Eptifiʙatid

Когато ATH:
B01AC16

Фармакологично действие.

Антитромбоцитна агент, синтетичен цикличен хептапептид, включващ 6 аминокиселини и merkaptopropionilovy баланс - dezaminotsisteinil. Инхибитор тромбоцитната агрегация, принадлежащ към класа на RGD (аргинин-глицин-аспартат)-стимуланти: инхибира агрегацията на тромбоцитите, предотвратяване на свързването на фибриноген, фактор на фон Вилебранд и други адхезивни лиганди на рецепторите на тромбоцитите гликопротеин IIb / IIIa. Когато на / в причиняване на инхибиране на тромбоцитната агрегация, степента на които зависи от концентрацията на доза и лекарствена. Инхибиране на тромбоцитната агрегация е обратимо; през 4 часа след преустановяване на функцията инфузия на тромбоцитите се възстановява повече от 50%. Тя не разполага с забележим ефект върху протромбиновото време и АРТТ.

Фармакокинетика

Фармакокинетиката на ептифибатид е линейна и зависима от дозата, когато се прилага като болус в доза от 90 към 250 мг / кг и инфузията в размер на 0.5 към 3 мкг / кг / мин. С въвеждането на лекарството на препоръчваната схема (ствол, затем инфузия) плазмената концентрация бързо достига пик, След това леко намалява и дума за равновесие в рамките на 4-6 не. Коронарна ангиопластика това намаление може да се избегне чрез прилагане на втората болус доза 180 µg/kg 10 минути след първия. Свързването с плазмените протеини – 25%.

т_1/2 е 2.5 не, разчистване – 55-58 mL/kg/h и V_д – 185-260 мл / кг. При здрави хора делът на общото бъбречен клирънс е 50%; повечето дисплеи новини, неиздаден и под формата на метаболити. В човешката плазма не са открити значителни метаболити.

Свидетелство

Остър коронарен синдром (вкл. нестабилна стенокардия, остър миокарден инфаркт); Предотвратяване на tromboticheskoj оклузия на засегнатите артерия и остра исхемична усложнения при извършване на перкутанна коронарна ангиопластика transljuminalnoj (PTCA), включително intrakoronarnoe стентиране.

Режим на дозиране

Използва Ацетилсалицилова киселина и хепарин. Подвеждаща в/в struino и капково. Дозата зависи от показания, клинична ситуация, режими, тялото маса индекс пациента.

Страничен ефект

От системата на кръвосъсирването: незначително кървене (вкл. makrogematuriâ) често се наблюдава при едновременното приложение на хепарин; по-рядко – масивно кървене; рядко – вътречерепен кръвоизлив; в някои случаи – фатални кръвоизливи.

От хематопоетичната система: тромбоцитопения (на броя на тромбоцитите<100 000 клетки /, или намаляване на техния брой от 50% или повече от изходните стойности).

Противопоказания

История за хеморагична диатеза или тежка абнормно кървене в миналото 30 дни, тежка хипертония (систолично кръвно налягане>200 мм живачен стълб. или диастолично кръвно налягане>110 мм живачен стълб.) на фона на антихипертензивна терапия, обширна операция по време на предишния 6 седмици, исхемичен инсулт по време на предишния 30 дни или хеморагичен инсулт в историята, едновременно или планирано използване на други инхибитори на IIb / IIIa рецепторни инхибитори за парентерално приложение, необходимостта за хемодиализа в бъбречна недостатъчност поради, пациенти, което е необходимо за клинично приложение на тромболитици (при остър трансмурален инфаркт на миокарда с нови патологични Q вълна, ST-елевация или ляв бедрен блок на ЕКГ), кърмене (кърмене), детството и юношеството до 18 години, Свръхчувствителност към eptifibaditu.

Бременност и кърмене

Когато бременността се използва с повишено внимание и само в тези случаи, когато очакваната терапевтична полза надхвърля потенциалния риск за плода.

Не използвайте тази ептифибатид кърмене (кърмене).

Внимание

Ептифибатид е предназначен за употреба само в болнична. Преди лечението при всички пациенти трябва да бъдат внимателно проучени, за да се идентифицират потенциално кървене, особено на жени, пациенти в напреднала възраст, и пациенти с ниско телесно тегло, като имащи най-висок риск от кървене. Рискът от кървене е най-голям в мястото на артериален достъп при пациенти, подложени на PTCA. Необходимо е да се следи отблизо възможните места на кървене (вкл. постави за катетеризация); Тя следва също така да бъдат бдителни за възможно кървене от стомашно-чревния тракт и пикочните пътища, ретроперитонеален кръвоизлив.

Трябва да се внимава при едновременно приложение на други лекарства, засягащи хемостаза, включително тромболитици, antykoahulyantы, декстран, аденозин фосфат, НСПВС, sulfinpirazon, антиагреганти.

Ако по време на лечението е необходимо за спешна операция, приложение на лекарството трябва да се спре незабавно. Преди планираната операция приложение на лекарството беше преустановено по-рано, до функцията на тромбоцитите се възстановят за обичайно.

По време на периода на лечение, е необходимо да се ограничи броят на артериални и венозни пункции, да изключи инжекция / m, както и използването на пикочните катетри, ендотрахеални тръби и назогастрални тръби. За I / O достъп, не използвайте вена, не подлежи на компресия (субклавиална, шиен). В случай на сериозно кървене, който не може да бъде спрян чрез прилагане на превръзка налягане, Тя трябва да бъде преустановено незабавно, и администриране на хепарин наркотици. Рискът от кървене е най-голям на мястото на катетъра във феморалната артерия по време на PTCA. Бъдете внимателни и се уверете,, Само че спукана предната стена на феморалната артерия. Система за въвеждане на феморалната артерия може да бъде отстранена след функцията възстанови нормалното коагулация: АРТТ – по-малко 45 секунда, които обикновено се случва 3-4 часа след прекратяване на хепарин. След система за отстраняване на инжектиране трябва да се извършва, последвано от задълбочено наблюдение хемостаза в продължение на най-малко 2-4 часа преди изписване от болницата.

Чрез намаляване на броя на тромбоцитите по-малко 100 000/л, въвеждане на ептифибатид и хепарин трябва да се прекъсне и да извърши необходимите мерки за отстраняване. Ако имате анамнеза за тромбоцитопения случаи, когато други парентерално гликопротеин рецепторни инхибитори IIb / IIIa, тя трябва да бъде особено внимателно наблюдение. Може да има обратима 5-кратно увеличение на времето на кървене. Времето на кървене се връща към първоначалните показатели за 2-6 часа след прекратяване на ептифибатид.

Не се препоръчва за използване във връзка с нискомолекулен хепарин при липса на клиничен опит. Използването на хепарин се препоръчва при всички случаи (при липса на противопоказания за употребата му).

Преди започване на лечението за определяне на възможните нарушения на определяне хемостаза на протромбиновото време се препоръчва, АРТТ, серумния креатинин, броя на тромбоцитите, Хемоглобин, гематокрита. Последен 3 индикатор трябва да се следи непрекъснато за 6 часа след началото на лечението, тогава 1 време / ден. По време на лечението (или по – в случай на намаляване). Когато тромбоцитопения-долу 100 000 л трябва да се повтори, за да се премахнат псевдотромбоцитопения; хепарин трябва да се преустанови.

Лекарствени взаимодействия

В заявление със стрептокиназа повишен риск от кървене.