Атазанавир

Когато ATH:
J05AE08

Фармакологично действие

Антивирусен агент. Е ХИВ протеазен инхибитор azapeptidnym. Да ingibiruet вирус специфични обработката на вирусни Gag-Pol протеини в HIV-инфектирани клетки, предотвратява образуването на зрели вириони и инфекцията на други клетки.

Фармакокинетика

Не е предвидено Данните.

Свидетелство

лечение на ХИВ (в комбинация с други антиретровирусни лекарства).

Режим на дозиране

Дали отвътре. Дозата и режимът се регулира, в зависимост от състава на комбинираната терапия и клиничното състояние.

Страничен ефект

От централната и периферната нервна система: често - главоболие, безсъние, периферни симптоми неврологични; редко – беспокойные сновидения, загуба на паметта, объркване, сънливост, тревожност, депресия, нарушения на съня.

От храносмилателната система: очень часто – желтуха; често - болки в корема, диария, диспепсия, гадене, повръщане; редко – извращение вкуса, метеоризъм, гастрит, панкреатит, млечница, сухота в устата, анорексия, повишен апетит, хепатит; в отдельных случаях – гепатоспленомегалия.

От страна на опорно-двигателния апарат: редко – артралгия, мускулна атрофия, миалгия; Рядко - миопатия.

От отделителната система: редко – гематурия, често уриниране, протеинурия; в отдельных случаях – боли в области почек, уролитиаза заболяване.

Алергични реакции: рядко - уртикария.

Дерматологични реакции: часто – сыпь; редко – облысение, сърбеж; редко – вазодилатация, vezikulobulleznaâ обрив.

Метаболизъм: часто – липодистрофия; редко – уменьшение массы тела, качване на тегло.

От лабораторните параметри: увеличаване на общия билирубин (с разпространението на повишаване на индиректния билирубин), повишаване на нивото на амилаза, креатин, GOLD, Е, липаза, неутропения.

Друг: часто – общая слабость, ikterichnost склери; редко – боли в груди, умора, треска, общо неразположение, гинекомастия.

Противопоказания

Тежко чернодробно увреждане, детството и юношеството до 18 години, едновременната употреба на рифампицин, Свръхчувствителност към атазанавир.

Бременност и кърмене

Няма достатъчно и добре контролирани проучвания на атазанавир по време на бременността е проведено. Използването е възможно в случая, когато очакваната полза от лечението за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Ако е необходимо, използвайте по време на кърмене трябва да се спре кърменето.

Внимание

Не се препоръчва за употреба заедно с индуктори на CYP3A4 (вкл. с жълт лекарства кантарион), с наркотици, Това е субстрат на CYP3A4 с тесен терапевтичен диапазон (вкл. с astemizolom, терфенадин, цизаприд, pimozidom, xinidinom, бепридил, ерготамин, дихидроерготамин, ергоновин, metilergonovinom).

Не се препоръчва едновременното приложение на атазанавир + ритонавир комбинация с други протеазни инхибитори.

За да кандидатствате повишено внимание при пациенти с лека до умерена чернодробна недостатъчност, т.. Атазанавир се метаболизира главно в черния дроб, и съществува риск от увеличаване на концентрацията в кръвната плазма. Пациенти с хепатит В или С, или отбелязани преди третирането повишава трансаминази, увеличава риска от по-нататъшно повишаване на трансаминазите.

Когато тежка използването на кожен обрив atazanovira трябва да се прекрати.

Пациенти с хемофилия тип А и Б по време на лечението с протеазни инхибитори кървене, вкл. спонтанен кръвоизлив кожен и hemarthrosis. Някои от тези пациенти се изисква прилагане на фактор VIII. Повече от половината от пациентите, лекувани протеазни инхибитори продължава или възобновява след прекъсване. Причинната връзка между протеазен инхибитор и тези случаи не са инсталирани.

Ако е необходимо, едновременното прилагане на фелодипин, нифедипин, никардипин и верапамил показано титруване блокери на калциевите канали доза и ЕКГ наблюдение.

Лекарствени взаимодействия

Тъй като атазанавир се метаболизира в черния дроб с участието на изоензима CYP3A4, докато използването на други лекарства, Според метаболизира изоензим (вкл. блокери на калциевите канали, инхибитори на HMG-CoA редуктазни инхибитори на PDE 5, включително силденафил, тадалафил, варденафил) може да повиши плазмената концентрация на един от компонентите. Това може да доведе до повишена и удължаване на терапевтичното и страничен ефект на PDE инхибитор 5.

С едновременното използване на атазанавир с индуктори на CYP3A4 изоензим (вкл. с рифампин) Това може да доведе до намаляване атазанавир плазмени концентрации и намаляване на неговата ефективност.

Рифампицин намалява активността на повечето протеазни инхибитори за 90%.

При едновременно използване на атазанавир с инхибитори на CYP3A4 изоензим може да увеличи концентрацията на атазанавир в плазмата.

Ефавиренц намалява действие при прилагането на атазанавир.

Очакван, че невирапин, как индуктор CYP3A4, които могат да намалят ефектите на атазанавир (едновременната употреба не се препоръчва).

Indinavir може да предизвика хипербилирубинемия, Ето защо не се препоръчва едновременното приложение с атазанавир.

Докато използването на ефективност атазанавир намалява саквинавир.

Докато използването на атазанавир плазмени ритонавир увеличава концентрацията.

Антиациди (и наркотици, антиациди съдържащи) намаляване на киселинността на стомашния сок, Следователно, абсорбция намалява атазанавир.

Докато използването на атазанавир може да увеличи концентрацията на лидокаин в кръвната плазма (за системна употреба), амиодарон (Тя изисква специални грижи и наблюдение на терапевтични концентрации на тези лекарства), xinidina (комбинацията на атазанавир + ритонавир с хинидин противопоказан).

При едновременно използване на иринотекан токсичност може да се увеличи поради забави метаболизма.

Не се препоръчва едновременното приложение със симвастатин и ловастатин.

Атазанавир може да потенцира ефектите на дилтиазем и неговия метаболит дезацетил дилтиазем (препоръчва намаляване на дозата на дилтиазем на 50% и мониториране на ЕКГ).

В заявление с bepridilom възможно потенциране на тежки и / или животозастрашаващи реакции (комбинацията на атазанавир с ритонавир + противопоказан bepridilom).

Под влияние на атазанавир може да увеличи аторвастатин действие, керивастатин и повишен риск от миопатия, включително рабдомиолиза (Необходимо е специално внимание при прилагането).

Хистамин Н₂-рецептори и инхибитори на протонната помпа намаляване на концентрацията на атазанавир в плазмата, което може да доведе до намаляване на неговата терапевтична ефикасност, или развитието на резистентност.

Докато използването на циклоспорин, такролимус, сиролимус може да увеличи концентрацията на имуносупресивна в кръвната плазма (мониторинг на своите терапевтични концентрации, препоръчани).

Докато използването на кларитромицин наблюдава увеличение в последната плазмена концентрация, което може да доведе до повишен интервал QT (дозата, необходима за намаляване на антибиотик 50%).

Докато използването на атазанавир рифабутин ефективност нараства, (се препоръчва да се намали дозата на рифабутин 75%).

Кетоконазол и итраконазол може да увеличи концентрацията на атазанавир и ритонавир плазма.

С едновременна употреба на варфарин, тъй като съществува риск от тежки и / или животозастрашаващи кръвоизливи, поради повишената активност на варфарин (Той препоръчва контрол на INR).