Преднизолон

Active материал: Преднизолон
Когато ATH: H02AB06
CCF: GCS за инжектиране
Когато CSF: 04.01
Производител: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (Индия)

Доза от, състав и опаковка

Решение за в / и / м ясно, безцветен или леко жълто или зеленикаво жълто.

Помощни вещества: никотинамид, динатрия эдетат, натриев бисулфит, Натриев хидроксид (за да се поддържа нивото на рН), вода г / и.

1 мл – безцветни стъклени флакони (3) – тави, пластмаса (1) – опаковки картон.
1 мл – флакони от тъмно стъкло (3) – тави, пластмаса (1) – опаковки картон.

Хапчета кръгъл, плосък, скосени ръбове, бял, с валиум от едната страна.

Помощни вещества: натриева карбоксиметил, нишесте, лактоза, магнезиев стеарат, талк, микрокристална целулоза.

100 PC. – найлонови торбички.

ОПИСАНИЕ НА АКТИВНИ ВЕЩЕСТВА

Фармакологично действие

GCS. Той инхибира функцията на левкоцити и макрофаги тъкан. Ограничаване на миграцията на левкоцитите до възпаление. Наруши способността на макрофагите към фагоцитозата, както и образуването на интерлевкин-1. Тя допринася за стабилизирането на лизозомни мембрани, като по този начин намаляване на концентрацията на протеолитични ензими в възпаление. Намалява капилярната пропускливост, причинени от освобождаването на хистамин. Той инхибира активността на фибробласти и образуване на колаген.

Той инхибира активността на фосфолипаза₂, което води до потискане на синтеза на простагландини и левкотриени. Той потиска освобождаването на СОХ (особено СОХ-2), което също спомага за намаляване на производството на простагландини.

Това намалява броя на циркулиращите лимфоцити (т- и В-клетки), моноцити, еозинофили и базофили, в резултат на преместването им от проводящата тъкан в лимфоидната; потиска образуването на антитела.

Преднизолон потиска освобождаването на хипофизната ACTH и β-lipotropina, но това не намалява нивото на циркулиращия β-ендорфин. Той потиска секрецията на TSH и FSH.

Когато незабавното прилагане на съдовете има вазоконстриктор ефект.

Преднизолон е изразен дозо-зависим ефект върху метаболизма на въглехидрати, белтъчини и мазнини. Той стимулира глюконеогенезата, Тя насърчава залавянето на аминокиселини в черния дроб и бъбреците и увеличава активността на ензимите глюконеогенезата. В черния дроб, преднизон подобрява отлагане на гликоген, стимулиране на активността на синтеза на гликоген и глюкоза от продукти от белтъчната обмяна. Повишена кръвна глюкоза активира секрецията на инсулин.

Преднизолон инхибира поемане на глюкоза от мастните клетки, което води до активиране на липолизата. Въпреки това, поради увеличаване на секрецията на инсулин са стимулирани липогенезата, което допринася за натрупване на мазнини.

Той има катаболен ефект в лимфоидната тъкан и съединителната, мускул, мастна тъкан, кожа, кост. В по-малка степен, отколкото хидрокортизон, Тя засяга процесите на водно-електролитния метаболизъм: насърчава отделянето на калий и калций, забавяне в тялото на натрий и вода. Остеопорозата и синдром на Кушинг са основните фактори, ограничава продължителността на лечение с кортикостероиди. В резултат на катаболните действия могат да потискат растежа при децата.

При високи дози, преднизон може да увеличи възбудимостта на мозъчната тъкан и допринася за намаляване на прага на конвулсивно готовност. Той стимулира прекомерно производство на солна киселина и пепсин в стомаха, което води до развитието на пептична язва.

В системното прилагане на терапевтична активност поради противовъзпалително преднизон, антиалергичен, имуносупресивни и антипролиферативни ефекти.

За външна и локално приложение на терапевтична активност поради противовъзпалително преднизон, антиалергично и antiexudativ (благодарение вазоконстриктор ефект) действие.

