VALSAFORS
المادة الفعالة: فالسارتان
عندما ATH: C09CA03
CCF: أنجيوتنسين II مستقبلات
ICD-10 رموز (شهادة): أنا 10, I50.0
عندما CSF: 01.04.02
الشركة المصنعة: تصنيع Farmaplant من المنتجات الكيماوية GmbH المزيد (ألمانيا)
نموذج الجرعة, التركيب والتغليف
حبوب منع الحمل, مطلي لون اصفر, جولة, شكل عدسي.
| 1 التبويب. | |
| فالسارتان * | 80 ملغ |
| -“- | 160 ملغ |
سواغ: الجريزوفولفين السيلولوز, البوفيدون (بولي فينيل بيروليدون منخفض الوزن الجزيئي), اللاكتوز, نشا البطاطس, الغروية ثاني أكسيد السيليكون (aэrosyl), التلك, ستيرات المغنيسيوم, gipromelloza (hydroxypropylmethylcellulose), ثاني أكسيد التيتانيوم, ماكروغول (البولي ايثيلين جلايكول 4000), حول tropeolin.
10 PC. – عبوات الفاليوم planimetric (2) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – عبوات الفاليوم planimetric (3) – حزم من الورق المقوى.
14 PC. – عبوات الفاليوم planimetric (1) – حزم من الورق المقوى.
14 PC. – عبوات الفاليوم planimetric (2) – حزم من الورق المقوى.
28 PC. – الجرار البلاستيكية (1) – حزم من الورق المقوى.
28 PC. – مرطبانات زجاجية (1) – حزم من الورق المقوى.
* الاسم الدولي غير التجاري, أوصت به منظمة الصحة العالمية – valzartan.
الدوائية العمل
ومحددة أنجيوتنسين II مستقبلات.
Активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (يذهبون) является ангиотензин II, который образуется из ангиотензина I при участии АПФ. Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он имеет широкий спектр физиологических эффектов, включающих в первую очередь как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции АД. Являясь мощным сосудосуживающим веществом, ангиотензин II вызывает прямой прессорный ответ. بالإضافة إلى, он способствует задержке натрия и стимулирует секрецию альдостерона.
Валсартан оказывает антагонистическое действие избирательно на рецепторы подтипа АТ1, которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Следствием блокады АТ1– مستقبلات تركيز البلازما زيادة الأنجيوتنسين الثاني, который может стимулировать незаблокированные АТ2-مستقبلات. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении АТ1-مستقبلات. Сродство валсартана к рецепторам подтипа АТ1 حول 20 000 أعلى مرة, فرعية مستقبلات من AT2.
في المعاملة مع فالسارتان في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم وجود انخفاض في ضغط الدم , لا يرافقه تغيير في معدل ضربات القلب. После назначения внутрь разовой дозы препарата у большинства больных начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 لا, а максимум снижения АД достигается в пределах 4-6 لا. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 لا. При повторных назначениях препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.
Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями.
الدوائية
امتصاص
После приема препарата внутрь всасывание валсартана происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. متوسط التوافر الحيوي المطلق من valsartan 23%.
Фармакокинетическая кривая имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер (تي1/2ل менее1 ч и T1/2ب حول 9 لا).
التوزيع
В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении препарата изменений фармакокинетических показателей не отмечалось. قبل الدواء 1 раз/сут кумуляция незначительная. Концентрации препарата в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.
Валсартан в значительной степени (على 94-97%) связывается с белками сыворотки крови, معظمهم من الزلال. الخامسد в период равновесного состояния низкий (حول 17 ل). По сравнению с печеночным кровотоком (حول 30 ل /), плазменный клиренс валсартана происходит относительно медленно (حول 2 ل /).
اقتطاع
70% от величины принятой внутрь дозы валсартана выводится с калом. С мочой выводится около 30%, دون تغيير أساسا.
الدوائية في الحالات السريرية الخاصة
Не было выявлено корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана, TK. для данного вещества почечный клиренс составляет только 30% от величины общего клиренса. Поэтому у больных с нарушением функции почек коррекции дозы препарата не требуется. Однако валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.
