ZIVOKS
المادة الفعالة: ينزوليد
عندما ATH: J01XX08
CCF: Oxazolidinone مجموعة المضادات الحيوية
ICD-10 رموز (شهادة): J15, L01, L02, L03, L08.0
عندما CSF: 06.18
الشركة المصنعة: فايزر أس (النرويج)
الدوائية شكل, التركيب والتغليف
حل للتسريب واضح, عديم اللون إلى الأصفر.
| 1 مل | |
| ينزوليد | 2 ملغ |
سواغ: سيترات الصوديوم ثنائي الهيدرات, حمض الليمون, dekstrozы Gidran, المياه د/و.
100 مل – أكياس ضخ المتاح, الفيلم إكسل, مختوم داخل احباط مغلفة (1, 2, 5, 10 أو 25) – صناديق من الورق المقوى.
200 مل – أكياس ضخ المتاح, الفيلم إكسل, مختوم داخل احباط مغلفة (1, 2, 5, 10 أو 25) – صناديق من الورق المقوى.
300 مل – أكياس ضخ المتاح, الفيلم إكسل, مختوم داخل احباط مغلفة (1, 2, 5, 10 أو 25) – صناديق من الورق المقوى.
الدوائية العمل
مضادات الميكروبات, فإنه يشير إلى فئة من oxazolidinone. آلية عمل الدواء بسبب تثبيط انتقائي من تخليق البروتين في البكتيريا. من خلال ربط إلى الريبوسوم ينزوليد البكتيرية يمنع 70S الوظيفية مجمع بدء, الذي هو أحد مكونات عملية الترجمة من تخليق البروتين في.
إعداد فعال ضد البكتيريا موجبة الجرام الهوائية: الوتدية jeikeium, المعوية البرازية (بما في ذلك سلالات مقاومة للسكري), معوي faecium (بما في ذلك سلالات مقاومة للسكري), معوي يفليفس, الدجاج معوي, الليستريا المستوحدة, المكورات العنقودية الذهبية (بما في ذلك سلالات مقاومة للميثيسيلين), المكورات العنقودية الذهبية (سلالات مع قابلية وسيطة لglycopeptides), المكورات العنقودية البشروية (بما في ذلك سلالات مقاومة للميثيسيلين), المكورات العنقودية الحالة للدم, المكورات العنقودية, العقدية القاطعة للدر, العقدية المتوسطة, العقدية الرئوية (بما في ذلك سلالات مع قابلية المتوسطة للبنسلين ومقاومة للبنسلين سلالات), العقدية النيابة. (العقديات من المجموعتين C و G.), المقيحة العقدية, العقدية المخضرة; البكتيريا الهوائية سالبة الجرام: الباستوريلة الكلبية, الباستوريلة القتالة; البكتيريا إيجابية الجرام اللاهوائية: المطثية الحاطمة, الهضمونية العقدية النيابة. (مدفوع. الهضمونية العقدية اللاهوائية); البكتيريا سالبة الجرام اللاهوائية: باكتيرويديز الهشة, Prevotella النيابة.; الكلاميديا الرئوية.
C المخدرات حساسية متوسطة الفيلقيات., نزلي الموراكسيلة, الميكوبلازما النيابة.
C المخدرات مقاوم المستدمية النزلية, النيسرية النيابة., المعوية, أنواع الزائفة.
لم يكن هناك مقاومة المتبادلة بين Zyvox® والأمينوغليكوزيدات, المضادات الحيوية بيتا لاكتام, مضادات حمض الفوليك, glycopeptides, linkozamidami, xinolonami, rifamiцinami, Streptogramin, التتراسيكلين, الكلورامفينيكول لا داعي له. آلية عمل مختلفة عن آليات ينزوليد عمل هذه مضادات الجراثيم.
المقاومة ضد Zyvox® وهي تتطور ببطء من خلال متعددة الخطوات الطفرات 23S RNA الريباسي ويحدث على تردد أقل من 1X10-9-1X10-11.
في المختبر постантибиотический эффект Зивокса® هو حول 2 ч для المكورات العنقودية الذهبية, في الجسم الحي (في الدراسات الحيوانية) – 3.6 وح 3.9 ч для المكورات العنقودية الذهبية المكورات الرئوية и, على التوالي.
