Барвинок розовый — Катарантус розовый — Vinca rosea

Вечнозеленое кустарниковое растение высотой 30— 60 см, семейства кутровых (Apocynacеae). Распространено во всех тропических и субтропических странах. Для медицинских целей заготавливают надземную часть растения.

Барвинок розовый — Химический состав

В траве барвинка розового содержится более 60 алкалоидов, относящихся к группе индольных алкалоидов. Наибольший интерес из них представляют винбластин, винкристин, лейрозин, лейрозидин, розидин, вирозин, перивин.

Барвинок розовый — Фармакологические свойства

Галеновые формы растения в эксперименте на лабораторных животных угнетают лейкопоэз, обладают антибактериальной активностью, продолжительными гипотензивными свойствами й выраженной гипогликемической активностью.

Биологическая активность растения зависит от содержания в нем алкалоидов и, в частности, от фармакологической активности винбластина и лейрозина. В эксперименте лучше всего изучены противоопухолевые свойства этих алкалоидов растения. Винбластин характеризуется более широким спектром противоопухолевого действия, чем лейрозин. Например, винбластин активен в отношении 8 штаммов перевиваемых опухолей животных, а лейрозин — только в отношении 5 штаммов. При изучении действия винбластина и лейрозина на жизнедеятельность простейших Eugleua Grasilis, Ochromones malhanensis и Tetrahymena pyriformis было установлено, что лейрозин угнетает жизнеспособность всех трех видов микроорганизмов, а винбластин оказывает угнетающее влияние лишь на жизнедеятельность Tetrahymena pyriformis. Антимикробная активность указанных алкалоидов растения обнаружена в отношении и других видов микроорганизмов. Основное — цитотоксическое действие алкалоидов барвинка розового было доказано на культурах мышиных фибробластов Эрла с высокой и низкой степенью злокачественности.

Барвинок розовый — Применение в медицине

Клинические наблюдения свидетельствуют о высокой эффективности винбластина при генерализованных формах лимфогранулематоза. Так, у больных лимфогранулематозом III—IV стадии ремиссия наступала в 80 % случаев при проведении терапевтического курса лечения винбластином в течение 4 мес. У некоторых больных ремиссия сопровождалась умеренной лейкопенией. По данным литературы применение винбластина в терапии больных лимфогранулематозом давало ремиссии продолжительностью 9 нед в 55—60 % случаев. При поддерживающем лечении винбластином продолжительность ремиссий увеличивается в среднем до 50 нед, причем у больных не возникает перекрестной резистентности к другим цитостатикам. Побочные явления при этой терапии выражены умеренно, угнетение гемопоэза наблюдается довольно редко.

Винбластин является также эффективным препаратом для поддержания ремиссий, вызванных химиотерапевтическими средствами. Он хорошо переносится больными при проведении длительной (в течение 2—3 лет) поддерживающей терапии.

Менее выраженный эффект с временными ремиссиями отмечался у некоторых больных с солидными опухолями, саркомой, лимфосаркомой и ретикулоклеточной саркомой при назначении винбластина. Наряду с лечебным эффектом (больные получали винбластин в относительно высоких дозах в течение 8 мес) наблюдались токсические явления — лейкопения, местное раздражение, боль, тромбофлебит, тошнота, лихорадка, облысение.

Винбластин имеет некоторые преимущества перед другими цитостатиками: обладает более быстрым действием (особенно это заметно при высоком лейкоцитозе у больных лейкозом), не оказывает выраженного угнетающего влияния на эритропоэз и тромбоцитопоэз, что позволяет иногда применять его даже при легкой анемии и тромбоцитопении. Характерно, что вызываемое винбластином угнетение лейкопоэза чаще всего обратимо и при соответствующем уменьшении дозы может восстанавливаться в течение недели.

Барвинок розовый — Лекарственные формы, способ применения и дозы

Розевин — аналог винбластина. Применяют при генерализованных формах лимфогранулематоза, лимфо- и ретикулосаркоме, хронических миелозах, особенно при устойчивости к другим химиотерапевтическим препаратам и лучевой терапии.

Вводят внутривенно 1 раз в неделю. Препарат растворяют непосредственно перед введением. Для одномоментного введения содержимое ампулы (5 мг сухого препарата) растворяют в 5 мл изотонического раствора натрия хлорида (вводят медленно!); для капельного введения содержимое ампулы растворяют в 250— 500 мл изотонического раствора натрия хлорида.

Лечение начинают с введения препарата в дозе 0,025— 0,1 мг/кг. Ежедневно после первого введения розевина контролируют число лейкоцитов в крови. Если число лейкоцитов в крови снижается не более чем до 3,0*10⁹/л, то через 1 нед инъекцию розевина можно повторить в дозе 0,1 мг/кг. Если число лейкоцитов в крови снизится не более чем до 4,0*10⁹/л, то при следующей инъекции препарата его можно ввести из расчета 0,15 мг/кг.

При отсутствии терапевтического (онколитического) эффекта, а также при отсутствии лейкопении дозу розевина можно увеличить до 0,2 мг/кг на внутривенное введение. При положительном терапевтическом эффекте препарат обычно применяют в дозе до 0,15 мг/кг, которую вводят 1 раз в 1—2 нед.

Дозу розевина следует строго индивидуализировать и тщательно следить за картиной крови, так как число лейкоцитов при лечении препаратом не должно снижаться менее чем до 3,0*10⁹/л. При более выраженной лейкопении курс лечения следует прекратить.

При применении розевина возможны общая слабость, потеря аппетита, тошнота, рвота, боли в животе, парестезии, альбуминурия, желтуха, стоматит, крапивница, депрессия, алопеция, флебиты. Следует остерегаться попадания растворов розевина под кожу, так как в этом случае возникает сильное раздражение тканей.

Выпускается розевин в ампулах, содержащих по 0,005 г (5 мг) лиофилизированного сульфата розевина, с приложением растворителя (5 мл изотонического раствора хлорида натрия). Препарат хранят в прохладном месте.