الزولبيديم

عندما ATH:
N05CF02

ميزة.

أنماط المنومة غير البنزوديازيبين (GRUPPA Imidazopyridine).

الزولبيديم طرطرات - مسحوق بلوري أبيض أو أبيض تقريبا, شحيح الذوبان في الماء, الكحول والبروبيلين جليكول. الوزن الجزيئي الغرامي 764,88.

الدوائية العمل.
Snotvornoe, سكون.

تطبيق.

اضطرابات النوم: صعوبة في النوم, الصحوة المبكرة ويلية.

موانع.

فرط الحساسية, طفولة (إلى 15 سنوات) (لم تحدد سلامة وفعالية في الأطفال).

تنطبق قيود.

توقف التنفس أثناء النوم, / أو قصور حاد في التنفس وشديد, الوهن العضلي, منخفض, إدمان الكحول, تعاطي المخدرات أو الإدمان على المخدرات, الكبد الحاد و / أو الكلى, سن متقدمة.

الحمل والرضاعة الطبيعية.

تأثيرات ماسخة. لقد دراسات تقييم أثر الزولبيديم على القدرة الإنجابية والنمو داخل الرحم لدى البشر لم يتم تنفيذ.

وقد أجريت الدراسة المسخية الزولبيديم في الفئران والأرانب. تظهر البيانات التجريبية, أنه في الفئران, الجرعة التي أعطت 20 و 100 مغ / كغ (في 25 و 125 مرات الإنسان أوصى, المحسوبة في ملغ / م²), وقد لوحظت الآثار السلبية التالية: تعتمد الجرعة التخدير وترنح في الإناث والاتجاه الجرعة التي تعتمد في التعظم غير الكامل للعظام جمجمة الجنين (انخفاض تعظم من مختلف العظام في الجنين بسبب تأخر النضج, كثيرا ما لوحظ في ذرية الفئران تحت تأثير المسكنات / الأدوية المنومة).

وقد لوحظت الأرانب تأثير تعتمد على الجرعة المهدئة وانخفض وزن الجسم في الإناث (في جميع أنحاء مجموعة من جرعات درس). الأرانب, تلقي جرعة عالية من الزولبيديم (16 قاعدة ملغ / كغ, في 28 أضعاف الجرعة الموصى بها للبشر, المحسوبة في ملغ / م²), الزيادة الملحوظة في وتيرة postimplantation وفاة الجنين وتعظم غير مكتملة من قطاعات القص لها أجنة قابلة للحياة (تعتبر هذه الآثار الثانوية, يرتبط مع انخفاض في وزن الجسم عند الإناث). تم العثور على خصائص ماسخة واضحة. بجرعة 4 قاعدة ملغ / كغ (في 7 مرات MRDC, المحسوبة في ملغ / م²) وقد تم تحديد آثار سامة على الجنين.

آثار Nonteratogenic. دراسات تقييم تأثير الزولبيديم على الأطفال, تلقت الأمهات الذين الزولبيديم أثناء الحمل, يتم تنفيذ. ومع ذلك، في الأطفال حديثي الولادة, الذين كانت أمهاتهم وردت خلال الحمل الأخرى المهدئة والمنومة, ضعف وانسحاب الأعراض الملحوظة.

عندما الحمل ممكن, إذا كانت الفائدة المتوقعة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين (لم تجر دراسات كافية وتسيطر عليها بشكل جيد في النساء الحوامل).

فئة الإجراءات تؤدي إلى FDA - ج. (كشفت دراسة تكاثر حيوانات آثار سلبية على الجنين, ودراسات كافية وتسيطر عليها بشكل جيد في النساء الحوامل لم تعقد, ومع ذلك، فإن الفوائد المحتملة, المرتبطة بالمخدرات في الحمل, قد يبرر استخدامه, على الرغم من المخاطر المحتملة.)

الرضاعة الطبيعية. عرض, أنه في الفئران جرعة من الزولبيديم 4 مغ / كغ (في 6 أضعاف الجرعة الموصى بها للبشر, المحسوبة في مغ / كغ) تمنع إفراز حليب الثدي.

في وقت المعالجة يجب التوقف عن الرضاعة الطبيعية (بكميات صغيرة في حليب الأم). وفقا لإحدى الدراسات في 5 الأمهات المرضعات, بعد تناوله عن طريق الفم من جرعة واحدة لحليب الأم تخترق أقل 0,02% جرعة, ولكن تأثير الزولبيديم على جسم الطفل غير معروف.

