АПИДРА

Active материал: Инсулин глулизин
Когато ATH: A10AB06
CCF: Кратко действащ човешки инсулин
МКБ-10 кодове (свидетелство): E10, E11
Когато CSF: 15.01.01.01
Производител: AVENTIS PHARMA Германия GmbH (Германия)

Доза от, състав и опаковка

Разтворът за P / въвеждането ясно, безцветен или в близост до безцветно.

Помощни вещества: м-крезол, trometamol, натриев хлорид, полисорбат 20, Натриев хидроксид, Концентрирана солна киселина, вода г / и.

3 мл – неоцветени стъклени касети (1) – Системи с касети OptiClick (5) – опаковки картон.
3 мл – неоцветени стъклени касети (5) – опаковки Валиум планиметражна (1) – опаковки картон.

Фармакологично действие

Инсулин глулизин е рекомбинантен човешки инсулинов аналог, който е равен по сила на разтворимия човешки инсулин, но започва да действа по-бързо и има по-кратка продължителност на действие.

Най-важният ефект на инсулин и инсулинови аналози, включително инсулин glulizin, е регулирането на глюкоза. Инсулинът намалява концентрацията на глюкоза в кръвта, стимулиране на усвояването на глюкоза perifericescimi тъкани, особено скелетните мускули и мастна тъкан, както и инхибиране на образуването на глюкоза в черния дроб. Инсулин потиска липолиза в главно, протеолиза и повишава протеиновия синтез. Проучване, извършва в здрави доброволци и пациенти със захарен диабет, посочен, че когато s/до въвеждането на инсулин glulizin започва да действа по-бързо и е по-малка продължителност, от разтворим човешки инсулин. При подкожно приложение хипогликемичният ефект се развива чрез 10-20 м. При интравенозно приложение хипогликемичните ефекти на инсулин глулизин и разтворимия човешки инсулин са равни по сила.. Една единица инсулин глулизин има същата хипогликемична активност, както и една единица разтворим човешки инсулин.

Фаза от проучване при пациенти със захарен диабет тип 1 бяха оценени хипогликемичните профили на инсулин глулизин и разтворим човешки инсулин, прилага п / к в доза 0.15 IU/kg в различно време в сравнение със стандартно 15-минутно хранене.

Резултатите показват,, какво е инсулин глулизин, въведени за 2 минути преди хранене, осигурява същия контрол на глюкозата след хранене, че и разтворими човешки инсулин, въведени за 30 минути преди хранене. В увода за 2 минути преди хранене, инсулин глулизин осигурява по-добър контрол на глюкозата след хранене, от разтворим човешки инсулин, въведени за 2 минути преди хранене. Инсулин глулизин, въведени през 15 минути след започване на хранене, дава същия контрол на глюкозата след хранене, че и разтворими човешки инсулин, вход за 2 минути преди хранене.

Прекалена пълнота

Проучване на фаза I, провежда с инсулин glulizinom, инсулин лиспро и разтворим човешки инсулин в група пациенти със затлъстяване, демонстрира, че при тези пациенти инсулинът глулизин запазва времето за развитие на ефекта. В това проучване времето за достигане 20% от общата сума, ох е 114 минути за инсулин glulizina, 121 мин. за инсулин лиспро и 150 мин за разтворими човешки инсулин, в AUC_{0-2 не}, отразяващ също ранната хипогликемична активност, беше 427 mg x kg^-1 за инсулин глулизин, 354 mg x kg^-1 за инсулин лиспро, и 197 mg x kg^-1 за разтворими човешки инсулин.

