ZEFTERA

المادة الفعالة: Tseftobyprol
عندما ATH: J01DI01
CCF: سيفالوسبورين الجيل الرابع
ICD-10 رموز (شهادة): L01, L02, L03, L08.0
عندما CSF: 06.02.04
الشركة المصنعة: يانسن للصناعات الدوائية N.V. (بلجيكا)

الدوائية شكل, التركيب والتغليف

الفاليوم عن حل للتسريب في شكل مضغوط, القطعة التالفة أو كتلة مسحوق أبيض أو مصفر إلى بني فاتح.

سواغ: مونوهيدرات حامض الستريك, هيدروكسيد الصوديوم, نتروجين (غاز خامل أثناء ليوفيليزيشن).

قوارير زجاجية مع القدرات 20 مل (1) – حزم من الورق المقوى.
قوارير زجاجية مع القدرات 20 مل (10) – حزم من الورق المقوى.

الدوائية العمل

مضاد حيوي من مجموعة السيفالوسبورينات. ميدوكاريل سيفتوبيبرولا سيفتوبيبرولا بروليكارستفوم القابلة لذوبان في المياه, سيفالوسبورين, نشاط جراثيم ضد طائفة واسعة من البكتيريا إيجابية, بما في ذلك المقاومة "للميثيسيلين العنقوديات" الأنواع, مقاومة للبنسلين العقدية الرئوية, كذلك يراعي أن الأمبيسلّين faecalis البرازية. سيفتوبيبرول أيضا فعال ضد العديد من البكتيريا سلبية الغرام, بما في ذلك العديد من سلالات عائلية spp أخرى. والزائفة الزّنجاريّة.

سيفتوبيبرول بشدة بربط العديد من البروتينات البنسلين الملزمة الهامة (RVR) كما إيجابية, وبكتيريا سلبية الغرام. وقد أعلن سيفتوبيبرول نشاط جراثيم ضد المكوّرات العنقودية spp., مقاومة ميتيتيلينو, وبفضل المكوّرات العنقودية RVR2a ربط قوية, بما في ذلك مثسلين مقاومة المكوّرات العنقودية الذهبية.

Tseftobyprol فعال ضد يعزل معظم الكائنات الدقيقة التالية، سواء في المختبر, وفي حالات العدوى بالمستشفيات: الجرام aerobes إيجابية الجرام – المعوية البرازية (يعزل, الحساسة ومقاوم فانكومايسين), المكورات العنقودية الذهبية (يعزل, الحساسة ومقاوم ميتيتيلينو), المكورات العنقودية البشروية, العقدية القاطعة للدر, العقدية المقيحة, كواجولازو--السلبية سلالات من المكوّرات العنقودية spp. (يعزل, الحساسة ومقاوم ميتيتيلينو, بما في ذلك المكوّرات العنقودية هايموليتيكوس , المكورات العنقودية رجل , لوجدونينسيس المكوّرات العنقودية والمكورات العنقودية سابروفيتيكوس), العقدية الرئوية (يعزل, حساسية للبنسلين, مقاومة للبنسلين معتدلة ومقاومة للبنسلين), مجموعة فيريدانس العقدية; سلبية الغرام الهوائية – الأمعائية المذرقية, الإشريكية القولونية, الكلبسيلة الرئوية, المتقلبة الرائعة, الزائفة الزنجارية, الليمونية النيابة. (بما في ذلك الليمونية الفرويندية, الليمونية koseri), المرياحة الساكازاكية, كليبسيلا oxytoca, نزلي الموراكسيلة, المورقنيلا المورغانية, النيسرية النيابة., بروفيدنسيا النيابة., السراتية الذابلة.

