تأثير السائل zapivaniya على الامتصاص والتوافر الحيوي للأدوية
كمية ونوعية السائل zapivaniya, تلقى المرضى في وقت واحد مع المخدرات, يمكن أن يكون لها تأثير كبير على كفاءتها عن طريق تغيير حركية الامتصاص والتوافر البيولوجي. ثبت بالتجربة, أن العديد من الأدوية التي يتم تناولها جرعات متساوية التوافر البيولوجي الطابع الحمضية شفويا أو الأساسية من محلول مخفف مقارنة مع ما سبق تتركز. هذه الظاهرة, على ما يبدو شاذا, وأوضحت إفراغ أكثر السريع لمحتويات المعدة, تسبب عدد كبير من السائل, اعتمدت في وقت واحد مع المخدرات. وقد لوحظ هذا النمط لحمض أسيتيل الساليسيليك, بالباربيتال الصوديوم, الثيوفيلين لا سيما والاريثروميسين, الذين الذوبان في الماء هو أقل من ذلك بكثير, واستخدامه مع كمية كبيرة من الماء يسبب زيادة في التوافر البيولوجي للمضادات الحيوية. بكلمات اخرى, امتصاص الدواء تعتمد اعتمادا مباشرا على الذوبان في الماء. زيادة كمية المياه 25 إلى 250 يسبب مل زيادة كبيرة في التوافر البيولوجي للأموكسيسيلين, أقل تأثيرا على امتصاص الأمبيسلين وعمليا أي تأثير على امتصاص الدوكسيسيكلين والتتراسيكلين.
استخدام المياه المعدنية معروفة منذ زمن طويل في العلاج الدوائي. ومع ذلك، من أجل تحقيق فعالية وسلامة استقبالهم غير ممكن إلا على أساس الخصائص الفيزيائية والكيميائية للمياه المعدنية والطب, تستخدم في وقت واحد. مثلا, المياه المعدنية القلوية فإنه من المستحسن أن تشرب السلفوناميدات, أن الجسم يتعرض لأستلة والتمثيل الغذائي المنتجات التي هي في المتوسط محايد وغير قابلة للذوبان الحمضية, التي يمكن أن تعزز تشكيل الأملاح والأحماض. في بيئة قلوية، وتذوب بسهولة السلفوناميدات الأسيتيل وإزالتها من الجسم. ومع ذلك، المياه القلوية لا تشرب الدواء مع الطلاء حمض.
إذا لم يتم غسلها باستمرار الدواء مع الماء, وسوائل أخرى, فمن الضروري أن تأخذ في الاعتبار تكوينها النوعي. هكذا, على سبيل المثال, في الشاي والقهوة تحتوي على الكافيين, التي قد تتغير من امتصاص الإرغوتامين (عن طريق زيادة ذوبانه، وبالتالي تعزيز حموضة محتويات المعدة). تبطئ امتصاص مضادات الذهان (هالوبيريدول, بروبافينون, الكلوربرومازين) نظرا لهطول الأمطار التي عندما تمزج مع الشاي والقهوة. القهوة يسهل الإزالة السريعة للالأمبيسلين وغيرها من المواد من الجسم, تفرز في البول عن طريق الترشيح; يزيد تركيز الثيوفيلين في البلازما ويبطئ هدم في الكبد. بعض الأدوية تتفاعل بنشاط مع الكافيين, الثيوفيلين, العفص, الواردة في هذه المشروبات. هكذا, кофеин потенцирует анальгетический эффект парацетамола и ацетилсалициловой кислоты. При применении барбитуратов (барбитала, fenoʙarʙitala) рекомендуется их запивать стаканом теплого некрепкого чая для лучшего всасывания и усиления прохождения через гемато-энцефалический барьер этих снотворных препаратов. В крепко заваренном и прокипяченном чае много дубильных веществ, которые образуют трудно растворимые соединения с хлорпромазином, هالوبيريدول, препаратами морфина, مخدر مستخرج من الأفيون, atropyna (что используется при отравлении этими препаратами). При сочетании оральных контрацептивов с чаем (كافيين) могут наблюдаться незначительные психические расстройства, а при взаимодействии производных ксантина с ингибиторами моноаминооксидазы у некоторых больных возможны головная боль и повышение артериального давления.
При запивании лекарств тонизирующими напитками («Пепси-кола», «Кока-кола», «Байкал»), мультивитаминными напитками («Живчик») и лимонадами следует учитывать наличие в некоторых из них ионов железа, которые могут образовывать в ЖКТ нерастворимые комплексы с тетрациклином, олеандомицина фосфатом, линкомицина гидрохлоридом другими лекарственными веществами, что приводит к заметному снижению их всасывания в ЖКТ.