حول 70% от величины всосавшейся дозы препарата выводится с желчью, دون تغيير أساسا. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации, و, как можно ожидать, системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому у больных с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется коррекции дозы препарата.
شهادة
- ارتفاع ضغط الدم الشرياني;
- قصور القلب الاحتقاني (II-IV функциональный
класс по классификации NYHA) المرضى, получающих стандартную терапию, مدفوع. مدرات البول, جليكوسيدات قلبية, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами (не одновременно; применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным).
جرعة نظام
تؤخذ أقراص عن طريق الفم, دون مضغ, بغض النظر عن وجبة.
في ارتفاع ضغط الدم الجرعة الموصى بها هي 80 ملغ 1 الوقت / يوم. Антигипертензивный эффект развивается в течение 2 أسابيع من العلاج; أكبر قدر من التأثير من خلال 4 من الاسبوع. Тем больным , у которых не удается достичь адекватного снижения АД , суточная доза может быть увеличена до 160 мг или дополнительно назначены диуретики. الجرعة اليومية القصوى هي 320 ملغ.
المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى أو من قصور كبدي, не сопровождающейся холестазом, التغييرات في الجرعة غير مطلوب.
Валсафорс™ может назначаться также совместно с другими антигипертензивными средствами.
في قصور القلب المزمن الجرعة الموصى بها هي البداية 80 ملغ 1 الوقت / يوم. زيادة تدريجية في الجرعة 80 ملغ 2 مرات / يوم, مع القدرة على التحمل جيدة – إلى 160 ملغ 2 مرات / يوم. الجرعة اليومية القصوى – 320 ملغ, razdelennaya من 2 قبول.
المرضى, وفي الوقت نفسه تلقي ديوريتيكي, а также у пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходим регулярный контроль функции почек, من. ومع ظهور علامات سريرية لانخفاض ضغط الدم الشرياني, من الضروري تقليل الجرعة.
الآثار الجانبية
CNS: غالبا – صداع, دوخة (مدفوع. الوضعي), دوار; النادر – أرق; أحيانا – إغماء (при применении после перенесенного инфаркта миокарда).
الجهاز التنفسي: أحيانا – سعال, التهابات الجهاز التنفسي العلوي, إلتهاب البلعوم, التهاب مخاطية الأنف, إلتهاب الجيب.
نظام القلب والأوعية الدموية: غالبا – выраженное снижение АД и ортостатическая гипотензия; أحيانا (при применении после перенесенного инфаркта миокарда) – فشل القلب.
من الجهاز الهضمي: أحيانا – غثيان, الإسهال, وجع بطن; نادرا – giperʙiliruʙinemija, الزيادة في الترانساميناسات الكبد.
ردود الفعل الجلدية: نادرا – الطفح الجلدي.
نظام العضلات والعظام: أحيانا – الم في الظهر; نادرا – ألم عضلي, ألم مفصلي.
مع الجهاز البولي التناسلي: نادرا – giperkreatininemiя, المصل زيادة اليوريا النيتروجين; نادرا – انخفاض وظائف الكلى.
الحساسية: نادرا – وذمة وعائية, الطفح الجلدي, حكة, تفاعلات فرط الحساسية, включая сывороточную болезнь и васкулит.
من نظام المكونة للدم: غالبا – العدلات; نادرا – انخفاض في تركيز الهيموجلوبين والهيماتوكريت, العدلات, نقص الصفيحات.
آخر: أحيانا – ضعف معمم, فرط بوتاسيوم الدم; النادر – تورم, يقينا, تعب, انخفاض الرغبة الجنسية.
موانع
- عدم تحمل اللاكتوز, الغالاكتوز أو متلازمة سوء امتصاص الجلوكوز البصر/اللبن;
- الحمل;
- الرضاعة;
- حتى 18 سنوات (لم تثبت فعالية وسلامة);
-فرط الحساسية لأي من مكونات الدواء.