سيفتوبيبرول بينيسيلينازامي-مقاومة للتحلل المكوّرات العنقودية الذهبية, كذلك إلى التحلل المائي بالعديد من β-لاكتامازامي فئة c وفئة, التي تنتجها بكتيريا سلبية الغرام. مثل معظم السيفالوسبورينات, سيفتوبيبرول تحلل بيتا-لاكتامازامي الموسعة النطاق, لاكتامازامي كاربابينيمازامي وفلزيه-بيتا. وهناك عدم التحديد في المختبر للمقاومة رفيعة المستوى بين المكوّرات العنقودية, العقدية، والنزلة النزفية .

مقاومة سيفتوبيبرولو, الناجم عن الطفرة العفوية في المختبر, نادرا ما لاحظت. توضح هذه المقالة كروسريسيستانسي بين سيفتوبيبرولوم وبعض السيفالوسبورينات الأجيال الأخرى. في نفس الوقت, بعض الكائنات الحية الدقيقة, مقاومة لأخرى زيفالوسبورينام, قد تكون عرضه سيفتوبيبرولو.

الدوائية

معلمات الحرائك الدوائية المتوسطة في الكبار بعد إدخال سيفتوبيبرولا في جرعة واحدة 500 ملغ في شكل دفعات على مدى 60 الألغام والأخذ بجرعات متعددة 500 ملغ في شكل دفعات على مدى 120 دقيقة كل 8 لا, وترد في الجدول. 1. خصائص الحرائك الدوائية كانت مماثلة بعد الأخذ بجرعة وحيدة، وبعد الأخذ بجرعات متعددة.

الطاولة 1. متوسط (الانحراف المعياري) معلمات الحرائك الدوائية في سيفتوبيبرولا الكبار

ج_ماكس وزاد ما يتناسب مع جرعة سيفتوبيبرولا في نطاق الجرعات أوك 125 ملغ – 1 ز. ج_SS وتتحقق التركيزات في اليوم الأول من العلاج; في الناس مع وظيفة الكلي طبيعية مقدمة سيفتوبيبرولا كل 8 ح وكل 12 ح لا تسبب تراكم.

التوزيع

ربط بروتين البلازما سيفتوبيبرولا 16% وأنها لا تعتمد على تركيزه. الخامس_د في حالة مستقرة 18 l وهي تقترب من حجم السوائل خارج الخلية في البشر.

التمثيل الغذائي

التحول أحيائي ميدوكاريلا سيفتوبيبرولا, من هو بروليكارستفوم, سيفتوبيبرول المادة الفعالة بسرعة وهو تحفزها استيرازامي البلازما. تركيزات دواء مساعد تكاد لا تذكر, ويمكن الكشف عنها في البلازما والبول فقط خلال ضخ.

Ceftobiprole يخضع الحد الأدنى من التمثيل الغذائي للالأيض غير دوري, وهو نشط الميكروبيولوجية. تركيز هذه تركيزات المستقلب أقل من ceftobiprole وعلى وشك 4 % من الاخر.

اقتطاع

مشتق Ceftobiprole دون تغيير بشكل رئيسي من خلال إفراز الكلى. تي_1/2 هو حول 3 لا. الآلية الرئيسية من إفراز الكلى هو الترشيح الكبيبي, جزء صغير من الجرعة يخضع لاستيعاب أنبوبي. في الدراسات السريرية البروبينسيد لا يؤثر على سيفتوبيبرولا فارماكوكينيتيكو, ويشير ذلك إلى أن الأخير لا الإفرازات كانالزيفا النشطة. بعد إدخال واحد جرعة من حوالي 89% وجدت في البول في شكل سيفتوبيبرولا النشطة (83%), الأيض مع حلقة مفتوحة (5%) وmedokarila ceftobiprole (<1%).

