ACTOS

Active материал: Пиоглитазон
Когато ATH: A10bg03
CCF: Перорални хипогликемични препарати
МКБ-10 кодове (свидетелство): E11
Когато CSF: 15.02.03
Производител: Eli Lilly & Компанията (Съединени Щати)

РУЖА ФОРМУЛЯР, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ

Хапчета от бял до почти бял, кръгъл, лещовиден, от една страна, че стисна “15”, с друга – “АКТОВЕ”.

Помощни вещества: лактоза монохидрат, hydroksypropyltsellyuloza, карбоксиметилцелулоза калций, магнезиев стеарат.

7 PC. – пластмасови бутилки.
30 PC. – пластмасови бутилки.

Хапчета от бял до почти бял, кръгъл, плосък, от една страна, че стисна “30”, с друга – “АКТОВЕ”.

Помощни вещества: лактоза монохидрат, hydroksypropyltsellyuloza, карбоксиметилцелулоза калций, магнезиев стеарат.

7 PC. – пластмасови бутилки.
30 PC. – пластмасови бутилки.

Хапчета от бял до почти бял, кръгъл, плосък, от една страна, че стисна “45”, с друга – “АКТОВЕ”.

Помощни вещества: лактоза монохидрат, hydroksypropyltsellyuloza, карбоксиметилцелулоза калций, магнезиев стеарат.

7 PC. – пластмасови бутилки.
30 PC. – пластмасови бутилки.

Фармакологично действие

Тиазолидиндион перорални хипогликемични агенти серия. Действие пиоглитазон зависи от наличието на инсулин. Е високо селективен агонист у-рецептори, пероксизомен пролифератор-активиран (PPARy-). На PPARy рецепторите са намерени в мастната, мускулна тъкан и черния дроб. Активирането на PPARy, ядрени рецептори модулира транскрипцията на няколко гени, инсулин-чувствителни, участва в контрола на глюкозата и липидния метаболизъм. АКТОС^® намалява инсулиновата резистентност в периферните тъкани и черния дроб, резултатът е увеличаване на инсулин-зависим потребление на глюкоза и намаляване на производството на глюкоза от черния дроб. За разлика от сулфонилурея, пиоглитазон не стимулира секрецията на инсулин от панкреатичните бета-клетки.

При диабет тип 2 понижаване на инсулиновата резистентност чрез действието на лекарството Actos^® Това води до намаляване на концентрацията на кръвната захар, понижаването на нивата на инсулин в плазмата и индекс HbA_{1° С} (гликирания хемоглобин). В комбинация с сулфонилуреи, метформин, инсулин или лекарство подобрява гликемичния контрол.

При диабет тип 2 в нарушение на липидния метаболизъм на фона на лекарствено лечение има намаление в нивата на триглицеридите и нарастващи нива на HDL. В този случай, LDL и общия холестерол при тези пациенти не се променя.

Фармакокинетика

Абсорбция

След поглъщане на гладно пиоглитазон в плазмата 30 м. ° С_макс плазма постига чрез 2 не. Когато храната е имало леко увеличение на времето за постигане на C_макс към 3-4 не, но степента на абсорбция не е променена.

Разпределение

След единична доза от видно V_д пиоглитазон стойности 0.63 ± 0.41 (означава ± SD-стандартно отклонение) л / кг. Пиоглитазон е до голяма степен свързано с протеин човешки серум (>99%), главно с албумин; по-малко – с други серумни протеини. Метаболити пиоглитазон M-III и М-IV също до голяма степен свързан със серумния албумин (>98%).

Метаболизъм

Както при здрави доброволци, и при пациенти с не-инсулин зависим захарен диабет тип 2 ° С_SS пиоглитазон е около 30-50% от C_макс общо пиоглитазон серум и 20-25% от AUC.

Пиоглитазон се метаболизира в черния дроб чрез хидроксилиране и окислителни реакции, с образуването на метаболитите M-II, М-IV (пиоглитазон хидроксид производни) и М-III (кето производни пиоглитазон). Метаболити M-III и М-IV са открити след многократно дозиране, и са основните съединения, свързани пиоглитазон. Метаболити частично превърнати в конюгати глюкуронова киселина и сярна киселина.

