Лилаво напръстник – Научни purpurea L.

Светлина нежен Тревисто многогодишно растение с височина от 1,5-2 м, семейство норичникови (Scrophulariaceae). В естествени условия лилаво напръстник расте в Централна и Западна Европа, в Северна Африка. За промишлени цели растението се отглежда в много страни по света.

Химичният състав на дигиталис

Надземните част на растението съдържа стероидни гликозиди (дигитоксин, β-ацетилдигитоксин, дигитонин, гатоксин, gitonin), и редица genuiinyh purpureaglikozidy гликозиди А и Б), са в процес на сушене и съхранение напръстник лилаво, превръщайки се в главната (вторичен) glikozidy. Освен това, растение съдържа редица органични киселини, сапонини, flavonoidы, холин и други съединения.

Farmakolohycheskye свойства дигиталисови

Гликозиди пурпурен различават най-голяма устойчивост в организма в сравнение с други сърдечни гликозиди за вътрешно приложение, поради присъствието в молекулата си необичайно за тъкан метаболизъм на захар - digitoxose. Например, при вътрешно приложение digitoksika cardiotropic ефект се развива само след 2-4 часа. В тази връзка, гликозиди и лилаво, скорост развитие cardiotropic конкретна дейност се инерционен сърдечни гликозиди. Освен това, ако кардиотонично действие на сърдечни гликозиди група strophanthus продължава 24-30 часа, след digitoksina този период е 2-3 седмици.

Въпреки бавна абсорбция от стомашно-чревния тракт, растителни гликозиди, когато се прилага постепенно се натрупват в тялото и имат високо натрупване. Например, скорост на инактивиране и екскреция толкова малка, дигитоксин, че периодът на полуразпад (понижаване на плазмените концентрации на 50 %) е 160 не. За времето на действие и способността да се кумулация digitoksin на първо място сред всички известни сърдечни гликозиди: Ним idut дигоксин, celanidistrofantin.

Фармакодинамични Характерна особеност на сърдечни гликозиди дигиталиса и лилаво на, по-специално дигитоксин и gitoksina, Това е пряк ефект върху сърцето. Този благоприятен ефект се дължи на натрупването на вещества в тъканите на сърцето се определя и високата чувствителност на сърдечния мускул на тази група от лекарствени съединения. Биотрансформация гликозиди растения се извършва главно в черния дроб и се характеризира чрез последващо разцепване на молекулата и да glucones aglucones (genins), където дигитоксин в черния дроб също е обект на хидроксилиране. Гликозиди растения частично разпределени бъбрек, но предимно с жлъчката в червата, докато 7-15 % digitoksina повторно абсорбира в кръвта, причинява натрупване на лекарството и възможността за интоксикация. Digitoksin едва ли отделя през бъбреците.

Специфичната фармакологичната активност на дигиталисови гликозиди и индивидуалната му експозиция се определя от общите принципи на сърдечни гликозиди върху тялото. Той се характеризира със следните основни аспекти на действието:

• Директен ефект върху сърдечната обмена на мускулната тъкан (положителен, инотропен ефект);
• Диастолическое действие (негативен хронотропен ефект), извършва за сметка на централния регулирането на vagotropic;
• Инхибиторният ефект върху сърдечната система проводимост, по-специално за извършване на възбуждане чрез атриовентрикуларен снопа.

Най-важните фармакологични свойства на сърдечни гликозиди, по-специално, лилаво напръстник, Тя трябва да се разглежда като високата им ефективност в патологичен модел на сърдечна недостатъчност. obscheperifericheskoe съдово съпротивление се намалява под влияние на сърдечни гликозиди, подобряване на кръвообращението и процес кислород, където кръвния поток на сърдечния мускул се подобрява чрез нормализиране на общите хемодинамиката.

Биологично стандартизация на основната сърдечен гликозид - лилаво напръстник - се провежда на различни видове лабораторни животни. Биологичната активност на дигитоксин в стандартизирането на жаби е 8000 10 ООО ЛЕД, за котки -2300-2400 CUD.

Токсични ефекти при опити с животни под действието на растителни гликозиди, свързани с предозиране и високата им капацитет за натрупване, което е придружено от сърдечни и екстракардиална синдроми. Животните се появяват аритмия, аритмия, пълен атриовентрикуларен блок, камерно трептене, Нарушенията на закона от страна на стомашно-чревния тракт (повръщане, диария) и CNS.

