Timentin
المادة الفعالة: حمض Clavulanic, Tikarцillin
عندما ATH: J01CR03
CCF: المضادات الحيوية البنسلين واسعة, مقاومة للبنسليناز; بما نشطة. ضد الزائفة العصي
ICD-10 رموز (شهادة): أ 40, أ 41, H66, J01, J02, J03, J04, J15, جي 20, J31, J32, J35.0, J37, J42, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, م 00, م 86, N10, N11, N15.1, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, T79.3, Z29.2
عندما CSF: 06.01.02.05.01
الشركة المصنعة: شركة جلاكسو سميث كلاين للتجارة (روسيا)
نموذج الجرعة, التركيب والتغليف
الفاليوم عن حل للتسريب في شكل مسحوق، والأبيض إلى الأصفر الفاتح.
| 1 فلوريدا. | |
| tikarцillin (ملح الصوديوم) | 1.5 ز |
| حمض Clavulanic (في شكل ملح البوتاسيوم) | 100 ملغ |
زجاجات زجاجية (10) – حزم من الورق المقوى.
الفاليوم عن حل للتسريب في شكل مسحوق، والأبيض إلى الأصفر الفاتح.
| 1 فلوريدا. | |
| tikarцillin (ملح الصوديوم) | 3 ز |
| حمض Clavulanic (في شكل ملح البوتاسيوم) | 200 ملغ |
زجاجات زجاجية (10) – حزم من الورق المقوى.
الدوائية العمل
المضادات الحيوية البنسلين واسعة, مقاومة للبنسليناز. Timentin مستحضر جنبا إلى جنب, التي تشمل تيكارسيلين الصوديوم – karboksipenitsillin شبه صناعية واسعة الطيف نشاط مضاد للجراثيم وclavulanate البوتاسيوم – ингибитор ب-лактамаз, التي يتم إنتاجها من قبل العديد من الجراثيم سلبية وإيجابية الغرام. عمل β-lactamases يمكن أن يؤدي إلى تدمير بعض عوامل مضادة للجراثيم حتى قبل تعرضهم لمسببات الأمراض. البوتاسيوم Clavulanate يدمر هذه الآلية الواقية, إعاقة عمل الانزيمات, مما يجعل البكتيريا عرضة للتيكارسيلين. البوتاسيوم clavulanate ليس لديه نشاط مضاد للجراثيم, لكن الجمع بينها وتيكارسيلين تتكون Timentin المخدرات يسمح للحصول على المضادات الحيوية واسعة الطيف, нечувствительный к ب-лактамазам.
تأثير مبيد للجراثيم Timentin في المختبر ضد البكتيريا سالبة الجرام: الراكدة النيابة., نزلي الموراكسيلة, الليمونية النيابة. (بما في ذلك الليمونية الفرويندية, الليمونية مختلفة, الليمونية amalonaticas), الساكازاكية النيابة. (على الرغم من, العديد من السلالات من الساكازاكية النيابة. резистентны في المختبر, فإنه يدل على الفعالية السريرية من تيكارسيلين مع حمض clavulanic مع التهابات المسالك البولية), الإشريكية القولونية, المستدمية النزلية, كليبسيلا النيابة. (включая الكلبسيلة الرئوية), المورقنيلا المورغانية, النيسرية البنية, النيسرية السحائية, المتقلبة الرائعة, المتقلبة الاعتيادية, الرتغرية بروفيدانس, العناية الإلهية stuartii, أنواع الزائفة. (مدفوع. الزائفة الزنجارية, maltophila الزائفة), السالمونيلا., السراتية النيابة. (بما في ذلك السراتية الذابلة); البكتيريا إيجابية الجرام: المكورات العنقودية الذهبية, المكورات العنقودية البشروية (سلالات المخثرة سلبي), المكورات العنقودية saprophyticus, العقدية القاطعة للدر * (المجموعة B), البقرية العقدية *, المعوية البرازية *, العقدية الرئوية *, العقدية المقيحة * (المجموعة A, بيتا الحالة للدم), العقدية المخضرة; البكتيريا اللاهوائية: باكتيرويديز النيابة. (بما في ذلك باكتيرويديز مجموعة الهشة / الهشة باكتيرويديز,العصوانية الشائعة,باكتيرويديز thetaiotaomicron, باكتيرويديز اليوكوغاوية, باكتيرويديز المطرفة), и الهشة غير باكتيرويديز- (melanogennye بيتا), كلوستريديوم النيابة. (بما في ذلك perfiingens كلوستريديوم, المطثية العسيرة, المبوغة كلوستريديوم, المطثية المتفرعة, المطثية المزدوجة التخمير *, الجرثمة النيابة., المغزلية النيابة. (بما في ذلك nucleatum المغزلية والمغزلية الناخرة *), الهضمونية النيابة. *, الهضمونية العقدية النيابة. *, الفيونيلة النيابة. *.