الدوائية في الحالات السريرية الخاصة

سيفتوبيبرولا الدوائية مشابه في المتطوعين صحية وفي المرضى الذين يعانون من قصور كلوي خفيف (CC 50-80 مل / دقيقة). مقارنة مع/أوك/في المتطوعين صحية مع وظيفة كلوية طبيعية, وكان أوك سيفتوبيبرولا 2.5 و 3.3 مرات أعلى في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي معتدل (KK من 30 مل/دقيقة حتى ≤ 50 مل/دقيقة) وحدة (CC < 30 مل / دقيقة) على التوالي. وأوصى في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي، المعتدل والشديد أقل جرعة سيفتوبيبرولا. سيفتوبيبرولا أوك وبه المستقلب مجهريا نشطة ينمو حلقات بنية مفتوحة في المرضى, الذين يحتاجون إلى غسيل الكلي, بالمقارنة مع/أوك/في المتطوعين صحية.

في المرضى الذين يعانون من فشل الكبد فارماكوكينيتيكا ولا يعرف سيفتوبيبرولا. Ceftobiprole يخضع الحد الأدنى من التمثيل الغذائي في الكبد ويفرز أساسا عن طريق الكلى دون تغيير, ولذلك ليس هناك سبب للاعتقاد, إن إزالة ceftobiprole في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي أن تنخفض.

الدراسات الدوائية السكان لم تكشف عن أي تأثير سيفتوبيبرولا المستقلة لسن على معالمها الحرائك الدوائية. جرعة من هذا الدواء أقل في المرضى المسنين مع وظيفة كلوية طبيعية غير مطلوب.

تحتوي القيم على نظام فارماكوكينيتيسيسكيه معلمات سيفتوبيبرولا المرأة أعلى, أكثر من الرجال (ج_ماكس على 21 % والجامعة الأمريكية بالقاهرة 15 %); في نفس الوقت % تي>MIK (حيث t – مرة, الذي يتجاوز تركيز الدواء ميك) وكان مماثلاً في الرجال والنساء. من هنا, لا حاجة لضبط جرعة زيفتيرا تبعاً لجنس المريض.

دراسة السكان من الدوائية (شملت الأوروبيين وعدد قليل من نيجرويدس والأعراق الأخرى) ولم تكشف عن تأثير العرق على معلمات الحرائك الدوائية سيفتوبيبرولا. لا تتطلب تعديلات الجرعة اعتماداً العرق للمريض.

شهادة

-علاج الالتهابات معقدة من الجلد ولها ملحقات, بما في ذلك في القدم السكري المصابة دون مصاحبة التهاب العظم والنقي.

جرعة نظام

في العدوى, التي يحتمل أن تكون أو ثبت تسببها البكتيريا جراموتريكاتيونامي, بكتيريا جرامبولوجيتيونامي وجراموتريكاتيونامي في القدم السكرية المصابة دون مصاحبة التهاب العظم والنقي, الجرعة الموصى بها من المخدرات هو زيفتيرا 500 ملغ كل 8 ح في النموذج لمدة 120 دقيقة على/في دفعات.

في العدوى, التي يحتمل أن تكون أو ثبت تسببها البكتيريا جرامبولوجيتيونامي, الجرعة 500 ملغ كل 12 ح في شكل 60 دقيقة على/في ضخ. هذا نظام الجرعات (مع فواصل 12 ساعة) لم تدرس في المرضى الذين يعانون من القدم السكرية المصابة.

في المرضى المسنين غير مطلوب تعديل الجرعة.

في المرضى انتهاكات طفيفة للكلى (CC 50-80 مل / دقيقة) غير مطلوب تعديل الجرعة. في الكلوي المعتدل (KK من 30 مل / دقيقة ل <50 مل / دقيقة) جرعة زيفتيرا 500 ملغ كل 12 ح في النموذج لمدة 120 دقيقة على/في دفعات. في القصور الكلوي الحاد (CC <30 مل / دقيقة) الجرعة 250 ملغ كل 12 ح في النموذج لمدة 120 دقيقة على/في دفعات. نظراً لمحدودية البيانات السريرية والزيادة المتوقعة في تركيز الدواء وما سيفتوبيبرولا من الأيض ينبغي أن تدار زيفتيرا بحذر في المرضى مع قصور كلوي حاد.