Използването на дигиталисови лилаво медицина

Галеновата форма лилаво напръстник, както и билкови, съдържащ неговите сърдечни гликозиди, използва при хронична сърдечна недостатъчност, митрална дефекти и други заболявания на сърдечно-съдовата система, придружено от предсърдно мъждене, и дори малки дози дигиталисови препарати превърнати tachysystolic форма на аритмия при пациент, по-благоприятно форма bradisistolicheskuyu.

Най-голямото практическо значение е употребата на наркотици напръстник лилаво със сърдечни заболявания с явления на застой, когато сърцето не може да се справи с физиологичен стрес. В този случай, на пациента се увеличава венозно налягане, сърце dilatiruetsya, увеличаване на размера на черния дроб, значително намалява нивото на отделяне на урина, има значително подуване.

Терапевтични дози дигиталис и олово лилаво до възстановяване на нормалната физиологична активност на сърцето. Ефективността на лечението е показан за намаляване на размера на сърцето, намаляване венозно налягане и увеличаване на диурезата. Пациентите изчезват отоци, нормализира функцията на черния дроб и размери. Поради нормализиране на общата хемодинамиката, възстановяване на кръвообращението в тъканите и нормалната тъкан дишането при пациенти със значително намалена задух и цианоза изчезва. Маркирана забавяне на импулса от централната vagotroynogo ефект и влиянието на проводимостта на атриовентрикуларен сноп.

Продължителност на задача се определя дигиталисови препарати времеви възстановяване и циркулация на нормална сърдечна честота, нормализиране на диуреза, изчезване на подуване и съответно намаляване на телесното тегло на пациента, подобряване на съня и общото състояние. Обикновено, дигиталисови лекарства се предписват за дълго време (месеца). По време на лечението е необходимо да се следи внимателно ключовите показатели за изпълнение на сърдечно-съдовата система и общото състояние на пациента.

Когато се използва правилно лекарства naprestyanki е без странични ефекти, но да разгледа възможността за индивидуална чувствителност на пациента.

Страничните ефекти на дигиталисовите препарати

В свръхдоза дигиталисови препарати може да се наблюдава лилаво или твърде продължително приложение на терапевтични дози, тежко отравяне, които се основават на селективното действие на сърдечни гликозиди върху сърцето. Основните симптоми на отравяне сърдечни гликозиди: рязко намаляване на скоростта на импулса, polytopic поява на екстрасистоли, ʙigeminii. Появата на брадикардия или единичен импулс отлагания, и сдвоени ekstrasistoly («дигиталисная бигеминия») Тя изисква незабавно оттегляне на лекарството, за да се избегне пълен атриовентрикуларен блок. Понякога предозиране на дигиталисови наблюдава гадене, повръщане и намаляване на количеството на отделената урина. Когато токсични явления показва използването на калиев хлорид, atropyna, кофеин, unitiola.

Противопоказания за назначаването на дигиталисови: коронарна недостатъчност (особено когато kronarnyh склероза съдове на сърцето), остър миокарден инфаркт, тежка брадикардия, пълен атриовентрикуларен блок, активен ендокардит и ревматичен кардит (рискът от емболия). Digitalis не е показана в компенсирани сърдечни заболявания.

С повишено внимание трябва да се използва дигиталисови лекарства в аортни дефекти (особено стеноза), придружен от постоянна брадикардия. Когато брадикардия, развива от малки дози дигиталис, лекарството може да се прилага заедно с беладона.

Състави, Дозировка и приложение на дигиталис

Прахът от листата на напръстник лилаво (Пулверизирана оставя Digitalis). Натрошени листа с дръжка, зелен прах. Активност 50-66 в ICE 1 ж. Присвояване на възрастни и 0,05-0,1 г на прием 2-3 пъти на ден. Тя може да се прилага в светлината на свещи. Деца под 1 Година назначи 0.005-0.01 г; от 2 към 5 години - 0.02-0.03 г; от 6 към 12 години - до 0.03-0.06 г на рецепция.