Неоднозначно влияние плодово-ягодных соков и сиропов на кинетику всасывания лекарственных веществ при их одновременном использовании. Вишневый и смородиновый ягодные соки замедляют процесс всасывания ибупрофена, izoniazida, кальция хлорида, метамизола, التتراسيكلين, fenilʙutazona, furosemida. Кислые фруктовые и овощные соки заметно снижают эффективность ампициллина, السيكلوسبورين, эритромицина и, العكس بالعكس, усиливают действие ацетазоламида, ʙarʙituratov, بوفورمينا, حمض الناليديكسيك, нитрофуранов, производных салициловой кислоты. Не рекомендуется плодово-ягодными соками запивать неустойчивые к кислотам антибиотики (على سبيل المثال, الاريثروميسين). Многие фруктовые соки осаждают дигитоксин, кофеин-бензоат натрия.
Уникальными свойствами обладает грейпфрутовый сок. Он может улучшать всасывание некоторых оральных лекарственных препаратов, таких как ингибиторы протеазы ВИЧ-1 или блокаторы кальциевых каналов. Заметное влияние сока грейпфрута на биодоступность антагониста кальция фелодипина (в результате ингибирования пресистемного метаболизма) لوحظ في 30-38% المرضى. Это явление объясняется тем, что грейпфрутовый сок ннак- тивирует основной фермент кишечника CYP-ЗA4, защищая лекарство от преждевременного разрушения. Однако сок активирует P-гликопротеин, который «выбивает» молекулы лекарственного вещества из стенок обратно в полость кишечника и этим самым отрицательно влияет на всасывание винбластина, السيكلوسبورين, лозартана калия, дигоксина и гексофенадина.
Учитывая способность сока изменять концентрацию лекарственных веществ в организме, рекомендуется пить его за 2 часа до приема лекарства. В это время сок грейпфрута будет оптимально проявлять свои положительные свойства: эффект от действия P-гликопротеина будет минимальным, а положительный эффект от подавления CYP-ЗA4 все еще будет в силе.
Сахарные сиропы замедляют всасывание ибупрофена, furosemida, الاريثروميسين, الأمبيسلين, циклосерина и других лекарственных веществ.
في запивании лекарственных препаратов молоком также необходимо учитывать некоторые особенности. جانب واحد, молоком целесообразно запивать лекарственные препараты, которые раздражают слизистую оболочку ЖКТ, но при условии, что они не связываются с белками, магнием и кальцием этого продукта, а также не изменяют свою активность при pH молока (6,4). Это нестероидные противовоспалительные вещества, преднизолон и другие.
من ناحية أخرى, присутствующий в молоке казеинат кальция снижает всасывание тетрациклинов вследствие образования хелатных соединений. هكذا, при введении тетрациклина в оптимальных условиях его концентрация в крови составляет через 1,5 الساعة - 1,8 ميكروغرام / مل, من خلال 3 الساعة - 3,7 ميكروغرام / مل, ومن خلال 6 часов — 4,0 ميكروغرام / مل. После применения антибиотика одновременно со стаканом молока концентрация антибиотика в плазме оказывается значительно более низкой — 0,8, 1,6 و 1,3 ميكروغرام / مل على التوالي. Снижается и лечебная эффективность тетрациклина. Цельное молоко дает более выраженные результаты, чем молочные продукты. Стакан цельного молока снижает концентрацию тетрациклина и окситетрациклина в крови на 50-60%; меньшее влияние оказывает на всасывание доксициклина. الكلسيوم, содержащийся в молоке, связывает около 40% كافيين. Поэтому чай или кофе с молоком практически лишены возбуждающих эффектов кофеина.
Молоко с низким соединением жира у лиц — «медленных ацетиляторов», снижает биодоступность изониазида и не влияет на этот показатель у людей — «быстрых ацетиляторов». При приеме с молоком бисакодила, панкреатина, солей кальция возникает опасность преждевременного их расщепления. Поэтому не следует запивать молоком лекарственные препараты с кислотоустойчивым покрытием (البنكرياتين, бисакодил и др.), так как растворяется предохранительная оболочка и вещество разрушается, не достигнув предусмотренного места всасывания. Наличие липидов в молоке способствует быстрому растворению жирорастворимых лекарственных веществ, но замедляет растворение веществ с высоким коэффициентом соотношения масло/вода. Нередко лекарственные препараты, которые дают детям, смешивают с молоком в бутылочке с соской, что снижает предназначенную дозировку вследствие взаимодействия лекарственного препарата с компонентами молока. بالإضافة إلى, молоко может модифицировать действующие вещества, уменьшая их биодоступность (цефалексина, пенициллинов). Молоко не влияет на биодоступность доксициклина, но существенно повышает его клиренс (من 39,7 إلى 61,0 مل / دقيقة.).
Взаимодействия молочных продуктов с тетрациклинами, линкомицина гидрохлоридом, а также антацидными, ويمكن تجنب مضاد الإسهال ومكملات الحديد, زيادة المسافة بين أساليبهم تصل إلى 3 ساعات.
وهكذا, يمكن أن نوصي معظم الأدوية شرب الماء, المغلي أفضل, في مبلغ 100 ملليلتر.
