VIAGRA

المادة الفعالة: فياغرا
عندما ATH: G04BE03
CCF: عقار لعلاج الضعف الجنسي لدى الرجال. PDE-5 مثبطات
ICD-10 رموز (شهادة): F52.2, N48.4
عندما CSF: 28.08.01.01.01
الشركة المصنعة: فايزر PGM (فرنسا)

نموذج الجرعة, التركيب والتغليف

حبوب منع الحمل, مطلي أزرق, شكل معين, ثنائي التقعر قليلا, مع خفض وتقريب حواف, مع نقش “فايزر” على جانب واحد و “VGR 25” – آخر.

سواغ: الجريزوفولفين السيلولوز, الكالسيوم فوسفات الهيدروجين، اللامائية, croscarmellose الصوديوم, ستيرات المغنيسيوم, طلاء الفيلم Opadry الأزرق واضحة Opadry.

1 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.

حبوب منع الحمل, مطلي أزرق, شكل معين, ثنائي التقعر قليلا, مع خفض وتقريب حواف, مع نقش “فايزر” على جانب واحد و “VGR 50” – آخر.

سواغ: الجريزوفولفين السيلولوز, الكالسيوم فوسفات الهيدروجين، اللامائية, croscarmellose الصوديوم, ستيرات المغنيسيوم, طلاء الفيلم Opadry الأزرق واضحة Opadry.

1 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.
2 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.
4 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.

حبوب منع الحمل, مطلي أزرق, شكل معين, ثنائي التقعر قليلا, مع خفض وتقريب حواف, مع نقش “فايزر” على جانب واحد و “VGR 100” – آخر.

سواغ: الجريزوفولفين السيلولوز, الكالسيوم فوسفات الهيدروجين، اللامائية, croscarmellose الصوديوم, ستيرات المغنيسيوم, طلاء الفيلم Opadry الأزرق واضحة Opadry.

1 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.
2 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.
4 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.

* الاسم الدولي غير التجاري, أوصت به منظمة الصحة العالمية – فياغرا.

الدوائية العمل

عقار لعلاج الضعف الجنسي لدى الرجال. فياغرا هو مثبط انتقائي قوي من المركب فوسفوديستريس محدد 5 (PDE5).

تنفيذ آلية فيزيولوجية الانتصاب ينطوي على إطلاق أكسيد النيتريك (لا) في الجسم الكهفي خلال التحفيز الجنسي. هو, بدوره, أنه يؤدي إلى زيادة في مستوى المركب, الاسترخاء لاحق من الجسم الكهفي أنسجة العضلات الملساء وزيادة تدفق الدم.

فياغرا له تأثير مباشر على الاسترخاء معزولة الجسم الكهفي البشري في, ولكن من شأنه أن يعزز تأثير NO عن طريق تثبيط PDE5, وهي المسؤولة عن انهيار المركب.

فياغرا هو انتقائي لPDE5 في المختبر, نشاطها ضد PDE5 النشاط متفوقة على غيرها من متشابهات الانزيم فسفودايستراز معروفة: FDE6 – في 10 مرة; FDE1 – أكثر من 80 مرة; FDE2, PDE4, FDE7-FDE11 – أكثر من 700 مرة. فياغرا 4000 أضعاف أكثر انتقائية للPDE5 مقارنة مع PDE3, أن من الضروري, لأن PDE3 هي واحدة من الإنزيمات الرئيسية في تنظيم انقباض عضلة القلب.

شرط إلزامي لفعالية فياغرا هو التحفيز الجنسي.

البيانات السريرية

تقييم القلب

فياغرا بجرعات تصل إلى 100 لم ملغ لا تؤدي إلى تغييرات هامة سريريا في ECG على متطوعين أصحاء. الحد الأقصى لضغط الدم الانقباضي في موقف ضعيف بعد أخذ فياغرا 100 كان ملغ 8.3 ملم زئبق. الفن., وضغط الدم الانبساطي - 5.3 ملم زئبق. مقالة. أكثر وضوحا, ولكن أيضا لوحظ وجود تأثير عابر على ضغط الدم في المرضى, النترات .

