Adapalene

Quan ATH:
D10AD03

Característica.

Синтетический аналог ретиноевой кислоты, производное нафтойной кислоты. Средство для лечения угревой сыпи.

Pols blanc o gairebé blanc. Растворим в тетрагидрофуране, lleugerament soluble en etanol, pràcticament insoluble en aigua. Pes molecular 412,53.

Существующие лекарственные формы адапалена: 0,1% i 0,3% gel a força d'aigua, 0,1% crema, 0,1% solució. В России зарегистрированы 0,1% гель и 0,1% crema.

Accions farmacològiques.
Комедонолитическое, antiinflamatòria.

Sol·licitud.

Обыкновенные (юношеские) acne (acne comú).

Contraindicacions.

Hipersensibilitat.

S'apliquen restriccions.

Dermatitis seborreica, èczema, infància (безопасность и эффективность применения у детей до 12 anys a ser determinats).

Embaràs i lactància.

Quan l'embaràs és possible, si l'efecte de la teràpia supera el risc potencial per al fetus (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проведено).

Efectes teratogènics. Не выявлено тератогенного действия у крыс при применении адапалена внутрь в дозах от 0,15 a 5,0 mg / kg / dia (a 120 раз превышающих МРДЧ при местном применении).

Однако пероральное введение животным доз ≥25 мг/кг/сут приводит к тератогенному действию у крыс и кроликов.

Тератологические исследования накожного применения адапалена у животных (rates i conills) es mostra, что при использовании доз 0,6; 2,0 i 6,0 mg / kg (a 150 раз больше МРДЧ при местном применении) фетотоксического действия не наблюдается, но зафиксировано минимальное увеличение числа ребер у потомства крыс.

Categoria accions resulten en FDA - C. (L'estudi de la reproducció en animals han revelat efectes adversos en el fetus, i els estudis adequats i ben controlats en dones embarassades no han celebrat, No obstant això, els beneficis potencials, associats amb les drogues a embarassada, poden justificar el seu ús, malgrat la possible risc.)

Кормящим женщинам следует соблюдать осторожность при использовании (desconegut, проникает ли адапален в грудное молоко женщин, но многие ЛС экскретируются с молоком женщин).

Efectes secundaris.

Crema 0,1%

En assaigs clínics controlats han 285 пациентов с акне при аппликации 0,1% крема адапалена 1 un cop al dia per 12 нед мониторировали локальное раздражение кожи, оценивая частоту и выраженность таких эффектов, как эритема, descamació, xerosi, picor, ardor (cm. Taula. 2).

Taula

Частота локального раздражения кожи на фоне аппликации 0,1% крема адапалена в контролируемых клинических испытаниях (N=285)

Normal 0 21 false false false UK X-NONE X-NONE MicrosoftInternetExplorer4

Normal 0 21 false false false UK X-NONE X-NONE MicrosoftInternetExplorer4

Другими местными реакциями у пациентов, применявших 1% crema, были усиление угревой сыпи, дерматит и контактный дерматит, inflor de les parpelles, conjuntivitis, livor, erupció, èczema.

Les reaccions locals (10–40%): эritema, сухость и шелушение кожи, picor, ardor. Aproximadament 20% пациентов зуд и жжение отмечались непосредственно после аппликации геля. Кроме этого отмечались (≤ 1%): Irritació de la pell, ardor / formigueig, cremada del sol, усиление угревой сыпи. Проявление побочных эффектов наиболее вероятно в первые 2–4 нед лечения, затем их частота и выраженность снижаются. Все побочные эффекты, наблюдавшиеся при проведении клинических испытаний, были обратимыми и исчезали после прекращения терапии.

На фоне применения адапалена возможно использование других средств для лечения угревой сыпи, inclòs. бензоила пероксида, антибиотиков в лекарственных формах для местного применения (klindamiцin, Eritromicina). No obstant això, s'ha de recordar, что одновременная аппликация на одни и те же участки кожи и в одно и то же время не рекомендуется, tk. физическая несовместимость медикаментов или изменение pH при совместном использовании могут снижать эффективность адапалена. При сопутствующем применении с целью достижения лучшего клинического эффекта рекомендуется использование ЛС в разное время суток, например утром и вечером, для минимизации возможного раздражения кожи.

Поскольку адапален может вызывать местное раздражение кожи у некоторых пациентов, во избежание кумулятивного эффекта не рекомендуется одновременное применение с другими потенциально раздражающими средствами (лечебные или абразивные мылá и моющие средства; мылá и косметические средства, обладающие подсушивающим эффектом; perfum, этанолсодержащие средства и др.). С особой осторожностью следует использовать в комбинации с адапаленом средства, sofre, резорцин, àcid salicílic. Если эти лекарства использовались, целесообразно не начинать терапию адапаленом до тех пор, пока эффекты этих ЛС на кожу не исчезнут.

Sobredosi.

Чрезмерное нанесение геля или крема не приводит к более быстрому или лучшему результату, в то же время могут отмечаться выраженные кожные реакции — покраснение, descamació, malestar.

Острая пероральная токсичность у мышей и крыс наблюдалась при дозах выше 10 ml / kg. Хроническое проглатывание вещества может вызывать такие же неблагоприятные эффекты, что и чрезмерное пероральное применение витамина A.

Externament: гель или крем равномерно наносят тонким слоем, sense fregar, на пораженную поверхность кожи, предварительно очищенную и высушенную, 1 un cop al dia, almenys 1 ч перед сном. При необходимости использования других средств для лечения угревой сыпи адапален применяют вечером, а другие средства — утром. Продолжительность курса лечения определяется дерматологом.

Не следует применять пациентам с эритемой (inclòs. вызванной обветриванием, солнечной), повреждениями кожных покровов до момента полного выздоровления. Применение у пациентов с экземой может вызвать усиление раздражения кожи.

S'apreciarà, что в первые 3 нед терапии возможно усиление угревой сыпи, при этом не следует прекращать лечение. При появлении выраженного побочного действия — раздражения и сухости кожи и др. — необходимо прекратить использование адапалена (временно или совсем).

В случае развития реакций, свидетельствующих о гиперчувствительности, применение адапалена следует прекратить. Необходимо предупредить пациентов, что при получении солнечного ожога не следует использовать адапален до полного выздоровления.

В период применения адапалена следует избегать воздействия прямых солнечных лучей и УФ облучения (possible irritació de la pell). В случае вынужденного длительного пребывания на солнце не следует апплицировать адапален за день до этого, в день солнечной экспозиции, а также на следующий день. Для минимизации УФ экспозиции, а также снижения влияния погодных условий рекомендуется использовать солнцезащитные средства и защищать обрабатываемые места кожи одеждой. Неблагоприятные погодные условия, inclòs. ветер, fred, могут способствовать раздражению кожи у пациентов, применяющих адапален.

Evitar contacte visual, на губы, слизистую оболочку носа, при случайном попадании — тщательно промыть их теплой водой.

Гель рекомендован для жирной и нормальной кожи, крем — для сухой и чувствительной.

Если через 8–12 нед лечения улучшения не наступило, необходима консультация врача.