الدوائية
العنصر النشط من الدواء Zyvox® إنها (الصورة)-ينزوليد, وهي نشطة بيولوجيا ويتم استقلاب في الجسم لمشتقات خاملة. ذوبان في الماء ينزوليد على وشك 3 ملغ / مل، وليس اعتمادا على درجة الحموضة في نطاق 3-9.
المعلمات الدوائية متوسط (الانحراف المعياري) ينزوليد على متطوعين أصحاء بعد واحد والمتكررة (حتى CSS الدم ينزوليد) / في المقدمة التي وردت في الجداول.
الطاولة 1
| جرعة نظام Zyvox® | المعلمات الدوائية | ||
| جماكس(SD) ميكروغرام / مل | جدقيقة(SD) ميكروغرام / مل | تيماكس(SD) لا | |
| حل للتسريب 600 جرعة ملغ | 12.9 (1.6) | – | 0.5 (0.1) |
| حل للتسريب 600 ملغ 2 مرات / يوم | 15.1 (2.52) | 3.68 (2.36) | 0.51 (0.03) |
الطاولة 2
| جرعة نظام Zyvox® | المعلمات الدوائية | ||
| الجامعة الأمريكية بالقاهرة(SD) س ح ميكروغرام / مل | تي1/2(SD) لا | CL(SD) مل / دقيقة | |
| حل للتسريب 600 جرعة ملغ | 80.2 (33.3) | 4.4 (2.4) | 138 (39) |
| حل للتسريب 600 ملغ 2 مرات / يوم | 89.7 (31) | 4.8 (1.7) | 123 (40) |
SD – الانحراف المعياري
المتوسطات معدقيقة, يتحقق عندما الجرعات نظام 600 ملغ 2 مرات / يوم, مساوية تقريبا لأعلى قيم IPC90 أقل الكائنات الحية الدقيقة الحساسة.
التوزيع
يتم توزيع ينزوليد بسرعة في الأنسجة مع نضح جيد. الخامسد عندما CSS على متطوعين أصحاء المتوسط 40-50 ل. ملزمة للبروتينات البلازما هو 31% ولا تعتمد على تركيز ينزوليد في الدم.
التمثيل الغذائي
أنشئ, متشابهات الانزيم السيتوكروم P450 التي لم تشارك في عملية التمثيل الغذائي للينزوليد في المختبر. يمنع ينزوليد أيضا نشاط نظائر الانزيمات الهامة سريريا السيتوكروم P450 (1A2, 2C9, 2C19, 2د 6, 2E1, 3A4). الأكسدة الأيض يؤدي إلى تشكيل 2 الأيض نشطة – gidroksiэtilglicina (وهو المستقلب الرئيسي في البشر، ويتكون نتيجة لعملية غير الأنزيمية) وحمض aminoetoksiuksusnoy (شكلت بكميات أقل). كما وصفت والأيض نشطة أخرى.
اقتطاع
عروض ينزوليد, في المقام الأول, البول كما gidroksietilglitsina (40%), حمض aminoetoksiuksusnoy (10%) والمخدرات دون تغيير (30-35%). منذ البراز تفرز كما gidroksietilglitsina (6%) وحمض aminoetoksiuksusnoy (3%). يكاد لا تفرز الدواء دون تغيير في البراز.
الدوائية في الحالات السريرية الخاصة
وقد درس الدوائية للينزوليد بعد واحد على / في جرعة 10 ملغ / كغ أو 600 ملغ في الأطفال منذ الولادة وحتى 17 سنوات (بما في ذلك كل من كامل الأجل, والخدج), المراهقين الأصحاء (12-17 سنوات) والأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 1 قبل أسابيع 12 سنوات.
المعلمات الدوائية – متوسط القيمة (معامل الارتباط,%) [الحد الأدنى; أقصى]) وترد في الجدول.