في دراسة الآثار الدورة الدموية من فياغرا في جرعة واحدة 100 ملغ 14 المرضى الذين يعانون من مرض الشريان التاجي الحاد (أكثر من 70 % وكان المرضى تضيق, على الأقل, واحد الشريان التاجي), انخفض الانقباضي والانبساطي ضغط الدم أثناء الراحة التي كتبها 7% و 6% على التوالي, وانخفض الضغط الانقباضي الرئوي من قبل 9%. كان فياغرا أي تأثير على النتاج القلبي، ولم يكسر تدفق الدم في الشرايين التاجية تضيقي, وأدى أيضا إلى زيادة (حول 13%) تدفق الدم في الشريان التاجي الناجم عن الأدينوزين في تضيقي, وفي الشرايين التاجية سليمة.

في مزدوجة التعمية، وهمي تسيطر عليها الدراسة 144 المريض مع عدم القدرة على الانتصاب والذبحة الصدرية المستقرة, تعاطي المخدرات انتيانغينال (باستثناء النترات), أجريت العملية إلى نقطة, عندما شدة الذبحة الصدرية انخفضت. وكانت مدة التمرين أكبر بكثير (19.9 ثانية; 0.9-38.9 ثانية) المرضى, اتخاذ فياغرا في جرعة واحدة 100 ملغ مقارنة مع المرضى, دواء وهمي.

في العشوائية، مزدوجة التعمية، التحقيق المحاكمة التي تسيطر عليها وهمي تأثير تغيير جرعة فياغرا (إلى 100 ملغ) الذكور (ن = 568) مع عدم القدرة على الانتصاب وارتفاع ضغط الدم, تلقي أكثر من خافضات ضغط الدم. تحسين فياغرا على الانتصاب في 71% الرجال أكثر 18% دواء وهمي. وكان تواتر الأحداث السلبية مماثلة لتلك التي في مجموعات أخرى من المرضى, وكذلك في المرضى, تلقي أكثر من ثلاثة خافضات الضغط.

دراسات من ضعف البصر

في بعض المرضى 1 ساعة بعد إدارة فياغرا 100 ملغ باستخدام فارنسورث اختبار Munselya 100 كشفت القدرة خفيفة وعابرة ضعف في التمييز بين ظلال اللون (أزرق / أخضر). من خلال 2 بعد ساعات من الإدارة، وتغيب هذه التغييرات. ومن المعتقد, أن انتهاك رؤية الألوان التي تسببها تثبيط PDE6, التي تشارك في نقل الضوء في شبكية العين. كان فياغرا أي تأثير على البصر, تصور النقيض, مخطط كهربية, ضغط العين أو القطر تلميذ.

في دراسة كروس التي تسيطر عليها وهمي من المرضى الذين يعانون من ثبت ضمور القرنية المرتبط بتقدم rannevozrastnoy (ن = 9) فياغرا بجرعة واحدة 100 وقد ملغ جيد التحمل. كانت هناك تغييرات لا هامة سريريا في الرؤية, تقييمها من قبل الاختبارات البصرية الخاصة (البصر, آمسلر مصبغة, إدراك اللون, اللون تمر المحاكاه, همفري محيط وfotostress).