سيفتوبيبرول عرض بغسيل الكلي, حاليا، ومع ذلك، لا يوجد ما يكفي من المعلومات لتغيير الجرعة في المرضى, غسيل الكلى. وهكذا, لا ينصح المخدرات أن تعين المرضى زيفتيرا, في أي شكل من الأشكال لغسيل الكلي.

وفي الوقت الحاضر، لا توجد خبرة مع تطبيق سيفتوبيبرولا يو المرضى الذين يعانون من الفشل الكبدي. ومع ذلك، ونظرا ل, سيفتوبيبرول أن يخضع للحد الأدنى من التمثيل الغذائي في الكبد وحصيلتها معظمهم الكلي, ويمكن اعتبار ذلك, المرضى الذين يعانون من قصور كبدي أقل جرعة سيفتوبيبرولا غير مطلوب.

قواعد حل إينفوزينج محلية الصنع

وينبغي أن يحل مسحوق ليوفيليزيروفاني في 10 المياه مل للحقن أو 5% الحل الجلوكوز لحقن. ينبغي أن تكون محتويات الزجاجة تهتز قوة. حل كامل من المسحوق يأخذ تصل إلى 10 م. قبل تربية في إينفوزيونوم ينبغي حل لتسوية الرغوة المشكلة.

عند تربية 10 ينبغي إزالة الحل مل أعد من الزجاجة ووضع القدرة المناسبة (على سبيل المثال, أكياس مصنوعة من البولي إيثيلين أو البولي فينيل كلوريد, قوارير زجاجية), تحتوي 250 مل 0.9% كلوريد الصوديوم, 5% حل الحل المسابقة الجلوكوز أو لاكتات دفعات. يجب أن تكون قدرة الحل التسريب بعناية الوجه رأسا 5-10 مرات للحصول على سيفتوبيبرولا الحل متجانسة. تجنب تشكيل الرغوة لا يمكن أن تهتز بقوة الحل.

إلى مرضى القصور الكلوي الحاد 5 مل الحل سيفتوبيبرولا رمي 125 مل 0.9% كلوريد الصوديوم, 5% حل الحل المسابقة الجلوكوز أو لاكتات دفعات.

قبل الأخذ بحل التسريب للتحقق بصريا إعدام عدم وجود شوائب وعندما يكشف عن الأحدث الحلول.

الآثار الجانبية

الآثار السلبية, مصادفة مع الترددات ≥ 1 % المرضى, تلقت منظمة الصحة العالمية 500 سيفتوبيبرولا مغ كل 8-12 ح في شكل دفعات 60 دقيقة أو 120 دقيقة, المدرجة في الجدول 2.

إلغاء سيفتوبيبرولا مطلوبة في تطوير هذه الآثار: الطفح الجلدي (0.6%), غثيان (0.5 %), قيء (0.4 %), تفاعلات فرط الحساسية (0.3%), giponatriemiya (0.3%).

الطاولة 2. تردد (%) الآثار غير المرغوب فيها, وخلال المرحلتين من التجارب السريرية 3 مع الترددات ≥ 1%

وفي معظم الحالات، والغثيان كان خفيف, جرت بشكل مستقل, لا تحتاج إلى إلغاء الأمر المخدرات. الغثيان نادراً ما يلاحظ في المرضى, تلقي المخدرات في شكل دفعات 120 دقيقة (10%), مما في حالة ضخ 60 دقيقة (14%).

تواتر النوبات التشنجية, التهاب القولون الحساسية المفرطة وبسيفدوميمبرانوزنوجو, الناجم عن المطثيّة العسيرة, عند تطبيق سيفتوبيبرولا, كان أقل من 1%.

موانع

-تحديد في التاريخ على الحساسية للمضادات الحيوية بيتا لاكتام;

- حتى 18 سنوات;

- فرط الحساسية للدواء;

- فرط الحساسية للسيفالوسبورين أخرى.

من الحذر يجب استخدام الدواء في المرضى مع الكلوي (CC أقل من 50 مل / دقيقة), صرع, عند التشنجات بريبادكة (تاريخ), كوليت بسيفدوميمبرانوزنوم (تاريخ).