Клинични изследвания

Захарен диабет тип 1

В 26-седмично клинично изпитване фаза III, сравняване на инсулин глулизин с инсулин лиспро, инжектира се s / c малко преди хранене (за 0-15 м) пациенти със захарен диабет 1, Използвайте като инсулин Гларжин базален инсулин, инсулин глулизин е сравним с инсулин лиспро по отношение на глюкозния контрол, което се оценява по промяната в концентрацията на гликиран хемоглобин (HBA_1ОТ)по време на крайна точка на проучването спрямо резултата. Наблюдавани са сравними концентрации на глюкоза в кръвта, определя от собствен мониторинг. С въвеждането на инсулин глулизин, за разлика от лечението с инсулин лиспро, не беше необходимо да се увеличава дозата на базалния инсулин.

12-едноседмична клинично проучване фаза III, извършва се при пациенти със захарен диабет 1, третирани като базален инсулин Гларжин терапия, разкри, че ефективността на инсулина glulizina веднага след хранене е сравнима с тази на въвеждане на инсулин glulizina непосредствено преди хранене (за 0-15 м) или разтворими човешки инсулин (за 30-45 минути преди хранене).

Сред пациентите, в съответствие с Протокола от изследването, в групата пациенти, получени преди хранене инсулин glulizin, по-надеждно наблюдаваното намаление в HbA_1ОТ в сравнение с пациентите, лекувани с разтворими човешки инсулин.

Захарен диабет тип 2

26-едноседмично клинично изпитване фаза III, последвано от 26-седмично проследяване като проучване за безопасност, сравняващо инсулин глулизин (за 0-15 минути преди хранене) с разтворими човешки инсулин (за 30-45 минути на хранене), прилага се подкожно на пациенти със захарен диабет тип 2 2, освен че използва изофан-инсулин като базален. Индекс на средната телесна маса на пациентите е 34.55 кг / м². Инсулин glulizin показа себе си да бъде сравнима с разтворими човешки инсулин за промени на концентрации на Hbas_1ОТ през 6 месеца на лечение в сравнение с резултата от (-0.46% за инсулина и glulizina -0.30% за разтворими човешки инсулин, р=0,0029) и 12 месеца на лечение в сравнение с резултата от (-0.23% за инсулина и glulizina -0.13% за разтворими човешки инсулин, разграничение не автентично). В това проучване, повечето пациенти (79%) смесват своя краткодействащ инсулин с изофан инсулин точно преди инжектирането. 58 пациентите са използвали перорални хипогликемични средства по време на рандомизацията и са били инструктирани да продължат да ги използват в същата доза.

Раса и Пол

В контролирани клинични изпитвания при възрастни не показват различия в безопасността и ефикасността на инсулин glulizina в подгрупата анализ, категоризирани по раса и пол.

Фармакокинетика

При инсулин глулизин, заместването на аминокиселината аспарагин на човешкия инсулин в позиция В3 с лизин и лизин в позиция В29 за глутаминова киселина насърчава по-бързото усвояване от мястото на инжектиране..

Абсорбция и бионаличност

Фармакокинетични криви концентрация-време при здрави доброволци и пациенти с тип захарен диабет 1 и 2 демонстрирано, че усвояването на инсулин glulizina в сравнение с разтворими човешки инсулин е приблизително 2 пъти по-бързо, достигайки приблизително 2 пъти максималната концентрация.

В проучване, извършва се при пациенти със захарен диабет 1, След като p/до въвеждането на инсулин glulizina доза 0.15 МЕ/кг С_макс постигнато чрез 55 min и е 82±1,3 microIU/ml в сравнение с C_макс разтворими човешки инсулин, което беше постигнато чрез 82 min и е 46±1.3 microIU/ml. Средно пътуване време системни кръв инсулин glulizina са били по-кратък (98 м), от разтворими човешки инсулин (161 м). пациентите са имали хиперкалиемия 2 След като p/до въвеждането на инсулин glulizina доза 0.2 МЕ/кг С_макс беше 91 микроМЕ/мл (от 78 към 104 микроМЕ/мл).