فعالية

تم تقييم فعالية وسلامة فياغرا في 21 العشوائية، مزدوجة التعمية، همي تسيطر عليها الدراسة لمدة تصل إلى 6 أشهر 3000 المرضى الذين تتراوح أعمارهم بين 19 إلى 87 مع عدم القدرة على الانتصاب من مختلف مسببات (العضوية, نفسية المنشأ أو مختلطة). تم تقييم فعالية على مستوى العالم باستخدام الانتصاب مذكرات, مؤشر الدولية للالانتصاب وظيفة (استبيان التحقق من صحتها بشأن حالة الوظيفة الجنسية) وشريك مسح. فعالية فياغرا, يعرف بأنه القدرة على تحقيق والمحافظة على الانتصاب, كافية للجماع مرضية, وقد ثبت في كل الدراسات، وتأكدت في دراسات على المدى الطويل الأمد 1 سنة. في دراسات مع نسبة جرعة المرضى الثابتة, ذكرت, تحسنت أن العلاج الانتصاب, كان: 62% (جرعة فياغرا 25 ملغ), 74 % (جرعة فياغرا 50 ملغ) و 82 % (جرعة فياغرا 100 ملغ), بالمقارنة مع 25 % دواء وهمي. تحليل المؤشر الدولي وظيفة الانتصاب أثبتت, إضافية لتحسين الانتصاب علاج فياغرا أيضا يحسن نوعية النشوة, انها تسمح لتحقيق رضا من الجماع والرضا العام.

ووفقا لبيانات المعمم, بين المرضى, وكانت ذكرت الانتصاب تحسين المعاملة مع فياغرا 59% مرضى السكري, 43% المرضى, بعد استئصال البروستاتا و 83% المرضى الذين يعانون من إصابات في النخاع الشوكي (بالمقارنة مع 16%, 15% و 12% في المجموعة الثانية، على التوالي،).

الدوائية

الدوائية للفياغرا في الجرعة الموصى بها مجموعة غير الخطية.

امتصاص

بعد تناول الدواء داخل فياغرا يتم امتصاصه بسرعة. المتوسطات التوافر البيولوجي المطلقة 40% (25-63%). في تركيز فياغرا المختبر من حول 1.7 نانوغرام / مل (3.5 نانومتر) يمنع PDE5 رجل على 50%. بعد جرعة واحدة 100 ملغ من الدواء عن طريق الفم C_ماكس غير 18 نانوغرام / مل (38نانومتر) وفي الصيام يتحقق دولة في المتوسط ​​على مدى 60 م (30-120 م).

عندما اتخذت بالتعاون مع الأغذية الدهنية يقلل من معدل امتصاص; تي_ماكس الزيادات 60 م, أ ج_ماكس يقلل في المتوسط 29%. ومع ذلك، لم يتم تغيير مدى الاستيعاب بشكل ملحوظ ( يتم تخفيض AUC من قبل 11%).

التوزيع

الخامس_د من فياغرا في المتوسطات حالة مستقرة 105 ل.

فياغرا والرئيسية المتداولة الأيض N-desmetilny لها تقريبا 96% ملزمة لبروتينات البلازما. بروتين ملزمة مستقلة عن التركيز الكلي للفياغرا. أقل 0.0002% جرعة (متوسط 188 نانوغرام) وجدت في السائل المنوي من خلال 90 دقيقة ثم فياغرا.

التمثيل الغذائي

metaboliziruetsya فياغرا, في الأساس, في الكبد بفعل CYP3A4 نظائر الانزيمات (الطريقة الأساسية) CYP2C9 и (الطرق الثانوية).

المستقلب تعميم الرئيسي, الذي يتكون من N-نزع الميثيل من فياغرا, يخضع لمزيد من التمثيل الغذائي.

على الانتقائية العمل على PDE الأيض مماثلة لفياغرا, ونشاطه ضد PDE5 في المختبر ما يقرب من 50% أنشطة فياغرا.

تركيز المستقلب في البلازما حوالي 40% من ذلك من فياغرا.

N-demetilny الأيض يخضع لمزيد من التمثيل الغذائي; له T_1/2 هو حول 4 لا.

اقتطاع

إزالة الكلي من الجسم هو دواء سيلدينافيل 41 ل /, وT النهائي_1/2 – 3-5 لا. بعد تناوله عن طريق الفم من فياغرا هو الإخراج كما الأيض, في المقام الأول, مع البراز (حول 80% جرعة) وإلى حد أقل – بول (حول 13% جرعة).

الدوائية في الحالات السريرية الخاصة

كبار السن (65 وكبار السن) المرضى الذين يتم تقليل إزالة دواء سيلدينافيل, وتركيز المادة الفعالة الحرة في البلازما لنحو 40% أكبر من تركيزه في الشباب (18-45 سنوات) المرضى.

