Zeldox

559 9 دقائق

المادة الفعالة: Ziprasidon
عندما ATH: N05AE04
CCF: المخدرات المضادة للذهان (مزيل القلق)
ICD-10 رموز (شهادة): F20, F21, F22, F23, F25, F29
عندما CSF: 02.01.02.05
الشركة المصنعة: PFIZER GmbH المزيد (ألمانيا)

نموذج الجرعة, التركيب والتغليف

كبسولات الجيلاتين الصلبة, حجم №4, من “قلعة”, بدن أبيض وغطاء أزرق, مع نقش “ZDX 20” على السكن والنقش “فايزر” من krыshechke.

	1 قبعات.
ziprasidon (في شكل هيدروكلوريد مونوهيدرات)	20 ملغ

سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز, كيتون ketone نشا الذرة, ستيرات المغنيسيوم.

7 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.
7 PC. – بثور (8) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (3) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (5) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (6) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (10) – حزم من الورق المقوى.
14 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.
14 PC. – بثور (4) – حزم من الورق المقوى.

كبسولات الجيلاتين الصلبة, حجم №4, من “قلعة”, الجسم الأزرق وقبعة زرقاء, مع نقش “زدكس 40” على السكن والنقش “فايزر” من krыshechke.

	1 قبعات.
ziprasidon (في شكل هيدروكلوريد مونوهيدرات)	40 ملغ

سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز, كيتون ketone نشا الذرة, ستيرات المغنيسيوم.

كبسولات الجيلاتين الصلبة, حجم №3, من “قلعة”, جسم أبيض وقبعة بيضاء, مع نقش “ZDX 60” على السكن والنقش “فايزر” من krыshechke.

	1 قبعات.
ziprasidon (في شكل هيدروكلوريد مونوهيدرات)	60 ملغ

سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز, كيتون ketone نشا الذرة, ستيرات المغنيسيوم.

كبسولات الجيلاتين الصلبة, حجم №2, من “قلعة”, بدن أبيض وغطاء أزرق, مع نقش “ZDX 80” على السكن والنقش “فايزر” من krыshechke.

	1 قبعات.
ziprasidon (في شكل هيدروكلوريد مونوهيدرات)	80 ملغ

سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز, كيتون ketone نشا الذرة, ستيرات المغنيسيوم.

الدوائية العمل

المخدرات المضادة للذهان (مزيل القلق).

ملزمة دراسات مع مستقبلات

لديه قابلية عالية للالدوبامين D₂-مستقبلات وتقارب إلى حد كبير أكثر وضوحا بالنسبة للالسيروتونين 5HT_2أ-مستقبلات. يتفاعل Ziprasidone أيضا مع السيروتونين 5HT_2من-, 5HT_الهوية-, 5HT_1أ-مستقبلات; تقارب المخدرات لهذه المستقبلات مع تقارب مماثلة لD₂-مستقبلات أو يتجاوز. Ziprasidone ديه تقارب المعتدل لالعصبية السيروتونين والنورادرينالين النقل, فضلا عن الهيستامين H₁-рецепторам и ل₁-المستقبلات. ويرتبط العداء في هذه المستقبلات على التوالي مع هبوط ضغط الدم الانتصابي والنعاس.

Ziprasidone بالكاد يتفاعل مع م المسكارينية₁-holinoretseptorami, العداء الذي يرتبط مع ضعف الذاكرة.

بحث وظيفة مستقبلات

Ziprasidone هو خصم من كل من السيروتونين 5HT_2أ-مستقبلات, والدوبامين D₂-مستقبلات. النشاط المضادة للذهان من المخدرات, كما يبدو, ويرجع ذلك جزئيا إلى الحصار المفروض على كلا النوعين من المستقبلات.

Ziprasidone هو خصم قوي من 5HT_2من-, 5HT_الهوية-ناهض مستقبلات 5HT وقوية_1أ-مستقبلات ويمنع امتصاص بافراز والسيروتونين العصبية. سيروتونيني Ziprasidone وتأثيرها على امتصاص النواقل العصبية في الخلايا العصبية المرتبطة مع نشاط مضاد للاكتئاب. حصار 5HT_1أ– النتائج المستقبلات في تأثير مزيل القلق من ziprasidone. العداء قوية من 5HT_2من-مستقبلات يحدد النشاط المضادة للذهان.