آثار جانبية.

آثار جانبية, أدت إلى التوقف عن العلاج

ونتيجة لذلك التجارب السريرية premarketingovyh في الولايات المتحدة حول 4% من 1701 المرضى, تلقي بجرعات من الزولبيديم 1,25 إلى 90 ملغ, التوقف عن العلاج بسبب حدوث آثار جانبية هامة سريريا, وتميزت من بينها النعاس أثناء النهار (0,5%), دوخة (0,4%), صداع (0,5%), غثيان (0,6%), قيء (0,5%).

وفقا لنتائج التجارب الأجنبية المماثلة الأخرى, حول 4% من 1959 المرضى, تلقي بجرعات من الزولبيديم 1 إلى 50 ملغ, عن العلاج بسبب الآثار الجانبية, وتميزت من بينها النعاس أثناء النهار (1,1%), الدوخة متفاوتة الخطورة (0,8%), فقدان الذاكرة (0,5%), غثيان (0,5%), صداع (0,4%), انخفاض (0,4%).

ووفقا للدراسات السريرية, في أي من المرضى, أخذ اس اس اراي, الزولبيديم معين (ن = 95), في 4 من 7 وارتبط المرضى أثناء العلاج مزدوجة التعمية دراسة وقف الزولبيديم مع ضعف التركيز, الاكتئاب أو تفاقم مستمر, هوس.

آثار جانبية, لاحظ مع تردد ≥1٪ في التجارب السريرية للرقابة

الآثار السلبية الأكثر شيوعا, لوحظ في التجارب السريرية

لفترة قصيرة (إلى 10 ليال) العلاج طرطرات الزولبيديم بجرعات تصل إلى 10 ملغ من الآثار السلبية لوحظ الأكثر شيوعا, المرتبطة مع الزولبيديم وإحصائيا تختلف كثيرا عن وهمي, كنا: نعاس (إلى 2%), دوخة (1%), الإسهال (1%). العلاج على المدى الطويل (28-35 أيام) الزولبيديم بجرعات تصل إلى 10 ملغ من الآثار السلبية لوحظ الأكثر شيوعا, يرتبط الاستقبال وإحصائيا تختلف كثيرا عن وهمي, كنا: دوخة (5%) والشعور تخديره (3%).

في الطاولة 1 والجدول 2 يعرض آثار جانبية, ملاحظ, مسح أجري في المحاكمات وهمي تسيطر عليها الولايات المتحدة, في 1% والمزيد من حالات المرضى الذين يعانون من الأرق في, تلقي الزولبيديم طرطرات. تصنف الآثار الضارة باستخدام قاموس المصطلحات منظمة الصحة العالمية المعدلة.

وسوف أكون ممتنا, أن البيانات عن الآثار الضارة, التي تم الحصول عليها في الدراسات التي تسيطر عليها وهمي, لا يمكن استخدامها للتنبؤ حدوث آثار جانبية في الممارسة الطبية العادية, TK. حالة المريض وعوامل أخرى قد تختلف عن تلك, الذي كان سائدا في التجارب السريرية. وبالمثل، فإن الجداول الواردة في حدوث آثار جانبية (في النسبة المئوية) قد تختلف عن تلك التي حصل عليها باحثون آخرون السريري, TK. كل اختبار المخدرات لا يمكن أن يؤديها مع مجموعة مختلفة من الظروف. ومع ذلك، فإن هذه الأرقام تعطي الطبيب فكرة عن المساهمة النسبية للمادة وعوامل أخرى (غير PM-), في تطور الآثار الجانبية للأدوية في عدد السكان.

في الطاولة 1 يعرض آثار جانبية وفقا 11 على المدى القصير، والمحاكمات التي تسيطر عليها وهمي من عند تناول جرعات من الزولبيديم 1،25-10 ملغ (10 ملغ - أعلى جرعة الموصى بها).

