VANKORUS

المادة الفعالة: فانكومايسين
عندما ATH: J01XA01
CCF: glycopeptides مجموعة المضادات الحيوية
ICD-10 رموز (شهادة): A04.7, أ 40, أ 41, I33, J15, جي 20, J42, J85, J86, J90, L01, L02, L03, L08.0, م 00, م 86
في جامعة الملك فيصل: 06.11
الشركة المصنعة: توليف (روسيا)

نموذج الجرعة, التركيب والتغليف

الفاليوم عن حل للتسريب в виде порошка от белого до белого с розовым или светло-коричневым оттенком цвета.

سواغ: mannyt.

قارورة 10 مل (1) – حزم من الورق المقوى.

الفاليوم عن حل للتسريب в виде порошка от белого до белого с розовым или светло-коричневым оттенком цвета.

سواغ: mannyt.

قارورة 20 مل (1) – حزم من الورق المقوى.

الدوائية العمل

Антибиотик из группы гликопептидов. Ванкомицин является трициклическим гликопептидным антибиотиком, выделенным из Amycolatopsis orientalis. Бактерицидное действие ванкомицина проявляется в результате ингибирования биосинтеза клеточной стенки. بالإضافة إلى, ванкомицин может изменять проницаемость клеточной мембраны бактерий и изменять синтез РНК. Перекрестная устойчивость между ванкомицином и антибиотиками других классов отсутствует.

في المختبر فانكومايسين активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (включая их гетерогенные метициллин-устойчивые штаммы), العقدية المقيحة, العقدية الرئوية (включая пенициллин-устойчивые штаммы), العقدية القاطعة للدر, العقدية المخضرة, Streptococcus bovis и энтерококков (مدفوع. المعوية البرازية); المطثية العسيرة (مدفوع. токсигенные штаммы, принимающие участие в развитии псевдомембранозного энтероколита) и дифтероидов. К ванкомицину in vitro также чувствительны другие الكائنات الحية: الليستريا المستوحدة, роды бактерий Lactobacillus, Actinomyces, Clostridium и Bacillus.

In vitro некоторые изолированные штаммы энтерококков и стафилококков проявляют устойчивость к ванкомицину. При комбинации ванкомицина и аминогликозидов наблюдается синергизм действия in vitro в отношении многих штаммов Staphylococcus aureus, العقديات, не принадлежащих к группе D, энтерококков и бактерий группы Streptococcus viridans.

Ванкомицин не активен in vitro в отношении грамотрицательных микроорганизмов, микобактерий и грибов.

الدوائية

امتصاص

У лиц с нормальной функцией почек при многократном в/в введении ванкомицина в дозе 1 ز (15 مغ / كغ, ضخ أكثر 60 م) создаются средние концентрации в плазме около 63 мг/л непосредственно после завершения инфузии; من خلال 2 ч после инфузии средняя концентрация в плазме составляет около 23 ملغم / لتر, ومن خلال 11 لا – حول 8 ملغم / لتر. При многократных инфузиях в дозе 500 ملغ لل 30 م, создаются средние концентрации в плазме около 49 мг/л после завершения инфузии; من خلال 2 ч после инфузии средние концентрации в плазме составляют около 19 ملغم / لتر, من خلال 6 لا – حول 10 ملغم / لتر. Концентрации в плазме при многократном введении аналогичны концентрациям в плазме при однократном введении.

التوزيع

الخامس_د تتراوح بين 0.3 إلى 0.43 لتر / كغ.

Как показала ультрафильтрация, при концентрации в сыворотке от 10 ملغم / لتر ل 100 ملغم / لتر, связывание ванкомицина с белками плазмы составляет 55%.

После в/в введения ванкомицина гидрохлорид обнаруживается в плевральной, перикардиальной, асцитической, синовиальной жидкостях и в ткани ушка предсердия, а также в моче и в перитонеальной жидкости в концентрациях, ингибирующих рост микроорганизмов. Ванкомицин медленно проникает в цереброспинальную жидкость. При менингите отмечается проникновение препарата в спинномозговую жидкость. Ванкомицин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

التمثيل الغذائي

Препарат практически не метаболизируется.

