АГАЛАТЕС

Material actiu: Kaʙergolin
Quan ATH: G02CB03
CCF: L'inhibidor de la secreció de prolactina
ICD-10 codis (testimoni): D35.2, E22.1, N91
Fabricant: IVAX Farmàcia s.r.o. (República Txeca)

FARMACÈUTICA FORMULARI, COMPOSICIÓ I ENVASAT

Píndoles blanc, pis, Oval, с фаской и риской на одной стороне, Gravat “0.5” с одной стороны от риски и “CBG” amb un altre.

Excipients: lactosa, L-лейцин, estearat de magnesi (Е572).

2 Ordinador personal. – flascons de vidre fosc (1) – paquets de cartró.
8 Ordinador personal. – flascons de vidre fosc (1) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

Agonista del receptor de dopamina. Kaʙergolin – синтетический алкалоид спорыньи, производное эрголина, агонист допамина длительного действия, ингибирующий секрецию пролактина. Механизм действия каберголина включает стимуляцию центральных допаминовых рецепторов гипоталамуса. В дозах более высоких, чем требуются для подавления секреции пролактина, препарат вызывает центральный допаминергический эффект, обусловленный стимуляцией допаминовых D₂-receptors. Действие препарата носит дозозависимый характер. Снижение содержания пролактина в крови обычно наблюдается через 3 ч и сохраняется в течение 2-3 setmanes, в связи с чем для подавления секреции молока обычно достаточно приема одной дозы препарата. При лечении гиперпролактинемии содержание пролактина в крови нормализуется через 2-4 недели применения препарата в эффективной дозе. Нормальный уровень пролактина может сохраняться в течение нескольких месяцев после отмены препарата.

Каберголин обладает высокоселективным действием и не влияет на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Единственным фармакодинамическим эффектом, не связанным с терапевтическим действием, является снижение АД. Максимальный гипотензивный эффект развивается обычно через 6 ч после однократного приема препарата; степень снижения АД и частота развития гипотензивного эффекта дозозависимы.

Farmacocinètica

Absorció

После приема внутрь каберголин быстро всасывается из ЖКТ. C_màx els nivells plasmàtics assolits després 0.5-4 no. Пища не оказывает влияния на всасывание или распределение каберголина.

Фармакокинетика имеет линейный характер до дозы 7 mg / dia.

Distribució

Связывание каберголина (a concentracions 0.1-10 ng / ml) с белками плазмы составляет 41-42%.

Metabolisme

В моче обнаружены метаболиты каберголина: 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в количестве 4-6% de la dosi, а также три других метаболита с общим содержанием менее 3%.

Все метаболиты в значительно меньшей степени (по сравнению с каберголином) ингибируют секрецию пролактина.

Deducció

Каберголин обладает длительным T_1/2. T_1/2 у здоровых добровольцев составляет 63-68 no, T_1/2 у пациенток с гиперпролактинемией составляет 79-115 no. При таком T_1/2 равновесное состояние достигается через 4 de la setmana.

В моче и кале обнаружено, respectivament, 18% i 72% de la dosi. Содержание неизмененного каберголина в моче составляет 2-3%.

Testimoni

— подавление физиологической послеродовой лактации (только по медицинским показаниям);

— подавление уже установившейся лактации (только по медицинским показаниям);

— нарушения, связанные с гиперпролактинемией (включая такие функциональные расстройства как аменорея, spanomenorrhea, anovulació, galactorrea);

- La prolactina pituïtària adenoma (Micro- i macroprolactinoma);

— идиопатическая гиперпролактинемия.

Règim de dosificació

Каберголин принимают внутрь предпочтительно во время еды.

En лечении нарушений, associat amb hiperprolactinèmia, La dosi inicial recomanada és de 500 мкг в неделю в 1 o 2 admissió (per exemple,, в понедельник и четверг). La dosi s'incrementa gradualment, en general 500 мкг в неделю с интервалом в 1 месяц до достижения оптимального терапевтического эффекта. Dosi de manteniment – 1 мг/неделю (0.25-2 мг/неделю); в отдельных случаях у пациентов с гиперпролактинемией – a 4.5 мг/неделю.

При использовании препарата в дозах выше 1 мг/неделю, рекомендуется делить недельную дозу на 2 или более приемов в зависимости от переносимости.

A подавления лактации la dosi recomanada – 1 мг однократно в течение первых 24 ч после рождения ребенка.

Учитывая показания к применению, опыт применения каберголина у pacients d'edat avançada limitat. Имеющиеся данные свидетельствуют об отсутствии специфического риска.

Efecte col·lateral

Нежелательные эффекты обычно зависят от дозы и уменьшаются при ее постепенном снижении.