С п/к инжектиране на инсулин глулизин в предната коремна стена, част на бедрото или рамото (делтоидна област) абсорбцията е по-бърза при инжектиране в предната коремна стена в сравнение с инжектиране в бедрото. Поглъщането на делтовиден област е постановка. Абсолютна бионаличност на инсулин глулизин (70%) на различни места на инжектиране е сходен и има ниска вариабилност между различните пациенти (коефициент на вариация – 11%).

Разпределение и екскреция

Разпределяне и отделяне на инсулин glulizina и разтворими човешки инсулин след включване/във въведението са подобни; V_д е 13 и л 22 л, т_1/2 – 13 и 18 мин съответно.

След p/за въвеждане на инсулин glulizin се показва по-бързо, от разтворим човешки инсулин: където Т_1/2 е равна на 42 min в сравнение с T_1/2 разтворими човешки инсулин 86 м. Проучвания на кръст анализа на инсулин glulizina, при здрави индивиди, и при хора със захарен диабет 1 и 2, т_1/2 варира от 37 към 75 м.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

В клинично проучване, държани при хора без диабет с широк спектър на функционалното състояние на бъбреците (QC повече 80 мл / мин, 30-50 мл / мин, по-малко 30 мл / мин), скоростта на настъпване на ефекта на инсулин глулизин като цяло се поддържа. Въпреки това, необходимостта от инсулин при бъбречна недостатъчност може да бъде намалена..

При пациенти с нарушена чернодробна фармакокинетични резултати не е учил.

Има много ограничени данни за фармакокинетиката на инсулин глулизин при пациенти с диабет в напреднала възраст..

Фармакокинетични и фармакодинамични свойства на инсулин glulizina, са били проучени при деца (7-11 години) и юноши (12-16 години) със захарен диабет тип 1. И в двете възрастови групи инсулинът глулизин се абсорбира бързо., докато времето за достигане и стойността на C_макс подобни на тези при възрастни. Като възрастни при въвеждането на непосредствено преди теста с брашно инсулин glulizin осигурява най-добрият контрол на кръвната глюкоза след хранене, от разтворим човешки инсулин. Увеличаване на концентрацията на глюкоза в кръвта след хранене (AUC_{0-6 не}) беше 641 мг×час×дл^-1 за инсулина и glulizina 801 мг×час×дл^-1 за разтворими човешки инсулин.

Свидетелство

- Диабет, изискваща лечение с инсулин, възрастен, юноши и по-големи деца 6 години.

Режим на дозиране

Продукт Apidra^® трябва да бъде добавена скоро (за 0-15 м) преди или скоро след хранене.

Продукт Apidra^® трябва да се използва в схеми на лечение, включително инсулин със средно действие или дългодействащ инсулин или аналог. Лекарството може да се използва в комбинация с перорални хипогликемични агенти.

Дозата на лекарството Apidra^® избрани поотделно.

Нуждата от инсулин бъбречна недостатъчност може да намалее.

Аз Н пациенти с нарушена чернодробна функция нуждата от инсулин може да намалее поради намалена способност за глюконеогенеза и забавяне на инсулиновия метаболизъм.

Налични фармакокинетични данни за пациенти в напреднала възраст с диабет, недостатъчно. Нарушената бъбречна функция в напреднала възраст може да доведе до намаляване на нуждите от инсулин.

Продукт Apidra^® може да се приложи към по-големи деца 6 и тийнейджъри. Клинична информация за употребата на лекарството в по-малки деца 6 години ограничен.

Въвеждането на лекарството

Продукт Apidra^® прилага се или чрез подкожна инжекция или чрез непрекъсната инфузия в подкожната мазнина с помощта на помпена система.

Следва да се P / за инжектиране в корема, рамото или бедрото, и въвеждането на лекарството чрез непрекъсната инфузия в подкожната мастна тъкан се прави в областта на корема. Места за инжектиране и инфузия в горните области (Корема, част на бедрото или рамото) трябва да се редува с всяко ново приложение на лекарството. Скоростта на абсорбция and, съответно, началото и продължителността на действието могат да бъдат повлияни от мястото на приложение, физическа активност и други променящите се условия. P/до въвеждането в коремната стена осигурява малко по-бързо усвояване, Въведение в други части на тялото, по-горе.