الطاولة 1

آثار جانبية, لاحظ مع علاج على المدى القصير (نتائج التجارب التي تسيطر عليها وهمي)

في الطاولة 2 الآثار الجانبية قدمت مجموعة من البيانات 3 التجارب التي تسيطر عليها وهمي من المرضى على المدى الطويل مع الأرق المزمن مع تعيين الزولبيديم طرطرات 28-35 خلال ليال في جرعات 5 و 10 ملغ (10 ملغ - أعلى جرعة الموصى بها); ويشمل فقط تلك الآثار الجانبية, والتي لوحظت في مرضى, تلقي الزولبيديم, تردد, على الأقل, 1%.

الطاولة 2

آثار جانبية, لوحظ خلال فترة العلاج على المدى الطويل (نتائج التجارب التي تسيطر عليها وهمي)

الاعتماد على الآثار الجانبية للجرعة

عندما قدمت اختبارات المقارنة البيانات, مشيرا إلى الطبيعة التي تعتمد على جرعة من العديد من الآثار الجانبية, وخاصة بعض الآثار المترتبة على الجهاز العصبي المركزي والجهاز الهضمي.

Pظاهرة obochnye, لوحظ في جميع الدراسات السريرية

كانت تدار الزولبيديم طرطرات ل 3660 المرضى في التجارب السريرية, عقدت في الولايات المتحدة الأمريكية, كندا وأوروبا. من أجل توفير تقديرات قابلة للمقارنة لنتائج, تم تجميع أنواع مماثلة من الأحداث السلبية في عدد أقل من الفئات القياسية وتصنيفها باستخدام المعدلة منظمة الصحة العالمية مصطلحات القاموس. وقال ويمثل معدل نسبة كل 3660 المرضى, تلقي الزولبيديم, في كل جرعة, حيث لوحظ أن الآثار الجانبية النوع المذكور على الأقل 1 مرات خلال استقبال الزولبيديم. مع الأخذ بعين الاعتبار جميع الحالات, باستثناء تلك المدرجة بالفعل في الجداول (نتائج التجارب التي تسيطر عليها وهمي), وصيغت بعبارات عامة، ولا يرتبط بشكل معقول مع استخدام المخدرات. من المهم أن نلاحظ, على الرغم من أن لوحظت الآثار الجانبية التالية أثناء العلاج الزولبيديم طرطرات, أنها لا تسبب بالضرورة بها.

تم تقسيم الأحداث السلبية من قبل نظام الجسم ويتم عرضها في المرتبة الثانية من حيث تواتر حدوث باستخدام التعاريف التالية: في كثير من الأحيان - آثار, لوحظ في ما لا يقل عن 1 من 100 المرضى; في بعض الأحيان - من قبل 1 من 100 إلى 1 من 1000; نادرة - أقل من 1 من 1000 المرضى.

الجهاز العصبي اللاإرادي: أحيانا - زيادة التعرق, شحوب, نقص ضغط الدم الوضعي, إغماء; نادرا - انتهاك الإقامة في العين, التغييرات في إفراز اللعاب, التنظيف, الزرق, gipotenziya, عجز جنسي, زحير.

الجسم ككل: أجزاء - الوهن; في بعض الأحيان - عدن, انخفاض, حمى, توعك, صدمة; نادرا - الحساسية, تفاقم الحساسية, شعور من آلام في البطن, صدمة الحساسية, تورم في الوجه, شعور الحرارة, زيادة سرعة ترسب الدم, ألم, متلازمة "تململ الساقين", قشعريرة برد, فقدان الوزن.

نظام القلب والأوعية الدموية: في بعض الأحيان - أمراض القلب والشرايين, ارتفاع ضغط الدم, عدم انتظام دقات القلب; نادرا - الذبحة الصدرية, عدم انتظام ضربات القلب, الشرايين, ضعف الدورة الدموية, arrythmia, تعزيز ارتفاع ضغط الدم, احتشاء عضلة القلب, بادئة معناها وريد, الانسداد الرئوي, وذمة رئوية, توسع وريدي, عدم انتظام دقات القلب البطيني.

