Стрептомицин (Когато ATH J01GA01)

Когато ATH:
J01GA01

Характеристика.

Аминогликозиди I поколение, TB медикаменти I серия. Производството светещи гъби Streptomyces globisporus streptomycini или други свързани микроорганизми.

Стрептомицин сулфат - прах или порьозна маса от бяла или почти бяла, горчив вкус. Хигроскопичен. Практически неразтворим в етилов алкохол, xloroforme, етер; лесно разтворим във вода. Така, разтворимост (мг / мл) при 28 ° С: вода >20; метанол 0,85; етанол 0,30; изопропанол 0,01; петролеев етер 0,015; въглероден тетрахлорид 0,035; етер 0,035. Стабилен в леко кисела среда, лесно унищожени в разтвори на силни киселини и основи при нагряване. Молекулна маса 1457,39.

Стрептомицин сулфат, използван / m, вътре (да влияе върху чревната флора), се въвежда в телесната кухина. За инжектиране под лигавицата на мозъка с менингит използват само стрептомицин-калциев хлорид комплекс (двойна стрептомицин хидрохлорид сол и калциев хлорид), която има минимално дразнене, от друга стрептомицин наркотици. Токсичността на стрептомицин калциев хлорид комплекс на значително, така че се използва в случай на извънредна ситуация.

Фармакологично действие.
Антибактериална широкоспектърен, бактерицидно, Туберкулоза.

Приложение.

Туберкулоза различна локализация (вкл. туберкулозен менингит) в комбинация с други антитуберкулозни агенти, венерически гранулом, туларемия, Бруцелоза, чума, бактериален ендокардит (в комбинация с пеницилин, ампицилин или ванкомицин), чревни инфекции и инфекции на пикочните пътища (след създаването на чувствителността на патогена).

Противопоказания.

Свръхчувствителност (вкл. други аминогликозиди история), органични лезии VIII черепни нерви, тежка хронична бъбречна недостатъчност с азотемия и уремия.

Прилагат Ограничения.

Миастения, parkinsonizm, отравяне с колбаси (аминогликозиди може да предизвика нарушение на невромускулната трансмисия, което води до допълнително отслабване на скелетните мускули), заболявания на кръвта, тенденция към кървене, мозъчно-съдови инциденти, оклузивна болест, сърдечна недостатъчност II-III чл., тежки форми на хипертония и исхемична болест на сърцето, пресен миокарден инфаркт, хронична бъбречна недостатъчност, дехидратация, черен дроб, възрастните хора и децата-годишна възраст, неонаталния период, вкл. при преждевременно родени бебета.

Бременност и кърмене.

По време на бременността, се използват само за здраве (адекватни и добре контролирани проучвания при хора не са притежавали). Концентрацията на стрептомицин в кръвта на плода е обикновено по-малко 50% че на кръвта на майката. Стрептомицин кауза глухота при деца, чиито майки, които е получила по време на бременност. Тя прониква през плацентата, Тя определя серумните концентрации на плода, от около 50% концентрацията в майчиния серум. Той има нефро-- и ототоксични ефекти върху плода.

Категория действия на плод по FDA — Д. (Има доказателства за риска от нежелани ефекти на лекарства върху човешкия фетус, получено в научните изследвания или практика, Въпреки това, потенциалните ползи, свързана с наркотици в бременна, може да оправдае използването му, независимо от възможния риск, ако е необходимо лекарството в животозастрашаващи ситуации или тежко заболяване, когато по-безопасни средства не трябва да се използват или са неефективни.)

В малки количества преминава в кърмата, може да окаже въздействие върху чревната микрофлора, Обаче, поради ниската абсорбция от стомашно-чревния тракт, други усложнения при бебета не е регистрирани. По време на лечението трябва да се спре кърменето.

Странични ефекти.

От нервната система и сетивните органи: главоболие, мускулни потрепвания, инхибиране на невромускулната трансмисия (мускулна слабост, затруднено дишане), сънливост, спазми, парестезия, гърчове, вестибуларни и лабиринта (нестабилна походка, некоординирани движения, виене на свят, гадене, повръщане), ототоксичност (шум или шум в ушите, усещането за "задуха" ухо, намален слух, до пълно оглушаване), неврит на лицевия нерв (парене в областта на лицето, парестезия), амблиопия, периферен неврит, araxnoidit, енцефалопатия; рядко - невромускулната блокада с едновременно въвеждане на мускулни релаксанти (затруднено дишане, сънна апнея, респираторен арест).

Сърдечно-съдова система и кръв (хемопоеза, хемостаза): сърдечен пулс, тахикардия, повишена склонност към кървене, trombo- и левкопения, панцитопения, хемолитична анемия, eozinofilija.

От храносмилателния тракт: гадене, повръщане, дисбиоза, диария, нарушена чернодробна функция (повишаване на чернодробните трансаминази, giperʙiliruʙinemija).

С пикочно-половата система: нефротоксичност (значително увеличаване или намаляване на честотата на уриниране, oligurija, полиурия, албуминурия, хематурия).