الطاولة 3
| الفئة العمرية | جماكس ميكروغرام / مل | الخامسد لتر / كغ | س ميكروغرام AUC ح / مل | تي1/2 لا | CL مل / دقيقة / كغ |
| الأطفال حديثي الولادة المبكرة * <1 من الاسبوعF | 12.7(30%)[9.6; 22.2] | 0.81(24%)[0.43; 1.05] | 108(47%)[41; 191] | 5.6 (46%)[2.4; 9.8] | 2.0(52%)[0.9; 4.0] |
| كامل المدى الوليد ** <1 من الاسبوعF | 11.5(24%)[8.0; 18.3] | 0.78(20%)[0.45; 0.96] | 55(47%)[19; 103] | 3.0(55%)[1.3; 6.1] | 3.8(55%)[1.5; 8.8] |
| الأطفال حديثي الولادة فترة ولاية كاملة من ** 1 إلى 4 أسابيعF | 12.9(28%)[7.7; 21.6] | 0.66(29%)[0.35; 1.06] | 34(21%)[23; 50] | 1.5(17%)[1.2; 1.9] | 5.1(22%)[3.3; 7.2] |
| الأطفال حديثي الولادة من 4 قبل أسابيع 3 أشهرF | 11.0(27%)[7.2; 18.0] | 0.79(26%)[0.42; 1.08] | 33(26%)[17; 48] | 1.8(28%)[1.2; 2.8] | 5.4(32%)[3.5; 9.9] |
| الأطفال 3 قبل أشهر 11 سنواتF | 15.1(30%)[6.8; 36.7] | 0.69(28%)[0.31; 1.5] | 58(54%)[19; 153] | 2.9(53%)[0.9; 8.0] | 3.8(53%)[1.0; 8.5] |
| المراهقين من 11 إلى 17 سنواتي | 16.7(24%)[9.9; 28.9] | 0.61(15%)[0.44; 0.79] | 95(44%)[32; 178] | 4.1(46%)[1.3; 8.1] | 2.1(53%)[0.9; 5.2] |
| بالغ§ | 12.5(21%)[8.2; 19.3] | 0.65(16%)[0.45; 0.84] | 91(33%)[53; 155] | 4.9(35%)[1.8; 8.3] | 1.7(34%)[0.9; 3.3] |
* – فترة الحمل < 34 أسابيع (شمل 1 طفل سابق لأوانه في سن 1 إلى 4 أسابيع.
** – ≥ الحمل 34 أسابيع
F – جرعة من ينزوليد 10 مغ / كغ
ي – جرعة من ينزوليد 600 ملغ أو 10 ملغ / كغ كحد أقصى 600 ملغ
§ – جرعة من ينزوليد 600 ملغ
جماكس وVد ينزوليد لا يتوقف على عمر المريض, في حين أن إزالة يختلف مع سن ينزوليد. الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 1 قبل أسابيع 11 اكبر التخليص, حيث مفوضية الاتحاد الأفريقي وT1/2 أقل, من البالغين. مع زيادة العمر، والتخليص من ينزوليد يتناقص تدريجيا, المراهقة يعني القيم إزالة قريبة من تلك عند البالغين.
الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 11 سنوات, تلقي الدواء كل 8 لا, في البالغين والمراهقين, تلقي الدواء كل 12 لا, متوسط قيم AUC اليومية مماثلة تميز. إزالة ينزوليد أعلى في الأطفال ويتناقص مع زيادة العمر.
الدوائية للينزوليد لا تغييرا كبيرا في المرضى الذين تتراوح أعمارهم بين 65 وكبار السن.
ولاحظ الاختلافات الدوائية بعض النساء, وأعرب في خفض إلى حد ما Vد, الحد من إزالة ما يقرب من 20%, في بعض الأحيان في تركيزات أعلى في بلازما الدم. منذ T1/2 كانت ينزوليد في الرجال والنساء لا تختلف كثيرا, تحتاج إلى ضبط جرعة لا يحدث.
المرضى الذين يعانون من قصور كلوي خفيف, مطلوب المتوسط إلى تعديل الجرعة الشديد, TK. ليست هناك علاقة بين QA والقضاء على المخدرات عن طريق الكلى. منذ 30% تفرز جرعة داخل 3 ح غسيل الكلى, المرضى, تلقي معاملة مماثلة, وينبغي إيلاء ينزوليد بعد غسيل الكلى.
الدوائية ينزوليد دون تغيير في المرضى الذين يعانون من خفيفة الى معتدلة قصور كبدي, في اتصال مع وليس هناك حاجة لتعديل الجرعة.