الجهاز العصبي المحيطي والمركزي: قطع غيار - ترنح, ارتباك, النشوة, أرق, دوار; في بعض الأحيان - التحريض, التدهور المعرفي, صعوبة في التركيز, التلفظ, العاطفي, gipesteziya, الهلوسة, صداع نصفي, مذل, نعاس (بعد الاستقبال يوميا), ذهول, هزة أرضية; اضطراب المشي. - نادرا, انتهاك لعملية التفكير, ردود الفعل العدوانية, لا مبالاة, زيادة الشهية, انخفاض الرغبة الجنسية, هذيان, خبل, تبدد الشخصية, disfazija, أحاسيس غريبة, gipokineziya, انخفاض ضغط الدم, الأبخرة, تسمم الشعور, ردود الفعل الهوس, الألم العصبي, التهاب العصب, الاعتلال العصبي, عصاب, نوبات الهلع, شلل جزئي, اضطراب في الشخصية, السرنمة السير أثناء النوم, محاولات الانتحار, تكزز, zevota.

الجهاز الهضمي: في كثير من الأحيان - السقطات; في بعض الأحيان - الإمساك, عسر البلع, نفخة, التهاب المعدة والأمعاء; نادرا - التهاب الأمعاء, التجشؤ, تشنج المريء, إلتهاب المعدة, البواسير, kishechnaya إعاقة, نزف مستقيمي, نخر الأسنان.

الدم والجهاز اللمفاوي: نادرا - فقر الدم, مدفوع. كبير الكريات, gipyergyemoglobinyemiya, نقص الكريات البيض, اعتلال عقد لمفية, فرفرية, الجلطة.

جهاز المناعة: نادرا - الخراج, عدوى الهربس (الهربس البسيط, الحلأ النطاقي).

الكبد والجهاز الصفراوي: في بعض الأحيان - ضعف الكبد, الترانساميناسات جمع SGP; نادرا - فرط بيليروبين الدم, زيادة AST.

التمثيل الغذائي: inogda gipyerglikyemiya, عطش; نادر - النقرس, ارتفاع الكولسترول, الدهون, زيادة في AP, زيادة في الدم واليوريا والنيتروجين, وذمة الحجاج.

نظام العضلات والعظام: في بعض الأحيان - التهاب المفاصل, تشنجات في الساقين; نادرا - التهاب المفاصل, ضعف العضلات, işialgija, التهاب.

نظام Reproduktivnaya: اضطرابات الدورة الشهرية - في بعض الأحيان, التهاب المهبل; نادرا - fibroadenoz الثدي, ورم ثديي, ألم في الثدي.

الجهاز التنفسي: في بعض الأحيان - التهاب الشعب الهوائية, سعال, بحة في الصوت; نادرا - تشنج قصبي, نزف الأنف, gipoksiya, laringit, الالتهاب الرئوي.

الجلد والزوائد: في بعض الأحيان - الحكة; نادرا - حب الشباب, الطفح الجلدي الفقاعي, إلتهاب الجلد, الدمال, التهاب في موضع الحقن, رد فعل حساسية للضوء, خلايا النحل.

حواس: في كثير من الأحيان - شفع, عدم وضوح الرؤية; في بعض الأحيان - تهيج العين, التهاب العيون, التهاب الصلبة, خلل الذوق, tynnyt; نادرا - تقرح القرنية, انتهاك دمعان, parosmija, ترائي الومضات, التهاب الأذن الظاهرة, التهاب الأذن الوسطى.

النظام التناسلي البولي: في بعض الأحيان - التهاب المثانة, سلس البول; الفشل الكلوي الحاد - نادرا, dizurija, كثرة التبول, كثرة التبول اثناء الليل, بوال, التهاب الحويضة والكلية, ألم في الكلى, احتباس البول.

تعاون.

مع الاستخدام المتزامن لالزولبيديم مع وسائل, اكتئاب الجهاز العصبي المركزي (مدفوع. trankvilizatorы, الباربيتورات, الذهان, المنومات الأخرى, مضادات الاكتئاب ومضادات الهيستامين الأدوية مع عنصر مهدئ, كحول) آثار التعزيز المتبادل الممكنة (وينصح الحذر, ينبغي تخفيض جرعة واحدة أو كل PM). مزيلات القلق البنزوديازيبين تزيد من خطر الإدمان على المخدرات. عندما يقترن إيميبرامين الزولبيديم يقلل C_ماكس إيميبرامين, قد تزيد النعاس وزيادة وتيرة فقدان الذاكرة التقدمي, في تركيبة مع الكلوربرومازين قد استطالة T_1/2 الكلوربرومازين.

جرعة مفرطة.