الحمل والرضاعة

لم تكن كافية والتي تسيطر عليها جيدا الدراسات السريرية للدواء في الحمل زيفتيرا.

وقد أظهرت الدراسات الإكلينيكية, أن سيفتوبيبرول ليس لديه نشاط المسخ ولا يؤثر أوسيفيكاسيجو, وزن الجسم ووضع الجنين داخل الرحم. قد لا دوماً استقراء نتائج دراسة عن أثر المخدرات على الوظيفة التناسلية للحيوانات إلى الشخص الدالة المقابلة, لذلك، يمكنك تعيين الدواء زيفتيرا للحوامل فقط, عندما الفوائد المتوقعة من العلاج للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين.

غير معروف, لا تقف سيفتوبيبرول مع لبن الأم في البشر. وقد أظهرت دراسات أجريت على الحيوانات, أن سيفتوبيبرول من حليب الثدي. النظر في هذا, إذا لزم الأمر، يجب استخدام أثناء الرضاعة التوقف عن الرضاعة الطبيعية.

تحذيرات

المرضى, تعامل مع المضادات الحيوية بيتا لاكتام, توضح هذه المقالة الخطيرة, في بعض الأحيان مع عواقب وخيمة, ردود فعل الحساسية. ردود الفعل هذه تميل إلى أن تحدث في المرضى الذين يعانون من الحساسية لعدد كبير من المواد المسببة للحساسية. قبل البدء في العلاج مع زيفتيرا ينبغي بعناية لجمع التاريخ وتحديد وجود ردود فعل لفرط الحساسية تجاه السيفالوسبورينات الأخرى, بنسلين أو المواد الأخرى المسببة للحساسية. وفي حالة رد فعل التحسسي إلى سيفتوبيبرول فيجب إلغاء فورا. مع وضع ردود فعل حادة من فرط الحساسية الحادة (الحساسية المفرطة) يتطلب العلاج في حالات الطوارئ.

وهناك حاجة إلى إجراء دراسة البكتريولوجية على فصل وتحديد المسببات للالتهابات وتحديد حساسيتها سيفتوبيبرولو. وفي غياب هذه البيانات، لإجراء العلاج التجريبي, إذ تسترشد بالبيانات الوبائية المحلية ومعلومات عن حساسية الهيكل المحلي للكائنات الحية الدقيقة.

المرضى, تلقي المضادات, بما في ذلك سيفتوبيبرول, يمكن أن يحدث التهاب القولون الغشائي بدرجات متفاوتة من الشدة. حول, ينبغي أن يوضع في الاعتبار إمكانية التهاب القولون بسيفدوميمبرانوزنوجو في المرضى, علاج سيفتوبيبرولوم يحدث إسهال.

الاستخدام المطول سيفتوبيبرولا, وكذلك المضادات الحيوية الأخرى, يمكن أن يسبب التكاثر المفرط للكائنات الدقيقة الحساسة, بما في ذلك الفطر, وذلك لك أن تقيم دورياً حالة المريض. إذا كنت تواجه عدوى إضافية أثناء فترة العلاج، ويجب اتخاذ التدابير المناسبة سيفتوبيبرولوم.

عند تطبيق سيفتوبيبرولا, مثل الأخرى بيتا-لاكتاموف, وقد وضع النوبات التشنجية. حدوث الاختلاجات, المرتبطة باستخدام سيفتوبيبرولا, لاحظت في أغلب الأحيان في المرضى الذين يعانون من الأمراض الموجودة في الجهاز العصبي المركزي. لذلك، من المستحسن في معالجة هؤلاء المرضى يتطلب حذراً.

آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية

كان هناك أي دراسة لتأثير زيفتيري على القدرة على قيادة المركبات، والعمل مع الآلات. في إعداد القبول زيفتيرا قد وضع الدوخة, التي تؤثر على القدرة على قيادة المركبات والعمل, التي تحتاج إلى تركيز عال وردود فعل السرعة الحركية. ولذلك لا يوصي بتطبيق المخدرات أثناء القيادة وغيرها من الأنشطة التي قد تكون خطرة.

