АКТАПАРОКСЕТИН

Material actiu: La paroxetina
Quan ATH: N06ab05
CCF: Antidepressiu
ICD-10 codis (testimoni): F31, F32, F33, F40, (F) 41.1, F41.2, F42, F43
Fabricant: Actavis Group hf. (Islàndia)

FORMA DE DOSIFICACIÓ, COMPOSICIÓ I ENVASAT

Píndoles, Cinema-revestit blanc o gairebé blanc, rodó, lenticular, с риской с обеих сторон и боковыми рисками, amb una inscripció “P” en un costat i “20” – un altre.

Excipients: estearat de magnesi 2255, carboximetil midó sòdic, маннитол DC, cel·lulosa microcristal·lina, эудрагит Е100 (metacrilat de metil, metacrilat de dimetilaminoetilo i copolímer de metacrilat de butil), Opadry АМВ белый (solució d'aigua): поливиниловый спирт частично гидролизованный, Diòxid de titani (E171), talc, indigokarmin (E132), lecitina de soja (E322), Goma xantana (E415).

10 Ordinador personal. – ampolles (3) – paquets de cartró.

Píndoles, Cinema-revestit blau, rodó, lenticular, с риской на одной стороне и надписью “P30” – un altre.

Excipients: estearat de magnesi 2255, carboximetil midó sòdic, маннитол DC, cel·lulosa microcristal·lina, эудрагит Е100 (metacrilat de metil, metacrilat de dimetilaminoetilo i copolímer de metacrilat de butil), Opadry AMB синий (solució d'aigua): поливиниловый спирт частично гидролизованный, Diòxid de titani (E171), talc, indigokarmin (E132), lecitina de soja (E322), Goma xantana (E415), groc capvespre colorant (E110), quinolina colorant groc (E104).

10 Ordinador personal. – ampolles (3) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

Antidepressiu. Пароксетин является мощным и селективным ингибитором захвата серотонина (5-hydroxitriptamine, 5-Nou Testament) neurones en el cervell, que determina el seus efectes antidepressius i eficàcia en el tractament del trastorn obsessiu-compulsiu i pànic.

Els principals metabòlits de paroxetine representen polars i conjugat productes d'oxidació i la metilació, que s'eliminen ràpidament de l'organisme, tenir activitat farmacològica feble i no afecten a l'efecte terapèutic. Paroxetine metabolisme no es trenca a causa de la seva acció selectiva a la captura de neurones 5-HT.

Paroxetine té una baixa afinitat per m-holinoreceptoram. Posseïdor d'un efecte selectiu, A diferència d'antidepressius tricíclic, Paroxetine es caracteritza per una baixa afinitat per α₁, la₂, Β-adrenoreceptoram, així com dopaminovym, 5-HT₁ similars, 5-Nou Testament₂ similar i gistaminovm n₁-Receptor.

Paroxetine no violen les funcions psicomotores i no potenziruet depriment acció d'etanol en ells.

По данным исследования поведения и ЭЭГ у пациентов, принимающих пароксетин, provat, что при назначении в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата 5-HT, у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства. En voluntaris sans, no causar importants canvis en els nivells de l'infern, RRHH i l'EEG.

A diferència d'antidepressius, que inhibeixen la norarenalina OPA, Paroxetine és molt més fràgil Suprimeix guanetidina efectes antihipertensius.

Farmacocinètica

Absorció

Després de la ingesta de paroxetine s'absorbeix bé a l'aparell digestiu. Metabolizmu amb “primer passi” a través del fetge.

Efectes clínics de paroxetine (efectes secundaris i l'eficàcia de) no es correlacionen amb la seva concentració en plasma.

Distribució

C_ss Això s'aconsegueix mitjançant 7-14 l'endemà de l'inici del tractament, farmacocinètica durant el tractament a llarg termini no es canvia.

En concentracions terapèutiques és paroxetina Unió a proteïnes plasmàtiques 95%.

Paroxetine es distribueix àmpliament en els teixits, i càlculs farmacocinètics Mostra el, que només 1% És present en el plasma.