Pioglitazone метаболизъм в черния дроб се среща с участието на основните цитохром P450 изоензими (CYP2C8 и CYP3A4).

В ин витро изследването, пиоглитазон не инхибира активността на Р450 изоензим система. Изследвания на ефекта на пиоглитазон върху активността на тези ензими при хора не е било.

Дедукция

т_1/2 непроменен пиоглитазон е 3-7 не, Общият брой на пиоглитазон (пиоглитазон и активни метаболити) – 16-24 не. Общият клирънс е 5-7 л /.

След перорално приложение около 15-30% пиоглитазон доза, открит в урината. Бъбреците показват незначително количество от непроменен пиоглитазон, се отделя главно като метаболити и техните конюгати. За приемане голяма част от дозата се екскретира в жлъчката в немодифицирана форма, както и метаболитите и екскретира с изпражненията.

Серумните концентрации на общия пиоглитазон и активни метаболити остават на високо ниво чрез 24 ч след дневна доза еднократна инжекция.

Свидетелство

Захарен диабет тип 2:

- за монотерапия или в комбинирана терапия с сулфонилуреи, метформин или инсулин;

- като допълнение към диета и физически упражнения терапия.

Режим на дозиране

Доза настройва индивидуално.

АКТОС^® назначен интериор 1 време / ден независимо от хранене.

При монотерапия пациенти, които имат компенсация диабет се постига с помощта на диета и физически упражнения терапия, АКТОС^® се прилага в доза от 15 mg или 30 мг 1 време / ден. дозата може да се увеличава постепенно, ако е необходимо, за да 45 мг / ден.

Монотерапия с максималната доза на лекарството Actos^® е 45 мг 1 време / ден.

С неефективността на монотерапия трябва да бъде възможност за комбинирани терапии.

При комбинирана терапия в сулфонилурейни производни Actos^® се прилага в доза от 15 mg или 30 мг 1 време / ден. В началото на лечението с Actos^® дозата на сулфонилкарбамида може да остане непроменен, развитието на хипогликемия последната доза трябва да се намали.

В комбинации с метформином Актос^® се прилага в доза от 15 mg или 30 мг 1 време / ден. В началото на лечението с Actos^® метформин доза може да се остави непроменена. Рискът от развитие на хипогликемия, когато тази комбинация е пренебрежимо, Поради необходимостта от корекция на дозата на метформин е малко вероятно.

В комбинация с инсулин Actos^® се прилага в доза от 15 mg или 30 мг 1 време / ден. В началото на лечението с Actos^® дозата инсулин може да се остави непроменена. С развитието на хипогликемия и да се намали концентрацията на глюкоза в плазмата до ниво, по-малко 100 мг / дл инсулиновата доза може да бъде намалена от 10-25%. Допълнителна настройка на дози инсулин трябва да се определя индивидуално за гликемия.

При комбинирана терапия максимална доза от лекарството Actos^® е 30 мг / ден.

Пациенти с бъбречна недостатъчност Корекция дози от лекарството Actos^® не е задължително.

Данните за употребата на лекарството Actos^® в комбинация с други лекарства не тиазолидиндион.

Страничен ефект

От страна на ендокринната система: gipoglikemiâ (2% – от комбинация с сулфонилкарбамид, 8-15% – когато се комбинира с инсулин).

От хематопоетичната система: 1-1.6% – анемия (при монотерапия и комбинирана терапия); намаляване на хемоглобина (2-4%) и хематокрит, които се срещат главно чрез 4-12 седмици след началото на лечението и остават относително постоянни (не са свързани с клинично значими хематологични реакции и обикновено се задвижва от увеличаване на плазмения обем).

Метаболизъм: подуване (4.8% – монотерапия, 15.3% – когато се комбинира с инсулин); 5% – качване на тегло; рядко – Увеличете CPK дейност.

От храносмилателната система: около 0.25% – повишена активност ALT > 3 пъти от VGN; рядко – хепатит.

От страна на органа на зрението: рядко – развитие или прогресия на диабетен макуларен едем, придружено от намаляване на зрителната острота. Пряка зависимост от оток на макулата, които приемат пиоглитазон не е инсталиран. Лекарите трябва да обсъдят възможността за макулен едем, Ако пациентите се оплакват от намаляване на зрителната острота.

