تيزيرسين

المادة الفعالة: Levomepromazin
عندما ATH: N05AA02
CCF: المخدرات المضادة للذهان (مزيل القلق)
ICD-10 رموز (شهادة): B02.2, F20, F21, F22, F23, F25, F29, F31, F40, F41.0, F41.2, G50.0, G51
في جامعة الملك فيصل: 02.01.01.01
الشركة المصنعة: EGIS PHARMACEUTICALS بي (هنغاريا)

نموذج الجرعة, التركيب والتغليف

حبوب منع الحمل, مطلي أبيض, جولة, ثنائي التقعر قليلا, بدون رائحة.

سواغ: ستيرات المغنيسيوم, الصوديوم النشا غليكولاتي, البوفيدون, الجريزوفولفين السيلولوز, نشا البطاطس, اللاكتوز, ثاني أكسيد التيتانيوم, gipromelloza, دايميثيكون.

50 PC. – قارورة من الزجاج الداكن (1) – حزم من الورق المقوى.

محلول للتسريب والحقن العضلي عديم اللون أو أخضر شاحب, واضح, بدون رائحة.

سواغ: بيسلفيت الصوديوم, فيتامين سي, المياه د/و.

1 مل – قارورة من الزجاج عديم اللون (5) – عبوات الفاليوم planimetric (2) – حزم من الورق المقوى.

الدوائية العمل

المخدرات المضادة للذهان (مزيل القلق) سلسلة الفينوثيازين. يوفر مضادات الذهان, سكون (snotvornoe), مسكن, معتدل مضاد للقىء, منخفض الحرارة, مضادات الهيستامين المعتدلة ومضادات الكولين. يسبب انخفاض ضغط الدم.

تأثير المضادة للذهان بسبب الحصار الدوبامين D₂-مستقبلات النظم ميزوليبيك و mesocortical.

تأثير مهدئ بسبب الحصار المستقبلات الأدرينالية تشكيل شبكي من جذع الدماغ; تأثير مضاد للقىء – حصار الدوبامين د₂-مستقبل منطقة الزناد من مركز التقيؤ; تأثير تبريدي – تثبيط مستقبلات الدوبامين في منطقة ما تحت المهاد.

الآثار الجانبية خارج السبيل الهرمي في ليفوميبرومازين أقل وضوحا, من “كلاسيكي” الذهان. يزيد Levomepromazine من عتبة الألم. نظرًا لقدرته على تعزيز تأثيرات المسكنات ، يمكن استخدام هذا الدواء كعلاج مساعد في متلازمة الألم الحاد والمزمن..

أقصى تأثير مسكن يتطور أثناء 20-40 بعد دقائق من إدارة i.m وتستمر تقريبًا 4 لا.

الدوائية

امتصاص

بعد تناوله عن طريق الفم، C_ماكس مستويات البلازما التي تحققت بعد 1-3 لا.

وبعد/م مقدمة (ج)_ماكس مستويات البلازما التي تحققت بعد 30-90 م.

التوزيع

تخترق الحواجز نسيجي ودموي المنشأ, بما في ذلك GEB, موزعة في الأعضاء والأنسجة.

التمثيل الغذائي

يتم استقلاب ليفوميبرومازين بسرعة في الكبد عن طريق نزع الميثيل مع تكوين اتحادات الكبريتات والجلوكورونيد., التي تفرز في البول. الأيض, الناتجة عن نزع الميثيل (إن-ديسميثيلومونو-ميثوتريميبرازين), له نشاط دوائي, المستقلبات الأخرى غير نشطة.

اقتطاع

تي_1/2 غير 15-30 لا.

جزء صغير من الجرعة المأخوذة (1%) تفرز دون تغيير في البول والبراز.

شهادة

- التحريض النفسي الحركي لمختلف المسببات: فصام (الحادة والمزمنة), في الاضطراب ثنائي القطب, في الذهان (بما في ذلك الشيخوخة والتسمم), في قلة النوم, صرع;

- اضطرابات نفسية أخرى, تتدفق مع الانفعالات, بقلق, هلع, الرهاب, الأرق المستمر;

- زيادة عمل المسكنات, صناديق للتخدير العام, مضادات الهيستامين;

- ألم (الألم العصبي troynichnogo العصبية, التهاب العصب العصب الوجهي, القوباء المنطقية).