الدراسات التي تستخدم PET في البشر

وفقا التصوير المقطعي بالإصدار البوزيتروني (PET) مدى الحصار السيروتونين 5HT_2أ-من خلال مستقبلات 12 ح بعد تناوله عن طريق الفم بجرعة واحدة من 40 كان ملغ 80%, والدوبامين د₂-مستقبلات – 50%.

الدوائية

الدوائية للziprasidone الخطية في حين تناول الدواء بجرعات من 40 إلى 80 ملغ 2 مرات / اليوم بعد وجبات الطعام.

امتصاص

عندما تؤخذ في ziprasidone مع وجبات الطعام C_ماكس وصلت في 6-8 لا. التوافر الحيوي المطلق للجرعة 20 ملجم عندما تعطى بعد وجبة 60%, في الصيام يخفض الدولة من خلال امتصاص ziprasidone 50%.

التوزيع

قبل الدواء 2 يتم التوصل إلى الدولة مرة / يوم توازن داخل 3 أيام. الاحتفاظ مدة التوازن الجرعة تعتمد. الخامس_د في التوازن – 1.5 لتر / كغ. بروتين البلازما ملزم هو 99% وأنها لا تعتمد على تركيز.

الأيض وإفراز

إذا يتم استقلاب ابتلاع ziprasidone إلى حد كبير, دون تغيير في البول والبراز عرض جزء صغير من الجرعة (<1% و <4% على التوالي). في حالة توازن، وT_1/2 غير 6.6 لا, إزالة ziprasidone في / مقدمة – 7.5 مل / دقيقة / كغ. ومن المعتقد, أن هناك 3 أحيائي طريقة ziprasidone, مما يؤدي إلى تشكيل أربعة الأيض الرئيسية – benzizotiazolpiperazin (BITP) سلفوكسيد, BITP سلفون, زيبراسيدون سلفوكسيد و S- ميثيل ديهيدروزيبراسيدون. حول 20% تفرز في البول وحوالي 66% – مع البراز. دون تغيير نسبة ziprasidone من المحتوى الكلي للالعقار وعناصره في المصل حوالي 44%. CYP3A4 يحفز تحويل الأكسدة من ziprasidone. S-metilgidroziprasidon شكلت من قبل اثنين من ردود الفعل, يحفزه أوكسيديز ألدهيد وtiometiltransferazoy.

Ziprasidon, S-metildigidroziprasidon وziprasidone سلفوكسيد لها خصائص مماثلة, الذي يمكن أن يسبب QT طويلة. S-metildigidroziprasidon تفرز أساسا في البراز, ويتم استقلاب مزيدا من CYP3A4, ziprasidone سلفوكسيد تفرز عن طريق الكلى ويتم استقلاب أيضا بمشاركة CYP3A4.

الدوائية في الحالات السريرية الخاصة

تعيين الكيتوكونازول الجرعة 400 ملغ / يوم (CYP3A4 المانع) يزيد تركيز ziprasidone في مصل تقريبا 40%. تركيز الزيادات المصل S-metildigidroziprasidona من قبل 55% في حين تلقي الكيتوكونازول. QT إضافية إطالة_ج لم يلاحظ.

الدوائية علاقة هامة سريريا ziprasidone عن السن أو الجنس, ولم يلاحظ ابتلاع التدخين.

لم يتم كشف تغييرات كبيرة في الدوائية للziprasidone عندما تدار في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي الحاد والمعتدل. غير معروف, زيادة إذا هؤلاء المرضى الأيض تركيزات في مصل الدم.

في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي الخفيف أو المعتدل (فئة A أو B على الطفل-بف) وسط تليف الكبد تركيز ziprasidone في مصل الدم كانت 30% أعلى, من في المرضى الأصحاء, ومحطة تي_1/2 حول 2 ح أكثر.

شهادة

- الوقاية والعلاج من مرض انفصام الشخصية والاضطرابات النفسية الأخرى. المخدرات هي فعالة في علاج الأعراض السلبية للإنتاجية و, والاضطرابات العاطفية (المرضى, تلقى جرعة من ziprasidone 60 ملغ 80 ملغ 2 مرات / يوم لتحسين ذات دلالة إحصائية على مقياس مادرس / ص<0.05/ مقارنة مع الدواء الوهمي) فصام.