Необходимо е да се наблюдава предпазни мерки за изключения в наркотици директно в кръвоносните съдове. След въвеждането на лекарството не произвеждат Масаж площ Въведение. Пациентите трябва да бъдат обучени в правилното инжекционна техника.

Смесване с insulinami

Продукт Apidra^® не трябва да се смесва с други лекарства, В допълнение към човешки izofan-инсулин.

Помпа действие устройство за провеждане на непрекъснато p/инфузия

Използване на наркотици Apidra^® с помпени инсулинова инфузия система не може да се смесва с други лекарства.

Условия за ползване на лекарството

Ненужно. препарат Апидра^® е решение, не е необходимо ресуспендиране преди употреба.

Смесване с insulinami

Когато се смесва с човешки изофан инсулин, Apidra^® първо се изтегля в спринцовката. Инжектирането трябва да се извърши веднага след смесването, т.. няма данни за употребата на смеси, приготвени много преди инжектирането.

Касети

Патроните трябва да се използват с инсулинова писалка, като OptiPen Pro1, и в съответствие с инструкциите, предоставена от производителя на устройството.

Инструкции на производителя за използване на писалката за спринцовка OptiPen Pro1 относно зареждане на патрони, поставянето на иглата и прилагането на инсулиновата инжекция трябва да се извършват точно. Преди употреба касетата трябва да се провери и използва само ако, ако разтворът е бистър, безцветен, без видими твърди частици. Преди да инсталирате патрона в писалка за многократна употреба, първо трябва да поставите патрона 1-2 h престоят на стайна температура. Въздушните мехурчета трябва да се отстранят от патрона преди инжектиране. (см. инструкции за използване на писалка за спринцовка). Празните касети не могат да се презареждат. Ако писалката OptiPen Pro1 е повредена, не може да се използва.

Ако писалката на спринцовката е дефектна, разтворът може да се изтегли от патрона в пластмасова спринцовка, подходящ за концентрация на инсулин 100 ME/ml, и се прилага на пациента.

За да се предотврати инфекция, писалка за многократна употреба трябва да се използва само за един пациент.

Система за касети OptiClick

Системата за патрони OptiClick е стъклена касета, включващ 3 ml разтвор на инсулин глулизин, който е фиксиран в прозрачен пластмасов контейнер с прикрепен бутален механизъм.

Системата с патрони OptiClick трябва да се използва заедно с писалката за спринцовка OptiClick в съответствие с инструкциите., предоставена от производителя на устройството.

Инструкции на производителя за използване на писалката OptiClick (относно зареждането на касетната система, свързване на иглата и инжектиране на инсулин) трябва да се спазва стриктно.

Ако писалката OptiClick е повредена или не работи правилно (поради механичен дефект), трябва да бъде заменен с правилен..

Преди да инсталирате патронната система, писалката за спринцовка OptiClick трябва 1-2 h престоят на стайна температура. Проверете системата на касетата преди инсталиране. Трябва да се използва само ако, ако разтворът е бистър, безцветен, без видими твърди частици. Въздушните мехурчета трябва да бъдат отстранени от системата на патрона преди инжектиране. (см. инструкции за използване на писалка за спринцовка). Празните касети не могат да се презареждат.

Ако писалката за спринцовка не работи, разтворът може да бъде изтеглен от патронната система в пластмасова спринцовка, подходящ за концентрация на инсулин 100 ME/ml, и се прилага на пациента.

За да се предотврати инфекция, писалка за многократна употреба трябва да се използва само за един пациент.

Страничен ефект

Gipoglikemiâ – най-честите нежелани ефекти на инсулинова терапия, Това може да се случи, ако приложите твърде високи дози инсулин, над изискване в него.

