АЛЗОЛАМ

Material actiu: Alprazolam
Quan ATH: N05BA12
CCF: Tranquil·litzant (ansiolític)
ICD-10 codis (testimoni): F32, F40.0, F41.0, (F) 41.1
Quan CSF: 02.04.01
Fabricant: Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (Índia)

Forma de dosificació, composició i embalatge

Píndoles rodó, Valium, color verd, с делительной риской с одной стороны и гравировкой “Alzolam” – amb un altre.

Excipients: lactosa, cel·lulosa microcristal·lina, midó, estearat de magnesi, Sílice col·loïdal anhidra, Tints (groc quinolina, blau brillant).

10 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (10) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

Анксиолитическое средство (ansiolític), производное триазоло-бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, sedació, snotvornoe, protivosudorozhnoe, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия заключается в усилении тормозного влияния эндогенной GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Выраженная анксиолитическая активность (уменьшение эмоционального напряжения, ослабление тревоги, por, preocupar) сочетается с умеренно выраженным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Farmacocinètica

После приема внутрь алпразолам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C_màx en plasma assoleixin les 1-2 no.

La unió a proteïnes plasmàtiques és 80%.

Es metabolitza al fetge.

T_1/2 mitjanes 12-15 no. Алпразолам и его метаболиты выводятся главным образом почками.

Testimoni

Тревожные состояния, neurosi, acompanyat d'una sensació d'ansietat, опасности, preocupar, voltatge, ухудшением сна, irritabilitat, а также соматическими нарушениями; смешанные тревожно-депрессивные состояния; невротические реактивно-депрессивные состояния, сопровождающиеся снижением настроения, потерей интереса к окружающему, беспокойством, потерей сна, снижением аппетита, соматическими нарушениями; тревожные состояния и невротические депрессии, развившиеся на фоне соматических заболеваний; панические расстройства в сочетании и без симптомов фобии.

Règim de dosificació

Individual. Рекомендуется использовать минимальные эффективные дозы. Дозу корригируют в процессе лечения в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. При необходимости повышения дозы ее следует увеличивать постепенно, вначале в вечерний, а затем в дневной прием.

La dosi inicial és 250-500 g 3 vegades / dia, при необходимости возможно постепенное увеличение до 4.5 mg / dia.

Для пожилых или ослабленных пациентов начальная доза составляет по 250 g 2-3 vegades / dia, dosi de manteniment – 500-750 mg / dia, при необходимости с учетом переносимости дозу можно увеличивать.

Отмену или снижение дозы алпразолама следует проводить постепенно, снижая суточную дозу не более, de 500 mcg cada 3 dia; иногда может потребоваться еще более медленная отмена.

Efecte col·lateral

SNC: al començament del tractament (especialment en pacients d'edat avançada) somnolència, sensació de cansament, mareig, disminució de la capacitat per concentrar-, atàxia, desorientació, marxa inestable, retard mental i les respostes motores; rarament – mal de cap, eufòria, depressió, tremolor, pèrdua de memòria, alteració de la coordinació dels moviments, подавленность настроения, confusió, дистонические экстрапирамидные реакции (incontrolat de moviments, inclòs. ull), debilitat, miastènia, disàrtria; en alguns casos – reaccions paradoxals (агрессивные вспышки, confusió, agitació psicomotora, por, Tendències suïcides, espasme muscular, al·lucinacions, excitació, irritabilitat, ansietat, insomni).

Des del sistema digestiu: возможны сухость во рту или слюнотечение, acidesa, nàusea, vòmits, disminució de la gana, restrenyiment o diarrea, funció hepàtica anormal, augment de les transaminases hepàtiques i fosfatasa alcalina, icterícia.

Des del sistema hematopoètic: possible leucopènia, neutropènia, agranulocitosi (calfreds, hipertèrmia, mal de coll, fatiga excessiva o debilitat), anèmia, trombocitopènia.

