Дапсон

Когато ATH:
J04BA02

Характеристика.

Бяло или кремаво-бял кристален прах, без мирис. Практически неразтворим във вода, умерено разтворим в етанол. Молекулна маса 248,3.

Фармакологична действие.
Антибактериален, protivoleproznoe.

Приложение.

Проказа (Болест на Хансен), херпетиформен дерматит Дюринг, туберкулоза.

Противопоказания.

Свръхчувствителност, вкл. да sulfamilamidam, нарушена чернодробна функция, тежка анемия, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы или метгемоглобинредуктазы (може да се развие хемолитична анемия).

Бременност и кърмене.

Вероятно само за поддържаща терапия при пациенти с проказа и херпетиформен дерматит бременни жени (Не са провеждани адекватни и добре контролирани проучвания при хора и животни).

Категория действия на плод по FDA — ° С. (Изучаването на репродукцията при животни, разкри нежелани ефекти върху плода, и адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени не са притежавали, Въпреки това, потенциалните ползи, свързана с наркотици в бременна, може да оправдае използването му, независимо от възможния риск.)

По време на лечението трябва да се спре кърменето (концентрация в серума достига кърмачето 27% че на майката, Освен това, дапсон може да доведе до хемолитична анемия при новородени с дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа).

Странични ефекти.

Сърдечно-съдова система и кръв (хемопоеза, хемостаза): доза-зависимо хемолиза с намаляване на нивата на хемоглобина и увеличен брой на ретикулоцитите (всички пациенти), хемолитична анемия (болки в кръста, крака, стомах, загуба на апетит, бледа кожа, необичайна умора или слабост, треска), metgemoglobinemiâ (цианоза на ноктите, устните или кожата, задух, и др.), кръвни заболявания (треска, възпалено гърло, необичайно кървене и кръвоизлив и други.), вкл. агранулоцитоза и апластична анемия фатално, сърдечен пулс, kardialgija.

За кожата: ексфолиативен дерматит (сърбеж, сухост, зачервяване или лющене на кожата, косопад), Токсичен еритема, еритема мултиформе, токсична епидермална некролиза, еритема нодозум, кора- и скарлатиноподобен реакция.

От нервната система и сетивните органи: психични разстройства, вкл. промени в настроението, периферен неврит (скован сензация, изтръпване, изгаряне, болка или слабост в ръцете и краката), невротоксичност (главоболие, безсъние, нервност).

Алергични реакции: кожен обрив, "Синдром на Сулфонът" (треска, физическо неразположение, ексфолиативен дерматит, жълтеница, лимфаденопатия, metgemoglobinemiâ, анемия), обикновено се развива след 6-8 седмици лечение.

От храносмилателния тракт: черен дроб (пожълтяване на кожата или склерите), анорексия, гадене, повръщане.

Сътрудничество.

Несъвместим с барбитурати и аминофеназон. Рифампицин намалява дапсон 7-10 пъти, чрез стимулиране на активността на чернодробни микрозомни ензими (докато не се изисква заявлението за лечение на корекция проказа дапсон доза, T. към. концентрацията му остава над MIC). Намалява абсорбцията на диданозин, т.. даден на буфер, неутрализиращи стомашната киселинност. Препарати, причинява хемолиза (антагонисти на фолиева киселина, в т. не. pirimetamin), увеличи риска от токсични странични ефекти. Триметоприм увеличава концентрацията (взаимно). Препарати, причинява патологични промени в кръвната картина, подобряване на миелотоксични ефекти. Aminoʙenzoatы (PABA) намаляване бактериостатичен ефект срещу Mycobacterium лепра.

Свръх доза.

Симптоми: гадене, повръщане, hypererethism, депресия, гърчове, metgemoglobinemiâ, силна цианоза.

Лечение: стомашна промивка, назначаване на активен въглен (30 ж) във връзка с лаксативи всеки 6 h за най-малко 48-72 часа (Въглеродни повторни дози намаляват T_1/2 дапсон и monoatsetildapsona за 50% към 12,7 не). В спешни случаи е бавен/с въвеждането на метиленово синьо (0,05% решение 0,9% разтвор на натриев хлорид с начална скорост 0,1 mg/kg/h) в доза от 1-2 мг / кг (не трябва да се прилага на пациенти с тежък дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа); повторно въвеждане на синия метилен е достъпен reakkumulyatsii метхемоглобин; в не-спешни ситуации, ако е необходимо, метиленово синьо, назначен интериор, дозата от 3-5 mg/kg на всеки 4-6 h.