جرعة نظام

داخل معين, جرعة البداية 25-50 ملغ/يوم في حفلات قليلة (يجب إعطاء الجزء الأقصى من الجرعة اليومية في وقت النوم), يزداد يوميا بنسبة 25-50 ملغ لتحسين حالة المريض. في المرضى الذين يقاومون مضادات الذهان الأخرى ، يمكن زيادة الجرعة اليومية بسرعة أكبر., رفعه إلى 50-75 ملغ / يوم. متوسط ​​الجرعات اليومية 200-300 ملغ.

بعد تحسن حالة المريض يجب تخفيض الجرعة إلى جرعة صيانة., يتم تحديد قيمتها بشكل فردي.

IN ممارسة العيادات الخارجية للمرضى الذين يعانون من اضطرابات عصبية المخدرات تدار في جرعة يومية 12.5-50 ملغ (1/2-2 علامة التبويب.).

الوريدية يتم إعطاء الدواء في حالة عدم وجود إمكانية لتناوله. الجرعة اليومية 75-100 ملغ, razdelennaya من 2-3 حقن, الراحة في السرير تحت سيطرة ضغط الدم والنبض. إذا لزم الأمر، وزيادة الجرعة اليومية ل 200-250 ملغ.

دخول / م (عميق) أو / بالتنقيط.

للإعطاء كتسريب وريدي بالتنقيط Tizercin^® (50-100 ملغ) يجب أن تضعف في 250 مل من محلول ملحي أو محلول جلوكوز متساوي التوتر (سكر العنب) وحقن ببطء من خلال بالتنقيط.

المرضى الذين يعانون من الذهان, مع الانفعالات الحركية الشديدة من المستحسن أن تبدأ العلاج مع levomepromazine مع الحقن.

لمنع تطور الانهيار الانتصابي أثناء العلاج ، يلزم الراحة في الفراش..

الآثار الجانبية

نظام القلب والأوعية الدموية: مشترك – انخفاض في ضغط الدم, هبوط ضغط الدم الانتصابي; ممكن – عدم انتظام دقات القلب, مرض ادامز, QT إطالة (تأثير عدم انتظام ضربات القلب, نوع عدم انتظام دقات القلب “دوران رقصة الباليه”). عند تناول مضادات الذهان من سلسلة الفينوثيازين ، كانت هناك حالات وفاة مفاجئة (ربما بسبب أسباب قلبية).

من نظام المكونة للدم: قلة الكريات الشاملة, ندرة المحببات, نقص الكريات البيض, eozinofilija, نقص الصفيحات.

CNS: نعاس, دوخة, تعب, ارتباك, كلام غير واضح, أعراض خارج هرمية مع غلبة لمتلازمة انخفاض ضغط الدم, المضبوطات, ارتفاع ضغط الدم داخل الجمجمة, المتلازمة الخبيثة للذهان (NMS).

على جزء من نظام الغدد الصماء: ثر اللبن, اضطرابات الحيض, mastalgïya, فقدان الوزن. مع الاستخدام المطول ، يتم وصف حالات تطور الورم الحميد في الغدة النخامية., ومع ذلك ، لتأسيس علاقة سببية لتطوره مع مشتقات الفينوثيازين ، هناك حاجة لدراسات إضافية..

من الجهاز البولي: تلون البول, يفرغ.

من الجهاز الهضمي: فم جاف, ألم في البطن, غثيان, قيء, الإمساك, كبد (اليرقان, ركود صفراوي).

ردود الفعل الجلدية: حساسية للضوء, эritema, اصطباغ.

من جانب الجهاز الرؤية: مع الاستخدام المطول ، من الممكن حدوث ترسبات في العدسة والقرنية, اعتلال الشبكية الصباغي.

الحساسية: وذمة الحنجرة, وذمة طرفية, ردود الفعل تأقانية, تشنج قصبي, خلايا النحل, التهاب الجلد متقشر.

آخر: ارتفاع الحرارة (قد يكون أول علامة على NMS), ألم وتورم في مواقع الحقن.

موانع

- الاستخدام المتزامن للأدوية الخافضة للضغط;

- جرعة زائدة من المخدرات, توفير بالسلب على الجهاز العصبي المركزي (كحول, التخدير العام, المنومات);

- Zakrыtougolynaya الزرق;

- احتباس البول;

- مرض الشلل الرعاش;

- التصلب المتعدد;

- الوهن العضلي;

- شلل نصفي;

- القلب المزمن الفشل المعاوضة;

- الفشل الكلوي الحاد;

- اختلال كبدي حاد;

- انخفاض ضغط الدم الشديد;

- تثبيط تكون الدم في نخاع العظم (المحببات);

- البورفيريا;

- الرضاعة;

- الأطفال حتى سن 12 سنوات;

- فرط الحساسية للليفوميبرومازين والفينوثيازينات الأخرى.