لم يدرس الدوائية في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد. ومع ذلك، ونظرا ل, يتم استقلاب ينزوليد نتيجة لعملية غير الأنزيمية, يمكن القول, وظيفة الكبد التي لا تؤثر تأثيرا كبيرا على استقلاب الدواء.
شهادة
علاج الأمراض المعدية والتهابات, التي تسببها الكائنات الحية الدقيقة الحساسة الهوائية واللاهوائية موجبة الجرام (بما في ذلك التهابات, يرافقه تجرثم الدم):
- الالتهاب الرئوي المكتسبة من المجتمع;
- الالتهاب الرئوي مكتسبة داخل المستشفيات;
- التهابات الجلد والأنسجة الرخوة;
- التهابات, вызванные المعوية النيابة. (مدفوع. штаммами المعوية البرازية и المعوية faecium, مقاومة للفانكومايسين).
عدوى, تسببها الكائنات الحية الدقيقة سالبة الجرام, مؤكدة أو مشتبه فيها (في الجمع بين العلاج).
جرعة نظام
وينبغي أن تدار الحل للتسريب أكثر 30-120 م.
ونظام الجرعات ومدة العلاج يعتمد على العوامل المسببة للأمراض, تعريب وشدة الإصابة, وكذلك الفعالية السريرية.
ونظام الجرعات الموصى بها ل البالغين والأطفال فوق 12 سنوات المدرجة في الجدول:
| شهادة (بما في ذلك التهابات, يرافقه تجرثم الدم) | جرعة واحدة وتردد الإدارة | مدة الموصى بها من العلاج |
| الالتهاب الرئوي المكتسبة من المجتمع | 600 ملغ كل 12 لا | 10-14 أيام |
| الالتهاب الرئوي الإتش | 600 ملغ كل 12 لا | 10-14 أيام |
| التهابات في الجلد والأنسجة الرخوة | 600 ملغ كل 12 لا | 10-14 أيام |
| التهابات Enterococcal | 600 ملغ كل 12 لا | 14-28 أيام |
ونظام الجرعات الموصى بها ل الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 12 سنوات المدرجة في الجدول:
| شهادة (بما في ذلك التهابات, يرافقه تجرثم الدم) | جرعة واحدة وتردد الإدارة | مدة الموصى بها من العلاج |
| الالتهاب الرئوي المكتسبة من المجتمع | 10 ملغ / كغ كل 8 لا | 10-14 أيام |
| الالتهاب الرئوي الإتش | 10 ملغ / كغ كل 8 لا | 10-14 أيام |
| التهابات في الجلد والأنسجة الرخوة | 10 ملغ / كغ كل 8 لا | 10-14 أيام |
| التهابات Enterococcal | 10 ملغ / كغ كل 8 لا | 14-28 أيام |
المرضى, التي في بداية العلاج بالعقاقير تدار في /, يمكنك بعد ذلك أن تترجم إلى أي شكل جرعات عن طريق الفم. هذا ليس مطلوبا المعايرة, TK. التوافر الحيوي عن طريق الفم هو حوالي 100%.
حيث الإدارة من الحل
يجب أن إزالة غمد واقية من رقائق مباشرة قبل ضخ وما يقرب من 1 دقيقة لضغط كيس التسريب, للتأكد من عدم وجود تسرب. إذا تدفقات الحزمة, الحل ليس عقيم.
لا يمكن ان تكون مرتبطة الحزم التسريب في سلسلة.
بقايا يجب التخلص من حل غير المستخدمة. لا تستخدم حزمة مملوءة جزئيا.
الآثار الجانبية
من الجهاز الهضمي: غالبا (>1%) – خلل الذوق, غثيان, قيء, الإسهال, ألم المعدة (مدفوع. تشنجي), نفخة, التغييرات في البيليروبين الكلي, GOLD, IS, الفوسفاتيز القلوية.
من نظام المكونة للدم: غالبا (>1%) – obratimaya فقر الدم, نقص الصفيحات, نقص الكريات البيض, قلة الكريات الشاملة.