من الحذر следует применять препарат при двухстороннем стенозе почечных артерий, تضيق الشريان إلى الكلى الانفرادي, при соблюдении диеты с ограничением натрия, في ظل ظروف, يرافقه انخفاض في مخفية (مدفوع. الإسهال, قيء), при печеночной недостаточности на фоне обструкции желчевыводящих путей, في الفشل الكلوي (CC أقل من 10 مل / دقيقة), أثناء غسيل الكلى.
الحمل والرضاعة
هو بطلان هذا الدواء أثناء الحمل والرضاعة.
تحذيرات
У больных с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, على سبيل المثال, تلقي جرعات عالية من مدرات البول, в редких случаях в начале лечения Валсафорсом™ может возникать клинически выраженная артериальная гипотензия.
Перед началом лечения следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или ОЦК, على سبيل المثال, путем уменьшения дозы диуретика. В случае развития артериальной гипотензии, пациента следует уложить на спину, و, اذا كان ضروري, عقد / في ضخ المياه المالحة. بعد, как АД стабилизируется, лечение можно продолжать.
النظر, что другие лекарственные средства, vliyayushtie الرينين-أنجيوتنسين-alydosteronovuyu sistemu (يذهبون), могут вызывать повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови у больных с двусторонним или односторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры предосторожности при приеме Валсафорса™ рекомендуется систематический контроль этих показателей.
Вследствие угнетения РААС у чувствительных пациентов возможны изменения функции почек. У больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (نادرا) острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом. Поэтому необходима оценка степени нарушения функции почек у пациентов с сердечной недостаточностью.
Больным с нарушением функции почек не требуется коррекции дозы препарата. لكن, при выраженных нарушениях (CC أقل من 10 مل / دقيقة) рекомендуется соблюдать осторожность.
У больных с печеночной недостаточностью не требуется коррекции дозы препарата. مشتق فالسارتان دون تغيير أساسا في الصفراء, однако у больных с обструкцией желчевыводящих путей клиренс валсартана снижен. При назначении препарата этим больным следует соблюдать особую осторожность.
У некоторых больных пожилого возраста системное воздействие валсартана было несколько более выраженным, من في المرضى الصغار, لكن, не было показано какой-либо клинической значимости этого.
آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية
При назначении Валсафорса™, также как и других антигипертензивных средств, рекомендуется соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности (вождении автомобиля и управлении механизмами), تتطلب الانتباه وسرعة ردود الفعل النفسي.
جرعة مفرطة
الأعراض: انخفاض ملحوظ في ضغط الدم.
علاج: إذا اعتمد الدواء مؤخرا, ، التقيؤ. При выраженном снижении АД показано в/в введение физиологического раствора. بعيد, что валсартан можно вывести из организма при помощи гемодиализа.
التفاعلات المخدرات
Клинически значимых взаимодействий с такими лекарственными средствами, как циметидин, الوارفارين, furosemid, الديجوكسين, أتينولول, الاندوميتاسين, gidroxlorotiazid, амлодипин и глибенкламид не выявлено.
Поскольку валсартан не подвергается сколько-нибудь существенному метаболизму, для него маловероятны клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными средствами на уровне метаболизма, которые являются следствием индукции или ингибирования системы цитохрома Р450.
على الرغم من, что валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови, не выявлено какого-либо значимого взаимодействия с диклофенаком, фуросемидом и варфарином.
Одновременное применение Валсафорса™ مع مدرات البول التي تقتصد البوتاسيوم (على سبيل المثال, السبيرونولاكتون, تريامتيرين, amilorid), препаратами калия или калийсодержащих солей, может привести к увеличению концентрации калия в сыворотке крови. Если такое комбинированное лечение признано необходимым, ينبغي توخي الحذر.
شروط توريد الصيدليات
يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.
الشروط والأحكام
قائمة B . يجب أن يتم تخزين الدواء في الجافة, محمية من الضوء وبعيدا عن متناول الأطفال عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 ° C. مدة الصلاحية – 2 سنة.