من الحذر يستخدم لعلاج الصرع, في المرضى الذين لديهم تاريخ من أمراض القلب والأوعية الدموية, خاصة في كبار السن (اضطراب التوصيل من عضلة القلب, عدم انتظام ضربات القلب, متلازمة، QT طويلة الخلقية).

الحمل والرضاعة

لا ينبغي أن تستخدم الدواء أثناء الحمل, إلا, عندما الفوائد المتوقعة من العلاج للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين.

دراسات سريرية كافية ومراقبة بدقة حول سلامة استخدام Tizercin^® لا يتم إجراؤه أثناء الرضاعة. يفرز Levomepromazine في حليب الثدي. بالنظر إلى هذه الحقائق, هو بطلان استخدام الدواء أثناء الرضاعة الطبيعية. إذا لزم الأمر، يجب استخدام أثناء الرضاعة يقرر مسألة إنهاء الرضاعة الطبيعية.

تحذيرات

يجب التوقف عن استخدام الدواء في حالة الحساسية..

مطلوب عناية خاصة عند استخدامها بالتزامن مع, اكتئاب الجهاز العصبي المركزي, مثبطات أكسيداز أحادي الأمين والأدوية, وجود نشاط مضادات الكولين.

بحذر شديد ، يجب وصف الدواء للمرضى الذين يعانون من قصور كلوي و / أو كبدي بسبب خطر تراكم الدواء..

المرضى المسنون عرضة لانخفاض ضغط الدم الانتصابي, وكذلك لتطوير تأثيرات مضادات الكولين والمسكنات من الفينوثيازين. بالإضافة إلى, من المحتمل بشكل خاص أن يكون لديهم آثار جانبية خارج هرمية. لذلك ، في هذه الفئة من المرضى ، يعتبر استخدام الدواء بجرعات أولية منخفضة وزيادتها التدريجية أمرًا مهمًا بشكل خاص..

لتجنب حدوث انخفاض ضغط الدم الانتصابي بعد الجرعة الأولى ، يجب على المريض الاستلقاء 30 م. في حالة حدوث دوار بعد تناول الدواء, يجب مراعاة الراحة في الفراش بعد كل جرعة.

عند إعطائه بالحقن ، يجب تغيير مواقع الحقن كلما أمكن ذلك., لأن الدواء قد يكون له تأثير مهيج موضعي ويتلف الأنسجة.

إذا حدث ارتفاع الحرارة أثناء العلاج بمضادات الذهان, من الضروري استبعاد تطوير NMS. NMS – مرض مميت, تتميز الأعراض التالية: ارتفاع الحرارة, تصلب العضلات, ارتباك, ضعف الجهاز العصبي اللاإرادي (ضغط دم غير مستقر, عدم انتظام دقات القلب, عدم انتظام ضربات القلب, تعرق مفرط), زيادة تركيز إنزيم CPK, mioglobinuriâ (raʙdomioliz) والفشل الكلوي الحاد. عندما تحدث هذه الأعراض, وأيضًا إذا كان هناك ارتفاع في الحرارة أثناء العلاج لأسباب غير معروفة بدون أعراض سريرية أخرى لـ NMS, إدخال Tizercin^® ينبغي أن تتوقف على الفور.

بعد التوقف المفاجئ عن الدواء, يستخدم بجرعات عالية أو لفترة طويلة, غثيان محتمل, قيء, صداع, هزة أرضية, زيادة التعرق, عدم انتظام دقات القلب, الأرق والأرق, وكذلك تطوير تحمل التأثيرات المهدئة للفينوثيازينات والتسامح المتبادل مع مضادات الذهان المختلفة. لهذا السبب ، يجب أن يكون الانسحاب تدريجيًا دائمًا..

العديد من مضادات الذهان, مدفوع. levomepromazin, قد يخفض من عتبة النوبة ويسبب تغيرات في مخطط كهربية الدماغ الصرعي. لذلك ، عند اختيار جرعة من Tizercin^® في المرضى الذين يعانون من الصرع ، يجب مراقبة المعايير السريرية و EEG باستمرار.

يعتمد تطور اليرقان الركودي على الحساسية الفردية للمريض ويختفي تمامًا بعد إيقاف الدواء.. لذلك ، مع العلاج طويل الأمد ، يلزم إجراء مراقبة منتظمة لوظائف الكبد..

مع العلاج طويل الأمد ، يوصى بالمراقبة المنتظمة لصورة الدم المحيطي..

خلال فترة العلاج ، تجنب شرب الكحول حتى تختفي آثار الدواء. (خلال 4-5 أيام بعد التوقف عن استخدام Tizercin^®).

