Гестоде

Когато ATH:
G03AA10

Прогестоген, използвана в оралните контрацептиви в комбинация с естроген.

Абсорбция

Веднъж влезли бързо и напълно се абсорбира от стомашно-чревния тракт. След еднократна употреба ° С_макс наблюдава след 1 ч и е 2-4 нг / мл. Бионаличността – около 99%.

Разпределение

Гестоден се свързва с албумин и глобулин, свързващ половите хормони (SHBG). 1-2% Той се съхранява в свободна форма в плазмата, 50-75% специфично се свързва с SHBG. Повишена SHBG в кръвта, наречено етинилестрадиол, Това се отразява на нивото на Гестоден: увеличаване фракция, свързан с SHBG, и намалява фракция, свързва с албумина. Средна V_д – 0.7-1.4 л / кг. Фармакокинетика на Гестоден е в зависимост от нивото на SHBG. Концентрацията на SHBG в плазма при действието на естрадиол увеличава 3 пъти. С дневна доза от Гестоден концентрация в кръвната плазма се увеличава в 3-4 пъти през втората половина на цикъла достига състояние на насищане.

Метаболизъм и екскреция

Гестоден биотрансформира в черния дроб. Средната плазмен клирънс е 0.8-1 мл / мин / кг. Ниво Гестоден в серума намалява dwuhfazno. т_1/2 в β фаза – 12-20 не. Гестоден се показва само във формата на метаболити, 60% – урина, 40% – с фекалии. т_1/2 метаболити – около 1 д.