АКРИДИЛОЛ

Material actiu: Carvedilol
Quan ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alfa₁-adrenoblokator
ICD-10 codis (testimoni): I10, I20, I50.0
Fabricant: Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН JSC (Rússia)

Forma de dosificació, composició i embalatge

Píndoles Valium, una faceta i Valium, del blanc al blanc amb color blanc kremovatam, permès fàcil paper Jaspi.

Excipients: лудипресс ЛЦЕ (lactosa, povidona), glicolat sòdic de midó (carboximetilcel·lulosa sòdica), estearat de magnesi.

10 Ordinador personal. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 Ordinador personal. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 Ordinador personal. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Píndoles квадратные с округленными углами, lenticular, с крестообразной насечкой на одной стороне и гравировкой “АЛ1” – на другой, del blanc al blanc amb color blanc kremovatam, permès fàcil paper Jaspi.

Excipients: лудипресс ЛЦЕ (lactosa, povidona), glicolat sòdic de midó (carboximetilcel·lulosa sòdica), estearat de magnesi.

10 Ordinador personal. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 Ordinador personal. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 Ordinador personal. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Píndoles Oval, lenticular, с частичной насечкой на обеих сторонах и гравировкой “АЛ2” на одной стороне, del blanc al blanc amb color blanc kremovatam, permès fàcil paper Jaspi.

Excipients: лудипресс ЛЦЕ (lactosa, povidona), glicolat sòdic de midó (carboximetilcel·lulosa sòdica), estearat de magnesi.

10 Ordinador personal. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 Ordinador personal. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 Ordinador personal. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Accions farmacològiques

Alfa- и бета-адреноблокатор. Акридилол^® блокирует β₁-, b₂– и α₁-adrenoreceptory. Оказывает вазодилатирующее, acció antianginalnoe i antiaritmicescoe. Препарат не имеет внутренней симпатомиметической активности, té propietats estabilitzadores de membrana. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца возможно снижение АД, уменьшение сердечного выброса и уменьшение ЧСС. Акридилол^® подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, provocant una disminució en plasma activitat de renina. Inhibició de receptors α-adrenèrgics, la droga pot provocar vasos perifèrics, что приводит к снижению ОПСС.

Благодаря сочетанию блокады β-адренорецепторов и вазодилатации препарат снижает АД при артериальной гипертензии; при ИБС оказывает противоишемическое и антиангинальное действие; при дисфункции левого желудочка и недостаточности кровообращения улучшает гемодинамические показатели, augmenta la fracció d'ejecció ventricular esquerra i redueix la seva mida.

Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, sodi i magnesi en plasma.

Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.

Farmacocinètica

Absorció

Després de l'administració oral, el carvedilol s'absorbeix ràpidament del tracte gastrointestinal.. Lipophilicity alta. C_màx els nivells plasmàtics assolits després 1-1.5 no. Биодоступность препарата – 24-28%. Прием пищи не влияет на биодоступность карведилола.

Distribució

Unió a proteïnes plasmàtiques és 95-99%.

Carvedilol penetra a través de la barrera placentària, excretada en la llet materna.

Metabolisme

Metabolised al fetge amb la formació de nombrosos metabolits actius; 60-75% абсорбированного препарата метаболизируется при “первом прохождении” через печень. Metabòlits tenen una pronunciada acció antioxidant i adrenoblokirutm.

Deducció

T_1/2 és 6-10 no.

Выведение препарата из организма происходит в основном с желчью.

Farmacocinètica en situacions clíniques especials

Si qualsevol del ronyons carvedilol significativament els paràmetres farmacocinètics no canvien. У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола повышается за счет снижения метаболизма при “первом прохождении” через печень.

Està contraindicat en cas de violacions greus de la carvedilol fetge.

Testimoni

- Hipertensió arterial (в качестве монотерапии и комбинации с диуретиками);

- Insuficiència cardíaca congestiva (en una teràpia de combinació);

- CHD: angina estable.

Règim de dosificació

En hipertensió начальная доза для Adult és 6.25-12.5 mg / dia per 2 dia. Затем назначают по 25 mg / dia 1 temps / dia en el matí. A través de la si és necessari 14 дней можно еще повысить дозу в 2 vegades. La dosi màxima diària és 50 mg 1 temps / dia (возможно в 2 admissió).

En CHD в начале лечения препарат назначают по 12.5 mg 2 vegades / dia per primera 2 dies de tractament, llavors - a 25 mg 2 vegades / dia. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 setmanes de dosi de teràpia es pot augmentar a 2 vegades. La dosi màxima diària és 100 mg (per 50 mg 2 vegades / dia).

En insuficiència cardíaca crònica s'inicia tractament amb dosis 3.125 mg 2 vegades / dia per 2 setmanes. Amb la dosi de bona resistència augmentar a intervals de no menys de 2 setmana abans 6.25 mg 2 vegades / dia, llavors abans 12.5 mg 2 раза/сут и потом до 25 mg 2 vegades / dia. Cal augmentar la dosi a un màxim de, que és ben tolerada pels pacients. En Els pacients amb un pes inferior 85 kg целевая доза составляет 50 mg / dia; en pacients amb un pes superior a 85 kg целевая доза составляет 75-100 mg / dia.

Препарат следует принимать независимо от приема пищи, beure una petita quantitat de líquid.

Efecte col·lateral

Des del sistema nerviós central i perifèric: mareig, mal de cap (normalment, не сильные и в начале лечения), pèrdua de consciència, miastènia (més sovint a l'inici del tractament), fatiga, depressió, alteració del son, parestèsia.