اقتطاع

تي_1/2 ванкомицина из плазмы в среднем составляет 4-6 ساعات في المرضى الذين يعانون من وظيفة الكلى طبيعية. حول 75% введенной дозы ванкомицина выводится с мочой за счет клубочковой фильтрации в первые 24 لا. متوسط ​​إزالة البلازما حوالي 0.058 l/كغ/ساعة, متوسط ​​التصفية الكلوية – حول 0.048 l/كغ/ساعة. Почечный клиренс ванкомицина является достаточно постоянным и обеспечивает его выведение на 70-80%.

الدوائية في الحالات السريرية الخاصة

Нарушение функции почек замедляет выведение ванкомицина. У пациентов с удаленной или отсутствующей почкой средний T_1/2 غير 7.5 SUT.

Общий системный и почечный клиренс ванкомицина может быть снижен у пожилых больных в результате естественного замедления клубочковой фильтрации.

شهادة

عدوى, الناجمة عن مسببات الأمراض عرضة للفانكومايسين, بما فيه:

- Endokardit, вызванный Streptococcus viridans или Streptococcus bovis (в качестве монотерапии или в комбинации с аминогликозидами);

- Endokardit, вызванный энтерококками, على سبيل المثال, Еnterococcus faecalis (только в сочетании с аминогликозидами);

— лечение дифтероидного эндокардита (имеются данные об эффективности ванкомицина);

— ранний эндокардит, обусловленный Staphylococcus epidermidis или дифтероидами, после протезирования клапана (в комбинации с рифампицином, аминогликозидами или с обоими антибиотиками);

— профилактика эндокардита (في بعض الحالات);

- الإنتان;

- للعظام والمفاصل التهابات;

- التهابات الجهاز التنفسي السفلي;

- التهابات الجلد والأنسجة الرخوة;

- التهابات, вызванные грамположительными микроорганизмами, в случаях аллергической реакции на пенициллин;

— при непереносимости или отсутствии ответа на лечение другими антибиотиками, включая пенициллины или цефалоспорины;

- التهابات, تسببها الكائنات الحية الدقيقة, чувствительными к ванкомицину, но устойчивыми к другим противомикробным препаратам;

- Psevdomembranoznыy التهاب القولون (в виде раствора для приема внутрь).

جرعة نظام

Вводится только в/в капельно. Ванкорус^® нельзя вводить в/м или в/в болюсно (رذاذ)!

При в/в введении раствора препарата рекомендуемая концентрация ванкомицина составляет не более 5 мг/мл и скорость введения не более 10 ملغ / دقيقة. المرضى, которым показано ограничение потребления жидкости, препарат можно применять в концентрации до 10 ملغ / مل, معدل مقدمة – لا أكثر 10 ملغ / دقيقة. Однако в случае применения таких концентраций возрастает вероятность развития побочных явлений, связанных с инфузией.

الكبار с нормальной функцией почек препарат назначают в суточной дозе 2 ز/في (بواسطة 500 ملغ كل 6 أو ح 1 غرام كل 12 لا). Каждую дозу следует вводить со скоростью не более 10 мг/мин и в течение не менее 60 م. Возраст и наличие ожирения у пациента могут потребовать изменения обычной дозы на основании определения концентрации ванкомицина в сыворотке.

إلى الأطفال جرعة, عادة, غير 10 мг/кг в/в каждые 6 لا. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 م.

إلى الوليد جرعة البداية هي 15 مغ / كغ, وثم 10 ملغ / كغ كل 12 لا в течение первой недели жизни. Начиная со второй недели жизни – كل 8 ч до достижения عمر 1 أشهر. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 م.

المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى необходимо индивидуально подбирать дозу. Подбор дозы ванкомицина для этой группы пациентов можно проводить под контролем содержания сывороточного креатинина.

في المرضى المسنين клиренс ванкомицина ниже, الخامس_د أفضل. У этой категории пациентов подбор дозы целесообразно проводить на основании концентраций ванкомицина в сыворотке. في недоношенных детей и у пациентов пожилого возраста в связи с ухудшением функции почек может потребоваться значительное снижение дозы. Следует регулярно контролировать концентрацию ванкомицина в плазме крови. В приведенной ниже таблице указаны дозы ванкомицина в зависимости от КК .

