Oseltamivir

Когато ATH:
J05AH02

Фармакологично действие

Антивирусен агент. Това е пролекарство, активен метаболит (осельтамивир карбоксилат) което селективно инхибира грипен вирус невраминидаза Видове A и B. Невраминидаза е гликопротеин, която катализира разцепването на връзката между терминала сиалова киселина и захар, като по този начин се допринася за разпространението на вируса на дихателните пътища (изходни вириони от заразените клетки и да проникне в епителните клетки на дихателните пътища, предотвратява инактивирането на вируса на епителната лигавица на). Oseltamivir карбоксилат действа извън клетките и конкурентно инхибира невраминидаза. Той спира растежа на грипния вирус ин витро и потиска вирусната репликация и патогенност ин виво. Той намалява отпускането на грипни вируси А и Б от тялото.

Няма ефект върху производството на антитела в отговор на инактивирана противогрипна ваксина.

Честотата на резистентни клинични изолати на вирус 2%.

Фармакокинетика

Веднъж влезли почти напълно се абсорбира от стомашно-чревния тракт, абсорбция не зависит от приема пищи. Тя има за последица “първо преминаване” през черния дроб. Чрез чревни и чернодробните естерази до активния метаболит. 75% пероралната доза достига системното кръвообращение под формата на активния метаболит, по-малко 5% – като изходен материал. Плазмените концентрации на прекурсора, и на активния метаболит са пропорционални на дозата.

Средна V_д активен метаболит – 23 л. Свързването с плазмените протеини – 3%.

Показва под формата на активния метаболит основно от бъбреците чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция. т_1/2 озелтамивир – 1-3 не. Oseltamivir карбоксилат не е това се метаболизира и отделя през бъбреците, си T_1/2 – 6-10 не. Бъбречният клирънс – 18.8 л /. Показан през червата – по-малко 20%.

Пациенти в старческа възраст (65-78 години) концентрация на активния метаболит в състояние на равновесие при 25-35% по-висок, в сравнение с по-младите пациенти. При пациенти с бъбречна недостатъчност скорост на екскреция на озелтамивир карбоксилат е обратно пропорционална на RC.

Свидетелство

Видове грип А и Б.

Режим на дозиране

Дали отвътре, независимо от хранене.

При получаване на лечението трябва да започне не по-късно от 2 дни от момента на симптомите на заболяването в доза 75 мг 2 пъти / ден за 5 дни. Повишаването на дозата по- 150 мг / ден не води до повишаване на ефекта.

За предотвратяване на видове грип А и В при възрастни пациенти – от 75 мг 1-2 пъти / ден за 6 седмици. (по време на грипна епидемия). Максималната доза за възрастни – 150 мг / ден.

При пациенти с CC-малко от 30 мл / мин дозата се намали до 75 мг 1 пъти / ден за 5 дни.

Страничен ефект

От храносмилателната система: гадене, повръщане (Обикновено, когато се приема във високи дози, или в първите дни от лечението); рядко – диария, стомашни болки.

CNS: безсъние, виене на свят, главоболие.

Дихателната система: запушване на носа, възпалено гърло, кашлица.

Друг: чувство на умора, слабост.

Противопоказания

Хронична бъбречна недостатъчност (CC-малко от 10 мл / мин), чернодробна недостатъчност, Свръхчувствителност към озелтамивир.

Бременност и кърмене

С повишено внимание по време на бременност и кърмене.

Внимание

C внимават за деца.

Пациенти с безопасността и ефективността чернодробна недостатъчност не е установена озелтамивир.

Няма данни за безопасността на озелтамивир при CC от 10 мл / мин.

Лекарствени взаимодействия

Лекарства, блок тубулна секреция, аз н 2-3 пъти увеличаване на концентрацията на активния метаболит (поради инхибиране на активна тубулна секреция в бъбреците), която не изисква коригиране на дозата.