جرعة نظام

يؤخذ الدواء عن طريق الفم مع وجبات الطعام.

الجرعة المنصوح بها لل بالغ غير 40 ملغ 2 مرات / يوم. بعد ذلك، يتم تحديد الجرعة مع الأخذ بعين الاعتبار الحالة السريرية. إذا لزم الأمر، يمكن زيادة الجرعة اليومية إلى الحد الأقصى ل 3 أيام. الجرعة اليومية القصوى هي 160 ملغ (بواسطة 80 ملغ 2 مرات / يوم).

الصحيح نظام الجرعات في كبار السن, في التدخين المرضى وظائف الكلى غير مطلوب.

في المرضى اختلال كبدي الخفيف أو المعتدل فإنه من المستحسن لتقليل جرعة الدواء. تجربة مع ziprasidone ديك المرضى الذين يعانون من قصور كبدي شديد مفقود, لذا في هؤلاء المرضى للأدوية يجب استخدامها بحذر.

الآثار الجانبية

الأحداث السلبية, وأشار خلال التجارب السريرية, يحدث أكثر من 1% المرضى, أخذ ziprasidone

من الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: يقينا, صداع, متلازمة خارج هرمية, الأرق أو النعاس, هزة أرضية, عدم وضوح الرؤية, الحركية التحريض, تعذر الجلوس, دوخة, ردود الفعل اتوترية. يبدو نادرا تشنجات (أقل من 1% المرضى, تعامل مع ziprasidone). اضطرابات الحركة المؤشر (حركة اضطراب عبء النتيجة), الأمر الذي يعكس شدة الأعراض خارج الهرمية عند استخدام ziprasidone, أقل من ذلك بكثير (ص<0.05), من مع هالوبيريدول أو ريسبيريدون. وقد لوحظت تغييرات مماثلة في تطبيق جدول الأنصبة المقررة لتعذر الجلوس (سيمبسون انجوس وبارنز جداول تعذر الجلوس). بالإضافة إلى, مع هالوبيريدول وريسبيريدون تواتر تعذر الجلوس واستعمال الأدوية المضادة للكولين كانت أعلى, من ziprasidone.

المتلازمة الخبيثة للذهان (NMS): لاحظ تطبيق مضادات الذهان حالات NMS, وهي نادرة, لكن مضاعفات قاتلة. المظاهر السريرية للNMS هي الحمى (فرط السخونة), تصلب العضلات, تغير الحالة العقلية وتقلب الجهاز العصبي اللاإرادي (عدم انتظام ضربات القلب, تغيرات في ضغط الدم, عدم انتظام دقات القلب, panhydrosis, القلب إيقاع اضطراب). ويمكن أن تشمل علامات إضافية زيادة في CK, mioglobinuriû (raʙdomioliz) والفشل الكلوي الحاد. عندما تكون الاعراض, التي يمكن أن تعزى لأعراض CSN, أو ارتفاع درجة حرارة الجسم بشكل غير متوقع, لا يرافقه ظهور أعراض أخرى من CSN, إلغاء فورا عن مضادات الذهان, بما في ذلك ziprasidone.

الحالات ملحوظ مع استخدام ما بعد التسويق NSA من Zeldoksa^®.

Medlennaya خلل الحركة: استخدام على المدى الطويل من ziprasidone, وكذلك مضادات الذهان الأخرى, هناك خطر من التطور البطيء للخلل الحركة والمتلازمات خارج هرمية نائية أخرى. إذا علامات خلل الحركة المستحسن أن تقلل من جرعة ziprasidone أو إلغاء.

من الجهاز الهضمي: الإمساك, فم جاف, سوء الهضم, زيادة إفراز اللعاب, غثيان, قيء.

آخر: على خلفية العلاج صيانة ziprasidone في بعض الأحيان كان هناك زيادة في مستويات البرولاكتين (في معظم الحالات تم تطبيع دون وقف العلاج), ارتفاع ضغط الدم الشرياني. وأفادت البديل وزن الجسم صعودا في المتوسط 0.5 كغ استقبال متقطع (خلال 4-6 أسابيع) والأسفل بواسطة 1-3 كغ بروبافينون (في غضون عام) بالمقارنة مع المرضى, لا بتناول الدواء.