По-високи дози за възрастни: единичен 0,1 ж, ежедневно 0,5 ж.

По-високи дози за деца:

• на възраст 6 месец - еднократна 0,005 ж, ежедневно 0,02 ж;
• от 6 Месеци преди 1 година - еднократна 0,01 ж, ежедневно 0,04 ж;
• на възраст 2 и - еднократна 0,02 ж; ежедневно 0,08 ж;
• 3-4 години - единичен 0,03 ж, ежедневно 0,12 ж;
• 5-6 години MULT 0,04 ж, ежедневно 0,16 ж;
• 7-9 години - единичен 0,05 ж, ежедневно 0,2 ж;
• 10-14 години - единичен 0,05-0,075 г, дневно 0.2-0.3 г.

Предлага се под формата на прах и таблетки, съдържащ 0,05 грам прах дигиталис. Запазва прах с повишено внимание.

Вливането на листата на напръстник (Digitalis инжектира листа) получен в размер на 0.5-1 г листа на 180 мл вода. Присвояване на възрастен да се 1 супена лъжица 3-4 пъти на ден. За деца подготви инфузионен от 0.1-0.4 г 100 мл; даде на 1 чай - 1 малка лъжица 3-4 пъти на ден. Инфузията може да се прилага като клизми.

Дигитоксин (дигитоксина) е най-активната мораво дигиталис гликозид е бял прах, състояща се от безцветно, Правоъгълна кристали горчив вкус, умерено разтворима във вода, добре - алкохол.

Един от най-важните предимства в сравнение с други лекарства digitoksina лилаво напръстник е винаги една и съща дейност, не се променя при съхранение. В резултат на това тя се дозира чрез гравиметрия и не изисква биологична активност за по-нататъшно стандартизация. в 25 мин след прилагане дигитоксин проявява своето действие, максимален ефект се наблюдава след 4-12 часа.

Под влиянието на лекарството в миокарда е промяна на енергийните процеси, което води до повишаване на силата на свиване на сърдечния мускул, систола е по-кратък и по-силен, и диастола удължава, подобрява вентрикуларна диастолното пълнене. Digitoksina важно предимство пред други сърдечни гликозиди, особено от другите видове напръстник (вълнест, с мигли) и strofanta, Това е израз на способността да се намали забавя сърдечния ритъм.

При пациенти с предсърдно тахиаритмии циркулаторна недостатъчност става брадиаритмия, изчезва или е значително намален пулс дефицит, Това повишава кръвния поток в големите, и в белодробната циркулация, понижено налягане венозна, дневни урина изходни увеличава значително, и телесната маса намалява. Дигитоксина може да се отрази на кръвоносните съдове, при което бъбречните съдове, кожа, мускули се разширяват, плавателни съдове и области, инервирани от спланхниковата нерв, свивам. Това води до преразпределение на кръвоснабдяването в различни органи и тъкани.

Подобряването на хемодинамиката и бъбречна причина съдово разширение изразен диуретичен ефект на лекарството. Постепенно се върне към нормалния брой циркулиращи в кръвта. В резултат на съкращаване на систола и диастола на удължение увеличава коронарния кръвен поток.

В сравнение с други сърдечни гликозиди дигитоксин най-тясно свързан с серумен албумин, че заедно с бавното елиминиране от тялото причинява натрупването, изразено в този наркотик в по-голяма степен, от други сърдечни гликозиди. Висока способност за натрупване дигитоксина изисква внимателен контрол на неговото действие.

Дигитоксин, предписана за хронична сърдечна недостатъчност на различни етиология (сърдечно заболяване, kardioskleroz, хипертонична болест, миокардна дистрофия), може да се използва при остра сърдечна недостатъчност. Най-ефективно лекарство за заболявания, придружен от предсърдно тахиаритмии и при някои форми на paroksiz- мал тахикардия, и етап циркулаторна недостатъчност II. Задоволителни резултати се наблюдават, когато етап недостатъчност III, често в случаите,, когато други лекарства (строфантин) неефективен.

Digitoksin назначен интериор. Поради високата способността на лекарството да Натрупване дигитоксин лечението трябва да бъде по същество индивидуализиран. Въпреки това, има и схеми на лекарството. Най-често срещаният следното:

• Един ден 6-8 таблетки 0,1 мг (4 таблетки веднага, 1-2 таблетки на всеки 6-8 часа);
• 2-втори и трети ден, 4-5 таблетки.

