Torasemide
عندما ATH:
C03CA04
الدوائية العمل.
Torasemide بمثابة saluretikami, تثبيط إعادة امتصاص الكلى من الصوديوم والكلور أيونات في الجزء تصاعدي من حلقة من هنلي.
تأثير مدر للبول بعد / في وتظهر الإدارة بسرعة, وتبلغ ذروتها في أول عمل 1-3 ح والحفاظ على ما يقرب من 12 لا. في probands صحية في مجموعة الجرعة 5-100 وقد لوحظ جرعة ملغ يتناسب مع لوغاريتم الزيادة في كمية البول.
زيادة كمية البول، حتى في الحالات, مدرات البول عندما أخرى (مثل الثيازيدات) لم يعد لدينا التأثير المطلوب (مثل الفشل الكلوي). وبسبب هذه الخصائص Torasemide يزيل الانتفاخ.
تأثير ارتفاع ضغط الدم من torasemide المرتبطة انخفض المقاومة الوعائية الجهازية نظرا لتطبيع توازن الكهارل وانخفاض في نشاط حر كا 2+ الخلايا في طبقة العضلات في الشرايين.
الدوائية
ملزمة البروتينات torasemide البلازما يتجاوز 99%. عمر النصف من torasemide وعناصره في الأشخاص الأصحاء غير 3-4 لا. إزالة الكلي للtorasemide - 40 مل / دقيقة, التصفية الكلوية - حول 10 مل / دقيقة. والأيض الرئيسي M5 عمل مدر للبول ليست, في حين أن حصة M1 و M3 الأيض تشكل نحو 10% عمل الدوائية.
في القصور الكلوي، وإزالة التام ونصف عمر torasemide دون تغيير, ونصف العمر للزيادات M3 و M5. على الرغم من ذلك, الخصائص الدوائية من الدواء دون تغيير. في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد أو الفشل القلبي نصف عمر torasemide والأيض زيادة M3 قليلا. Torasemide وعناصره في الجسم لا باحتساب.
مؤشرات
ارتفاع ضغط الدم .
العلاج والوقاية من تكرار حدوث تورم و / أو انصباب بسبب فشل القلب.
الجرعات والإدارة
علاج ارتفاع ضغط الدم
الجرعة الأولية الموصى بها من torasemide - 2,5 ملغ / يوم (1/2 كور أو قرص Trifas 1/4 أقراص Trifas 10).
تأثير خافض للضغط يبدأ تدريجيا بالفعل في الاسبوع 1 للعلاج ويصل الحد الأقصى في وقت لاحق لا يتجاوز 12 أسبوعا من استقبال المستمر. وإذا كان خلال هذه الفترة، لا يتم التوصل إلى تطبيع ضغط الدم - torasemide الجرعة اليومية يمكن زيادة ل 5 ملغ.
عندما ارتفاع ضغط الدم الشديد في البداية (ضغط الدم الانبساطي - فوق 115 ملم زئبق. الفن.), وظيفة الكلى محدودة يمكن الاعتماد على تأثير الخافضة للضغط إضافي. يجب أن لا تتجاوز الجرعة اليومية 5 ملغ, اذ انها بالكاد سوف يؤدي إلى مزيد من الانخفاض في ضغط الدم.
علاج تورم و / أو انصباب
العلاج يبدأ 5 ملغ torasemide يوميا. اعتمادا على شدة المرض ويمكن زيادة الجرعة إلى 20 ملغ / يوم.
موانع
فرط الحساسية للtorasemide أو مرتبطة بها في وسائل هيكل (مركبات السلفونيل يوريا) تاريخ.
Gipotenziya.
الفشل الكلوي مع انقطاع البول.
خطيرة في الكبد مع ضعف الوعي (pechenochnaya غيبوبة أو غيبوبة).
Gipovolemiя.
Giponatriemiya.
نقص بوتاسيوم الدم.
الاضطرابات البولية وضوحا (على سبيل المثال بسبب تضخم البروستاتا).
في غياب الخبرة السريرية لا ينبغي أن تعطى torasemide في الظروف أو الأمراض التالية:
Podagre.
الاضطرابات أعرب التوصيل داخل القلب (الحصار الجيبي الأذيني أو الأذيني البطيني من الدرجة الثانية أو الثالثة).
التغيرات المرضية في التوازن الحمضي القاعدي.
في العلاج المتزامن مع الليثيوم, الأمينوغليكوزيدات أو السيفالوسبورين.
اعتلال الدم (الصفيحات أو فقر الدم المرضى دون الفشل الكلوي).
اختلال وظائف الكلى, الناجمة عن عوامل كلى.
الأطفال دون سن 12 سنوات.
الحمل والرضاعة الطبيعية
Torasemide يمكن استخدامها أثناء الحمل إلا عند الضرورة القصوى, الفوائد المحتملة تفوق المخاطر المحتملة للأم و / أو الجنين, كما تجربة المخدرات في النساء الحوامل ليست كافية.
غير معروف, لدينا هناك torasemide في حليب الثدي, لذلك، الرضاعة الطبيعية هي الأفضل عدم وصف الدواء.