رصد المعلمات المختبر

يوصى بمراقبة ضغط الدم بانتظام قبل وأثناء العلاج., اختبارات وظائف الكبد (خاصة عند مرضى الكبد), إجراء فحوصات الدم المحيطية, ECG (في أمراض القلب والأوعية الدموية والمرضى المسنين).

آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية

خلال فترة العلاج عليك الامتناع عن قيادة السيارة والقيام بالأعمال., المرتبطة بزيادة مخاطر وقوع الحوادث.

جرعة مفرطة

الأعراض: انخفاض ضغط الدم, اضطرابات التوصيل في عضلة القلب (QT إطالة, نوع من تسرع القلب البطيني “دوران رقصة الباليه”, AV блокада), قمع الوعي متفاوتة الخطورة (حتى الغيبوبة), أعراض خارج هرمية, سكون, المضبوطات.

علاج: إحياء, العلاج simptomaticheskaya. Spetsificheskiy يوجد ترياق معروف. إدرار البول القسري, غسيل الكلى وتسريب الدم غير فعالين.

التفاعلات المخدرات

يجب تجنب الاستخدام المتزامن لـ Tizercin.^® مع العوامل الخافضة للضغط بسبب خطر حدوث انخفاض واضح في ضغط الدم; مع مثبطات ماو, TK. زيادة محتملة في مدة تأثير Tizercin^® وشدة آثاره الجانبية.

يجب استخدام Tizercin بحذر^® بالاشتراك مع الأدوية, وجود نشاط مضادات الكولين (مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات; الهيستامين H₁-مستقبلات, بعض الأدوية المضادة لمرض باركنسون; atropyn, سكوبولامين, سكسينيل كولين) بسبب زيادة تأثيرات مضادات الكولين (العلوص الشللي, احتباس البول, الزرق), عندما يقترن مع سكوبولامين ، لوحظت آثار جانبية خارج السبيل الهرمي; مع الوسائل, اكتئاب الجهاز العصبي المركزي (المسكنات الأفيونية, صناديق للتخدير العام, المزيلة للقلق, المهدئات والمنومات, مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات), TK. هناك زيادة في التأثير التثبيطي لـ Tizercin^® CNS; مع الوسائل, لها تأثير محفز على الجهاز العصبي المركزي (مدفوع. مشتقات الأمفيتامين), TK. هناك انخفاض في تأثير التحفيز النفسي; مع ليفودوبا, TK. هناك ضعف في تأثير ليفودوبا; مع وكلاء سكر الدم عن طريق الفم, TK. فعاليتها تنخفض ويلزم تعديل الجرعة; مع الوسائل, إطالة فترة QT (بعض مضادات اضطراب النظم, المضادات الحيوية ماكرولايد, مضادات الفطريات آزول, سيسابريد, بعض مضادات الاكتئاب, بعض مضادات الهيستامين, وكذلك مدرات البول, خفض مستويات البوتاسيوم), TK. زيادة خطر حدوث إطالة فترة QT و, بناء على ذلك, تطور عدم انتظام ضربات القلب; بالأموال, يسبب حساسية للضوء, بسبب مخاطر التعزيز; الإيثانول, TK. هناك زيادة في التأثير المثبط على الجهاز العصبي المركزي وتزيد احتمالية الإصابة بآثار جانبية خارج هرمية.

تيزيرسين^® يجب أن تعطى داخليا 1 ساعات قبل أو بعد 4 ساعات بعد تناول مضادات الحموضة, TK. مع الاستخدام المتزامن لمضادات الحموضة يقلل من امتصاص الليفوميبرومازين من الجهاز الهضمي.

عندما تستخدم في وقت واحد مع Tizercin^® استعدادات, الاكتئاب تكون الدم في نخاع العظم, زيادة خطر كبت نقي العظم.

شروط توريد الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

الشروط والأحكام

ينتمي العقار إلى القائمة رقم 1 للمواد الفعالة للجنة الدائمة لمكافحة المخدرات التابعة لوزارة الصحة في الاتحاد الروسي.

المخدرات في شكل أقراص, مطلي, يجب أن يُحفظ بعيدًا عن متناول الأطفال, عند درجة حرارة من 15 درجة إلى 25 درجة مئوية. مدة الصلاحية – 5 سنوات.

يجب إبقاء الدواء على شكل محلول للحقن بعيدًا عن متناول الأطفال., محمية من الضوء, عند درجة حرارة من 15 درجة إلى 25 درجة مئوية. مدة الصلاحية – 2 سنة.