Сърдечно-съдова система: Едно проучване в САЩ, плацебо-контролирани проучвания, честотата на сериозни сърдечно-съдови странични ефекти, свързани с увеличение на БКК, Той не се различава при пациенти, получаване само Actos^® и АКТОС^® в комбинация със сулфонилкарбамид, метформин или плацебо. В клинично проучване, а назначаването на лекарството Actos^® и инсулин при малък брой пациенти, с анамнеза за сърдечно заболяване, е имало случаи на застойна сърдечна недостатъчност. Пациентите със сърдечна недостатъчност III и IV по NYHA функционален клас класификация не са участвали в клиничните проучвания на лекарството, така Actos^® противопоказан за тази група пациенти.

Според постмаркетингови данни при подготовката за кандидатстване Actos^® докладвани случаи на пациенти, застойна сърдечна недостатъчност, независимо от показанието на предшестващо сърдечно заболяване.

Противопоказания

- Захарен диабет тип 1;

- Диабетна кетоацидоза;

- тежка сърдечна недостатъчност III-IV по NYHA функционален клас класификация;

- Бременност;

- Кърмене (кърмене);

- До 18 години;

- Свръхчувствителност към лекарственото.

ОТ предпазливост трябва да използвате лекарството при пациенти със синдром оток, анемия, чернодробна недостатъчност (повишена активност на чернодробните ензими в 1-2.4 пъти ГГН), с лека до умерена сърдечна недостатъчност.

Бременност и кърмене

Не използвайте това лекарство по време на бременност и кърмене (кърмене).

Няма достатъчно и добре контролирани проучвания за безопасност на Actos^® по време на бременност е проведено.

неизвестен, дали пиоглитазон се излъчва в кърмата, Въпреки това, ако е необходимо прилагането на Actos^® кърмене кърменето трябва да се преустанови.

Внимание

Пакетът от мерки за лечение на захарен диабет тип 2 в допълнение към получаване на лекарствени Actos^® трябва да включите препоръчва диета терапия и упражняване. Това е важно не само в началото на лечение на захарен диабет тип 2, но също така и да се поддържа ефективността на лекарствената терапия.

Ефективността на медикаментозно лечение е за предпочитане да се оцени степента на HbA_{1° С}, който е най-подходящ показател на гликемичен контрол с течение на времето, в сравнение с определянето на нивото на глюкозата на гладно само. HBA_{1° С} Той отразява гликемия над миналото 2-3 Месеци. Лечението с Actos^® Тя се препоръчва за определен период от време, достатъчен за установяване на промените в нивото на HbA_{1° С} (3 Месеци), ако това не се наблюдава влошаване на гликемичния контрол.

При пациенти с инсулинова резистентност и ановулаторни цикли в premenopauznom период на лечение с тиазолидиндиони, включително лекарствени Actos^®, може да индуцира овулация. Ефектът на повишаване на чувствителността към инсулин при тези пациенти е риск от бременност, ако не използвате подходящи средства за контрацепция.

Предпазни мерки трябва да използват лекарството при пациенти с оток.

Пиоглитазон може да причини задържане на течности в тялото като монотерапия, или в комбинация с други лекарства хипогликемични, включително инсулин. Задържане на течности в организма може да доведе до развитие или влошаване на съществуваща сърдечна недостатъчност. Необходимо е да се контролира наличието на симптоми на сърдечна недостатъчност, особено с намален сърдечен резерв. Всяко влошаване на сърдечната функция трябва да спре приема на пиоглитазон. Има случаи на застойна сърдечна недостатъчност, когато се използва в комбинация с пиоглитазон инсулин.

Тъй като НСПВС и пиоглитазон предизвика задържане на течности в тялото, едновременното прилагане на тези лекарства може да увеличи риска от оток.

Необходимо е специално внимание при приложение на лекарството при пациенти с болест на сърцето, включително инфаркт на миокарда, ангина пекторис, кардиомиопатия и хипертонична състояние, допринасяща за развитието на сърдечна недостатъчност.

Тъй като увеличението на BCC може бързо да доведе до развитието на синдром на оток и да причини или обостри симптоми на сърдечна недостатъчност, трябва да отговаря на следните изисквания.