Подавление лактации: нежелательные явления развиваются примерно у 14% pacients. Наиболее частые: disminució de la pressió arterial (12%), mareig (6%) и головная боль (5%). При длительном лечении частота этих эффектов возрастает до 70%.

Freqüència de reaccions adverses es presenta segons la següent gradació: sovint (≥1 / 100, <1/10), algunes vegades (≥1 / 1000, <1/100), rarament (≥1 / 10 000, <1/1000).

Des del sistema nerviós: sovint – depressió, mal de cap i marejos, parestèsia, sensació de cansament, somnolència.

Sistema cardiovascular: sovint – пониженное АД, учащение сердцебиения и боли в груди; algunes vegades – hemorràgies nasals; rarament – desmai.

Des del sistema digestiu: nàusea, vòmits, gastràlgia, гастриты, restrenyiment; rarament – funció hepàtica anormal.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: sovint – enrogiment de la cara.

Per part de l'òrgan de la visió: algunes vegades – гемианопсия.

A la part del sistema múscul-esquelètic: rarament – судороги в пальцах и икроножных мышцах.

Reaccions al·lèrgiques: rarament – erupció cutània.

Reduir la pressió arterial (систолическое более чем на 20 mmHg. Article. и диастолическое более чем на 10 mmHg. Art.) отмечено через 3-4 дня после однократного приема каберголина в дозе 1 мг у женщин после родов.

Нежелательные явления обычно развиваются в течение первых двух недель, затем уменьшаются или исчезают. Отмена препарата в связи с побочным действием потребовалась в 3% casos.

Monitorització Postmarketingovoe

Лечение каберголином сопровождалось избыточной сонливостью в дневное время и эпизодами внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона.

Имеются сообщения о повышении либидо у пациентов с болезнью Паркинсона при лечении агонистами дофамина, включая каберголин, especialment en dosis altes. Также при лечении каберголином отмечены плевральные выпоты, плевральный фиброз, valvulopatyya, дыхательные нарушения (inclòs. insuficiència respiratòria).

Contraindicacions

— послеродовая или неконтролируемая артериальная гипертензия;

- Hepàtica greu;

— нежелательные явления со стороны легких, такие как плевриты или фиброзы (inclòs. història), связанные с приемом агонистов допамина;

— психозы (inclòs. història) или риск их развития;

— беременность и развившиеся на ее фоне преэклампсия и эклампсия;

- Lactància (alletament);

— повышенная чувствительность к каберголину, другим алкалоидам спорыньи или любому компоненту препарата.

Эффективность и безопасность применения каберголина у детей до 16 anys no se sap.

D' precaució следует назначать препарат у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, hipotensió, синдромом Рейно, пептическими язвами или желудочно-кишечными кровотечениями, у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или находящихся на гемодиализе, pacients d'edat avançada.

Embaràs i lactància

El fàrmac està contraindicat en l'embaràs i la lactància (alletament).

Перед началом приема препарата следует исключить беременность. Рекомендуется избегать наступления беременности в течение не менее 1 мес после прекращения лечения. Имеются ограниченные данные по приему препарата при беременности, полученные в течение первых 8 недель после зачатия. Применение каберголина не сопровождалось повышением риска абортов, naixement prematur, многоплодной беременности или врожденных нарушений. Других данных до настоящего времени не получено.

A estudis experimentals на животных прямого или косвенного неблагоприятного влияния каберголина на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие не обнаружено.

Учитывая ограниченный опыт применения каберголина при беременности, при ее планировании препарат следует отменить. В случае наступления беременности во время лечения каберголин немедленно отменяют. В связи с возможностью экспансии ранее существовавшей опухоли следует мониторировать признаки увеличения гипофиза у беременных.

Поскольку каберголин подавляет лактацию, препарат не следует назначать матерям, которые предпочитают грудное вскармливание младенцев. Во время лечения каберголином следует прекратить грудное вскармливание.

Precaucions

Per obrir l'ampolla, сначала нажмите на крышку, затем поверните ее, как показано на крышке. Капсулу с силикагелем из флакона не извлекать и не употреблять внутрь.

Данные об эффективности и безопасности каберголина у пациентов с нарушениями функции печени или почек ограничены. Фармакокинетика каберголина существенно не меняется при умеренной или тяжелой почечной недостаточности, не изучена у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или при гемодиализе. Поэтому у таких пациентов препарат следует применять с осторожностью.

Влияние алкоголя на общую переносимость каберголина не установлено.

Каберголин может вызывать симптоматическую артериальную гипотензию, особенно при совместном приеме с лекарственными средствами, pressió sanguínia baixa. Рекомендуется регулярно измерять АД в первые 3-4 dies després de l'inici del tractament.