* سلالات, تيكارسيلين حساسة, не продуцирующие ب-лактамазу.
الدوائية
AUC لتيكارسيلين هو 485 ميكروغرام / مل / ساعة بعد تناوله 3.1 وز 3.2 ز. القيم المناظرة للحمض clavulanic يصل 8.2 ميكروغرام / مل / ساعة 15.6 ميكروغرام / مل / ساعة. بعد يوم / في ضخ بجرعات تيكارسيلين 3.1 وز 3.2 ز ل 30 م, جماكس وصلت إلى مستويات البلازما مباشرة بعد تسريب وتشكل 330 ميكروغرام / مل لكل جرعة. وبالتالي المعلمات الدوائية للحمض clavulanic هي 8 ميكروغرام / مل (إلى 3.1 ز تيكارسيلين) و 16 ميكروغرام / مل (إلى 3.2 ز تيكارسيلين).
مستويات المصل في البالغين بعد ضخ 30 دقيقة بجرعة تيكارسيلين 3.2 ز
| مرة | Tikarцillin (ميكروغرام / مل) | Klavulanovaya تا (ميكروغرام / مل) | ||
| 0 | 336 | 301-386 | 15.8 | 11.7-21 |
| 15 م | 214 | 180-258 | 8.3 | 6.4-10 |
| 30 م | 186 | 160-218 | 5.2 | 3.5-6.3 |
| 1 لا | 122 | 108-136 | 3.4 | 1.9-4 |
| 1.5 لا | 78 | 33-113 | 2.5 | 1.3-3.4 |
| 3.5 لا | 29 | 19-44 | 0.5 | 0.2-0.8 |
| 5.5 لا | 10 | 5-15 | 0 | |
التوزيع
تيكارسيلين وزعت في الأجهزة والأنسجة عندما تدار بالحقن. فقد تبين الدخول في الصفراء تيكارسيلين, الانصباب الجنبي, السائل النخاعي. تي1/2 من البلازما تصفية الكرياتينين يتناسب عكسيا. بروتين البلازما ملزم هو 50% وتيكارسيلين 25% لحمض clavulanic.
اقتطاع
المتوسط تي1/2 من المصل, بعض المتطوعين الأصحاء, لتيكارسيلين وحمض clavulanic هو 68 الألغام و 64 دقيقة على التوالي. حول 60-70% تيكارسيلين و 35-45% يتم إفراز حمض clavulanic دون تغيير عن طريق الكلى خلال الساعات الأولى بعد إعطاء جرعة واحدة (على متطوعين أصحاء مع وظيفة الكلى طبيعية). من خلال 2 ساعة بعد ط / ضد التسريب 3.2 غرام من تركيز الدواء في البول يتجاوز تيكارسيلين 1500 ميكروغرام / مل, وتركيز حمض clavulanic يتجاوز 70 ميكروغرام / مل. من خلال 4-6 ساعات بعد تناوله بجرعة 3.2 ز تركيز في البول 2 ميكروغرام / مل.
الدوائية في الحالات السريرية الخاصة
تيكارسيلين يمكن عرضها من خلال غسيل الكلى, حيث معدل القضاء يتوقف على نوع من غسيل الكلى.
