АКРИДИЛОЛ

Material actiu: Carvedilol
Quan ATH: C07AG02
CCF: Beta1-,beta2-adrenoblokator. Alfa1-adrenoblokator
ICD-10 codis (testimoni): I10, I20, I50.0
Fabricant: Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН JSC (Rússia)

Forma de dosificació, composició i embalatge

Píndoles Valium, una faceta i Valium, del blanc al blanc amb color blanc kremovatam, permès fàcil paper Jaspi.

1 llengüeta.
carvedilol6.25 mg

Excipients: лудипресс ЛЦЕ (lactosa, povidona), glicolat sòdic de midó (carboximetilcel·lulosa sòdica), estearat de magnesi.

10 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (1) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (2) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (3) – paquets de cartró.

Píndoles квадратные с округленными углами, lenticular, с крестообразной насечкой на одной стороне и гравировкойАЛ1” – un altre, del blanc al blanc amb color blanc kremovatam, permès fàcil paper Jaspi.

1 llengüeta.
carvedilol12.5 mg

Excipients: лудипресс ЛЦЕ (lactosa, povidona), glicolat sòdic de midó (carboximetilcel·lulosa sòdica), estearat de magnesi.

10 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (1) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (2) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (3) – paquets de cartró.

Píndoles Oval, lenticular, с частичной насечкой на обеих сторонах и гравировкойАЛ2” en un costat, del blanc al blanc amb color blanc kremovatam, permès fàcil paper Jaspi.

1 llengüeta.
carvedilol25 mg

Excipients: лудипресс ЛЦЕ (lactosa, povidona), glicolat sòdic de midó (carboximetilcel·lulosa sòdica), estearat de magnesi.

10 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (1) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (2) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (3) – paquets de cartró.

 

Accions farmacològiques

Alfa- и бета-адреноблокатор. Акридилол® блокирует β1-, b2– и 11-adrenoreceptory. Оказывает вазодилатирующее, acció antianginalnoe i antiaritmicescoe. Препарат не имеет внутренней симпатомиметической активности, té propietats estabilitzadores de membrana. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца возможно снижение АД, уменьшение сердечного выброса и уменьшение ЧСС. Акридилол® подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, provocant una disminució en plasma activitat de renina. Inhibició de receptors α-adrenèrgics, la droga pot provocar vasos perifèrics, что приводит к снижению ОПСС.

Благодаря сочетанию блокады β-адренорецепторов и вазодилатации препарат снижает АД при артериальной гипертензии; при ИБС оказывает противоишемическое и антиангинальное действие; при дисфункции левого желудочка и недостаточности кровообращения улучшает гемодинамические показатели, augmenta la fracció d'ejecció ventricular esquerra i redueix la seva mida.

Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, sodi i magnesi en plasma.

Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.

 

Farmacocinètica

Absorció

Després de l'administració oral, el carvedilol s'absorbeix ràpidament del tracte gastrointestinal.. Lipophilicity alta. Cmàx els nivells plasmàtics assolits després 1-1.5 no. Biodisponibilitat – 24-28%. Прием пищи не влияет на биодоступность карведилола.

Distribució

Unió a proteïnes plasmàtiques és 95-99%.

Carvedilol penetra a través de la barrera placentària, excretada en la llet materna.

Metabolisme

Metabolised al fetge amb la formació de nombrosos metabolits actius; 60-75% абсорбированного препарата метаболизируется при “primer passi” a través del fetge. Metabòlits tenen una pronunciada acció antioxidant i adrenoblokirutm.

Deducció

T1/2 és 6-10 no.

Выведение препарата из организма происходит в основном с желчью.

Farmacocinètica en situacions clíniques especials

Si qualsevol del ronyons carvedilol significativament els paràmetres farmacocinètics no canvien. У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола повышается за счет снижения метаболизма при “primer passi” a través del fetge.

Està contraindicat en cas de violacions greus de la carvedilol fetge.

 

Testimoni

- Hipertensió arterial (в качестве монотерапии и комбинации с диуретиками);

- Insuficiència cardíaca congestiva (en una teràpia de combinació);

- CHD: angina estable.

 

Règim de dosificació

En hipertensió начальная доза для Adult és 6.25-12.5 mg / dia per 2 dia. Затем назначают по 25 mg / dia 1 temps / dia en el matí. A través de la si és necessari 14 дней можно еще повысить дозу в 2 vegades. La dosi màxima diària és 50 mg 1 temps / dia (возможно в 2 admissió).

En CHD в начале лечения препарат назначают по 12.5 mg 2 vegades / dia per primera 2 dies de tractament, després – per 25 mg 2 vegades / dia. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 setmanes de dosi de teràpia es pot augmentar a 2 vegades. La dosi màxima diària és 100 mg (per 50 mg 2 vegades / dia).

En insuficiència cardíaca crònica s'inicia tractament amb dosis 3.125 mg 2 vegades / dia per 2 setmanes. Amb la dosi de bona resistència augmentar a intervals de no menys de 2 setmana abans 6.25 mg 2 vegades / dia, llavors abans 12.5 mg 2 раза/сут и потом до 25 mg 2 vegades / dia. Cal augmentar la dosi a un màxim de, que és ben tolerada pels pacients. En Els pacients amb un pes inferior 85 kg целевая доза составляет 50 mg / dia; en pacients amb un pes superior a 85 kg целевая доза составляет 75-100 mg / dia.

Препарат следует принимать независимо от приема пищи, beure una petita quantitat de líquid.

