VALZ

المادة الفعالة: فالسارتان
عندما ATH: C09CA03
CCF: أنجيوتنسين II مستقبلات
ICD-10 رموز (شهادة): أنا 10, أنا 21, I50.0
عندما CSF: 01.04.02
الشركة المصنعة: ACTAVIS مجموعة HF. (أيسلندا)

الدوائية شكل, التركيب والتغليف

حبوب منع الحمل, فيلم المغلفة اللون الوردي, جولة, عدسي, سجل على كلا الجانبين, المخاطر والعلامات الجانبية “الخامس” جانب واحد.

سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز, الجريزوفولفين السيلولوز, الصوديوم Croscarmellose, повидон K29-32, التلك, ستيرات المغنيسيوم, الغروية ثاني أكسيد السيليكون.

تكوين طلاء الفيلم: Опадрай II 85G34643 розовый (البولي فينيل الكحول, التلك, ثاني أكسيد التيتانيوم, макрогол-3350, صبغة أكسيد الحديد الأصفر, أكسيد الحديد الصباغ الأحمر, الليستين مادة دهنية).

7 PC. – بثور (4) – حزم من الورق المقوى.

حبوب منع الحمل, فيلم المغلفة لون اصفر, بيضوي, عدسي, سجل على جانب واحد, المخاطر والعلامات الجانبية “الخامس” من ناحية أخرى.

سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز, الجريزوفولفين السيلولوز, الصوديوم Croscarmellose, повидон K29-32, التلك, ستيرات المغنيسيوم, الغروية ثاني أكسيد السيليكون.

تكوين طلاء الفيلم: Опадрай II 85G32408 желтый (البولي فينيل الكحول, التلك, ثاني أكسيد التيتانيوم, макрогол-3350, صبغة أكسيد الحديد الأصفر, أكسيد الحديد الصباغ الأحمر, الليستين مادة دهنية).

7 PC. – بثور (4) – حزم من الورق المقوى.

* الاسم الدولي غير التجاري, أوصت به منظمة الصحة العالمية – valzartan.

الدوائية العمل

موسعات الطرفية, оказывает гипотензивное действие. Специфический блокатор AT₁-أنجيوتنسين II مستقبلات , انها لا تمنع ACE. Не влияет на содержание общего Хс, TG, حمض البوليك والجلوكوز في الدم.

Начало эффекта отмечается через 2 بعد ساعات من الابتلاع, كحد أقصى. – من خلال 4-6 لا; مدة – أكثر 24 لا. بعد قبول العادية يأتي إعلان انخفاض الحد الأقصى من خلال 2-4 من الاسبوع. Отсутствует синдром отмены при внезапном прекращении приема.

الدوائية

امتصاص

После приема препарата внутрь абсорбция быстрая, степень всасывания вариабельна. Среднее значение абсолютной биодоступности – 23%. При приеме препарата с пищей AUC валсартана уменьшается на 48%, رغم أن, начиная примерно с 8 часа после приема препарата, концентрации валсартана в плазме крови как в случае приема его натощак, так и в случае приема с пищей, одинаковые. خفض أوك لا يرافقه انخفاض ملحوظ سريرياً في التأثير العلاجي من valsartan, поэтому препарат можно применять независимо от приема пищи.

В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. منحنى تركيز الوقت من فالسارتان له طابع multieksponentsialny الأسفل.

التوزيع

بروتين البلازما ملزم (معظمهم من الزلال) высокое – 94-97% . При достижении равновесного состояния V_د – 17 ل.

При повторном применении валсартана изменений кинетических показателей не отмечалось. قبل الدواء بجرعة 1 раз/сут наблюдалась незначительная кумуляция валсартана.

التمثيل الغذائي

Фармакологически неактивный гидроксиметаболит обнаруживается в плазме крови в низких концентрациях (أقل 10% بواسطة الجامعة الأمريكية بالقاهرة من فالسارتان).