في القصور الكلوي، خفيفة (CC 50-80 مل / دقيقة) والثانوية (CC 30-49 مل / دقيقة) المعلمات الدوائية شدة بعد تناوله عن طريق الفم من فياغرا مرة واحدة (50 ملغ) لم يتغير.

في الفشل الكلوي، شديدة (CC ≤ 30 مل / دقيقة) يتم تقليل إزالة دواء سيلدينافيل, مما أدى إلى ما يقرب من زيادة بمقدار الضعف في AUC (100%) و ج_ماكس (88%) في مقارنة مع تلك المؤشرات مع وظيفة الكلى طبيعية في المرضى الذين يعانون من نفس الفئة العمرية.

في المرضى الذين يعانون من تليف الكبد (الفئة (أ) و (ب) في الأطفال-بف) يتم تقليل إزالة دواء سيلدينافيل, الأمر الذي يؤدي إلى زيادة في AUC (84%) و ج_ماكس (47%) في مقارنة مع تلك المؤشرات مع وظائف الكبد طبيعية في المرضى الذين يعانون من نفس الفئة العمرية.

الدوائية للفياغرا في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد بشدة (الفئة C الطفل-بف) أنا لم تدرس.

شهادة

- عدم القدرة على الانتصاب, تتميز بعدم القدرة على تحقيق أو المحافظة على الانتصاب من القضيب, كافية للجماع الجنسي المرضي.

فياغرا لا تكون فعالة إلا إذا كان هناك التحفيز الجنسي.

جرعة نظام

يؤخذ الدواء عن طريق الفم.

بالنسبة لمعظم المرضى، والجرعة الموصى بها هي 50 ملغ تقريبا 1 ساعات قبل النشاط الجنسي. ونظرا لفعالية والتحمل من الجرعة يمكن زيادتها إلى 100 ملغ أو انخفضت إلى 25 ملغ.

الجرعة القصوى الموصى بها ل 100 ملغ. الحد الأقصى الذي أوصت تواتر الاستخدام- 1 الوقت / يوم.

في المرضى المسنين مطلوب تعديل الجرعة.

في القصور الكلوي شدة سهلة ومعتدلة (CC 30-80 مل / دقيقة) مطلوب تعديل الجرعة, في القصور الكلوي الحاد (CC<30 مل / دقيقة) تقليل الجرعة 25 ملغ.

في القصور الكبدي ويمكن خفض الجرعة إلى 25 ملغ.

عندما يقترن أقصى جرعة واحدة ريتونافير للدواء الفياجرا^® ويكون 25 ملغ, تعدد تطبيق – 1 مرة واحدة كل 48 لا.

عندما جنبا إلى جنب مع مثبطات CYP3A4 إيزوزيم (الاريثروميسين, ساكوينافير, الكيتوكونازول, يتراكونازول) جرعة أولية من المخدرات الفياجرا^® ويكون 25 ملغ.

لتقليل خطر نقص ضغط الدم الوضعي للمرضى, أخذ ألفا حاصرات, البدء في اتخاذ فياغرا ينبغي أن يكون إلا بعد, كلا يتحقق استقرار الدورة الدموية في هؤلاء المرضى. النظر يجب أن تخفض الجرعة الأولية المخدرات الفياجرا^®.

الآثار الجانبية

الآثار السلبية عادة ما تكون عابرة وخفيفة الى معتدلة.

زادت وتيرة الأحداث السلبية مع جرعة، وعمليا لا يعتمد على السن.

في تطبيق الدواء بجرعات, يتجاوز الموصى بها, وكانت الآثار الجانبية مماثلة إلى ما سبق, ولكن كانت عموما أكثر شيوعا.

الحساسية: تفاعلات فرط الحساسية (مدفوع. الطفح الجلدي).

CNS: التشنجات.

نظام القلب والأوعية الدموية: عدم انتظام دقات القلب, انخفاض في ضغط الدم, إغماء, نزف الأنف.