في anurii данную таблицу нельзя применять для определения дозы препарата. При анурии препарат следует назначать в начальной дозе 15 мг/кг массы тела для быстрого создания терапевтических концентраций ванкомицина в сыворотке. جرعة, необходимая для поддержания стабильной концентрации препарата, غير 1.9 ملغ / كغ / يوم. مرضى القصور الكلوي الحاد целесообразно вводить поддерживающие дозы 250-1000 ملغ 1 раз в несколько дней: في CC 10-50 مل / دقيقة – 1 غرام كل 3-7 أيام, في CC < 10 مل / دقيقة – 1 غرام كل 7-14 أيام. في anurii الجرعة الموصى بها 1 غرام كل 7-10 أيام.

قواعد للحل على/في المقدمة

Раствор для инъекций готовят непосредственно перед введением препарата. Для этого во флакон с сухим, стерильным лиофилизатом ванкомицина добавляют необходимый объем воды для инъекций, чтобы получить раствор с концентрацией 50 ملغ / مل. Требуется дальнейшее разведение приготовленного раствора.

Приготовленные растворы ванкомицина перед введением подлежат дальнейшему разведению до концентрации не более 5 ملغ / مل. Требуемую дозу разведенного вышеуказанным образом ванкомицина следует вводить путем дробных в/в инфузий в течение не менее 60 م. В качестве растворителей можно использовать 5% سكر العنب (جلوكوز) для инъекций или 0.9% раствор натрия хлорида для инъекций. Перед инъекцией приготовленный раствор для парентерального введения следует проверять визуально, إذا كان ذلك ممكنا, на наличие механических примесей и изменение цвета.

Приготовление раствора для приема внутрь и его применение

إلى лечения псевдомембранозного колита, вызванного Сlostridium difficile, вследствие применения антибиотиков, а также для лечения стафилококкового энтероколита Ванкорус^® عين الداخلية. الكبار عين 0.5-2 ز 3-4 مرات / يوم, الأطفال – в суточной дозе 40 مغ / كغ, تعدد الاستقبال 3-4 مرات / يوم. Соответствующую дозу растворяют в 30 мл воды и дают больному ее выпить или вводят через зонд. Для улучшения вкуса раствора к нему можно добавлять обычные пищевые сиропы. مدة العلاج – 7-10 أيام.

В/в введение ванкомицина не имеет преимуществ для лечения данных заболеваний.

Ванкомицин неэффективен при приеме внутрь в случае других типов инфекций.

الآثار الجانبية

نظام القلب والأوعية الدموية: السكتة القلبية, المد والجزر, انخفاض في ضغط الدم, صدمة (эти симптомы в основном связаны с быстрой инфузией препарата).

من الجهاز الهضمي: غثيان, التهاب القولون psevdomembranoznыy.

من نظام المكونة للدم: ندرة المحببات, eozinofilija, العدلات, نقص الصفيحات.

من الجهاز البولي: التهاب الكلية الخلالي, изменение функциональных почечных тестов, انخفاض وظائف الكلى.

Со стороны органов чувств: دوار, طنين الأذن, ототоксические эффекты. وهناك عدد من المرضى, получавших ванкомицин, наблюдалось ототоксическое действие. Оно может быть преходящим или носить постоянный характер. Сообщается, что большинство таких случаев наблюдалось среди больных, которые получали избыточные дозы ванкомицина, с тугоухостью в анамнезе или у больных, получавших одновременное лечение другими препаратами с возможным развитием ототоксичности, على سبيل المثال, aminoglikozidami.

ردود الفعل الجلدية: التهاب الجلد متقشر, حسن (ايغا) пузырчатый дерматоз, зудящий дерматоз, طفح جلدي.

الحساسية: متلازمة ستيفنز جونسون, انحلال البشرة السمي, خلايا النحل, التهاب الأوعية الدموية. Во время или вскоре после слишком быстрой инфузии ванкомицина возможны анафилактоидные реакции.

آخر: قشعريرة برد, حمى المخدرات, некроз тканей в местах инъекций, боль в местах инъекций, التهاب الوريد الخثاري.

Быстрое введение препарата также может вызвать синдром “красного человека”, покраснения верхней части тела или боль и спазм мышц груди и спины. После прекращения инфузии указанные реакции обычно проходят в течение 20 م, но иногда могут продолжаться до нескольких часов.

موانع

- التهاب العصب العصب السمعي;

- الفشل الكلوي;

- أنا الثلث من الحمل;

- الرضاعة (الرضاعة الطبيعية);

— повышенная чувствительность к ванкомицину.