آثار جانبية
اعتمادا على جرعات التطبيقية ومدة العلاج الانتهاكات المحتملة للتوازن الماء والكهارل, على سبيل المثال نقص حجم الدم, نقص بوتاسيوم الدم, giponatriemiya; في حالات نادرة - زيادة قلاء استقلابي. أحيانا, خاصة في بداية العلاج, وجود الصداع, دوخة , تعب, تشنجات العضلات.
نظام القلب والأوعية الدموية والدم (تكون الدم, الارقاء)
في خسائر كبيرة من السوائل والشوارد, بسبب التبول قوي, من الممكن هبوط ضغط الدم, ارتباك, في حالات نادرة - تجلط الدم, نقص التروية القلبية والدماغية, بما في ذلك وضع عدم انتظام ضربات القلب , إغماء , الذبحة الصدرية, فشل قلبي حاد. يلاحظ أحيانا انخفاض في عدد الصفائح الدموية , كريات الدم الحمراء و / أو الكريات البيض .
من جانب الجهاز الهضمي
العلاج المبكر قد يكون ممسك, فقدان الشهية, غثيان, قيء , ألم المعدة, الإسهال. يمكن أن تزيد من نشاط بعض الإنزيمات في الكبد ( ج-глутамил-транспептидазы ).
مع الجهاز البولي التناسلي
المرضى الذين يعانون من اضطرابات في التبول, مثل تضخم البروستاتا, التبول الشديد يمكن أن يسبب احتباس البول والمثانة تمدد مفرط. في بعض الأحيان كان هناك زيادة في مصل الكرياتينين واليوريا في الدم.
ردود الفعل المحلية
الحساسية, مثل الحكة, الأكزيما, حساسية للضوء, تحديد نادرة. في بعض الحالات، بعد / في المقدمة قد وضع صدمة الحساسية, تتطلب الطوارئ. إمكانية التفاعلات الجلدية الشديدة.
التمثيل الغذائي
مستويات مرتفعة في بعض الأحيان من حمض اليوريك في مستوى السكر في الدم, والدهون ( الدهون الثلاثية , كولسترول ) في مصل الدم.
آخر
أحيانا يكون هناك جفاف الفم والأحاسيس غير سارة في الأطراف ( مذل ), في بعض الحالات - اضطرابات بصرية, في واحد - طنين الأذن وفقدان السمع.
التفاعلات المخدرات
Torasemide يعزز تأثير العوامل الخافضة للضغط أخرى, ولا سيما مثبطات ACE. في تطبيقها في وقت واحد قد خفض ضغط الدم المفرط لل.
في التطبيق مع المخدرات الديجيتال torasemide نقص البوتاسيوم, الناجمة عن مدر للبول, يمكن توسيع نطاق الآثار الجانبية لكل من المخدرات. Torasemide يقلل من كفاءة علاج مرض السكر.
البروبينسيد ومضادات الالتهاب تقلل من تأثير مدر للبول وخافض للضغط من torasemide. في علاج الساليسيلات جرعة عالية من torasemide قد يعزز تأثير سام على الجهاز العصبي المركزي. Torasemide, وخاصة في الجرعات العالية, يمكن أن تعزز GRT- وسمية كلوية من المضادات الحيوية أمينوغليكوزيد ومشتقات البلاتين.
Torasemide يعزز عمل الثيوفيلين ومرخيات العضلات شبيه الكورار. مدر للبول, والمعادن- السكرية ويمكن أن تعزز فقدان البوتاسيوم, torasemide بسبب. مع الاستخدام المتزامن لtorasemide والمخدرات الليثيوم قد يزيد من تركيز الليثيوم في الدم مع تعزيز آثارها الجانبية. Torasemide يضعف الآثار مضيق للأوعية الكاتيكولامينات. في التطبيق مع الكولسترامين قد يقلل امتصاص torasemide وبالتالي فعاليته.
جرعة مفرطة
الأعراض: إدرار البول قوي ممكن مع خسائر فادحة في الماء والشوارد, نعاس, ارتباك, gipotenziya, انهيار وrastrojstva الجهاز الهضمي.
علاج: spetsificheskiy يوجد ترياق معروف. عندما تدار نقص بوتاسيوم الدم 7,4% كلوريد البوتاسيوم (ص ص) (عندما قلاء) أو 10,01% ص ص بيكربونات البوتاسيوم (مع الحماض). في كلتا الحالتين، كتكملة لضخ ف الحمر. في حالة نقص صوديوم الدم في ضخ ص ص أضاف 5,8% ص ص nariya كلوريد أو مع ما يصاحب ذلك الحماض, 8,4% ص ص بيكربونات الصوديوم .
الاحتياطات
العلاج على المدى الطويل مع torasemide تتطلب الرصد المنتظم لتوازن الكهارل, ولا سيما البوتاسيوم في الدم . يتطلب أيضا الرصد المنتظم لمستويات السكر في الدم, حمض اليوريك,الكرياتينين ونسبة الدهون في الدم.
آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية
حتى مع التطبيق السليم للtorasemide يمكن أن تتغير استجابة الشخص, إضعاف قدرتها على المشاركة في حركة المرور على الطرق, خدمة الآلات أو أداء أعمال خطرة دون شبكة أمان. هذا ينطبق بشكل خاص على الفترة الأولى من العلاج والاستقبال في وقت واحد من الكحول.