من الجهاز الهضمي: قيء.

من جانب الجهاز الرؤية: التهاب العيون, احمرار في العين حقن / الصلبة.

من جانب الجهاز التناسلي: الانتصاب لفترات طويلة و / أو قساح.

موانع

- فرط الحساسية للدواء;

-تستخدم في المرضى, تلقي باستمرار أو المتبرع أكسيد النيتريك بشكل متقطع, النترات العضوية او النترات في أي شكل من أشكال (منذ فياغرا يعزز تأثير خافض للضغط من النترات).

فمن غير المستحسن لتطبيق إعداد بالاشتراك مع غيرها من العوامل لعلاج الضعف الجنسي لدى الرجال (لم يدرس سلامة وفعالية العلاج المركب).

وليس المقصود من المخدرات للاستخدام في الأطفال والمراهقين 18 سنوات, أنثى.

من الحذر وينبغي استخدام المخدرات في تشوه تشريحي للقضيب (مدفوع. عندما التزوي, التليف الكهفي أو مرض بيروني); للأمراض, المهيئة لتطوير قساح (مثل فقر الدم المنجلي, mnozhestvennaya المايلوما, سرطان الدم, نقص الصفيحات); للأمراض, يرافقه نزيف; مع قرحة المعدة الحادة وقرحة الاثني عشر; وراثي التهاب الشبكية الصباغي; فشل القلب, الذبحة الصدرية غير المستقرة, رفعت في الماضي 6 الشهر احتشاء عضلة القلب, السكتة الدماغية, ثقيل, عدم انتظام ضربات القلب تهدد الحياة, ارتفاع ضغط الدم (BP أكثر 170/100 مم زئبق.) أو انخفاض ضغط الدم (BP أقل 90/50 مم زئبق.).

الحمل والرضاعة

وليس المقصود إشارة تسجيل المنتج للاستخدام في المرأة.

تحذيرات

لتشخيص الضعف الجنسي لدى الرجال, تحديد أسبابها المحتملة والعلاج المناسب الاختيار ينبغي أن توفر التاريخ الطبي الكامل والفحص البدني شامل.

النشاط الجنسي هو خطر الاصابة بأمراض القلب; في هذا الصدد قبل البدء في أي علاج لضعف الانتصاب الطبيب قد تجد أنه من الضروري النظر في نظام القلب والأوعية الدموية. النشاط الجنسي غير مرغوب فيه في المرضى الذين يعانون من قصور القلب, الذبحة الصدرية غير المستقرة, نقل إلى الماضي 6 أشهر من احتشاء عضلة القلب أو السكتة الدماغية, عدم انتظام ضربات القلب تهدد الحياة, ارتفاع ضغط الدم (من>170/100 مم زئبق.) أو انخفاض ضغط الدم (من<90/50 مم زئبق.). في الدراسات السريرية أظهرت عدم وجود اختلاف في حدوث احتشاء عضلة القلب (1.1 على 100 سنويا) أو معدل الوفيات الناجمة عن أمراض القلب والأوعية الدموية (0.3 على 100 سنويا) المرضى, تلقي عقار الفياجرا^®, بالمقارنة مع المرضى, دواء وهمي.

الفياجرا^® توفير الفعل الموسع النظامية, الأمر الذي يؤدي إلى انخفاض مؤقت في ضغط الدم. هذه النتيجة ليست هامة سريريا ولا يؤدي إلى أي نتائج في معظم المرضى. ومع ذلك، قبل وصف الدواء فياجرا^® الطبيب يجب أن تزن بعناية من خطر مظاهر غير مرغوب فيها في vasodilating العمل مع بعض الظروف الطبية الأساسية للمرضى, خصوصا ضد النشاط الجنسي. زيادة القابلية للموسعات لوحظ في المرضى الذين يعانون من إعاقة تدفق المسالك البطين الأيسر (على سبيل المثال, تضيق aortalnыy, gipertroficheskaya obstruktivnaya القلب), وكذلك متلازمة نادرا ما يحدث ضمور في النظام المتعدد, يتجلى التقلبات حاد في ضغط الدم في جزء من الجهاز العصبي اللاإرادي.