شهادة
وأشار Timentin لعلاج الالتهابات, الناجمة عن الإصابة بحساسية المنشأة أو يشتبه, مثل:
- العدوى من العظام والأنسجة الضامة, вызванные продуцирующими β-лактамазу штаммами المكورات العنقودية الذهبية;
- التهابات في أمراض النساء, مدفوع. التهاب بطانة الرحم, вызванные продуцирующими ب-лактамазу штаммами باكتيرويديز الميلانينية *, الساكازاكية النيابة. (بما في ذلك الأمعائية المذرقية *), الإشريكية القولونية, الكلبسيلة الرئوية *, المكورات العنقودية الذهبية, المكورات العنقودية البشروية;
- التهابات داخل البطن, مدفوع. التهاب الصفاق, вызванные продуцирующими β-лактамазу штаммами الإشريكية القولونية, الكلبسيلة الرئوية и باكتيرويديز الهشة *;
- التهابات الجهاز التنفسي السفلي, вызванные продуцирующими β-лактамазу штаммами المكورات العنقودية الذهبية, المستدمية النزلية * и كليبسيلا النيابة. *;
- تسمم الدم, بما في ذلك تجرثم الدم, вызванная продуцирующими β-лактамазу штаммами كليبسيلا النيابة. *, كولاي *, المكورات العنقودية الذهبية *, الزائفة الزنجارية * (الزائفة وSPR آخرين. *);
- التهابات الجلد والنسيج تحت الجلد, вызванные продуцирующими β-лактамазу штаммами المكورات العنقودية الذهبية, كليبسيلا spр. * и القولونية *;
- التهابات المسالك البولية (غير معقدة ومعقدة), вызванные продуцирующими β-лактамазу штаммами الإشريكية القولونية, كليبسيلا spр., الزائفة الزنجارية * (الزائفة وSPR آخرين. *), spр الليمونية. *, الأمعائية المذرقية *, السراتية الذابلة * и المكورات العنقودية الذهبية *.
* وقد أثبتت فعالية ضد الميكروبات أقل من 10 التهابات في كل علم تصنيف الأمراض مجموعة.
جرعة نظام
Timentin يمكن أن تدار في شكل I / بالتنقيط أو التسريب / حقن في النافثة للحبر. وليس المقصود من المخدرات لحقن / م. الفترات الفاصلة بين ضخ لا ينبغي أن يكون أقل من 4 لا. ينبغي أن يستمر العلاج ل 48-72 ساعات بعد اختفاء الأعراض السريرية.
إلى البالغين والأطفال وزنها أكثر من 40 كجم وبلغ متوسط الجرعة من timentin 3 غرام كل 6 أو 5 غرام كل 8 لا. الجرعة القصوى – 3 غرام كل 4 لا.
إلى الأطفال وزنها أقل من 40 كجم وبلغ متوسط الجرعة من timentin 75 ملغ / كغ كل 8 لا. الجرعة القصوى – 75 ملغ / كغ كل 6 لا.
إلى الأطفال الخدج وزنها أقل من 2 كجم – 75 ملغ / كغ كل 12 لا, إلى الأطفال الخدج وزنها أكثر من 2 كجم – 75 ملغ / كغ كل 8 لا.
المرضى المسنين لم يكن يحتاج إلى تعديل الجرعة.
في الفشل الكلوي في البالغين والأطفال وزنها أكثر من 40 كجم يوصف هذا الدواء في جرعات التالية.
| تصفية الكرياتينين | جرعة نظام |
| >60 مل / دقيقة | 3 غرام كل 4 لا |
| 30-60 مل / دقيقة | 2 غرام كل 4 أو ح 3 غرام كل 8 لا |
| 10-30 مل / دقيقة | 2 غرام كل 8 أو ح 3 غرام كل 12 لا |
| <10 مل / دقيقة | 1 غرام كل 6 أو ح 2 غرام كل 12 أو ح 3 غرام كل 24 لا |
| <10 مل / دقيقة (مع ما يصاحب ذلك اختلال كبدي) | 1 غرام كل 12 أو ح 2 غرام كل 24 لا |
| المرضى, هم على غسيل الكلى البريتوني | 1 غرام كل 6 أو ح 2 غرام كل 12 أو ح 3 غرام كل 24 لا |
| المرضى, على غسيل الكلى | 1 غرام كل 6 أو ح 2 غرام كل 12 أو ح 3 غرام كل 24 لا, مضيفا 3 ز بعد كل غسيل الكلى |
في أطفال الفشل الكلوي وزنها أقل من 40 كجم يوصف هذا الدواء في جرعات التالية.
| تصفية الكرياتينين | جرعة نظام |
| >30 مل / دقيقة | 75 ملغ / كغ كل 8 لا |
| 10-30 مل / دقيقة | 37.5 ملغ / كغ كل 8 لا |
| <10 مل / دقيقة | 37.5 ملغ / كغ كل 12 لا |
لا توجد بيانات دقيقة لتوصيات الجرعات نظام في الخدج مع اختلال وظائف الكلى.