Гиперпролактинемия в сочетании с аменореей и бесплодием могут быть связаны с опухолями гипофиза, поэтому до начала лечения каберголином необходимо выяснить причину гиперпролактинемии.

Рекомендуется проверять содержание пролактина в сыворотке крови каждый месяц, так как после достижения эффективного терапевтического режима нормальный уровень пролактина сохраняется в течение 2-4 setmanes.

После отмены препарата гиперпролактинемия обычно возникает вновь. Однако у некоторых пациентов наблюдается стойкое снижение концентрации пролактина в течение нескольких месяцев.

Каберголин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до возобновления менструаций, тесты на беременность рекомендуется проводить в период аменореи, а после восстановления менструального цикла – во всех случаях их задержки более чем на 3 dia. Dona, которые не хотят забеременеть, рекомендуется применять эффективные негормональные средства контрацепции во время лечения каберголином и после его окончания. Dona, планирующим беременность, рекомендуется зачать не ранее чем через 1 месяц после отмены препарата. У ряда пациенток овуляторный цикл сохранялся в течение 6 месяцев после отмены препарата.

При длительном применении каберголина, как и других производных спорыньи, могут появляться плевральные выпоты/легочный фиброз и поражения клапанов сердца. Иногда эти явления отмечались у пациентов, ранее получавших агонисты допамина из группы спорыньи. Отмена каберголина в случае развития указанной патологии приводила к улучшению состояния пациента.

При появлении новых клинических симптомов со стороны дыхательной системы рекомендуется рентгеноскопия легких. У пациентов с плевральными выпотами/фиброзом отмечалось повышение СОЭ, в связи с этим при повышенной СОЭ без явных клинических признаков также следует провести рентгенологическое обследование.

При использовании каберголина может появляться сонливость и эпизоды внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона. Внезапное засыпание во время повседневной деятельности, развивающееся в некоторых случаях без предвестников, отмечается редко.

El medicament conté lactosa. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или при нарушении всасывания глюкозы-галактозы не следует принимать каберголин.

Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами

Каберголин снижает АД, что может нарушать скорость реакции у некоторых пациентов. Это необходимо учитывать в ситуациях, требующих концентрации внимания, таких как вождение автомобиля или управление механизмами. Пациентов следует проинформировать о необходимости соблюдения осторожности при вождении автомобиля или управлении механизмами.

Pacients, у которых уже наблюдались сонливость и/или эпизоды внезапного засыпания при лечении каберголином, должны отказаться от вождения автомобиля или другой, связанной с риском активностью, когда нарушения скорости реакции могут представлять для них и других людей риск серьезных травм или смерти. Иногда целесообразно снижение дозировки или отмена препарата.

Доклинические данные по безопасности

Как показано в доклинических исследованиях, каберголин безопасен в значительном диапазоне доз и не имеет тератогенного, мутагенного или канцерогенного эффекта.

Sobredosi

Informació sobre la droga, sobredosi no. Исходя из результатов экспериментов на животных, можно ожидать появление símptomes, обусловленных гиперстимуляцией допаминовых рецепторов: nàusea, vòmits, disminució de la pressió arterial, нарушения сознания/психозы или галлюцинации.

Tractament: по показаниям следует предпринять меры по восстановлению АД. A més, при выраженной симптоматике со стороны ЦНС (al·lucinacions) может потребоваться применение антагонистов допамина.

Interaccions Amb La Drogues

Влияние макролидных антибиотиков на содержание в плазме каберголина при их совместном использовании не изучено. Учитывая возможность повышения уровня каберголина, препарат не рекомендуется применять в сочетании с макролидами.

Механизм действия каберголина связан с прямой стимуляцией допаминовых рецепторов, поэтому его не следует применять в комбинации с антагонистами допаминовых рецепторов (fenotiazinы, butyrofenonы, tïoksantenı, metoclopramida).

Отсутствует информация о взаимодействии каберголина с другими алкалоидами спорыньи, No obstant, не рекомендуется длительное применение такой комбинации.

Учитывая фармакодинамику каберголина (гипотензивное действие), необходимо принимать во внимание взаимодействие с лекарственными средствами, pressió sanguínia baixa.

В клинических исследованиях у пациентов с болезнью Паркинсона фармакокинетического взаимодействия с леводопой или селегилином не обнаружено.

Фармакокинетическое взаимодействие с другими препаратами на основании имеющейся информации о метаболизме каберголина предсказать невозможно.

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

El fàrmac ha de ser emmagatzemat en un lloc sec, abast dels nens, в плотно закрытом оригинальном флаконе при температуре не выше 30°С. Durada – 2 any.