وقد لوحظت حالات نادرة للتنمية الأمامي اعتلال الأعصاب البصرية الدماغية nearterialnogo نشأة كسبب ضعف أو فقدان البصر, على خلفية استخدام جميع مثبطات PDE5،, بما في ذلك فياغرا. وكان معظم هؤلاء المرضى عوامل الخطر, مثل الحفر (كآبة) رأس العصب البصري, فوق سن 50 سنوات, مرض السكري, ارتفاع ضغط الدم الشرياني, CHD, الدهون, تدخين. العلاقة السببية بين الاستقبال ومثبطات PDE5، الاعتلال العصبي البصري الأمامي الدماغية nearterialnogo نشأة لم يتم الكشف عن. الطبيب يجب إبلاغ المريض عن زيادة خطر الاعتلال العصبي البصري الأمامي الدماغية nearterialnogo نشأة, إذا سبق هذه الدولة بالفعل لوحظ.

منذ الاستخدام المشترك للفياغرا وحاجبات ألفا يمكن أن يسبب انخفاض ضغط الدم أعراض في بعض المرضى الذين يعانون حساسية, وينبغي استخدام فياغرا بحذر في المرضى, تلقي ألفا حاصرات. لتقليل خطر نقص ضغط الدم الوضعي للمرضى, أخذ ألفا حاصرات, البدء في اتخاذ فياغرا ينبغي أن يكون إلا بعد, كلا يتحقق استقرار الدورة الدموية في هؤلاء المرضى. النظر يجب أن تخفض الجرعة الأولى من فياغرا. بالإضافة إلى, ينبغي على الطبيب proinfomirovat المرضى حول, ما الإجراءات التي يجب اتخاذها في حالة من أعراض نقص ضغط الدم الوضعي.

فياغرا يزيد من تأثير مضاد للصفيحات من نتروبروسيد الصوديوم (المتبرع أكسيد النيتريك) على الصفائح الدموية البشرية في المختبر. معلومات سلامة تطبيق المخدرات الفياجرا^® في المرضى الذين يعانون من نزيف داخلي، أو قرحة الهضمية النشطة من المعدة مفقودة, لذلك، في مثل هذه الحالات، يجب استخدام الدواء بحذر.

موروثة وهناك عدد قليل من المرضى الذين يعانون من التهاب الشبكية الصباغي الوراثي واضطرابات الشبكية phosphodiesterases. معلومات عن سلامة فياغرا في المرضى الذين يعانون من التهاب الشبكية الصباغي لا; في هذا الصدد، مثل هؤلاء المرضى لدواء الفياجرا^® وينبغي أن تستخدم بحذر.

استعدادات, لعلاج الضعف الجنسي لدى الرجال, لا ينبغي أن تعطى للرجال, للنشاط الجنسي وهو غير مرغوب فيه.

سلامة وفعالية فياغرا عندما تستخدم بالاقتران مع غيرها من العوامل, يهدف لعلاج الضعف الجنسي لدى الرجال, نحن لم تدرس, لذلك لا ينصح استخدام هذه التركيبات.

في بعض الدراسات ما بعد التسويق والسريرية مع استخدام مثبطات PDE5, بما في ذلك فياغرا, وذكرت انخفاض مفاجئ أو فقدان السمع المرضى. ومع ذلك، في معظم الحالات، كان هؤلاء المرضى عوامل الخطر لهذا المرض, وكان هناك ترابط وجدت بين استخدام مثبطات PDE5 والانخفاض المفاجئ أو فقدان السمع. يجب تحذير المرضى حول, أنه في حالة انخفاض أو فقدان السمع المفاجئ بحاجة إلى التوقف عن العلاج مع فياغرا, واستشارة الطبيب فورا.

آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية

في حين تناول الفياجرا المخدرات^® وقد لوحظت أي تأثير سلبي على القدرة على قيادة السيارة أو غيرها من الوسائل التقنية. ومع ذلك، منذ المخدرات التوظيف قد يقلل من ضغط الدم, تطوير hromatopsii, عدم وضوح الرؤية, أن تهتم العمل الفردي من المخدرات في هذه الحالات, خصوصا في بداية العلاج وعند تغيير الجرعات.

جرعة مفرطة

في جرعة واحدة من الدواء بجرعة 800 وكانت الأحداث السلبية ملغ مماثلة لتلك التي عند اتخاذ فياغرا في الجرعات المنخفضة, ولكنهم كانوا أكثر تواترا.

علاج: إذا لزم الأمر، والعلاج من أعراض. غسيل الكلى لا تسريع إزالة فياغرا, TK. آخر نشاط ملزمة للبروتينات البلازما وتفرز في البول.

التفاعلات المخدرات

تأثير الأدوية الأخرى على عملية التمثيل الغذائي للفياغرا

يحدث الأيض فياغرا, في المقام الأول, في الكبد بفعل CYP3A4 نظائر الانزيمات (الطريقة الأساسية) CYP2C9 и, وبالتالي، مثبطات هذه نظائر الانزيمات قد يقلل إزالة فياغرا, والمحاثات, على التوالي, زيادة إزالة فياغرا.

مع الاستخدام المتزامن لمثبطات CYP3A4 (مثل الكيتوكونازول, الاريثروميسين, سيميتيدين) انخفض إزالة فياغرا.

سيميتيدين (800 ملغ), المانع غير محدد من CYP3A4, مع الأخذ فياغرا (50 ملغ) أنه يسبب زيادة تركيزات البلازما في فياغرا 56%.

جرعة واحدة من فياغرا 100 ملغ في وقت واحد مع الاريثروميسين, المانع محددة من CYP3A4 (في حين أخذ الاريثروميسين 2 مرات / يوم ل 500 ملغ لل 5 أيام), على خلفية مستويات الدم ثابتة من الإريثروميسين يزيد من AUC من فياغرا على 182%.

مع الاستخدام المتزامن لفياغرا (جرعة واحدة 100 ملغ) وساكوينافير, والتي كما مثبطات الأنزيم البروتيني فيروس نقص المناعة البشرية, والمانع من CYP3A4 (على افتراض ساكوينافير 3 مرة / جرعة اليوم 1200 ملغ), على خلفية مستويات الدم المستمر للساكوينافير, ج_ماكس وزادت فياغرا في الدم عن طريق 140%, وAUC بنسبة 210%. فياغرا له أي تأثير على المعلمات الدوائية من ساكوينافير.

مثبطات أكثر فعالية إيزوزيم CYP3A4, تقي كيف الكيتوكونازول أو الايتراكونازول, يمكن أن تسبب تغيرات أكثر وضوحا الدوائية دواء سيلدينافيل.

الاستخدام المتزامن للفياغرا (جرعة واحدة 100 ملغ) وريتونافير, مثبطات الأنزيم البروتيني فيروس نقص المناعة البشرية والمانع من امكانات متشابهات الانزيم P450 السيتوكروم (على افتراض ريتونافير 500 ملغ 2 مرات / يوم), على خلفية مستوى الدم المستمر من ريتونافير, ج_ماكس فياغرا بنسبة 300% (في 4 مرات), والجامعة الأمريكية بالقاهرة 1000% (في 11 مرة). من خلال 24 كان تركيز البلازما ساعة تقريبا دواء سيلدينافيل 200 نانوغرام / مل (بناء على طلب واحد من فياغرا – 5 نانوغرام / مل).

إذا لم يتم اتخاذ فياغرا في الجرعات الموصى بها، والمرضى, تلقي مثبطات CYP3A4 قوية في وقت واحد, ثم ج_ماكس لا يتجاوز فياغرا مجانا 200 نانومتر, والعقار كان جيد التحمل.

جرعة واحدة من مضاد للحموضة (هيدروكسيد المغنيسيوم / هيدروكسيد الألومنيوم) فإنه لا يؤثر على التوافر البيولوجي للفياغرا.

