Ziprasidon

عندما ATH:
N05AE04

الدوائية العمل

مضادات الذهان (مزيل القلق). لديه قابلية عالية للالدوبامين D₂-рецепторам и значительно более выраженным сродством к серотониновым 5-HT_2أ-مستقبلات. Взаимодействует также с серотониновыми 5-HT_2من-, 5-HT_الهوية-, 5-HT_1أ-مستقبلات; تقارب المخدرات لهذه المستقبلات مع تقارب مماثلة لD₂-مستقبلات أو يتجاوز. Обладает умеренно выраженным сродством к нейрональным переносчикам серотонина и норадреналина, فضلا عن الهيستامين H₁-рецепторам и ل₁-المستقبلات. ويرتبط العداء في هذه المستقبلات على التوالي مع هبوط ضغط الدم الانتصابي والنعاس.

Ziprasidone بالكاد يتفاعل مع م المسكارينية₁-مستقبلات, العداء الذي يرتبط مع ضعف الذاكرة.

Зипрасидон является антагонистом как серотониновых 5-HT_2أ-مستقبلات, والدوبامين D₂-مستقبلات. Антипсихотическая активность, كما يبدو, ويرجع ذلك جزئيا إلى الحصار المفروض على كلا النوعين من المستقبلات.

Зипрасидон является мощным антагонистом 5-HT_2من-, 5-HT_الهوية-, 5-HT_1أ-مستقبلات ويمنع امتصاص بافراز والسيروتونين العصبية. سيروتونيني Ziprasidone وتأثيرها على امتصاص النواقل العصبية في الخلايا العصبية المرتبطة مع نشاط مضاد للاكتئاب. Блокада 5-HT_1أ-النتائج المستقبلات في تأثير مزيل القلق من ziprasidone. Выраженный антагонизм к 5-НТ_2من-مستقبلات يحدد النشاط المضادة للذهان.

الدوائية

Фармакокинетика зипрасидона линейная при приеме в дозах от 40 إلى 80 ملغ 2 مرات / اليوم بعد وجبات الطعام. عندما تؤخذ في ziprasidone مع وجبات الطعام C_ماكس وصلت في 6-8 لا. التوافر الحيوي المطلق للجرعة 20 ملجم عندما تعطى بعد وجبة 60%, في الصيام يخفض الدولة من خلال امتصاص ziprasidone 50%.

في استقبال 2 يتم التوصل إلى الدولة مرة / يوم توازن داخل 3 أيام. الاحتفاظ مدة التوازن الجرعة تعتمد. الخامس_د في التوازن – 1.5 لتر / كغ. بروتين البلازما ملزم هو 99% وأنها لا تعتمد على تركيز.

إذا يتم استقلاب ابتلاع ziprasidone إلى حد كبير, دون تغيير في البول والبراز عرض جزء صغير من الجرعة (<1% و <4% على التوالي). في حالة توازن، وT_1/2 غير 6.6 لا, إزالة ziprasidone في / مقدمة – 7.5 مل / دقيقة / كغ. ومن المعتقد, أن هناك 3 أحيائي طريقة ziprasidone, مما يؤدي إلى تشكيل أربعة الأيض الرئيسية – benzizotiazolpiperazin (BITP) سلفوكسيد, BITP سلفون, زيبراسيدون سلفوكسيد و S- ميثيل ديهيدروزيبراسيدون. حول 20% تفرز في البول وحوالي 66% – مع البراز. دون تغيير نسبة ziprasidone من المحتوى الكلي للالعقار وعناصره في المصل حوالي 44%. CYP3A4 يحفز تحويل الأكسدة من ziprasidone. S-метилгидрозипрасидон образуется в результате 2 реакций, которые катализируются альдегидоксидазой и тиометилтрансферазой.

Ziprasidon, S-metildigidroziprasidon وziprasidone سلفوكسيد لها خصائص مماثلة, الذي يمكن أن يسبب QT طويلة. S-metildigidroziprasidon تفرز أساسا في البراز, ويتم استقلاب مزيدا من CYP3A4, ziprasidone سلفوكسيد تفرز عن طريق الكلى ويتم استقلاب أيضا بمشاركة CYP3A4.

في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي الخفيف أو المعتدل (فئة A أو B على الطفل-بف) وسط تليف الكبد تركيز ziprasidone في مصل الدم كانت 30% أعلى, من في المرضى الأصحاء, في_1/2 в конечной фазе примерно на 2 ح أكثر.

