacients ancians (major 65 anys) eliminació d'amlodipina es va desaccelerar (T1/2 – 65 no) en comparació amb pacients més joves, No obstant això, aquesta diferència no té significació clínica. У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение T1/2, и при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (T1/2 – a 60 no).
Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.
No s'elimina per hemodiàlisi.
Testimoni
- Hipertensió arterial (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами: Diürètics, bloquejadors beta, Inhibidors de l'ECA);
- Angina estable, вазоспастическая стенокардия (Angina de Prinzmetal) (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами).
Règim de dosificació
El medicament es prescriu a l'interior.
Quan el tractament hipertensió i angina начальная составляет 5 mg 1 temps / dia. При необходимости доза может быть увеличена максимально до 10 mg 1 temps / dia. En hipertensió dosi de manteniment pot ser 5 mg / dia.
En вазоспастической стенокардии (Angina de Prinzmetal) – 5-10 мг /сут в 1 recepció.
Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.
Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.
En Els pacients amb insuficiència hepàtica, pacients d'edat avançada начальная доза при hipertensió pot ser 2.5 mg.
Efecte col·lateral
Sistema cardiovascular: batec del cor, dispnea, marcada reducció en la pressió arterial, desmai, vasculitis, inflor (inflor dels turmells i els peus), enrogiment; rarament – arítmies (bradicàrdia, taquicàrdia ventricular, flutter auricular), mal de pit, hipotensió ortostàtica; en alguns casos – desenvolupament o l'exacerbació de la insuficiència cardíaca congestiva, arítmia, migranya.
Des del sistema nerviós central i perifèric: mal de cap, mareig, fatigabilitat, somnolència, canvis d'humor, convulsions; rarament – pèrdua de consciència, gipesteziya, nerviosisme, parestèsia, tremolor, vertigen, astènia, malestar, insomni, depressió, somnis inusuals; en alguns casos – atàxia, apatia, ažitaciâ, amnèsia.
Des del sistema digestiu: nàusea, vòmits, dolor epigàstric, rarament – повышение уровня печеночных трансаминаз и желтуха (a causa de la colestasi), pancreatitis, boca seca, flatulència, giperplaziya dret, restrenyiment o diarrea; en alguns casos – gastritis, augment de la gana.
Des del sistema urinari: rarament – thamuria, tenesme, nictúria; en alguns casos – dizurija, poliúria.
A la part del sistema reproductiu: rarament – disfunció sexual (inclòs. potència reduïda), ginecomàstia.
Reaccions dermatològiques: en alguns casos – dermatoxerasia, alopècia, dermatitis, porpra, livor.
Reaccions al·lèrgiques: picor, erupció (en t. no. эritematoznaya, erupció maculopapular, urticària), angioedema.
A la part del sistema múscul-esquelètic: rarament – artràlgia, artrosi, miàlgia (l'ús prolongat); en alguns casos – miastènia.
Metabolisme: rarament – poliuricèmia, augment / disminució en el pes corporal, giperglikemiâ, augment de la transpiració, set; en alguns casos – suor enganxós fred.
Des del sistema hematopoètic: rarament – trombocitopènia, leucopènia.
A partir dels sentits: rarament – visió borrosa, diplopia, conjuntivitis, dolor en els ulls, tinnitus, parosmija, disgèusia, ccomodation, xeroftàlmia.
El sistema respiratori: rarament – dispnea, sagnat pel nas, tos, rinitis.
Un altre: rarament – mal d'esquena.
Contraindicacions
- Hipotensió severa;
- Reduir;
- Shock cardiogènic;
- Angina inestable (за исключением стенокардии Принцметала);
- Embaràs;
- Lactància;
- Fins 18 anys (eficàcia i seguretat no s'han establert);
— повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.
D' precaució следует применять препарат при funció hepàtica anormal, SSS (vыrazhennaya bradicàrdia, taquicàrdia), хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, при мягкой или умеренной степени артериальной гипотензии, estenosi aòrtica, estenosi mitral, La miocardiopatia hipertròfica obstructiva, en infart agut de miocardi (i per 1 месяца после него), diabetis, Trastorns del perfil lipídic, en pacients d'edat avançada.
Embaràs i lactància
El fàrmac està contraindicat en l'embaràs i la lactància (alletament).
Precaucions
В период лечения необходимо контролировать массу тела, потребление натрия, необходимо назначать соответствующую диету.
Mantenir la higiene dental i visites freqüents al dentista (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
Режим дозирования для пациентов пожилого возраста такой же, com per als pacients d'altres grups d'edat.
En augmentar la dosi, cal un seguiment acurat dels pacients grans..
Malgrat l'absència de bloquejadors lents dels canals de calci de la síndrome d'abstinència, abans d'aturar el tractament, es recomana una reducció gradual de les dosis..
Амлодипин не влияет на плазменные концентрации калия, Glucosa, TG, colesterol total, LDL, Àcid úric, креатинина и азота мочевины.
Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió
О влиянии амлодипина на способность к управлению автотранспортом или на работу с механизмами сообщения отсутствуют. No obstant, alguns pacients, preferiblement al començament del tractament, poden experimentar somnolència o marejos. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при потенциально опасных видах деятельности.
Sobredosi
Els símptomes: marcada reducció en la pressió arterial, taquicàrdia, vasodilatació perifèrica excessiva.
Tractament: rentat gàstric, nomenament de carbó activat, mantenint la funció del sistema cardiovascular, seguiment dels indicadors de la funció cardíaca i pulmonar, posició elevada de les extremitats, контроль ОЦК, diüresi. Per restaurar el to vascular – ús de vasopresores (en absència de contraindicacions per al seu ús); для устранения последствий блокады кальциевых каналов – в/в введение глюконата кальция. Nyeeffyektivyen Hemodiàlisi.
Interaccions Amb La Drogues
Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, augmentant el risc d'efectes secundaris, i inductors d'enzims hepàtics microsòmics – reduir.
Уменьшение гипотензивного эффекта амлодипина вызывают НПВС, especialment indometacina (la retenció de sodi i el bloqueig de la síntesi de prostaglandines pels ronyons), альфа-адреностимуляторы, Els estrògens (la retenció de sodi), simpaticomimètica.
I tiazida “llaç” Diürètic, bloquejadors beta, verapamil, Els inhibidors de l'ACE i els nitrats milloren els efectes antianginosos i hipotensius.
L'amiodarona, quinidina, alfa1-adrenoblokatorы, fàrmacs antipsicòtics (neurolèptics) и блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивный эффект амлодипина.
No afecta els paràmetres farmacocinètics de la digoxina i la warfarina.
La cimetidina té cap influència en farmakokinetiku amlodipina.
При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (nàusea, vòmits, diarrea, atàxia, tremolor, soroll a les orelles).
Els suplements de calci poden reduir l'efecte dels bloquejadors lents dels canals de calci.
Prokaynamyd, quinidina i altres fàrmacs, causant la prolongació de l'interval QT, augmentar l'efecte inotròpic negatiu i pot augmentar el risc de prolongació significativa de l'interval QT.
El suc d'aranja pot reduir la concentració de amlodipina en el plasma, però, aquesta disminució és tan petita, que no altera significativament l'efecte de amlodipina.
Condicions de subministrament de les farmàcies
El fàrmac es distribueix sota la prescripció.
Condicions i termes
Llista B. В Препарат следует хранить в недоступном для детей, sec, lloc fosc a una temperatura no superior a 25 ° C. Durada – 2 any.
