TULOZIN

المادة الفعالة: Tamsulozin
عندما ATH: G04CA02
CCF: إعداد, تستخدم في انتهاك التبول, يرتبط تضخم البروستاتا الحميد. ألفا1-adrenoblokator
رموز ICD-10 (شهادة): N40
عندما CSF: 28.01.02.01
الشركة المصنعة: EGIS PHARMACEUTICALS بي (هنغاريا)

شكل جرعات, التركيب والتغليف

تعديل الافراج عن كبسولة الجيلاتين الصلبة, ذاتي الإغلاق, مع هيئة شفافة ومبهمة الخضراء قبعة خضراء; محتويات كبسولات – الكريات البيضاء, عديم الرائحة أو عديم الرائحة تقريبا.

1 قبعات.
هيدروكلوريد tamsulosin400 ز

سواغ: الجريزوفولفين السيلولوز, كوبوليمر حمض ميثاكريليك وإيثيل اكريليت (1:1) (في الشكل 30% الحل تشتت مائي), ستيرات الكالسيوم.

هيكل الكريات قذيفة: كوبوليمر حمض ميثاكريليك وإيثيل اكريليت (1:1) (في الشكل 30% الحل تشتت مائي), التلك, triэtiltsitrat, توين 80 (بوليسوربات 80).

تكوين كبسولات قذيفة: إسكان – indigokarmin, الكينولين أصفر, ثاني أكسيد التيتانيوم, الجيلاتين; قبعة indigokarmin, الكينولين أصفر, الجيلاتين.

10 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (3) – حزم من الورق المقوى.

 

الدوائية العمل

ألفا1-adrenoblokator. Tulozin بشكل انتقائي وكتل منافسة α بعد المشبكي1A-adrenoreceptory, تقع في العضلات الملساء في البروستاتا, عنق المثانة والإحليل البروستاتا, وα-adrenoreceptory, تقع في الغالب في الجسم من المثانة. وهذا يقلل من نبرة العضلات الملساء في البروستاتا, عنق المثانة والإحليل البروستاتا وتحسين وظيفة النافصة. وهذا يقلل من أعراض الانسداد وتهيج, يرتبط تضخم البروستاتا الحميد. عادة, التأثير العلاجي يتطور بعد 2 أسابيع بعد بداية الجرعات, على الرغم من أن لوحظ في بعض المرضى انخفاض في الأعراض بعد الجرعة الأولى.

القدرة على التأثير على Tulozina α1A-مستقبلات هرمون التوتر في 20 مرات أكبر من قدرته على التفاعل مع α1B-مستقبلة أدرينية, التي تقع في العضلات الملساء الوعائية. مع مثل هذه الانتقائية العالية المخدرات لا يسبب أي انخفاض كبير سريريا في النظامية ضغط الدم في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم, والمرضى الذين يعانون من BP الأساس العادية.

 

الدوائية

امتصاص

بعد tamsulosin عن طريق الفم يمتص بسرعة وبشكل كامل تقريبا من الجهاز الهضمي. التوافر البيولوجي – حول 100%. بعد واحد عن طريق الفم جرعة Cماكس من المادة الفعالة في البلازما التي تحققت من خلال 6 لا.

مباشرة بعد تناول يقلل من امتصاص tamsulosin. التوحيد الزيادات امتصاص, إذا كان المريض يأخذ الدواء كل يوم بعد وجبة واحدة.

في حالة التوازن (من خلال 5 أخذ دورة لمدة) قيم Cماكس المادة الفعالة في بلازما الدم 60-70% أعلى, من Cماكس بعد جرعة واحدة من عقار.

التوزيع

بروتين البلازما ملزم – 99%. Tamsulosin لديها V طفيفد -حول 0.2 لتر / كغ.

التمثيل الغذائي

ومن الناحية العملية لا تخضع Tamsulosin لتأثير “مرور الأول” والأيض ببطء biotransformed في الكبد إلى الصيدلانية الفعالة, الحفاظ على انتقائية عالية لα1A-المستقبلات. أيا من نواتج الأيض أكثر نشاطا, من المواد ابتداء من. معظم الوقت الحاضر المادة الفعالة في الدم في شكل معدلة.

اقتطاع

تفرز Tamsulosin وعناصره في المقام الأول عن طريق الكلى, مع ما يقرب من 9% يفرز الجرعة دون تغيير في.

تي1/2 tamsulosin في جرعة واحدة – 10 لا, بعد جرعة متعددة – 13 لا, النهائي T1/2 – 22 لا.

الدوائية في الحالات السريرية الخاصة

عندما فشل الكبد توضيح جرعة غير مطلوب.

إذا كانت وظيفة الكلى جرعة لا تحدد المطلوب.

 

الاستطبابات

- علاج الأعراض الوظيفية للتضخم البروستاتا الحميد.

 

الجرعة

Tulozin يؤخذ عن طريق الفم بجرعة 400 ز (1 القبعات / يوم).

