المادة الفعالة: Zolmytryptan
عندما ATH: N02CC03
CCF: Serotoninovыh ناهض 5-HT1-مستقبلات. المخدرات Protivomigrenoznoy مع النشاط
ICD-10 رموز (شهادة): G43
عندما CSF: 02.16.05.01
الشركة المصنعة: ASTRAZENECA UK المحدودة. (بريطانيا العظمى)
حبوب منع الحمل, مطلي لون اصفر, جولة, عدسي, с маркировкой “Z” на одной стороне.
| 1 التبويب. | |
| золмитриптан | 2.5 ملغ |
سواغ: bezvodnaya اللاكتوز, الجريزوفولفين السيلولوز, الصوديوم النشا غليكولاتي, ستيرات المغنيسيوم, الماء النقي, البولي ايثيلين جلايكول, صبغ.
3 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
Селективный агонист 5НТ1-مستقبلات, противомигренозный препарат.
Обладает высоким сродством по отношению к 5НТ1B/1D-рецепторам и умеренной аффинностью к 5HT1أ-مستقبلات. Золмитриптан не проявляет существенной фармакологической активности по отношению к 5HT2-, 5HT3-, 5HT4-مستقبلات, ل1-, ل2-, ب1-المستقبلات, gistaminovym H1-, ح2-مستقبلات, мускариновым рецепторам, допаминовым рецепторам типа 1 و 2. Кровеносные сосуды и сосуды твердой мозговой оболочки иннервируются афферентными волокнами тройничного нерва. В экспериментах на животных введение золмитриптана вызывает, благодаря его свойствам агониста 5НТ1B/1D-рецепторов сосудов, вазоконстрикцию, ассоциированную с подавлением высвобождения пептида, связанного с геном кальцитонина, вазоактивного интестинального пептида и субстанции Р. Сужение сосудов и ингибирование высвобождения нейропептидов, متوقع, являются причиной улучшения состояния при приступе мигрени, بخاصة, снижения интенсивности боли не позднее чем через 1 ч после приема препарата и уменьшения тошноты, قيء, фотофобии и фонофобии, связанных с мигренью.
В дополнение к периферическому действию золмитриптан обладает действием на ядра ствола головного мозга, вовлеченные в механизм развития приступов мигрени, что объясняет устойчивый эффект повторного применения при лечении нескольких приступов мигрени у одного пациента. При приступе мигрени отмечается вазодилатация благодаря активации рефлекторного возбуждения, поддерживаемого ортодромными волокнами тройничного нерва и парасимпатической иннервацией сосудов головного мозга через высвобождение вазоактивного интестинального пептида, как основного эффекторного нейромедиатора. Золмитриптан блокирует это рефлекторное возбуждение и высвобождение вазоактивного интестинального пептида.
امتصاص
После приема внутрь золмитриптан быстро и хорошо абсорбируется (как минимум на 64%).
75% جماكس وصلت في 1 لا; определяемая концентрация в плазме сохраняется в течение последующих 4-6 لا. Абсорбция золмитриптана не зависит от приема пищи.
При приеме разовой дозы золмитриптан и его активный метаболит имеют пропорционально зависимые от дозы AUC и Cماكس في مجموعة الجرعة من 2.5 إلى 50 ملغ.
Средняя абсолютная биодоступность – приблизительно 40%.
При многократном приеме кумуляции препарата не наблюдалось.
التوزيع
بروتين البلازما ملزم منخفض (حول 25%).
التمثيل الغذائي
ويتم استقلابه في الكبد لتشكيل 3 основных метаболитов: индол-уксусной кислоты (основной метаболит в плазме и моче), N-оксида и N-десметил аналогов. N-десметилированный метаболит (183س 91) وهي نشطة, а два других метаболита неактивны. N-десметил-метаболит (183س 91) كان لديه في 2-6 раз большей активностью агониста 5HT1د
-مستقبلات, чем золмитриптан (по данным экспериментов на животных). Концентрация N-десметил-метаболита (183س 91) в плазме составляет приблизительно половину от концентрации золмитриптана, و, بناء على ذلك, يمكننا أن نفترض, что этот метаболит вносит свой вклад в терапевтическое действие Зомига.اقتطاع
أكثر 60% المنتج, введенного в виде разовой пероральной дозы, تفرز في البول (преимущественно в виде индол-уксусного метаболита), وحول 30% выделяется с фекалиями, دون تغيير أساسا.