مثبطات CYP2C9 (مثل تولبوتاميد, الوارفارين), CYP2D6 (مثل مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية, مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات), الثيازيدات ومدرات البول الثيازيدية, مثبطات ACE وحاصرات قناة الكالسيوم لها أي تأثير على المعلمات الدوائية للفياغرا.

العلاج في وقت واحد مع أزيثروميسين (500 ملغ / يوم ل 3 أيام) أي تأثير على AUC, ج_ماكس, تي_ماكس, معدل القضاء ثابت وT_1/2 فياغرا أو الأيض تعميم الرئيسي.

تأثير الفياغرا على غيرها من المخدرات

فياغرا هو المانع ضعف نظائر الانزيمات P450 السيتوكروم – 1A2, 2C9, 2C19, 2د 6, 2E1 و3A4 (IK₅₀ >150 مليمول). بعيد, أن فياغرا يمكن أن تؤثر على التخليص من ركائز هذه متشابهات الانزيم.

فياغرا يزيد من تأثير خافض للضغط من نترات مثل استخدام على المدى الطويل, وتطبيق مؤشرات حادة. في هذا الصدد، واستخدام فياغرا في تركيبة مع النترات أو المتبرعين أكسيد النيتريك بطلان.

عندما الإدارة في وقت واحد ألفا الأدرينالية مانع دوكسازوسين (4 ملغ 8 ملغ) وفياغرا (25 ملغ, 50 ملغ 100 ملغ) في المرضى الذين يعانون من تضخم البروستاتا الحميد مع haemodynamics مستقرة متوسط ​​تخفيض إضافي في الانقباضي / ضغط الدم الانبساطي في موقف ضعيف كان 7/7 مم pt.ct., 9/5 مم زئبق. و 8/4 مم rt.ct. على التوالي, بينما في وضعية الوقوف – 6/6 مم pt.ct., 11/4 مم pt.ct. و 4/5 مم زئبق. على التوالي. حالات نادرة ذكرت من هؤلاء المرضى أعراض نقص ضغط الدم الوضعي, تتجلى في شكل دوخة (دون الاغماء). بالنسبة لبعض المرضى الذين يعانون حساسية, تلقي ألفا حاصرات, الاستخدام المتزامن لفياغرا قد يؤدي إلى انخفاض ضغط الدم أعراض.

لا يوجد دليل على تفاعل كبير مع فياغرا تولبوتاميد (250 ملغ) أو الوارفارين (40 ملغ), التي تفاعلت التي كتبها CYP2C9, لم يتم العثور على.

فياغرا بجرعة 100 ملغ له أي تأثير على المعلمات الدوائية مثبطات الأنزيم البروتيني فيروس نقص المناعة البشرية في تركيز الدم المستمر بهم, تقي كيف ساكوينافير وريتونافير, كلاهما ركائز CYP3A4.

فياغرا (50 ملغ) فإنه لا يسبب زيادة إضافية في زمن النزف في تلقي الأسبرين (150 ملغ).

فياغرا (50 ملغ) فإنه لا زيادة تأثير خافض للضغط من الإيثانول على متطوعين أصحاء في أقصى مستوى في الدم من الايثانول في المتوسط، 80 ملغ / ديسيلتر.

في المرضى الذين يعانون من علامات ارتفاع ضغط الدم الشرياني من تفاعل فياغرا (100 ملغ) لم يتم كشف أملوديبين. متوسط ​​مواصلة خفض ضغط الدم في موقف ضعيف هو: الدم الانقباضي - على 8 مم زئبق., diastolicheskogo - من 7 مم زئبق.

لا يؤدي استخدام فياغرا في تركيبة مع وكلاء الخافضة للضغط لآثار جانبية إضافية.

شروط توريد الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

الشروط والأحكام

قائمة B. يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن متناول الأطفال, مكان جاف عند درجة حرارة لا تزيد 30 درجة مئوية. مدة الصلاحية - 5 سنوات.