اقتطاع

(تي_1/2ل < 1 لا, تي_1/2ب هو حول 9 لا).

مرة واحدة داخل 83% валсартана выводится с желчью через кишечник и 13% الكلى, دون تغيير أساسا.

По сравнению с печеночным кровотоком (حول 30 ل /), плазменный клиренс валсартана относительно небольшой (حول 2 ل /). При нормальном уровне гломерулярной фильтрации (120 مل / دقيقة) почечный клиренс составляет около 30% от общего плазменного клиренса.

الدوائية في الحالات السريرية الخاصة

Концентрация валсартана в плазме крови не имеет различий у мужчин и женщин.

شهادة

- ارتفاع ضغط الدم الشرياني;

- قصور القلب الاحتقاني (II-IV الدرجة الوظيفية تصنيف NYHA) – في العلاج معقد (исключая комбинацию валсартан + ACE المانع + бета-адреноблокатор);

— с целью повышения выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда (فترة 12 ح ل 10 أيام), تعقدت فشل البطين الأيسر و / أو البطين الأيسر الانقباضي اختلال وظيفي, في وجود الدورة الدموية مستقرة.

جرعة نظام

تعيين داخل, независимо от приема пиши, شرب الكثير من السوائل.

في ارتفاع ضغط الدم рекомендуемая начальная доза препарата Валз составляет 80 ملغ 1 الوقت / يوم. Гипотензивный эффект развивается в первые 2 أسابيع من العلاج. Максимальный эффект достигается после 4 недель приема препарата. المرضى, для которых суточная доза 80 мг не дает желаемого терапевтического эффекта, рекомендуется увеличить суточную дозу до 160 ملغ. Дополнительно может быть назначено другое антигипертензивное средство (على سبيل المثال, مدر للبول).

في قصور القلب المزمن рекомендуемая начальная доза препарата Валз – по 40 ملغ 2 مرات / يوم. При недостаточном терапевтическом эффекте требуется постепенное повышение дозы до 80 ملغ 2 раза/сут и при хорошей переносимости – إلى 160 ملغ 2 مرات / يوم. От момента начала лечения препаратом Валз до момента достижения приема максимальной дозы следует соблюдать интервал не менее 2 أسابيع. الجرعة اليومية القصوى – 320 ملغ 2 قبول. Возможно снижение доз при одновременном приеме диуретиков.

Валз можно применять в комбинации с другими лекарственными средствами, предназначенными для лечения хронической сердечной недостаточности. Однако не следует назначать Валз в комбинации с ингибитором АПФ + бета-адреноблокатор.

После перенесенного инфаркта миокарда при стабильных показателях гемодинамики лечение можно начинать в течение 12 ч после острого инфаркта миокарда. الجرعة الأولي - 20 ملغ (1/2 التبويب. 40 ملغ) 2 مرات / يوم, с последующим увеличением дозы до 40 ملغ, 80 ملغ, 160 ملغ 2 раза/сут в течение нескольких недель, до достижения максимальной суточной дозы 160 ملغ 2 مرات / يوم. Достижение дозы 80 ملغ 2 раза/сут рекомендуется к концу 2-й недели лечения, 160 ملغ 2 مرات / يوم – к концу 3 месяца терапии. Дозу следует повышать с учетом переносимости препарата. В случае симптоматической артериальной гипотензии или إذا كانت وظيفة الكلى дозу препарата Валз следует снизить.

في пациентов с нарушением функции почек при КК более 10 مل / دقيقة مطلوب تعديل الجرعة.

في пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени без развития холестаза максимальная суточная доза препарата Валз не должна превышать 80 ملغ.

الآثار الجانبية

تقرير من وتيرة ردود الفعل السلبية: غالبا (≥1 / 10); غالبا (≥1 / 100, لكن < 1/10); أحيانا (≥ 1/1000, لكن < 1/100); نادرا (≥ 1/10 000, لكن <1/1000), نادرا (<1/10 000).