كبسولات تؤخذ بعد الوجبة الأولى, شرب الكثير من الماء. يجب أن الكبسولة لا سحق ومضغه.

 

SIDE EFFECT

CNS: 1-10% – دوخة, النعاس أو الأرق; 0.1-1% – صداع.

من الجهاز الهضمي: 0.1-1% – غثيان, قيء, الإسهال أو الإمساك.

من جانب الجهاز التناسلي: 0.1-1% – القذف إلى الوراء, انخفاض الرغبة الجنسية; < 0.01% – فحولة.

نظام القلب والأوعية الدموية: 0.01-0.1% – هبوط ضغط الدم الانتصابي, عدم انتظام دقات القلب, خفقان, ألم في الصدر, إغماء.

الحساسية: 0.01-0.1% – الطفح الجلدي, حكة, خلايا النحل, وذمة وعائية.

آخر: 0.1-1% – انخفاض حدة البصر, التهاب مخاطية الأنف, يقينا, الم في الظهر.

 

موانع

- فرط الحساسية للدواء.

من الحذر وينبغي أن تستخدم في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي المزمن (CC < 10 مل / دقيقة), انخفاض ضغط الدم (في تي. لا. انتصابي), قصور كبدي حاد.

 

تحذيرات

وينبغي أن تستخدم Tamsulosin بحذر في المرضى الذين يعانون, هبوط ضغط الدم الانتصابي عرضة لل, TK. وفي حالة استقبال ألفا آخرين1-adrenoblokatorov, في بعض المرضى أثناء العلاج قد يقلل ضغط الدم, مما يؤدي أحيانا إلى الإغماء. في أول علامات انخفاض ضغط الدم الانتصابي (الدوخة أو ضعف) ينبغي على المريض الجلوس أو وضع حتى أعراض.

قبل البدء في العلاج مع, يجب فحص المريض من أجل استبعاد وجود أمراض أخرى, والتي يمكن أن تسبب أعراض مشابهة, فضلا عن تضخم البروستاتا الحميد. قبل البدء في العلاج وبانتظام خلال فترة العلاج يجب أن يتم تنفيذ فحص رقمية المستقيم و, إذا لزم الأمر, تقرير للمستضد البروستات محددة (PSA).

مرضى القصور الكلوي الحاد (CC < 10 مل / دقيقة) Tulozin ينبغي أن تستخدم بحذر, TK. لم يتم دراستها سلامة الدواء في هؤلاء المرضى.

آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية

خلال فترة العلاج يجب أن يكون حذرا عند القيادة واحتلال أنشطة يحتمل أن تكون خطرة أخرى, يتطلب تركيز عال وسرعة ردود الفعل النفسي.

 

OVERDOSE

لم يتم وصف حالات الجرعة الزائدة الحاد.

الأعراض: حدوث الممكن نظريا من انخفاض ضغط الدم الحاد.

علاج: يجب وضع المريض, لاستعادة ضغط الدم ومعدل ضربات القلب تطبيع. تنفق العلاج cardiotropic. يجب أن مراقبة وظائف الكلى، وتطبيق العلاج الداعم العام.

إذا استمرت الأعراض, أدخل حلول obemozameschayuschie أو المخدرات مضيق للأوعية. لمنع المزيد من امتصاص tamsulosin الممكن غسل المعدة, إدارة الفحم المنشط أو ملين ناضح. غسيل الكلى ليست فعالة, كما يربط tamsulosin بقوة لبروتينات البلازما.

 

التفاعلات المخدرات

الاستخدام المتزامن لالسيميتيدين يزيد من تركيز tamsulosin في بلازما الدم, فوروسيميد يقلل من تركيزه في بلازما الدم. ولكن في كلتا الحالتين محتوى tamsulosin يبقى ضمن تجمعات نشطة علاجيا وليس مطلوبا جرعة التصحيح.

ديكلوفيناك ومضادات التخثر غير مباشرة يزيد من معدل إفراز العديد من tamsulosin.

الاستخدام المتزامن مع الآخرين tamsulosin ألفا1-حاصرات وغيرها من المخدرات, انخفاض ضغط الدم, ويمكن أن يؤدي إلى زيادة تأثير خافض للضغط ملحوظ.

لم تكن هناك تفاعلات مع يصاحب ذلك من استخدام tamsulosin وأتينولول, إنالابريل, نيفيديبين أو الثيوفيلين.

وقال إن تركيز tamsulosin في البلازما لن يغير في وجود الديازيبام, trixlormetiazida, أميتريبتيلين, ديكلوفيناك, غليبينكلاميد, سيمفاستاتين أو الوارفارين.

Tamsulosin لا يغير من تركيز الديازيبام, بروبرانولول, ثلاثي يكلورميثازيد وكلورمادينون.

 

شروط توريد الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

 

شروط وظروف التخزين

يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن متناول الأطفال عند أو أقل من 25 ° C. مدة الصلاحية – 15 أشهر.