آخر: غالبا (>1%) – صداع, فطيرات في الجلد; نادرا – حالات اعتلال الأعصاب المحيطية والاعتلال العصبي البصري في تطبيق أكثر 28 أيام (الرابط بين استخدام Zyvox® ولم يثبت تطور الاعتلال العصبي, لأن معظم هذه الحالات في المرضى الذين يتلقون كل من المخدرات أو, التي يمكن أن تسبب الاعتلال العصبي (أميتريبتيلين, الباروكستين, الإيزونيازيد) وكان / أو المرض, والتي يمكن أن تؤدي إلى الأعصاب (مرض السكري, ارتفاع ضغط الدم الشرياني, الفشل الكلوي المزمن, عظمية, تقيح الدماغ).
التفاعلات الجانبية لا تعتمد على الجرعة و, عادة, لا تتطلب التوقف عن العلاج.
موانع
- فرط الحساسية للينزوليد و / أو غيرها من المكونات.
الحمل والرضاعة
لا توجد دراسات كافية وتسيطر عليها بشكل جيد للسلامة الدواء Zyvox® أثناء الحمل أجري. استخدام Zyvox® الحمل غير ممكن إلا في حالات, إذا كانت الفائدة المتوقعة من العلاج للأم تفوق المخاطر المحتملة.
غير معروف, ما إذا كان يتم تخصيص ينزوليد مع حليب الثدي, لذلك يجب عليك التوقف عن الرضاعة الطبيعية في تعيين للأم أثناء الرضاعة.
تحذيرات
مع تطور مرضى الإسهال, أخذ Zyvox®, يجب أن تأخذ بعين الاعتبار مخاطر التهاب القولون الغشائي الكاذب متفاوتة الخطورة.
رصد المعلمات المختبر
في أثناء العلاج ينبغي الاضطلاع بها CBC في المرضى الذين يعانون من زيادة خطر النزيف, التاريخ كبت نقي العظم, وكذلك يصاحب ذلك من استخدام المخدرات, خفض مستوى الهيموجلوبين, عدد الصفائح الدموية أو الخصائص الوظيفية, والمرضى, تلقي ينزوليد أكثر 2 أسابيع.
آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية
وZyvox المخدرات® أي تأثير على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية.
جرعة مفرطة
حاليا، وحالات من المخدرات جرعة زائدة Zyvox® لم يبلغ عنها.
علاج: إذا لزم الأمر، والعلاج من أعراض (مدفوع. من الضروري الحفاظ على مستوى معدل الترشيح الكبيبي). حول 30% تفرز جرعة داخل 3 ح غسيل الكلى.
التفاعلات المخدرات
ينزوليد هو ضعف عكسها غير انتقائي MAO المانع, ومع ذلك، فإن بعض المرضى Zyvox® يمكن أن يسبب تعزيز عكسها المعتدل في العمل رافع للضغط من السودوإيفيدرين والفنيل. النظر في هذا, بينما يوصى تطبيق للحد من جرعة أولية من الأدوية الأدرينالية (مدفوع. الدوبامين ومنبهات لها) الاستمرار في تنفيذ المعايرة المعايرة.
التفاعلات الدوائية
عندما الادارة ما يصاحب ذلك من Zyvox® مع وحظت aztreonam والجنتاميسين التغييرات في الدوائية للينزوليد.
التفاعل الدوائية
Zivoks® في شكل محلول للتسريب متوافق مع الحلول التالية: 5% جلوكوز (سكر العنب), 0.9% محلول كلوريد الصوديوم, حل المسابقة للحقن مع اللاكتوز.
الحل للتسريب صيدليا يتعارض مع الأمفوتريسين B, الكلوربرومازين, diazepamom, بنتاميدين izetionatom, الفينيتوين, الاريثروميسين, كوتريموكسازول.
الحل للتسريب غير متوافق كيميائيا مع سيفترياكسون صوديوم.
لا يعرض مكونات إضافية إلى حل للتسريب. في تعيين Zyvox® في وقت واحد مع أدوية أخرى، ينبغي أن تدار كل دواء على حدة.
شروط توريد الصيدليات
يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.
الشروط والأحكام
يجب أن يتم تخزين الدواء في درجة حرارة أعلى من 25 درجة مئوية. مدة الصلاحية – 3 سنة.
قبل استخدامها، يجب أن يتم تخزين أكياس التسريب في قذيفة من احباط وفي صندوق من الورق المقوى. بعد فتح محتويات الحزمة ويجب استخدامها على الفور.