Metabolisme

Поскольку метаболизм пароксетина включает эффект “primer passi” a través del fetge, el nombre de, определяемое в системном кровотоке, меньше того, que és absorbida en el tracte digestiu. При увеличении дозы пароксетина или при многократном дозировании, Quan una major càrrega sobre el cos, anar a l'efecte absorció parcial “primer passi” a través del fetge i reducció de plasma liquidació paroxetine. Com a resultat, poden augmentar les concentracions de paroxetine en plasma i les fluctuacions dels paràmetres farmakokineticeskih, que pot passar només en aquells pacients, que quan prenent el medicament a dosis baixes aconsegueix baixes concentracions de paroxetina en plasma.

Deducció

T_1/2 varia, però és en general sobre 1 d. Descomptant d'un organisme de metabòlits de paroxetine bifaznoe, En primer lloc, com a resultat de metabolisme de primer pas pel fetge, i llavors això és controlat pel sistema del cos.

Paroxetine és excretat principalment com a metabòlits: 64% metabòlits s'excreten en l'orina i 36% amb bilis a través dels intestins. В неизмененном виде выводится 2% с мочой и 1% la bilis.

Farmacocinètica en situacions clíniques especials

Els pacients ancians, а также у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью тяжелой степени, концентрация пароксетина в плазме повышена, а диапазон плазменных концентраций у них почти совпадает с диапазоном у здоровых взрослых добровольцев.

Testimoni

-tot tipus de depressió (inclòs. reaktivnaя, depressió endògena greu i depressió, acompanyat per l'ansietat);

-trastorn obsessiu-compulsiu;

-trastorn de pànic, en t. no. amb agorafòbia;

-Fòbia social/trastorn de l'ansietat social;

-generalitzar trastorn d'ansietat;

— лечение посттравматического стрессового расстройства.

Règim de dosificació

El medicament es pren per via oral 1 temps / dia, demà, Mentre comé. Empassar tota pastilla, aigua potable.

Dosi individualment recollides durant el primer 2-3 setmanes després de l'inici de la teràpia i posteriorment, si cal, corregir.

A лечения депрессий dosi de fàrmac prescrit 20 mg 1 temps / dia. Si la dosi necessària gradualment augmentat fins a 10 mg / dia, la dosi màxima diària – 50 mg.

En trastorns obsessiu-compulsius és la dosi terapèutica inicial 20 mg / dia, с последующим еженедельным увеличением ее на 10 mg. Dosi terapèutica recomanada mitjana – 40 mg / dia, Si és necessari dosi es pot augmentar a 60 mg / dia.

En trastorns de pànic Актапароксетин назначают в начальной дозе 10 mg / dia (per reduir el risc de desenvolupar els símptomes aguts pànic), amb el subsegüent increment setmanal 10 mg. La dosi terapèutica mitjana – 40 mg / dia. La dosi màxima – 50 mg / dia.

En социально-тревожных расстройствах/социофобии dosi inicial és de 20 mg / dia, Si hi ha cap efecte per un període de com a mínim 2 setmanes d'augmentar la dosi fins a 50 mg / dia. Dosi cal augmentar 10 mg a intervals de no menys de 1 la setmana d'acord amb l'efecte Clínic.

En Psique violacions postraumàtic per a la majoria dels pacients, la dosi inicial i terapèutics 20 mg / dia. В некоторых случаях рекомендуется увеличение дозы максимально до 50 mg / dia. Dosi cal augmentar 10 mg cada setmana d'acord amb l'efecte Clínic.

En generalitzada de trastorns d'ansietat la dosi inicial recomanada – 20 mg / dia.

En insuficiència renal i / o hepàtica la dosi diària recomanada és 20 mg.

A pacients d'edat avançada dosi diària no ha d'excedir 40 mg. В целях предупреждения развития синдрома отмены прекращение приема препарата проводится постепенно.

Efecte col·lateral

SNC: somnolència, tremolor, astènia, insomni, mareig, fatigabilitat, convulsions, trastorn extrapiramidal, síndrome de serotonina, al·lucinacions, mania, confusió, ažitaciâ, alarma, despersonalització, atacs de pànic, повышеннаяи нервная возбудимость, parestèsia, disminució de la capacitat per concentrar-.

A la part del sistema múscul-esquelètic: artràlgia, miàlgia, miastènia, miokloniâ, миопатический синдром.

A partir dels sentits: discapacitat visual, canvis en el gust.

A la part del sistema reproductiu: violació de la funció sexual (inclòs. импотенция и расстройства эякуляции), giperprolaktinemia/galactorrea, anorgazmija.

Des del sistema urinari: retenció urinària, augment de la micció.