جرعة مفرطة

لا يوجد حاليا أي معلومات عن فرط جرعة سيفتوبيبرولا في البشر. الجرعة القصوى, الذي عرضه في المرحلة 1 البحوث السريرية, مصنوع 3 غ / يوم (1 غرام كل 8 لا).

علاج: ينبغي في جرعة العلاج داعمة عامة مع رصد المؤشرات الفيزيولوجية الأساسية. خفض تركيز سيفتوبيبرولا في البلازما باستخدام غسيل الكلي.

التفاعلات المخدرات

لم تجر أبحاث تفاعل سيفتوبيبرولا مع أدوية أخرى. سيفتوبيبرول بالحد الأدنى من القدرة على التفاعل مع أدوية أخرى

عرض, أن سيفتوبيبرول لديها القدرة على الحد الأدنى تمنع إيسونزيميس CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 و CYP3A4, فضلا عن انعدام القدرة على حمل هذه إيسونزيميس. وبسبب هذا، ويرجع ذلك إلى حقيقة, توزيع سيفتوبيبرولا محدودة للسوائل خارج الخلية, لديه قدرة منخفضة تؤثر على إزالة الأيض CYP450 بوساطة من المخدرات في نفس الوقت إدخال. القدرة على التفاعل مع الآخرين سيفتوبيبرولوم أيضا الحد الأدنى, إذ يتعرض استقلاب سوى جزء صغير من جرعات. وهكذا, لا يوجد أي سبب أن نتوقع ظهور المخدرات مهمة سريرياً التفاعل سيفتوبيبرولا.

سيفتوبيبرول لا سيكريتيرويتسا كانالزامي, وجرعة ريبسوربيرويتسا جزء صغير فقط, وحتى احتمال التفاعلات المخدرات على المستوى الكلي صغير للغاية.

لم يتم العثور على أثر في سيفتوبيبرولا التالية تنطبق في نفس الوقت المخدرات فارماكوكينيتيكو: الفنتانيل, lidokain, الباراسيتامول, ديكلوفيناك, حمض أسيتيل الساليسيليك, الهيبارين, difengidramin, البروبوفول, هيدروكلوريد ميبيريديني, الميثادون, الهيدروكودون BITARTRATE, ميتاميزولي الصوديوم، والفوروسيميد.

التفاعل الدوائية

ولا يعرف سيفتوبيبرولا التوافق مع أدوية أخرى. سيفتوبيبرول لا ينبغي الخلط مع أدوية أخرى أو إضافة إلى الحلول, تحتوي على أدوية أخرى.

شروط توريد الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

الشروط والأحكام

يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن متناول الأطفال, في مكان مظلمة في عبوته الأصلية في درجة حرارة من 2 إلى 8 درجة مئوية. مدة الصلاحية – 2 سنة.

حل تخزين إعداد وحل إينفوزينج

يمكن تخزين للحل مطبوخة 1 ح عند درجة حرارة 25 درجة مئوية ومن أجل 24 ساعات في درجة حرارة تتراوح بين 2 إلى 8 درجات مئوية..

انحلال, تربية والتسريب يجب أن تنفذ في الوقت, المحددة في الجدول أدناه 3.

الطاولة 3.

الحل المطبوخة وضخ الحل لا يمكن تجميد ولا يتعرض للأشعة مفتوحة.

بعد إزالة من الثلاجة الحارة ضخ السوائل ينبغي أن يسمح لتصل إلى درجة حرارة الغرفة وفقط ثم قم بضخ. ينبغي عدم حماية تطبيق الحل التسريب من الضوء. إعداد إينفوزينج الحل ينبغي أن يتم وفقا للمبادئ التوجيهية لإعداد حل وعلاج معه.