Наблюдавани при клиничните проучвания нежелани реакции, свързани с въвеждането на наркотици, изброените по-долу са системи и органи по реда на намаляване на честотата. Когато описва честотата на появяване на следните критерии се използват: Често – > 10%; често – > 1% и < 10%; понякога – > 0.1% и < 1%; рядко – > 0.01% и < 0.1%; рядко – < 0.01%.

Метаболизъм: Често – gipoglikemiâ. Gipoglikemii симптоми обикновено се появяват внезапно. Те включват появата на студена пот, бледа кожа, чувство на умора, нервна възбуда или тремор, тревожност, слабост, объркване, затруднена концентрация, сънливост, прекомерно чувство на глад, зрителни нарушения, главоболие, гадене и сърцебиене. Хипогликемията може да се увеличи, което може да доведе до загуба на съзнание и/или гърчове, както и временно или постоянно влошаване на мозъчната функция или дори смърт.

Локални реакции: често – локални реакции на свръхчувствителност (хиперемия, подуване и сърбеж на мястото на инжектиране). Тези реакции обикновено са преходни и изчезват в хода на лечението. Рядко – липодистрофия (в резултат на нарушение на редуващи се места инсулин в някоя от областите/въвеждане на лекарството на същото място /).

Алергични реакции: понякога – копривна треска, стягане в гърдите, задушаване, атопичен дерматит, сърбеж. Тежките случаи на генерализирана алергия (включително анафилактичен) може да бъде опасна за живота.

Противопоказания

- Gipoglikemiâ;

-повишена чувствителност към insulino glulizinu или към някоя от съставките на лекарството.

ОТ предпазливост Той трябва да се използва по време на бременност.

Бременност и кърмене

В назначаването на наркотици по време на бременност, вие трябва да бъдете внимателни. Задължително внимателно проследяване на кръвната глюкоза. Няма клинични данни за употребата на инсулин glulizina по време на бременност.

Пациенти със захарен диабет (вкл. гестационна) необходимо е да се поддържа оптимален метаболитен контрол през цялата бременност. В първия триместър на бременността може да намали необходимостта от инсулин, и в II и III trimestrah го, обикновено, може да се увеличи. Веднага след изискване за инсулин бързо намалява.

репродуктивна изследвания върху животни не откриха никакви разлики между ефекта от употребата на инсулин глулизин и човешки инсулин върху хода на бременността, развитието на ембриона и плода, раждане и постнаталното развитие.

неизвестен, Екскретира ли се инсулин глулизин в кърмата?, но човешкият инсулин не се екскретира в кърмата и не се абсорбира, когато се приема перорално.

По време на периода на кърмене (кърмене) може да изисква корекция дози инсулин и диета.

Внимание

Трансфер на пациента към нов вид инсулин или инсулин друг производител трябва да се използва под строг лекарски контрол, т.. Това може да изисква корекция по време на лечението. Прилагането на неадекватни дози инсулин или прекъсване на лечението, особено при пациенти с диабет тип диабет 1, може да доведе до развитието на хипергликемия и диабетна кетоацидоза – състояния, които са потенциално животозастрашаващи.

Време потенциал на хипогликемия зависи от скоростта на начало на действие и използването на инсулин, в тази връзка, може да се промени в режима на лечение. За условията, които могат да се променят или да направите по-слабо изразени предвестници на хипогликемия, безпокойство по-нататъшното съществуване на диабет, интензифицирането на инсулиновото лечение, наличието на диабетна невропатия, приемате някои лекарства (като бета-блокери), или прехвърляне на пациента от животински на човешки инсулин,.

Коригиращи дози инсулин може да се изискват и при смяна на режима на двигателната активност или храна. Упражнение стреса, провежда веднага след хранене, може да повиши риска от хипогликемия. В сравнение с разтворимия човешки инсулин след скорост инжектиране на инсулиновите аналози може да се развие хипогликемия преди.