 

Efecte col·lateral

Des del sistema nerviós central i perifèric: mareig, mal de cap (normalment, не сильные и в начале лечения), pèrdua de consciència, miastènia (més sovint a l'inici del tractament), fatiga, depressió, alteració del son, parestèsia.

Sistema cardiovascular: bradicàrdia, hipotensió ortostàtica, AV-блокада II и III степени; rarament – нарушение периферическою кровообращения, la progressió d'insuficiència cardíaca (en un moment de dosis), edema de les extremitats inferiors, angina, marcada reducció en la pressió arterial.

Des del sistema digestiu: boca seca, nàusea, diarrea o restrenyiment, vòmits, mal de panxa, pèrdua de gana, augment de les transaminases hepàtiques.

Des del sistema hematopoètic: rarament – trombocitopènia, leucopènia.

Metabolisme: augment de pes, violació del metabolisme de hidrats de carboni.

Reaccions al·lèrgiques: reaccions al·lèrgiques de la pell (erupció, urticària, picor, erupció), exacerbació de la psoriasi, congestió nasal.

El sistema respiratori: Dispnea i bronchospasm (pacients propensos).

Un altre: visió borrosa, disminució de llagrimeig, símptomes similars a la grip, chikhaniye, miàlgia, artràlgia, dolor a les extremitats, claudicació intermitent; rarament – violació de la micció, deteriorament de la funció renal.

 

Contraindicacions

— острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, требующая в/в введения инотропных средств;

- Insuficiència hepàtica greu;

- AV-блокада II и III степени;

- Vыrazhennaya bradicàrdia (Menys 50 u. / min);

- SSS;

- La hipotensió (la pressió arterial sistòlica inferior a 85 mmHg. Art.);

- Shock cardiogènic;

-MPOC;

- Fins 18 anys (eficàcia i seguretat no s'han establert);

-hipersensibilitat a karvedilolu o altres components de la droga.

D' precaució следует применять препарат при стенокардии Принцметала, tirotoxicosis, recipients perifèrica mastegadora malalties, feocromocitoma, psoriaze, fallada renal, AV-блокаде em степени, обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии, diabetis, Hipoglucèmia, Quan depressió, miastènia.

 

Embaràs i lactància

Адекватных и строго контролируемых исследований применения карведилола при беременности не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории пациентов возможно только в случаях, quan el benefici esperat del tractament per a la mare supera el risc potencial per al fetus.

La lactància es desaconsella durant el tractament amb carvedilol.

 

Precaucions

Терапию следует проводить длительно и не прекращать резко, especialment amb les malalties del cor, tk. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости дозу препарата следует снижать постепенно, durant 1-2 setmanes.

В начале терапии Акридилолом® или при повышении дозы препарата у пациентов, especialment la gent gran, Hi pot haver un declivi excessiva anunci, principalment a enfrontar-se. В таких случаях необходима коррекция дозы.

При лечении хронической сердечной недостаточности при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, l'aparició de l'edema. При этом не следует увеличивать дозу Акридилола®, рекомендовано назначение диуретиков в более высоких дозах вплоть до стабилизации состояния больного.

Рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении Акридилола® и блокаторов медленных кальциевых каналов, derivat fenilalkilamina (verapamil) и бензотиазепина (diltiazem), а также с антиаритмическими средствами I класса.

És recomanable controlar la funció renal en pacients amb insuficiència renal crònica, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью.

В случае проведения хирургического вмешательства с применением общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Акридилолом®.

Акридилол® не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом.

Пациентам с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

Pacients, использующим контактные линзы, hauria de ser considerat, что препарат может вызывать уменьшение слезоотделения.

Durant el tractament s'ha d'evitar l'alcohol.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы Акридилола®. Haurà d'abstenir d'altres activitats, relacionats amb alta concentració i psicomotores reaccions ràpides.

 

Sobredosi

Els símptomes: disminució de la pressió arterial (acompanyada pels marejos o desmais, PA sistòlica per sota 80 mmHg.), bradicàrdia. Possiblement sibilàncies a causa bronchoconstriction i vòmits. En casos greus pot haver cardiogenic xoc, insuficiència respiratòria, confusió, trastorns de la conducció.

Tractament: teràpia simptomàtica. Мониторинг и коррекция жизненно важных показателей, si és necessari – en la unitat de cures intensives. Целесообразно в/в введение м-холиноблокаторов (atropyn), adrenomimetikov (epinefrina, norepinefrina).

 

Interaccions Amb La Drogues

При одновременном применении карведилол может потенцировать действие других антигипертензивных средств или препаратов, que tenen efecte gipotenzivny (nitrats).

Quan juntament amb enalapril i diltiazem pot desenvolupar violacions conductivitat cor i Hemodinàmica.

Els inhibidors de l'oxidació microsomal (cimetidina) augmentar, i Inductàncies (fenobarbital, rifampicina) afeblir l'efecte gipotenzivny de carvedilol.

При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время AV-проведения.

Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, Quan els símptomes d'hipoglucèmia (especialment la taquicàrdia) pot camuflar, поэтому у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

Preparatius, catecolamines reduïda (reserpina, Inhibidors de la MAO), повышают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

Mentre que l'aplicació de la ciclosporina augmenta la concentració d'aquest (correcció es recomana una dosi diària de la ciclosporina).

Одновременное назначение клонидина может потенцировать гипотензивный и отрицательный хронотропный эффекты карведилола.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола.

 

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

 

Condicions i termes

Llista B. El fàrmac ha de ser emmagatzemat en un lloc sec, protegit de la llum, abast dels nens, a una temperatura no superior a 25 ° C. Durada – 3 any.

Botó Tornar a dalt