نظام القلب والأوعية الدموية: غالبا – هبوط ضغط الدم الانتصابي²; أحيانا – انخفاض في ضغط الدم^1,2, فشل القلب¹; نادرا – التهاب الأوعية الدموية; نادرا – نزيف.

الجهاز التنفسي: أحيانا – سعال.

من الجهاز الهضمي: أحيانا – الإسهال, وجع بطن; نادرا – غثيان⁴.

CNS: غالبا – الدوار الوضعي²; أحيانا – إغماء¹, أرق, منخفض, انخفاض الرغبة الجنسية; نادرا – دوخة⁴, الألم العصبي; نادرا – صداع⁴.

Со стороны органа слуха и лабиринтного аппарата: أحيانا – دوار.

من نظام المكونة للدم: غالبا – العدلات, نادرا – نقص الصفيحات.

الحساسية: نادرا – داء المصل, فرط الحساسية; نادرا – وذمة وعائية³, الطفح الجلدي, حكة.

نظام العضلات والعظام: أحيانا – الم في الظهر, تشنجات العضلات, التهاب المفاصل, ألم عضلي; نادرا – ألم مفصلي.

Со стороны мочевывыделительной системы: نادرا – انخفاض وظائف الكلى^3,4, الفشل الكلوي الحاد³.

التمثيل الغذائي: أحيانا – فرط بوتاسيوم الدم^1,2.

عدوى: غالبا – العدوى الفيروسية; أحيانا – عدوى الجهاز التنفسي العلوي, إلتهاب البلعوم, إلتهاب الجيب, التهاب الملتحمة; نادرا – التهاب مخاطية الأنف, التهاب المعدة والأمعاء.

من المعلمات المختبر: الحد من الهيموجلوبين والهيماتوكريت, giperkreatininemiя, giperʙiliruʙinemija, الزيادة في الترانساميناسات الكبد, повышение концентрации азота мочевины в сыворотке.

آخر: أحيانا – اشعر بالتعب, يقينا, نزف الأنف, تورم.

¹ – сообщалось в период лечения после острого инфаркта миокарда.

² – сообщалось при лечении хронической сердечной недостаточности.

³ – иногда сообщалось в период лечения после острого инфаркта миокарда.

⁴ – наиболее часто встречающееся в период лечения хронической сердечной недостаточности (غالبا – دوخة, انخفاض وظائف الكلى, انخفاض ضغط الدم; أحيانا – صداع, غثيان).

موانع

- وظائف الكبد غير طبيعية, связанные с непроходимостью желчных путей (مدفوع. التشمع الصفراوي, ركود صفراوي);

- الفشل الكلوي الحاد (CC أقل من 10 مل / دقيقة), مدفوع. المرضى, على غسيل الكلى;

- الحمل;

- الرضاعة (الرضاعة الطبيعية);

- حتى 18 سنوات (لم تثبت فعالية وسلامة);

- عدم تحمل اللاكتوز, الغالاكتوز أو متلازمة سوء امتصاص الجلوكوز البصر/اللبن;

- فرط الحساسية للدواء.

من الحذر استخدام المرضى الذين يعانون من انخفاض ضغط الدم في, فرط بوتاسيوم الدم, на фоне диеты с ограничением потребления натрия, عندما نقص صوديوم الدم, الثنائي ضيق الشريان الكلوي أو تضيق الشريان إلى الكلى الانفرادي, مع فرط الابتدائي, аортальном и митральном стенозе, اعتلال عضلة القلب الضخامي الانسدادي, الدول, يرافقه انخفاض في مخفية (مدفوع. الإسهال, قيء).

الحمل والرضاعة

لا بيانات عن استخدام فالسارتان في الحمل. نضح الكلوي الجنين, وهذا يتوقف على تطور نظام إنزيم الرينين-انجيوتنسين, ويبدأ في الربع الثالث من الحمل. ويزداد خطر على الجنين عند أخذ فالسارتان في تريميسترة الثاني والثالث. При установлении беременности терапия препаратом Валз должна быть немедленно прекращена.