Дозиране и приложение.

Вътре. Когато проказа (в комбинация с едно или повече други protivoleproznymi означава да се намали средното устойчивост на дапсон) прилаган в цикли от 4-5 седмици с един ден почивка на всеки 6 дни. По време на първия цикъл 2 седмици — на 50 мг 2 веднъж дневно, в следното 3 седмици — на 100 мг 2 веднъж дневно. Това е последвано от почивка 2 седмици, а след това прекара втория цикъл по същия начин,. Курсът на лечение - 4 цикъл. След четвъртия цикъл-1 прекъсване-1, 5 месеца. Лечение за дълго време, по време на 6 месеца-3 или повече години, когато недиференцирана и tuberculoid проказа, 2-10 Години на границата (диморфен) проказа, от 2 години преди края на живота си в случай на лепра.

Деца — 1,4 мг / кг 1 веднъж дневно.

Когато gerpetiformnom дерматит Duringa — по 50-100 mg 2 пъти на ден в цикли от 5-6 дни с прекъсване 1 ден, Курсът е 3-5 цикъла и повече. Максималната дневна доза е до 300 мг. След изчезването на клиничните прояви на заболяването – в подкрепа на доза - 50 mg на ден или 1 - 2 пъти седмично. Деца — доза 2 мг / кг / ден, ако е необходимо, да увеличи дозата, След това възможно най-скоро, за да се намали най-ниската ефективна поддържаща доза.

Предпазни мерки.

Лечението се провежда под постоянно наблюдение на пациенти, който включва: определение на ALT и AST в кръвта (преди и периодично по време на лечението, Ако се появят признаци на прогресивна лечение заболяване на черния дроб трябва да бъде спряно), определяне на нивото на урея и креатинин в кръвта (периодично по време на лечението при пациенти с нарушена бъбречна функция, може да намали дозата или прекъсване на лекарството в развитието anurii); провеждането на клинично изследване на кръвта, включително определяне на броя на тромбоцитите, и ретикулоцити (преди началото на лечението, месечно в продължение на 1-3 месеца и след това на всеки шест месеца; със значително намаляване на броя на белите кръвни клетки, Тромбоцитите, хематокрита, или увеличаване на броя на ретикулоцитите се изисква отстраняване на лекарството и наблюдение на пациенти); определяне на активността на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназата (за лечение на пациенти с висок риск) и метхемоглобин (При пациенти с цианоза, виене на свят, умора, главоболие или задух).

При пациенти с HIV инфекция в първите 2-3 седмици от лечението клинични изследвания на кръвта трябва да се извършва на всеки 2-3 дни.

При пациенти с дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа нуждаят от специални грижи, във връзка с възможността за увеличаване на хемолитични реакции (Може да са необходими корекции на дозата). С увеличаване на нивото на метемоглобин 20% наркотици преобърнал, На 30% (в комбинация с наличието на клинични симптоми) -проучи осъществимостта на метиленово синьо.

Проказа пациенти трябва да се съобразяват с режима и използването на целия курс на лечение (приемате лекарства по същото време). Пропускането получи поредната доза възможно най-скоро, за да вземе наркотика, но не приемайте, Ако почти време за следващата доза, или двойна доза.

Диета, които не съдържат глутен, по време на 6 месеца при лечение на дерматит херпетиформис може да позволи намаляване на дозата от около 50% или затвори продукт.

В заявлението за лечение на дапсон монотерапия проказата може да се развие бактериална резистентност, се препоръчва едновременното приложение на рифампицин и етионамид. В случай на тежки "връщане" реакции (тип 1) неврит, или по време на лечението, предписано от проказа кортикостероиди (големи дози). С развитието на нови или токсични кожни реакции на наркотици преобърнал. Реактивни състояния, свързана с проказата, не изискват прекратяване на лечението. Ако в рамките на 2-3 месеца (проказа) или повече дни (дерматит херпетиформис) третиране не се подобри, Говорете с Вашия лекар. При лечение на дерматит херпетиформис не aminobenzoates засяга действието на дапсон.