В сравнение с хидрокортизон преднизолон противовъзпалителна активност 4 пъти, минералкортикоид дейност 0.6 полувреме.

Фармакокинетика

Ако поглъщане се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. ° С_макс в плазмата, наблюдавани след 90 м. В плазмата, повечето от преднизолон се свързва с транскортин (kortizolsvyazyvayuschim глобулин). Той се метаболизира главно в черния дроб.

т_1/2 е за 200 м. Отделя през бъбреците в непроменен вид – 20%.

Свидетелство

За орално и парентерално приложение: ревматизъм; ревматоиден артрит, дерматомиозит, периартритни нодоза, склеродермия, анкилозиращ спондилит, бронхиална астма, астматичен статус, остри и хронични алергични заболявания, анафилактичен шок, Болест на Адисон, остра бъбречна недостатъчност, вродена надбъбречна хиперплазия; хепатит, чернодробна кома, хипогликемични състояния, липоид нефроза; агранулоцитоза, различни форми на левкемия, limfogranulematoz, тромбоцитопенична пурпура, хемолитична анемия; хорея; пенфигус, екзема, сърбеж, ексфолиативен дерматит, псориазис, пруриго, себореен дерматит, SLE, еритродермия, алопеция.

За вътреставно приложение: хроничен полиартрит, посттравматичен артрит, Остеоартрит на големите стави, ревматични отделните стави, артроза.

За прилагане на инфилтрация тъкан: епикондилит, тендовагинит, ʙursit, замразено рамо, keloïdı, işialgii, контрактура Dûpûitrena, ревматични и други лезии на ставите и различни тъкани.

За използването в офталмологията: алергичен, и хроничен блефарит конюнктивит и атипични; възпаление на роговицата в непокътнати лигавица; остро и хронично възпаление на предния сегмент на хороидеята, склерата и episclera; симпатична възпаление на очната ябълка; след травми и операции с продължителна стимулация на очните ябълки.

Режим на дозиране

Когато се прилага за заместителна терапия при възрастни начална доза е 20-30 мг / ден, поддържаща доза – 5-10 мг / ден. Ако е необходимо, началната доза може да бъде 15-100 мг / ден, опори – 5-15 мг / ден. Дневната доза трябва да се намали постепенно. За деца, началната доза е 1-2 мг / кг / ден 4-6 тържества, опори – 300-600 мкг / кг / ден.

Когато V / M, или / в доза, множественост и продължителност на употреба се определя индивидуално.

С вътреставно инжектиране в големите стави, използвани доза 25-50 мг, за средни стави – 10-25 мг, за малките стави – 5-10 мг. За прилагане на инфилтрация тъкан, в зависимост от тежестта на заболяването и степента на увреждането да използват дози от 5 към 50 мг.

На местно ниво, използвани в офталмологията 3 пъти / ден, курс на лечение – няма повече 14 дни; Дерматологично – 1-3 пъти / ден.

Страничен ефект

От страна на ендокринната система: менструални нарушения, надбъбречна супресия, Синдром на Кушинг, потискане на оста на хипофизата-надбъбречната, намалена толерантност към въглехидрати, стероид диабет или проява на латентен захарен диабет, забавяне на растежа при децата, забавено сексуално развитие при деца.

От храносмилателната система: гадене, повръщане, Стероиди язви на стомаха и дванадесетопръстника, панкреатит, езофагит, кървене и перфорация на стомашно-чревния тракт, повишен или понижен апетит, метеоризъм, икота. В редки случаи, – повишаване на чернодробните трансаминази и алкална фосфатаза.

Метаболизъм: отрицателен азотен баланс се дължи на протеин катаболизъм, увеличено отделяне на калций от тялото, хипокалцемия, качване на тегло, увеличава изпотяването.