Алергични реакции: сърбеж, обрив, dermahemia, копривна треска, ангиоедем, анафилактичен шок.

Друг: треска, дерматит, болки в ставите; Локални реакции - зачервяване и болка на мястото на инжектиране.

Сътрудничество.

Когато се използват заедно с пеницилини или цефалоспорини наблюдава синергизъм срещу някои аеробни. Въпреки неприемливо стрептомицин смес в една и съща спринцовка или система течност с бета-лактамни антибиотици (пеницилини, цефалоспорини), и хепарин поради физикохимична несъвместимост. Indomethacin, фенилбутазон и други нестероидни противовъзпалителни средства, нарушават бъбречния кръвоток, може да инхибира отделянето на стрептомицин от тялото. С едновременно и / или последователно използване на две или повече аминогликозиди (неомицин, гентамицин, monomitsin и тобрамицин, netilmycin, амикацин) тяхното антибактериално действие е отслабена (конкурс за механизъм за "улавяне" на микробните клетки), и токсични ефекти се усилват. Тя не трябва да се използва във връзка с виомицин, полимиксин В, metoksifluranom, амфотерицин В, етакринова киселина, ванкомицин, капреомицин и други GTR- и нефротоксични агенти, и фуроземид. В заявление със средства за инхалационна анестезия, вкл. metoksifluranom, kurarepodobnymi наркотици, опиоидни аналгетици, магнезиев сулфат и полимиксин за парентерално приложение, както и големи количества от преливане на кръв с цитрат консервант подобрени невромускулна блокада. Намалява ефективността на наркотици antimiastenicheskih (по време и след лечение с корекция стрептомицин е необходима доза antimiastenicheskih фондове).

Свръх доза.

Симптоми: невромускулната блокада, докато спиране на дишането, бебета - потискане на ЦНС (отпуснатост, ступор, кома, дълбока респираторна депресия).

Лечение: калциев хлорид / в, antiholinesteraznye фондове (неостигмин N / A), симптоматична терапия, ако е необходимо - IVL.

Дозиране и приложение.

/ M, интратрахеален, intrabronhialno (под формата на аерозоли), vnutrykavernozno, вътре (за локално лечение на инфекции на стомашно-чревния тракт). В туберкулоза: / M, еднократна доза за възрастни - 0,5-1 г, дневна - 1 ж (Максималната дневна доза - 2 ж), прилага 2-3 пъти седмично за 3 месеца или по-; деца и юноши - в размер на 15-20 мг / кг / ден / m, максималната дневна доза за деца - 0,5 ж, за тийнейджъри - 1 ж. И интратрахеално като аерозоли - 0,5-1 г възрастен 2-3 пъти седмично. Vnutrikavernozno - фин прах вдишване и вливане 10% разтвор на 0, 250,5 грама / ден (няма повече 1,0 г / ден), в хирургическа болница.

Инфекции nontuberculous етиология: / M, деца и възрастни, въз основа на 15 мг / кг / ден (няма повече 2,0 г / ден), Exchange 7-10 (няма повече 14) дни.

Пациенти с хипертония и исхемична болест на сърцето, лечението започва с по-ниска доза (0,25 г / ден), ако поносима доза се повишава до нормална. Ако бъбречната функция се изчислява дневна доза на базата на креатининовия клирънс: Cl креатинин при 50-60 мл / мин - макс 0,5 ж, 40-50 Мл / мин - макс 0,4 ж.

Предпазни мерки.

Поради високата токсичност и развитие на резистентност на микроорганизмите с използването на други инфекции (с изключение на туберкулоза) Тя трябва да бъде строго ограничен. Лекувани преди това пациенти с туберкулоза трябва да се дават стрептомицин след лабораторни чувствителност разпределени пациенти микобактерии. При пациенти в напреднала възраст, дневната доза трябва да бъде намалена. Новородени и кърмачета стрептомицин назначават само за здраве. Лечението трябва да бъде под строго медицинско наблюдение. Ако имате рискови фактори за токсични ефекти следва редовно да се идентифицират връх и остатъчната концентрация на стрептомицин в кръвния серум (провеждане на терапевтичен лекарствен мониторинг). Преди и по време на лечението, трябва редовно да следи функцията VIII черепни нерви (аудиограма, калоричен тест) и бъбреците. При първите признаци на GR- или нефротоксичност наркотици преобърнал. Хора, дълго в контакт с стрептомицин (медицински персонал, фармацевти, служители на фармацевтични компании), може да се развие контактен дерматит. За да избегнете това, предпазни мерки трябва да се спазват (работни ръкавици и т.н.)

Дози изчисляване на масата (тегло) термини, или по отношение на действия, (ED); 1 ED е 1 ж химически чиста стрептомицин база. Като се има предвид лошото разпределение на аминогликозиди в мастната тъкан, пациенти, телесно тегло надвишава идеала повече от 25%, дневна доза, изчислено на действителното телесно тегло, трябва да се намали с 25%. В недохранени пациенти увеличи дозата 25%.