Des del sistema urinari: возможны недержание мочи, retenció urinària, deteriorament de la funció renal, снижение или повышение либидо, dismenorrea.

Per part del sistema endocrí: возможны изменение массы тела, нарушения либидо, irregularitats menstruals.

Sistema cardiovascular: possible disminució de la pressió arterial, taquicàrdia.

Reaccions al·lèrgiques: possible erupció a la pell, picor.

Contraindicacions

Coma, xoc, miastènia, zakrыtougolynaya glaucoma (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками, снотворными и психотропными средствами, хронические обструктивные заболевания дыхательных путей с начальными проявлениями дыхательной недостаточности, insuficiència respiratòria aguda, depressió severa (могут проявляться суицидальные наклонности), embaràs (Especialment em Trimestre), lactància, la infància i l'adolescència fins 18 anys, повышенная чувствительность к бензодиазепинам.

Embaràs i lactància

Алпразолам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, to muscular reduïda, gipotenziю, гипотермию и слабый акт сосания (синдром вялого сосания новорожденного).

Возможно выделение бензодиазепинов с грудным молоком, что может вызвать у новорожденного сонливость и затруднять кормление.

A estudis experimentals espectacles, что алпразолам и его метаболиты выделяются с грудным молоком.

Precaucions

При эндогенных депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами. При применении алпразолама у пациентов с депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния.

С осторожностью следует применять алпразолам у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.

Pacients, ранее не принимавших лекарственные средства, влияющие на ЦНС, алпразолам эффективен в более низких дозах, по сравнению с больными, которые получали антидепрессанты, анксиолитики или страдающими хроническим алкоголизмом.

При длительном применении в высоких дозах возможно развитие привыкания и формирование лекарственной зависимости, especialment en pacients, склонных к злоупотреблению лекарственными средствами.

При быстром снижении дозы или резкой отмене алпразолама наблюдается синдром отмены, симптомы которого могут колебаться от небольшой дисфории и бессонницы до тяжелого синдрома со спазмами в животе и скелетных мышцах, vòmits, усилением потоотделения, tremolors i convulsions. Синдром отмены чаще встречается у лиц, prolongadament (Més 8-12 Diumenge) получавших алпразолам.

Не следует применять одновременно с алпразоламом другие транквилизаторы.

Безопасность применения алпразолама у детей и подростков в возрасте до 18 s no està instal·lada. Nens, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему действию бензодиазепинов на ЦНС.

Durant el tractament, evitar l'alcohol.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

Durant el tractament s'han d'abstenir d'activitats Activitats potencialment perillosos, requereixen una major velocitat de les reaccions d'atenció i psicomotores (вождение транспортных средств или работа с механизмами).

Interaccions Amb La Drogues

При одновременном применении психотропных, противосудорожных, средств и этанола наблюдается усиление угнетающего действия алпразолама на ЦНС.

При одновременном применении блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов уменьшают клиренс алпразолама и усиливают угнетающее действие алпразолама на ЦНС; антибиотики из группы макролидов – уменьшают клиренс алпразолама.

При одновременном применении гормональные контрацептивы для приема внутрь увеличивают T_1/2 алпразолама.

При одновременном применении алпразолама с декстропропоксифеном наблюдается более выраженное угнетение ЦНС, чем в комбинации с другими бензодиазепинами, tk. возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови.

Одновременный прием дигоксина увеличивает риск развития интоксикации сердечными гликозидами.

Алпразолам повышает концентрацию имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении итраконазол, кетоконазол усиливают эффекты алпразолама.

При одновременном применении пароксетина возможно усиление эффектов алпразолама, обусловленное угнетением его метаболизма.

Флувоксамин повышает концентрацию алпразолама в плазме крови и риск развития его побочных эффектов.

При одновременном применении флуоксетина возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови вследствие уменьшения его метаболизма и клиренса под влиянием флуоксетина, что сопровождается психомоторными нарушениями.

Нельзя исключить возможность усиления действий алпразолама при одновременном применении с эритромицином.