1) Да не се присвоява Actos^® пациенти с активен сърдечна недостатъчност или сърдечна недостатъчност история.

2) Внимателно наблюдение на пациенти, получаване Actos^®. Ако имате опит подуване, рязко увеличение на телесното тегло, появата на симптоми на сърдечна недостатъчност трябва да се вземат подходящи мерки, напр, спрете да приемате Actos наркотици^®, назначат “контур” диуретик (вкл. фуроземид).

3) Пациентите трябва да бъдат инструктирани, че, че появата на оток, внезапно наддаване на тегло или промени в симптомите по време на лечението, трябва незабавно да спрете приема на лекарството и да се потърси медицинска помощ.

Както Actos^® може да доведе до отклонение в ЕКГ и да се подобри съотношението сърдечно-гръдни, Необходим е периодичен контрол на ЕКГ. С развитието на такива нарушения трябва да бъдат преразгледани, дозов режим, може да наложи временно прекратяване или намаляване на дозата.

При всички пациенти преди лечението с Actos^® трябва да се определи нивото на ALT, и да извършват този контрол всеки 2 месеца през първата година от лечението и периодично след това.

По време на лечението при съмнения за развитие на чернодробна дисфункция (гадене външен вид, повръщане, стомашни болки, умора, липса на апетит, потъмняване на урината) следва да определи показатели на чернодробните ензими. Въпросът за продължаване на лечението с Actos^® Тя трябва да се основава на клинични данни с лабораторни показатели. В случай на лечение жълтеница лекарството трябва да се преустанови.

Той не трябва да се предписва лекарството с клинични прояви на заболяване на черния дроб в активна фаза или увеличение на ALT активност в 2.5 пъти ГГН. При умерено повишени чернодробни ензими (GOLD < 2.5 пъти ГГН) преди лечението или по време на лечението с Actos^® пациентите трябва да бъдат оценени, за да се определят причините за увеличаването на темповете. При умерено повишени чернодробни ензими с повишено внимание да започне или да продължи лечението с Actos^®. В този случай, ние ви препоръчваме по-често проследяване на клиничната картина и нивото на изучаване на чернодробните ензими.

При увеличаване на трансаминазите в кръвния серум (GOLD в >2.5 пъти ГГН) на фона на лечение с Actos^® проследяване на чернодробната функция трябва да се извършва по-често и толкова дълго,, докато нивото отново е нормална, или показатели, наблюдавано преди лечението. Ако ALT дейност 3 пъти VGN, втория тест за определяне на активността на ALT трябва да се проведе възможно най-скоро. Ако АЛАТ остава на ниво, 3 пъти ГГН, лечението с Actos^® преустанови.

Преди началото на лечението с Actos^®, по време на първата година от лечението (всеки 2 на месец) и след това периодично следи ALT.

Пациентите, получаване кетоконазол едновременно с лекарството Actos^®, следва да извършва редовен мониторинг на кръвната захар.

Свръх доза

Предозирането на лекарството Actos^® монотерапия не е съпроводено с появата на специфични клинични симптоми.

Предозирането на лекарството Actos^® в комбинация с сулфонилкарбамид може да бъде придружено от развитието на симптоми на хипогликемия.

Лечение: симптоматична терапия, в зависимост от клиничните прояви (напр, лечение на хипогликемия). Няма специфичен антидот.

Лекарствени взаимодействия

Пациентите, приемате Actos^® и орални контрацептиви, може да намали ефективността на контрола на раждаемостта.

Не се наблюдава промяна във фармакокинетиката и фармакодинамиката, докато използването на лекарството Actos^® с глипизид, digoksinom, nepryamыmy антикоагуланти, метформин.

Ин витро кетоконазол потиска метаболизма пиоглитазон.

Данните за фармакокинетично взаимодействие между лекарството Actos^® еритромицин, astemizilom, блокери на калциевите канали, цизаприд, kortikosteroidami, циклоспорин, липидопонижаващи лекарства (Статините), такролимус, triazolamom, триметрексат и итраконазол отсъстват.

Условия за доставка на аптеки

Лекарството се разпространява под рецептата.

Условия и срокове

Списък B. Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, защитен от светлина и влага, при температура от 15 ° до 30 ° С. Срок на годност – 3 година.