Нет данных о выделении валсартана с грудным молоком. Поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или отмене терапии валсартаном с учетом ее важности для матери.

تحذيرات

У пациентов с выраженным дефицитом натрия в организме и/или сниженным ОЦК, على سبيل المثال, вследствие приема диуретиков в высоких дозах, в редких случаях может в начале терапии валсартаном развиться выраженная артериальная гипотензия. Перед началом терапии препаратом Валз рекомендуется восстановить содержание электролитов и жидкости в организме, بخاصة, بتقليل جرعات مدرات البول.

Препарат Валз можно применять совместно с другими препаратами, предназначенными для лечения инфаркта миокарда, такими как тромболитики, حمض أسيتيل الساليسيليك, حاصرات بيتا, статины и диуретики. Совместный прием ингибиторов АПФ не рекомендуется.

При реноваскулярной гипертензии необходим регулярный контроль содержания мочевины и креатинина в крови.

عندما يقترن مع استعمال العقاقير, تحتوي على البوتاسيوم, его соли и препаратами, относящимися к группе калийсберегающих диуретиков, проводят регулярный контроль уровня калия в плазме крови.

При хронической сердечной недостаточности в начале лечения препаратом Валз может отмечаться некоторое снижение АД , поэтому рекомендуется контролировать АД в начале терапии.

Вследствие ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы у некоторых пациентов возможны изменения функции почек. У пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью, у которых функция почек зависит от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (نادرا) острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом.

Не рекомендуется совместное применение препарата Валз у пациентов, страдающих хронической сердечной недостаточностью, с ингибиторами АПФ и бета-адреноблокаторами ввиду возможного повышения риска развития побочных эффектов.

У пациентов с двусторонним или односторонним стенозом почечных артерий необходим регулярный контроль содержания креатинина и азота мочевины в сыворотке крови.

آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, يتطلب تركيز عال وسرعة ردود الفعل النفسي.

جرعة مفرطة

الأعراض: انخفاض ملحوظ في ضغط الدم, что может привести к потере сознания и к коллапсу.

علاج: غسل المعدة, прием достаточного количества активированного угля, في / مقدمة 0.9% محلول كلوريد الصوديوم. Валсартан не выводится при диализе в связи с активным связыванием с белками плазмы крови.

التفاعلات المخدرات

При лечении артериальной гипертензии валсартаном не было клинически значимого взаимодействия с другими одновременно применяемыми препаратами (على سبيل المثال, سيميتيدين, الوارفارين, الديجوكسين, أتينولول, أملوديبين, غليبينكلاميد, furosemid, الاندوميتاسين, gidroxlorotiazid).

مدرات البول للبوتاسيوم, مكملات البوتاسيوم, ملح, تحتوي على البوتاسيوم, استعدادات, повышающие уровень калия в плазме крови (такие как гепарин) تزيد من خطر فرط بوتاسيوم الدم.

Другие гипотензивные средства и диуретики усиливают антигипертензивный эффект валсартана.

Антигипертензивный эффект препарата может быть ослаблен при совместном применении с НПВС, مدفوع. с селективными ингибиторами ЦОГ-2 и ацетилсалициловой кислотой в дозе более 3 غ / يوم.

При совместном применении с ингибиторами АПФ сообщалось об обратимом повышении концентрации лития в плазме крови и развитии токсических эффектов.

Весьма ограничен опыт применения валсартана и препаратов, содержащих литий. В случае применения препаратов, содержащих литий, المرضى, получающих Валз, рекомендуется контроль концентрации лития в плазме крови.

شروط توريد الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

الشروط والأحكام

يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن متناول الأطفال عند أو فوق 30 ° C. مدة الصلاحية – 3 سنة.