من الحذر следует применять препарат при нарушении слуха (مدفوع. تاريخ), في الثلث الثاني والثالث من الحمل.

الحمل والرضاعة

هو بطلان هذا الدواء للاستخدام في الثلث الأول من الحمل. Применение во II и III триместрах беременности возможно только по жизненным показаниям в случае, عندما الفوائد المتوقعة من العلاج للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на время лечения препаратом.

تحذيرات

С осторожностью следует применять ванкомицин у пациентов с почечной недостаточностью (рекомендуется контролировать концентрации ванкомицина в плазме крови при почечной недостаточности у пациентов старше 60 سنوات), поскольку при высоких, сохраняющихся длительное время концентрациях препарата в крови возможно повышение риска проявления токсического действия препарата; максимальная концентрация не должна превышать 40 ميكروغرام / مل, أدنى – 10 ميكروغرام / مل, концентрации свыше 80 мкг/мл считаются токсичными. Для больных с почечной недостаточностью дозы ванкомицина следует устанавливать индивидуально.

Быстрое введение (على سبيل المثال, в течение нескольких минут) ванкомицина может сопровождаться выраженным понижением АД и в редких случаях – остановкой сердца. Ванкомицин следует вводить в виде разведенного раствора в течение не менее 60 م, чтобы избежать побочных реакций, связанных с инфузией.

Ванкомицин следует назначать с осторожностью пациентам с аллергией на тейкопланин, TK. были зарегистрированы случаи перекрестной аллергии.

المرضى, получающих ванкомицин в/в, необходимо периодически проводить анализ крови и контроль функции почек.

Ванкомицин является раздражающим веществом, поэтому диффузия растворенного препарата через сосудистую стенку может вызвать некроз прилегающих тканей. Могут наблюдаться тромбофлебиты, хотя вероятность их развития может быть уменьшена за счет медленного введения разбавленных растворов (с концентрацией 2.5-5 ملغ / مل) и чередования мест введения препарата.

استخدام في طب الأطفال

При назначении новорожденным рекомендуется контроль концентрации в плазме крови.

جرعة مفرطة

الأعراض: زيادة شدة الآثار الجانبية.

علاج: корригирующая терапия, направленная на поддержание клубочковой фильтрации. Ванкомицин плохо удаляется при проведении диализа. Имеются сведения о том, что гемофильтрация и гемоперфузия через полисульфоновую ионообменную смолу приводит к увеличению клиренса ванкомицина.

التفاعلات المخدرات

При одновременном в/в введении ванкомицина и местных анестетиков отмечались эритема, покраснение кожи и анафилактоидные реакции, возможен риск снижения АД или развития нервно-мышечной блокады. Введение ванкомицина в виде 60-минутной инфузии перед введением анестетика может снизить вероятность возникновения этих реакций.

При одновременном и/или последовательном системном или местном применении других потенциально ототоксичных и/или нефротоксичных препаратов (aminoglikozidy, الأمفوتريسين B, аминосалициловая кислота или другие салицилаты, باسيتراسين, капреомицин, كارموستين, паромомицин, السيكلوسبورين, “أنشوطة” مدر للبول, بوليميكسين B،, سيسبلاتين, حمض الإيثاكرينيك) требуется проведение тщательного контроля за возможным развитием данных симптомов.

Колестирамин снижает активность ванкомицина (ابتلاع).

Антигистаминные средства, меклозин, fenotiazinы, тиоксантены могут маскировать симптомы ототоксического действия ванкомицина (ضجيج في الأذنين, دوار).

التفاعل الدوائية

Раствор ванкомицина имеет низкий рН, что может вызвать физическую или химическую нестабильность при смешивании с другими растворами. Следует избегать смешивания со щелочными растворами.

Растворы ванкомицина и бета-лактамных антибиотиков являются физически несовместимыми при смешивании. Вероятность преципитации возрастает с увеличением концентрации ванкомицина. Необходимо адекватно промыть в/в систему между применениями данных антибиотиков. بالإضافة إلى, рекомендуется снизить концентрацию раствора ванкомицина до 5 мг/мл и менее.

شروط توريد الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

الشروط والأحكام

قائمة B. يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن متناول الأطفال, جاف, مكان مظلم في درجة حرارة لا تزيد عن 25 ° C. مدة الصلاحية – 2 سنة.