Сърдечно-съдова система: загуба на калий, хипокалиемичния алкалоза, аритмия, брадикардия (до сърдечна недостатъчност); стероидная миопатия, сърдечна недостатъчност (симптоми за развитие или повишени), ЕКГ промени, Типичен на хипокалемия, повишено кръвно налягане, хиперкоагулация, тромбоза. При пациенти с остър миокарден инфаркт – спред некроза, забавяне образуването на съединителна тъкан, която може да доведе до разкъсване на сърдечния мускул.

От страна на опорно-двигателния апарат: забавя процесите на растеж и вкостяване при децата (преждевременно затваряне на зони на растеж епифизата), остеопороза (рядко – патологични фрактури, асептична некроза на раменната глава и бедрената кост), мускулна скъсване на сухожилие, мускулна слабост, стероидная миопатия, намаляване на мускулна маса (атрофия).

CNS: главоболие, повишено вътречерепно налягане, делир, дезориентация, еуфория, халюцинации, афективно лудост, депресия, нервност или тревожност, безсъние, виене на свят, световъртеж, псевдотумор малкия мозък, гърчове.

От страна на органа на зрението: задна субкапсуларна катаракта, повишено вътреочно налягане (с възможно увреждане на зрителния нерв), трофични промени на роговицата, exophthalmos, склонност да развиват вторични инфекции (бактериална, гъбична, вирусен).

Дерматологични реакции: петехии, екхимоза, Разреждане и нестабилността на кожата, Hyper- или хипопигментация, акне, стрии, склонност към развитие на пиодермия и кандидоза.

Реакция, поради имуносупресори действие: бавен процес на регенерация, намалено съпротивление към инфекции.

За парентерално прилагане: В редки случаи, анафилактичен и алергични реакции, Hyper- или хипопигментация, атрофия на кожата и подкожната тъкан, влошаване след прилагане бурса, Шарко тип артропатия, стерилни абсцеси, когато се прилага на лезии на главата – слепота.

Противопоказания

За краткосрочна употреба по здравословни причини – повишена чувствителност към преднизолон.

За интраартикуларно приложение и въвеждането на директно лезията: Предишната артропластика, абнормно кървене (ендогенна или причинени от употребата на антикоагуланти), вътреставно фрактура, инфекциозен (септичен) възпаление на ставите и пери-ставно инфекции (вкл. история), както и общата инфекциозна болест, маркирана околоставните остеопороза, никакви признаци на възпаление в ставата (“сух” съвместен, като остеоартрит без синовит), изразена костна деструкция и деформация на ставата (рязкото стесняване на ставното пространство, ankiloz), нестабилност на ставата в резултат на артрит, асептична некроза на формиращите съвместни епифизите на костите.

За използване на открито: Бактериална, Вирусен, гъбични кожни заболявания, кожна туберкулоза, кожни прояви на сифилис, кожни тумори, период след ваксинацията, нарушение на целостта на кожата (язви, рани), детство (към 2 години, сърбеж в аналната област – към 12 години), Розацеята, акне вулгарис, периорален дерматит.

За използването в офталмологията: Бактериална, Вирусен, гъбични заболявания на очите, очна туберкулоза, трахома, нарушение на целостта на епитела на окото.

Бременност и кърмене

При установяване на бременност (особено в I триместър) използва само за здраве. Ако е необходимо, се използва по време на кърмене трябва внимателно да преценят потенциалните ползи от лечението за майката и риска за едно дете.

Внимание

C притесняват от паразитни и инфекциозни заболявания от вирусен, гъбична или бактериален произход (В момента или наскоро прехвърлен, включително неотдавнашното контакт с пациента) – херпес симплекс, херпес зостер (виремическая фаза), позволи vetryanaya, Кор, ameʙiaz, strongiloidoz (или подозирана), системна микоза; активна и латентна туберкулоза. Заявление за сериозни инфекциозни заболявания, е допустимо само на фона на специфична терапия.

Бъдете предпазливи по отношение на време на 8 седмици преди и 2 седмици след ваксинирането, когато лимфаденит след BCG ваксинация, с имунен дефицит (вкл. СПИН или HIV инфекция).