При настъпване на желания ефект (недостиг на въздух намаление, забавен пулс, ecuresis) пациент прилага доза поддръжка (1 Таблетка ден); понякога заместник: един ден - 2 таблети, друга - 1 таблет.

Има и друга схема на лекарството: 5-6 таблетки дневно в продължение на 3 дни, и след това поддържаща доза - 1-2 таблетки дневно. В някои случаи е достатъчно 1 таблетки дневно.

Странични ефекти и противопоказания за обикновените лекарства напръстник лилави. Тя трябва да се има предвид (възможност за повишена чувствителност към лекарството; поради високата си капацитет за натрупване на някои изследователи препоръчваме използването на дигитоксин само в болнична среда.

Гитоксин (Gitoxinum) - фин бял прах горчив вкус, неразтворим във вода, той е разтворим в алкохол. Точка на топене 263-265 ° С. АЗ Н 1 г gitoksina съдържа 1000 KED, или 8330 ЛЕД. Според степента на биологична активност на лекарството е в близост до дигитоксина, но малко по-ниски него: 1 CUD digitoksina мачове 0,42 мг, и 1 КЕД - гитоксина - 1 мг. Въпреки това, биологичната активност на лекарства при определянето на жаби почти идентичен. Gitoksin не унищожени от поглъщане, абсорбира бързо и напълно, добре koumouliruet, някои което се получават в този digitoksina, Тя не дразни лигавицата на стомашно-чревния тракт. неговата дейност, която не се променя, когато се съхранява.

Лекарството има силен ефект кардиотонично, изразяващо се в съкращаване и укрепване на систола, удължаване диастола, допринася за забавяне на сърдечната честота.

Задаване на лекарство за етап сърдечна недостатъчност II и III на различни етиологии; е препоръчително да се използва лекарството главно в форми, придружен от предсърдно тахиаритмии.

Gitoksin назначен интериор, като се излиза от 0,0003-0,0004 г / дневно, с последващо намаляване на дозата на 0,0002-0,0001 грама / ден. След достигане на ефект избран поотделно поддържаща доза, че пациентите да отнеме много време.

Възможни усложнения и предпазни мерки са същите, като прилагането на други препарати от Digitalis.

Kordigit (Cordigitum) - novogalenovyh препарати от изсушени листа и лилаво напръстник, съдържащ количество гликозиди (gitoksin и дигитоксин). Леко жълтеникав аморфен прах, той е разтворим във вода, лесно - в хлороформ, алкохол, ацетон, неразтворим в петролев етер.

В назначаване kordigita терапевтичен ефект се отбележи още един ден, дори в тежка стагнация (Рязкото повишаване на чернодробните, асцит). Kordigita действие подобно на действието на чист дигитоксин, който абсорбира почти 100 % независимо от тежестта на стагнация.

При прилагане на kordigita бързо се отбележи влиянието на систолното digitoksina, забавя ритъма, премахване дефицит импулс, повишена диуреза. Ако анулирате етиологията на лекарството изчезва след 2-4 дни, какво, очевидно, Това се дължи на действието gitoksina бързото прекратяване, която е част от kordigita, което е по-малко поглъщателна, при натрупване, по-бързото елиминиране от организма,, от чист дигитоксин, и относително бързо се превръща в черния дроб в неактивна агликон.

Терапевтичният ефект е специално изразен когато kordigita tachysystolic форма predserdy, предсърдно трептене с блокиране на проводимостта 2:1, с тиротоксични сърдечни лезии. Въпреки това, чувствителност към kordigitu може да варира в широки граници, и дозата трябва да бъде строго и ndividualnoy.

Лекарството е предписано в рамките на 0,5-1 таблетка 2-4 пъти на ден. АЗ Н 1 таблетка съдържа 0,0008 ж активни гликозиди, че отговаря на активността 0,1 г standartyzyrovannыh lystev дигиталис.

Противопоказания общи за група от дигиталисовите препарати лилави.

Предлага се в таблети, съдържащ 0,0008 ж (0,8 мг), и свещи, съдържащ 0,0008 г kordigita.