Sistema cardiovascular: bradicàrdia, hipotensió ortostàtica, AV-блокада II и III степени; редко – нарушение периферическою кровообращения, la progressió d'insuficiència cardíaca (en un moment de dosis), edema de les extremitats inferiors, angina, marcada reducció en la pressió arterial.

Des del sistema digestiu: boca seca, nàusea, diarrea o restrenyiment, vòmits, mal de panxa, pèrdua de gana, augment de les transaminases hepàtiques.

Des del sistema hematopoètic: редко – тромбоцитопения, leucopènia.

Metabolisme: augment de pes, violació del metabolisme de hidrats de carboni.

Reaccions al·lèrgiques: reaccions al·lèrgiques de la pell (erupció, urticària, picor, erupció), exacerbació de la psoriasi, congestió nasal.

El sistema respiratori: Dispnea i bronchospasm (pacients propensos).

Un altre: visió borrosa, disminució de llagrimeig, símptomes similars a la grip, chikhaniye, miàlgia, artràlgia, dolor a les extremitats, claudicació intermitent; редко – нарушение мочеиспускания, deteriorament de la funció renal.

Contraindicacions

— острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, требующая в/в введения инотропных средств;

- Insuficiència hepàtica greu;

- AV-блокада II и III степени;

- Vыrazhennaya bradicàrdia (Menys 50 u. / min);

- SSS;

- La hipotensió (la pressió arterial sistòlica inferior a 85 mmHg. Art.);

- Shock cardiogènic;

-MPOC;

- Fins 18 anys (eficàcia i seguretat no s'han establert);

-hipersensibilitat a karvedilolu o altres components de la droga.

D' precaució следует применять препарат при стенокардии Принцметала, tirotoxicosis, recipients perifèrica mastegadora malalties, feocromocitoma, psoriaze, fallada renal, AV-блокаде em степени, обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии, diabetis, Hipoglucèmia, Quan depressió, miastènia.

Embaràs i lactància

Адекватных и строго контролируемых исследований применения карведилола при беременности не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории пациентов возможно только в случаях, quan el benefici esperat del tractament per a la mare supera el risc potencial per al fetus.

La lactància es desaconsella durant el tractament amb carvedilol.

Precaucions

Терапию следует проводить длительно и не прекращать резко, especialment amb les malalties del cor, tk. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости дозу препарата следует снижать постепенно, durant 1-2 setmanes.

В начале терапии Акридилолом^® или при повышении дозы препарата у пациентов, especialment la gent gran, Hi pot haver un declivi excessiva anunci, principalment a enfrontar-se. В таких случаях необходима коррекция дозы.

При лечении хронической сердечной недостаточности при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, l'aparició de l'edema. При этом не следует увеличивать дозу Акридилола^®, рекомендовано назначение диуретиков в более высоких дозах вплоть до стабилизации состояния больного.

Рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении Акридилола^® и блокаторов медленных кальциевых каналов, derivat fenilalkilamina (verapamil) и бензотиазепина (diltiazem), а также с антиаритмическими средствами I класса.

És recomanable controlar la funció renal en pacients amb insuficiència renal crònica, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью.

В случае проведения хирургического вмешательства с применением общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Акридилолом^®.

Акридилол^® не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом.

Пациентам с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

Pacients, использующим контактные линзы, hauria de ser considerat, что препарат может вызывать уменьшение слезоотделения.

Durant el tractament s'ha d'evitar l'alcohol.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы Акридилола^®. Haurà d'abstenir d'altres activitats, relacionats amb alta concentració i psicomotores reaccions ràpides.

Sobredosi

Els símptomes: disminució de la pressió arterial (acompanyada pels marejos o desmais, PA sistòlica per sota 80 mmHg.), bradicàrdia. Possiblement sibilàncies a causa bronchoconstriction i vòmits. En casos greus pot haver cardiogenic xoc, insuficiència respiratòria, confusió, trastorns de la conducció.

Tractament: teràpia simptomàtica. Мониторинг и коррекция жизненно важных показателей, при необходимости – в отделении интенсивной терапии. Целесообразно в/в введение м-холиноблокаторов (atropyn), adrenomimetikov (epinefrina, norepinefrina).

Interaccions Amb La Drogues

При одновременном применении карведилол может потенцировать действие других антигипертензивных средств или препаратов, que tenen efecte gipotenzivny (nitrats).

Quan juntament amb enalapril i diltiazem pot desenvolupar violacions conductivitat cor i Hemodinàmica.

Els inhibidors de l'oxidació microsomal (cimetidina) augmentar, i Inductàncies (fenobarbital, rifampicina) afeblir l'efecte gipotenzivny de carvedilol.

При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время AV-проведения.

Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, Quan els símptomes d'hipoglucèmia (especialment la taquicàrdia) pot camuflar, поэтому у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

Preparatius, catecolamines reduïda (reserpina, Inhibidors de la MAO), повышают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

Mentre que l'aplicació de la ciclosporina augmenta la concentració d'aquest (correcció es recomana una dosi diària de la ciclosporina).

Одновременное назначение клонидина может потенцировать гипотензивный и отрицательный хронотропный эффекты карведилола.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола.

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

Llista B. El fàrmac ha de ser emmagatzemat en un lloc sec, protegit de la llum, abast dels nens, a una temperatura no superior a 25 ° C. Vida útil - 3 any.