المتوسط تي1/2 золмитриптана 4.7 لا. تي1/2 его метаболитов примерно такой же, что предполагает выведение по мере их образования.
الدوائية في الحالات السريرية الخاصة
У пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести почечный клиренс золмитриптана и его метаболитов в 7-8 раз ниже по сравнению со здоровыми добровольцами, хотя AUC золмитриптана и активного метаболита несколько увеличивается (على 16% و 35% على التوالي), في1/2 الزيادات 1 لا (إلى 3-3.5 لا).
При оценке фармакокинетики золмитриптана при заболеваниях печени разной степени тяжести было показано увеличение AUC на 94% وCماكس على 50% при умеренных нарушениях функции печени, и соответственно на 226% و 47% при тяжелых нарушениях функции печени по сравнению со здоровыми добровольцами. Образование метаболитов (مدفوع. نشط) при заболеваниях печени уменьшается. Для метаболита 183С91 значение AUC и Сماكس уменьшается на 33% و 44% в группе пациентов с умеренными нарушениями функции печени и на 82% و 90% у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.
تي1/2 золмитриптана в группе пациентов с умеренными нарушениями функции печени составил 7.3 لا, у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени – 12 لا. تي1/2 метаболитов соответственно составил 5.7 لا, 7.5 وح 7.8 لا.
Не отмечалось фармакокинетического взаимодействия с эрготамином.
Фармакокинетика золмитриптана у здоровых пожилых людей сходна с фармакокинетикой у здоровых молодых людей.
Одновременное введение золмитриптана с эрготамином/кофеином переносилось хорошо и не приводило к возрастанию частоты неблагоприятных реакций или изменениям АД по сравнению с введением только золмитриптана.
سيليجيلين (ингибитор МАО тип В) и флуоксетин (السيروتونين الانتقائية امتصاص المانع) не оказывают влияния на фармакокинетические параметры золмитриптана.
— купирование приступов мигрени с аурой или без ауры.
Рекомендуемая доза для купирования приступа мигрени – 2.5 ملغ.
Если симптомы сохраняются или вновь возникают в течение 24 لا, может потребоваться прием повторной дозы Зомига. При этом повторную дозу не следует принимать в течение 2 بعد ساعات من الجرعة الأولى. Если после применения Зомига в дозе 2.5 мг терапевтический эффект не достигнут, для купирования последующих приступов мигрени можно применять препарат в дозе 5 ملغ.
Клинически значимый эффект проявляется в течение 1 ч после приема Зомига.
Эффективность препарата не зависит от того, через какое время после начала приступа была принята таблетка, однако рекомендуется принимать Зомиг как можно раньше с момента начала мигренозной головной боли.
При возникновении повторных приступов мигрени общая доза Зомига, принятая в течение 24 لا, يجب أن لا تتجاوز 10 ملغ.
Пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени مطلوب تعديل الجرعة, في القصور الكبدي الحاد рекомендуемая максимальная доза препарата, принятая в течение 24 لا, غير 5 ملغ.
المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى не требуется коррекция режима дозирования Зомига.
При описании побочных явлений использовались следующие критерии частоты встречаемости: часто – ≥1%, لكن <10%; редко – ≥0.01%, لكن <0.1%; очень редко – <0.01%.
من الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: وكثيراً ما الحسية, يقينا, دوخة, ощущение тяжести и скованности в конечностях, стеснение в глотке, العنق, и в грудной области (не сопровождающиеся ишемическими изменениями на ЭКГ), تنمل, نعاس, شعور الحرارة; ونادراً ما هو الصداع.
من الجهاز الهضمي: في كثير من الأحيان - الغثيان, فم جاف; очень редко – боль в животе, геморрагическая диарея, التهاب القولون ishemicheskiy, инфаркт селезенки, ишемия или инфаркт кишечника.