الأحداث السلبية, لوحظ في تجارب ما بعد التسويق ziprasidona: نقص ضغط الدم الوضعي, عدم انتظام دقات القلب (مدفوع. نوع من عدم انتظام ضربات القلب “دوران رقصة الباليه”), أرق, الطفح الجلدي, الحساسية, ثر اللبن.

موانع

- QT إطالة (مدفوع. الخلقية متلازمة كيو تي الطويلة);

- التاريخ الحديث من احتشاء عضلة القلب الحاد;

- اللا تعويضية فشل القلب;

- عدم انتظام ضربات القلب, antiarrhythmics تتطلب قبول IA والدرجة الثالثة;

- الحمل;

- الرضاعة (الرضاعة الطبيعية);

- فرط الحساسية للziprasidone أو أي مكونات نشطة من المخدرات.

الحمل والرضاعة

تطبيق Zeldoksa^® موانع الحمل, إلا, عندما الفوائد المرجوة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين.

النساء في سن الإنجاب يجب عليك استخدام أساليب منع الحمل كافية خلال فترة التطبيق Zeldoksa^® في غياب المعطيات السريرية حول سلامة استخدامه أثناء الحمل.

إذا لزم الأمر، استخدم Zeldoksa^® يجب التوقف عن الرضاعة الرضاعة الطبيعية.

تحذيرات

Ziprasidone يؤدي إلى إطالة طفيفة من الفترة QT, لذا Zeldoks^® وينبغي أن تستخدم بحذر في المرضى الذين يعانون من بطء القلب, اضطرابات الكهارل, TK. هذا يمكن أن يؤدي إلى إطالة فترة QT أو تطوير تسرع القلب البطيني الانتيابي. إذا كان الفاصل الزمني QT أكبر من 500 ميللي ثانية, فمن المستحسن لإلغاء Zeldoks^®.

في تطبيق Zeldoksa^® المرضى, مع تاريخ من الوضع المتشنج, ينبغي توخي الحذر.

Ziprasidone له تأثير أساسي على الجهاز العصبي المركزي, ولكن يجب توخي الحذر عند استخدامه في تركيبة مع أدوية أخرى تعمل مركزيا, بما في ذلك الأموال, بناء على أنظمة الدوبامين والسيروتونين.

خلال فترة العلاج مع تناول الكحول ziprasidone لا ينصح.

استخدام في طب الأطفال

فعالية وسلامة ziprasidone المرضى الذين تتراوح أعمارهم بين 18 سنوات أنا لم تدرس.

آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية

المرضى, تشارك في الأنشطة ذات الخطورة المحتملة, تقتضي مزيدا من الاهتمام وردود الفعل الحركية سرعة, ينبغي توخي الحذر. يجب تحذير المرضى من احتمال وقوع النعاس في المرضى الذين يتلقون Zeldoksa^®.

جرعة مفرطة

بيانات عن جرعة زائدة تقتصر على ziprasidone.

الأعراض: في التجارب السريرية التسجيل المسبق، في حين تناول الدواء عن طريق الفم بجرعة أقصاها أكد (12800 ملغ) أظهر المريض تأثير مهدئ للدواء, تباطؤ الكلام وارتفاع ضغط الدم العابر (من 200/95 ملم زئبق. الفن.). وقد لوحظت تغييرات كبيرة في معدل ضربات القلب أو تغييرات وظيفية لا سريريا.

علاج: في حالات يشتبه في جرعة زائدة ينبغي أن تأخذ في الاعتبار الدور الذي يمكن أن يصاحب العلاج. لا ziprasidone ترياق محدد. في جرعة زائدة الحادة يجب ضمان مجرى الهواء والتهوية الكافية والأوكسجين من الرئتين. غسل المعدة ربما (بعد التنبيب, إذا كان المريض فاقدا للوعي) وإدارة الكربون المنشط في تركيبة مع أدوية مسهلة. المضبوطات الممكنة أو رد فعل المنسجم في عضلات الرأس والرقبة بعد جرعة زائدة قد يشكل تهديدا لتطلعات أثناء التقيؤ المستحث. ومن الضروري أن تبدأ على الفور رصد وظيفة القلب والأوعية الدموية, بما في ذلك ECG المستمر من أجل الكشف عن عدم انتظام ضربات محتملة. النظر, أن ziprasidone متجهة إلى حد كبير للبروتينات البلازما, غسيل الكلى غير فعال في حال الجرعة الزائدة.