Некомпенсированные гипогликемическая или гипергликемическая реакции могут привести к Потър сознания, кома или смърт.

Нуждите от инсулин могат да се променят с съпътстващи заболявания или емоционално претоварване.

Свръх доза

Симптоми: Няма конкретни данни за предозиране на инсулин glulizina; може да се развие хипогликемия на различна степен на тежест.

Лечение: епизоди на лека хипогликемия могат да бъдат третирани с помощта допускане глюкоза или продукти, съдържащи захар. Ето защо, ние препоръчваме, че ви, пациенти с диабет постоянно имаше парчета от захар, бонбони, бисквити или плодов сок със захар. Епизоди на тежка хипогликемия, по време на който пациентът губи съзнание, може да бъде изрязана в / m или m/за въвеждането 0.5-1 mg glukagona или в/с въвеждането dekstrozy (Гликоза) Ако пациентът не реагира на глюкагон по време на въвеждане 10-15 м, Трябва да въведете декстроза/в. След възстановяване на съзнанието, ние препоръчваме да ви дам пациента въглехидрати вътре, за да се предотврати повтарянето на хипогликемия. След въвеждането на глюкагон за определяне на причината за тази тежка хипогликемия и предотвратяване на развитието на други подобни епизоди пациентът трябва да се спазва в болница.

Лекарствени взаимодействия

Не се провежда изследвания върху farmakokineticheskomu наркотици взаимодействия на наркотици. На базата на наличните емпирични познания на други подобни лекарства появата на клинично значими фармакокинетични взаимодействия е малко вероятно. Някои вещества могат да повлияят на метаболизма на глюкозата, Това може да изисква коригиране на дозата на инсулина и особено внимателно наблюдение glulizina терапия и състоянието на пациента.

Когато се комбинират перорални хипогликемични препарати, АСЕ инхибитори, dizopiramid, фибрати, флуоксетин, МАО-инхибитори, пентоксифилин, propoksyfen, салицилатите и сулфонамидните антимикробни средства могат да увеличат хипогликемичния ефект на инсулина и да повишат чувствителността към хипогликемия.

В съвместно заявление Валиум, даназол, diazoksid, диуретик, Isoniazid, фенотиазини, соматропин, симпатикомиметици (напр, Епинефрин/адреналин /, салбутамол, terʙutalin), тироидни хормони, Естрогените, прогестини (напр, орални контрацептиви), протеазни инхибитори и антипсихотични лекарства (напр, оланзапин и клозапин) може да намали хипогликемичен ефект на инсулин.

Бета-блокерите, klonidin, литиеви соли и етанол, или може да засили или да отслаби хипогликемично действие на инсулина. Пентамидин може да предизвика хипогликемия, последвана от хипергликемия в.

При използване на продукти с симпатолитик дейност (бета-блокери, klonidin, гванетидин и резерпин) Симптоми рефлексна адренергична активиране по време на хипогликемия могат да бъдат по-слабо изразени или да липсват.

Фармацевтични взаимодействие

Във връзка с липсата на изследвания на съвместимостта на инсулин glulizin не бива да се бърка с други лекарства, с изключение на човешки izofan-инсулин.

С въвеждането на използването на инфузионни помпи продукт Apidra^® не трябва да се смесва с други лекарства.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Касетите и касетните системи OptiClick трябва да се съхраняват на място, недостъпно за деца., тъмно място при температура от 2 ° до 8 ° C, Да не се замразява.

Веднъж използвани, касетите и касетите OptiClick трябва да се съхраняват на място, недостъпно за деца., тъмно място при температура не по-висока от 25 ° C.

За да се предпазите от излагане на светлина, съхранявайте касетите OptiClick и системите с касети в тяхната собствена кутия..

Срок на годност – 2 година. Срок на годност на лекарството в патрона, патронна система OptiClick след първата употреба – 4 на седмицата. Препоръчително е да отбележите датата на първото вземане на проба от лекарството върху етикета..