الأعراض. في تقارير ما بعد التسويق الأوروبية من جرعة زائدة الزولبيديم ذكرت الوعي إساءة (من النعاس إلى الغيبوبة الخفيفة). سجلت حالة واحدة من اضطرابات القلب والأوعية الدموية والجهاز التنفسي. كان هناك الشفاء التام بعد تلقي جرعة من الزولبيديم طرطرات ل 400 ملغ (في 40 أعلى أضعاف MRDC).

حالات الجرعة الزائدة, نظرا للاستقبال في وقت واحد من العديد من الأدوات, اكتئاب الجهاز العصبي المركزي, بما في ذلك الزولبيديم, أدى ذلك إلى عواقب أكثر خطورة, حتى الموت.

علاج: تحريض القيء أو غسل المعدة فورا (تبعا لحالة), تعيين الكربون المنشط. وأظهرت مراقبة الوظائف الحيوية (تنفس, نبض, BP وغيرها.), إذا لزم الأمر - العلاج أعراض وداعمة. يجب التخلي عن استخدام أية مهدئات (حتى مع تعبير متحمس). غسيل الكلى nyeeffyektivyen. ترياق Spetsificheskiy - benzodiazepinovыh retseptorov خصم فلومازينيل.

الجرعات والإدارة.

داخل, فقط قبل الذهاب إلى الفراش أو الاستلقاء في السرير, وحيد. الجرعة ومدة العلاج مجموعة على حدة. بدأت العلاج بجرعة فعالة الدنيا. متوسط ​​جرعة واحدة للبالغين تحت سن 65 سنة - 10 ملغ, الحد الأقصى - 15-20 ملغ. بالنسبة للمرضى كبار السن 65 سنوات, مرضى الوهن, المرضى الذين يعانون من ضعف الكبد و / أو الكلى جرعة واحدة الأولية - 5 ملغ, أقصى (اذا كان ضروري) - لا يزيد عن 10 ملغ.

الاحتياطات.

بسبب اضطرابات النوم قد تكون أعراض المرض البدني و / أو العقلي, علاج أعراض الأرق تبدأ إلا بعد إجراء فحص مفصل للمريض.

يشار الزولبيديم للعلاج على المدى القصير من اضطرابات النوم. عدم وجود تأثير بعد 7-10 أيام من العلاج قد تشير إلى وجود / أو المرض الأساسي للأمراض النفسية والطبية, وهو أمر ضروري لتشخيص. تفاقم الأرق أو ظهور إدراكيا جديدة أو اضطرابات سلوكية قد يكون بسبب مرض عقلي أو بدني غير المعترف بها.

لأن العديد من الآثار الجانبية الزولبيديم الجرعة التي تعتمد على, الزولبيديم المهم استخدام الجرعات الفعالة الدنيا, خصوصا في المرضى المسنين. عند تلقي الزولبيديم هم أكثر عرضة للارتباك وحالات السقوط المرضى المسنين; يوصى رصد دقيق.

من أجل تقليل احتمال فقدان الذاكرة التقدمي وحالة غير مستقرة, الزولبيديم ينبغي ان تستخدم الا في حال, إذا كان النظام المريض يسمح له النوم خلال الليل (7-8).

على توخي الحذر في حالات الاكتئاب, الكحول وإدمان المخدرات التاريخ.

قبل التوقف بعد تطبيق لمدة 1-2 أسابيع يجب استشارة الطبيب; لمنع تطور أعراض الانسحاب قد يتطلب التخفيض التدريجي للجرعة.

منذ تأثير الزولبيديم يتطور بسرعة, بعد تناول الدواء والمريض يجب أن تكون على استعداد للذهاب إلى النوم. لا تندهش في وقت واحد مع أو مباشرة بعد وجبة الطعام (وجبة قد يؤخر بداية العمل).

خلال فترة العلاج يجب التخلي عن قبول الكحول (من الممكن التأثير المثبط مضافة). ينبغي توخي الحذر عند تناوله مع أدوية أخرى, اكتئاب الجهاز العصبي المركزي (قد تحفيز تأثير).

خلال فترة العلاج يجب الامتناع عن الأنشطة ذات الخطورة المحتملة (قيادة, استخدام الآلات).

في فترة العلاج يجب أن نسعى جاهدين لخلق ظروف مواتية للنوم. عدم اتباع هذه النصيحة أو الاستخدام المتكرر غير المنضبط للجرعات العالية تزيد من خطر تطوير إدمان المخدرات.