نظام العضلات والعظام: وكثيراً ما ألم عضلي, ضعف العضلات.
نظام القلب والأوعية الدموية: نادرا ما - عدم انتظام دقات القلب, نبض القلب; очень редко – стенокардия, تشنج الأوعية التاجية, احتشاء عضلة القلب, транзиторная артериальная гипертензия (очень редко сопровождающаяся клинически значимыми симптомами).
من الجهاز البولي: очень редко – полиурия, كثرة التبول.
الحساسية: редко – анафилактические реакции, وذمة وعائية, خلايا النحل.
Зомиг, عادة, جيد التحمل. Неблагоприятные реакции выражены легко или умеренно, носят транзиторный характер и разрешаются спонтанно без лечения.
Возможные неблагоприятные реакции чаще возникают в течение 4 ч после приема препарата и не учащаются с приемом повторных доз.
- ارتفاع ضغط الدم غير المنضبط;
- CHD;
- الذبحة الصدرية الوعائي (برنزميتال الذبحة الصدرية);
— нарушения мозгового кровообращения или транзиторные ишемические атаки в анамнезе;
— совместное применение с эрготамином или его производными или другими агонистами 5НТ1B/1D-серотониновых рецепторов;
— синдром WPW или аритмии, ассоциированные с другими дополнительными путями проведения импульса;
- فرط الحساسية للدواء.
من الحذر الواصفين المرضى المسنين (безопасность и эффективность применения Зомига у лиц старше 65 لم تدرس سنوات).
Клинических исследований применения препарата при беременности не проводилось. Применение Зомига при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
IN الدراسات التجريبية на лабораторных животных тератогенное действия золмитриптана не выявлено.
С осторожностью следует решать вопрос о возможности назначения Зомига в период лактации (الرضاعة الطبيعية).
IN الدراسات التجريبية وجدت, что золмитриптан выделяется с молоком лактирующих животных. Данных о выделении золмитриптана с грудным молоком у людей нет.
Зомиг не предназначен для профилактики приступов мигрени.
Зомиг обладает выраженным эффектом при мигрени с аурой и без ауры и при мигрени, ассоциированной с менструацией. На эффективность препарата не влияют пол и возраст пациента, продолжительность приступа, наличие тошноты перед приемом препарата и использование обычных препаратов для профилактики приступов мигрени.
Препарат следует применять только при установленном диагнозе. Перед применением препарата следует исключить другие возможные серьезные неврологические состояния.
В настоящее время нет данных о применении Зомига при гемиплегической или базилярной мигрени.
У пациентов с мигренью может быть повышен риск развития нарушений мозгового кровообращения. المرضى, принимающих агонисты 5НТ1B/1D-серотониновых рецепторов, отмечались геморрагический инсульт, субарахноидальный инсульт, ишемический инсульт и другие нарушения мозгового кровообращения.
Очень редко при применении данного класса препаратов (агонисты 5НТ1B/1D-серотониновых рецепторов) отмечались спазмы коронарных сосудов, стенокардия или развитие инфаркта миокарда. Пациентам с высокой степенью риска развития ИБС перед началом применения препарата рекомендуется провести обследование состояния сердечно-сосудистой системы. В очень редких случаях серьезные сердечно-сосудистые осложнения могут развиться у пациентов, не имевших указаний на заболевания сердечно-сосудистой системы в анамнезе.
При применении Зомига (как и других агонистов серотониновых 5НТ1B/1D-مستقبلات) сообщалось об атипичных ощущениях в области сердца. При возникновении болей в груди или симптомов ИБС следует прекратить прием золмитриптана до проведения соответствующего медицинского обследования.
Зомиг может вызывать легкое транзиторное повышение АД (как и других агонистов серотониновых 5НТ1B/1D-مستقبلات) независимо от наличия артериальной гипертензии в анамнезе; очень редко такое повышение АД было клинически выраженным.
При применении Зомига (как и других агонистов серотониновых 5НТ1B/1D-مستقبلات) редко отмечались анафилактические/анафилактоидные реакции.
Чрезмерное применение противомигренозных препаратов может приводить к увеличению частоты возникновения головной боли, что потенциально требует отмены лечения.