شهادة

Профилактика и лечение шизофрении и других психических расстройств.

جرعة نظام

هو داخل. Рекомендуемая доза для взрослых составляет 40 ملغ 2 مرات / يوم. إذا لزم الأمر، يمكن زيادة الجرعة اليومية إلى الحد الأقصى ل 3 أيام. الجرعة اليومية القصوى – 160 ملغ (بواسطة 80 ملغ 2 مرات / يوم).

У пациентов с легкими или умеренно выраженными нарушениями функции печени дозу рекомендуется уменьшить.

الآثار الجانبية

من الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: يقينا, صداع, متلازمة خارج هرمية, الأرق أو النعاس, هزة أرضية, عدم وضوح الرؤية, الحركية التحريض, تعذر الجلوس, دوخة, ردود الفعل اتوترية; نادرا – التشنجات.

При длительном применении зипрасидона, وكذلك مضادات الذهان الأخرى, существует риск развития дискинезий и других отдаленных экстрапирамидных синдромов. إذا علامات خلل الحركة المستحسن أن تقلل من جرعة ziprasidone أو إلغاء.

من الجهاز الهضمي: الإمساك, فم جاف, سوء الهضم, زيادة إفراز اللعاب, غثيان, قيء.

آخر: возможны повышение уровня пролактина, ارتفاع ضغط الدم الشرياني, небольшое повышение массы тела, نقص ضغط الدم الوضعي, عدم انتظام دقات القلب, الطفح الجلدي.

موانع

Увеличение интервала QT (مدفوع. الخلقية متلازمة كيو تي الطويلة), недавно перенесенный острый инфаркт миокарда, فشل القلب اللا تعويضية, عدم انتظام ضربات القلب, antiarrhythmics تتطلب قبول IA والدرجة الثالثة, فترة الحمل, الرضاعة (الرضاعة الطبيعية), повышенная чувствительность к зипраcидону.

الحمل والرضاعة

هو بطلان استخدامها في الحمل, إلا, عندما الفوائد المرجوة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين. إذا لزم الأمر، يجب استخدام أثناء الرضاعة التوقف عن الرضاعة الطبيعية.

Женщины репродуктивного возраста должны пользоваться адекватными методами контрацепции в период лечения в связи с отсутствием клинических данных о безопасности применения зипрасидона при беременности.

تحذيرات

عندما تكون الاعراض, которые можно отнести к признакам ЗНС или неожиданно высокой температуры тела, не сопровождающейся другими симптомами ЗНС, следует немедленно отменить антипсихотические средства, بما في ذلك ziprasidone.

C осторожностью применять у пациентов с брадикардией, اضطرابات الكهارل, TK. هذا يمكن أن يؤدي إلى إطالة فترة QT أو تطوير تسرع القلب البطيني الانتيابي. إذا كان الفاصل الزمني QT أكبر من 500 ميللي ثانية, рекомендуется отменить зипрасидон.

С осторожностью применять у пациентов с указаниями в анамнезе на судорожные состояния.

Опыт применения зипрасидона у больных с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует.

Эффективность и безопасность применения зипрасидона у пациентов в возрасте до 18 лет не изучены.

آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية

تطبيق الحذر في المرضى, المشاركة في الأنشطة ذات الخطورة المحتملة, تقتضي مزيدا من الاهتمام وردود الفعل الحركية سرعة. Пациенты должны быть предупреждены о возможном возникновении сонливости на фоне приема зипрасидона.

التفاعلات المخدرات

في ziprasidone الطلب المشترك والمخدرات, مما تسبب في إطالة أمد QT (включая антиаритмические препараты I A и III класса), يزيد من خطر QT إطالة وعدم انتظام دقات القلب الانتيابي البطين (комбинация противопоказана).

في طلب مشترك للدواء ziprasidone, يكون لها تأثير الاكتئاب على الجهاز العصبي المركزي, من الممكن التعزيز المتبادل العمل (مزيج يتطلب الحذر).

استخدام الكيتوكونازول بجرعة 400 ملغ / يوم (CYP3A4 المانع) يزيد تركيز ziprasidone في مصل تقريبا 40%. تركيز الزيادات المصل S-metildigidroziprasidona من قبل 55% في حين تلقي الكيتوكونازول.