Des del sistema digestiu: disminució de la gana, nàusea, vòmits, boca seca, restrenyiment o diarrea; rarament – hepatitis.

Sistema cardiovascular: hipotensió ortostàtica.

Reaccions al·lèrgiques: erupció, urticària, equimosis, picor, angioedema.

Un altre: augment de la transpiració, giponatriemiya, violació de la secreció d'ADH, síndrome en una preparació abrupta cancel·lació, rinitis.

Contraindicacions

- Recepció simultània d'inhibidors de la MAO i el període fins 14 dies després de la seva cancel·lació;

— одновременный прием тиоридазина;

- Epilèpsia inestable;

- Embaràs;

- Lactància (alletament);

- Infància i adolescència fins 18 anys;

- Hipersensibilitat a la droga.

D' precaució Cal designar producte insuficiència hepàtica i renal, glaucoma d'angle tancat, hiperplàsia prostàtica, mania, patologia del cor, epilèpsia, condicions convuls, Quan la realització d'un cardioversion, En prendre medicaments, augmentar el risc de sagnat, en presència de factors de risc elevat d'hemorràgia i malalties, augmentar el risc de sagnat, pacients d'edat avançada.

Embaràs i lactància

Препарат Актапароксетин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (alletament).

Precaucions

Во избежание развития ЗНС пациентам, принимающим нейролептики, el medicament es prescriu amb precaució.

Лечение пароксетином назначают через 2 setmanes després els inhibidors de MAO.

У пациентов пожилого возраста во время приема препарата возможна гипонатриемия.

В некоторых случаях при одновременном применении Актапароксетина с инсулином и/или пероральными гипогликемическими препаратами требуется коррекция дозы последних.

При развитии судорог лечение пароксетином следует прекратить.

При первых признаках мании следует отменить терапию пароксетином.

В течение первых нескольких недель следует тщательно наблюдать за состоянием пациента в связи с возможными суицидальными попытками.

S'ha d'informar el pacient, что в период лечения следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

Пароксетин не ухудшает когнитивные и психомоторные функции. No obstant, igual que amb altres drogues psicotròpiques, пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автомобилем и движущимися механизмами. В период лечения пациент должен воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, requereixen alta concentració i la velocitat de les reaccions psicomotores.

Sobredosi

Els símptomes: nàusea, midriasi, febre, augment de la pressió arterial, mal de cap, contracció muscular involuntària, ažitaciâ, ansietat, taquicàrdia sinusal, bradicàrdia, ritme Nodal; rarament – угнетение сознания вплоть до комы (при одновременном приеме с другими психотропными средствами и/или алкоголем).

Tractament: rentat gàstric, Carbó activat, teràpia simptomaticheskaya. No hi ha antídot específic.

Interaccions Amb La Drogues

Menjar i antatsidnykh fons no afecta els paràmetres farmacocinètics de la droga i inducció.

Paroxetine és incompatible amb inhibidors de la MAO.

Juntament amb el nomenament de paroxetine augmenta la concentració de protsyklidina.

Во время терапии пароксетином следует воздерживаться от приема алкоголя в связи с усилением токсического эффекта алкоголя.

В связи с ингибированием пароксетином изоферментов цитохрома Р450 возможно усиление действия барбитуратов, fenitoïna, anticoagulants, antidepressius tricíclics, fenotiazinovykh Neuroleptics, антиаритмиков класса I С, metoprolol i augmentar el risc d'efectes secundaris mentre nomenant aquests medicaments.

Juntament amb el nomenament de fàrmacs, enzims hepàtics inhibitori, Cal reduir la dosi de paroxetine.

Paroxetine augmenta el temps de sagnat amb el rerefons de l'admissió de warfarina, при неизменном протромбиновом времени.

Juntament amb la cita de paroxetine amb drogues antipsicòtic atípic, fenotiazinami, antidepressius tricíclics, àcid acetilsalicílic, Aine es recomana precaució per coagulability de sang humana possible.

Одновременное назначение с серотонинергическими препаратами (tramadol, Sumatriptan) может привести к усилению серотонинергического эффекта.

Отмечено взаимное усиление действия триптофана, fàrmacs liti i paroxetine.

Juntament amb la cita de paroxetine amb fenitoïna i altre protivosudorojnami significa possible reduir les concentracions de paroxetine en el plasma i un augment en la freqüència d'efectes secundaris.

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens igual o superior a 25 ° C. Durada – 3 any.