استخدام في طب الأطفال
Безопасность и эффективность применения Зомига у الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 سنوات غير مثبت.
آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية
Не наблюдалось значительного ухудшения в выполнении психомоторных тестов при приеме Зомига в дозе до 20 ملغ. بعيد, что применение препарата приведет к ухудшению способности пациента заниматься потенциально опасными видами деятельности, но пациента следует предупредить о возможности развития сонливости.
الأعراض: при однократном приеме Зомига в дозе 50 мг внутрь обычно отмечался седативный эффект.
علاج: контроль состояния пациентов должен продолжаться как минимум в течение 15 لا (تي1/2 золмитриптана – 2.5-3 لا), или пока сохраняются симптомы передозировки. لا ترياق محدد. При выраженной интоксикации рекомендуются мероприятия интенсивной терапии, включая ИВЛ, а также контроль и поддержание функции сердечно-сосудистой системы. غير معروف, какой эффект на концентрацию золмитриптана в сыворотке оказывают гемодиализ и перитонеальный диализ.
لايوجد بيانات, مؤكد, что сопутствующий прием препаратов для профилактики мигрени (حاصرات بيتا, digidroergotamin, pizotifen) оказывает какое-либо действие на эффективность или нежелательные эффекты Зомига.
Фармакокинетические параметры и переносимость Зомига не изменялись при сочетанном применении с парацетамолом, метоклопрамидом и эрготамином.
В ходе исследований у здоровых добровольцев показано отсутствие клинически значимого взаимодействия между Зомигом и эрготамином, однако увеличение риска развития коронарного вазоспазма теоретически возможно. В связи с этим рекомендуется соблюдать интервал (الحد الأدنى 24 لا) между отменой эрготаминосодержащих препаратов и назначением Зомига. После отмены Зомига следует назначать эрготаминосодержащие препараты не ранее, من 6 لا.
Сопутствующий прием других агонистов 5НТ1B/1D-серотониновых рецепторов в течение 12 ч после приема Зомига должен быть исключен.
После введения моклобемида (ингибитор МАО типа А) отмечалось небольшое увеличение (على 26%) AUC золмитриптана и трехкратное увеличение AUC его активного метаболита. Поэтому максимальная рекомендуемая доза Зомига, принятая в течение 24 لا, للمرضى, получающих одновременно ингибиторы МАО типа А, يجب أن لا تتجاوز 5 ملغ.
После приема циметидина (ингибитора ферментов цитохрома Р450) отмечалось увеличение T1/2 золмитриптана на 44% и увеличение AUC на 48%. تي1/2 и AUC активного N-деметилированного метаболита увеличивался вдвое, в связи с чем для пациентов, принимающих циметидин, рекомендуемая максимальная доза препарата Зомиг, принятая в течение 24 لا, غير 5 ملغ.
Основываясь на общем профиле взаимодействия золмитриптана, нельзя исключить возможности его взаимодействия с ингибиторами изофермента CYP1A2. من هنا, при совместном применении препаратов такого типа (флувоксамин и антибиотики хинолонового ряда) рекомендуется уменьшить общую дозу Зомига, принятую в течение 24 لا, إلى 5 ملغ.
После введения рифампицина не отмечалось клинически значимых изменений в фармакокинетике золмитриптана или его активных метаболитов.
При совместном применении существует возможность взаимодействия с препаратами зверобоя (بيرفوراتوم), которое может увеличивать риск развития нежелательных эффектов (как и при применении с другими агонистами 5НТ1B/1D-серотониновых рецепторов).
يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.
قائمة B. يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن متناول الأطفال عند أو أقل من 30 ° C. لا تستخدم بعد تاريخ انتهاء الصلاحية, указанного на упаковке или блистере. مدة الصلاحية - 2 سنة.
يستخدم هذا الموقع ملفات تعريف الارتباط والخدمات لجمع البيانات الفنية من الزوار لضمان الأداء وتحسين جودة الخدمة.. من خلال الاستمرار في استخدام موقعنا, أنت توافق تلقائيًا على استخدام هذه التقنيات.
Read More