التفاعلات المخدرات

في ziprasidone الطلب المشترك والمخدرات, مما تسبب في إطالة أمد QT (المخدرات antiarimicheskie بما في ذلك IA والدرجة الثالثة), يزيد من خطر QT إطالة وعدم انتظام دقات القلب الانتيابي البطين (эta مزيج بطلان).

في طلب مشترك للدواء ziprasidone, يكون لها تأثير الاكتئاب على الجهاز العصبي المركزي, من الممكن التعزيز المتبادل العمل (هذا المزيج يتطلب الحذر).

Ziprasidone ليس له تأثير كابح بشكل خاص على CYP1A2, CYP2C9 или CYP2C19. تركيزات ziprasidone, вызывающие ингибирование CYP2D6 CYP3A4 и في المختبر, بو على الأقل 1000 باز يتجاوز تركيز الدواء, الذي كان متوقعا في الجسم الحي. وهذا يدل على عدم وجود احتمال كبير سريريا التفاعل بين المخدرات وziprasidone, استقلاب بهذه متشابهات الانزيم.

وفقا لنتائج الاختبارات في المختبر، والبيانات السريرية في المتطوعين الأصحاء أظهرت, وكان أن ziprasidone بوساطة أي CYP2D6 من خلال تأثيرات على عملية التمثيل الغذائي للدإكسترومثورفن والمستقلب الرئيسي Dextrorphan.

لم Ziprasidone عندما جنبا إلى جنب مع وسائل منع الحمل الهرمونية عن طريق الفم لا تسبب تغيرات كبيرة في الدوائية هرمون الاستروجين, أو استراديول (كونها ركيزة من CYP3A4), أو مكونات progesteronosoderzhaschih.

Ziprasidone ليس له أي تأثير على الدوائية من الليثيوم في الطلب المشترك.

Ziprasidone متجهة إلى حد كبير للبروتينات البلازما. في الدراسات في المختبر، وبروبرانولول الوارفارين (المخدرات مع وجود درجة عالية من البروتين ملزمة) وكان أي تأثير على ملزم للبروتينات البلازما ziprasidone, وziprasidone لم يكن لها تأثير على تغليف الأدوية للبروتينات البلازما. وهكذا, إمكانية التفاعلات المخدرات مع ziprasidone بسبب النزوح من ارتباطه مع بروتينات البلازما من غير المرجح.

يتم استقلاب Ziprasidone التي كتبها ألدهيد أوكسيديز و, أقل, CYP3A4. مثبطات أو المحرضات من ألدهيد أوكسيديز المجهول ذات الصلة سريريا.

استخدام جنبا إلى جنب مع الكيتوكونازول (400 ملغ / يوم) كما أدت المانع المحتمل لCYP3A4 في أي بزيادة قدرها حوالي 35% AUC و C_ماكس ziprasidona, من غير المرجح أن لها أهمية سريرية.

الاستخدام المشترك للكاربامازيبين (200 ملغ 2 مرات / يوم), كمحفز لـ CYP3A4, قاد, بدوره, إلى انخفاض في AUC وC_ماكس من ziprasidone 36%, من غير المرجح أن لها أهمية سريرية.

في السيميتيدين primenenii sochetannom, مثبط غير محدد من نظائر الانزيمات, ليس له تأثير كبير على الدوائية للziprasidone.

الاستخدام المتزامن لمضادات الحموضة, تحتوي على الألمنيوم والمغنيسيوم, ولم تؤثر الدوائية للziprasidone.

في الدراسات السريرية العثور على أي أثر هام سريريا من تطبيق في وقت واحد بنزتروبين, بروبرانولول لورازيبام والمعلمات الدوائية وتركيز ziprasidone في المصل.

شروط توريد الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

الشروط والأحكام

يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن متناول الأطفال عند أو فوق 30 ° C. مدة الصلاحية – 4 سنة.

فلاديمير أندريفيتش ديدينكو

559 9 دقائق