Бъдете предпазливи на при заболявания на храносмилателния тракт: стомашна язва и язва на дванадесетопръстника, езофагит, гастрит, остра или латентна пептична язва, наскоро създадения чревна анастомоза, улцерозен колит със заплахата от перфорация или абсцес, дивертикул.

Бъдете предпазливи на при заболявания на сърдечно-съдовата система, вкл. след пресен инфаркт на миокарда (при пациенти с остър и подостър миокарден инфаркт може да се разпространи некроза, забавяне образуването на съединителна тъкан и по този начин прекъсване на сърдечния мускул), В декомпенсирана хронична сърдечна недостатъчност, хипертония, хиперлипидемия), в ендокринни заболявания – диабет (вкл. нарушение на въглехидратния толеранс), тиреотоксикоза, хипотиреоидизъм, Болестта на Кушинг, в тежка хронична бъбречна и / или чернодробна недостатъчност, nefrourolitiaze, с хипоалбуминемия и условия, предразполагащи към нейното настъпване, при системно остеопороза, миастения, Остром психоза, прекалена пълнота (III-IV степен), когато полиомиелит (освен булбарна форма на енцефалит), открито- и глаукома със затворен ъгъл.

Ако е необходимо, вътреставно приложение да се използва с повишено внимание при пациенти с тежко общо състояние, неефективност (или краткосрочна) мерки 2 predыduschyh въведени (като се вземат предвид индивидуалните свойства, използвани GCS).

По време на лечението (особено дълго) трябва да спазвате офталмолог, контрол на кръвното налягане, както и водния и електролитен баланс, и периферна кръв, гликоза; да се намалят страничните ефекти на анаболни стероиди могат да бъдат причислени, антибиотици, и увеличаване на потока на калий в организма (диета, калиеви добавки). Препоръчително е да се изясни необходимостта от прилагане на АСТН след лечение с преднизолон (след изпитването за кожата!).

Ако болестта на Адисън трябва да се избягва едновременното използване с барбитурати.

След спирането на лечението, може да изпитате симптоми на абстиненция, надбъбречна недостатъчност, както и обостряне на болестта, за които той е назначен преднизолон.

Когато Интеркурентни инфекции, септични състояния и туберкулоза, трябва да бъде едновременно с антибиотици.

Децата в периода на растеж GCS трябва да се използват само ако е абсолютно показан и под внимателното наблюдение на лекар.

Външно той не трябва да се използва по- 14 дни. В случай на използване в обикновена или розово акне може да се увеличи заболяване.

Лекарствени взаимодействия

С едновременното използване на преднизон с антикоагуланти може да увеличи антикоагулант действието на миналото.

Докато използването на салицилати увеличава риска от кървене.

Докато използването на диуретици, възможно влошаване на нарушения на обмяната на електролитите.

Докато използването на хипогликемични медикаменти намалява скоростта на понижаване на нивата на кръвната захар.

В заявление с сърдечни гликозиди увеличи риска от интоксикация гликозид.

В заявление с рифампицин възможно отслабване на терапевтичното действие на рифампицин.

С едновременното използване на антихипертензивни лекарства може да намали ефективността.

С едновременното използване на кумаринови производни може да отслаби действието антикоагулант.

С едновременното приложение на рифампицин, фенитоина, барбитурати могат да отслабят ефекта на преднизолон.

С едновременна употреба на хормонални контрацептиви – потенциране на преднизолон.

С едновременно използване на ацетилсалицилова киселина – намаляване на салицилати в кръвта.

При едновременно използване на празиквантел е възможно да се намали концентрацията му в кръвта.

Появата на акне и хирзутизъм насърчава едновременното използване на други кортикостероиди, андрогени, естроген, орални контрацептиви и анаболен стероид. Рискът от развитие на катаракта увеличава с употребата на кортикостероиди във фонов режим антипсихотици, karbutamida и азатиоприн.

Едновременно с назначаването на г-н holinoblokatorami (включително антихистамини, трициклични антидепресанти), нитрат насърчава повишено вътреочно налягане.