لا توجد بيانات دقيقة عن التوصيات الواردة في نظام الجرعات القصور الكبدي.
حيث الحلول إعداد وإدارة
لحل ل / بالتنقيط التسريب كما أوصى مذيب لاستخدام المياه للحقن أو حل الدكستروز (جلوكوز) ل/ في ضخ ماكس 5%. Sterylnыy قارورة ر مسحوق 1.6 أو ز 3.2 ز قبل التزاوج في حاويات للتسريب حل في حوالي 10 مل من المذيب. بعد ذلك، فمن المستحسن أن تطبق المبالغ التالية من المذيبات.
| ماكس المخدرات في قنينة | الماء للحقن | P-ص dekstrozы (جلوكوز) ل/ في ضخ ماكس 5% |
| 1.6 ز | 50 مل | 100 مل |
| 3.2 ز | 100 مل | 100-150 مل |
ويدير كل جرعة timentin / بالتنقيط ل 30-40 م. لا ينصح الإدارة لفترة أطول, TK. يمكن أن يؤدي إلى تركيزات الفرعية العلاجية للدواء, حيث انخفاض فعالية.
لحل ل I / حقن طائرة يذوب مسحوق معقم في 10 مل (زجاجة 1.6 ز) أو 20 مل (زجاجة 3.2 ز) الماء للحقن. كانت تدار الحل خلال طائرة بطيئة 3-4 م. Timentin يمكن حقنه مباشرة في الوريد أو عن طريق الري بالتنقيط.
عندما يولد تذويب timentin الحرارة. الحل استعداد عادة ما لديها اللون ضوء القش.
غير المستغلة بعد حقن محلول في أي مبلغ لا تخضع لاستخدامها مرة أخرى.
يوصى الحل ضخ لإعداد مباشرة قبل الاستعمال, مع ذلك هذه الحلول ضخ مستقرة Timentin عند 25 درجة مئوية لمدة الفترات الزمنية التالية:
| مذيب | فترة من الاستقرار |
| الماء للحقن | 24 لا |
| سكر العنب (جلوكوز) ل/ في التسريب (5%) | 12 لا |
| الحلول في / ضخ كلوريد الصوديوم (0.18%) الجلوكوز و (4%) | 24 لا |
| محلول كلوريد الصوديوم لفي / التسريب (0.9%) | 24 لا |
| ديكستران 40 ل/ في التسريب (10%) في سكر العنب (جلوكوز) ل/ في التسريب (5%) | 6 لا |
| ديكستران 40 ل/ في التسريب (10%) في محلول كلوريد الصوديوم في / التسريب (0.9%) | 24 لا |
| سكر العنب (جلوكوز) ل/ في التسريب (10%) | 6 لا |
| في التوصل إلى حل من السوربيتول / تسريب (30%) | 6 لا |
| حل اكتات الصوديوم لفي / التسريب (M / 6) | 12 لا |
| الحل المشترك لاكتات الصوديوم لفي / التسريب (حل اكتات رينغر, حل هارتمان) | 12 لا |
الآثار الجانبية
من الجهاز الهضمي: غثيان, قيء, الإسهال; في حالات نادرة جدا – التهاب القولون psevdomembranoznыy.
من جانب نظام الطرق الصفراوية: زيادة معتدلة في AST و / أو ALT في المرضى, تعامل مع سلسلة المضادات الحيوية ampitsillinovogo; نادرا – التهاب الكبد واليرقان الركودي. لوحظ هذه الآثار أيضا مع المضادات الحيوية الأخرى البنسلين والسيفالوسبورين.
CNS: نادرا – التشنجات (في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى وزيادة الجرعات).
من نظام المكونة للدم: نادرا – نقص الصفيحات, نقص الكريات البيض, eozinofilija, انخفاض في الهيموغلوبين.
من نظام تخثر الدم: نادرا – لفترة طويلة وقت البروثرومبين ووقت النزف. زيادة ربما النزيف.
الحساسية: الطفح الجلدي, حكة, خلايا النحل, ردود فعل الحساسية; نادرا – فقاعي (حمامي عديدة الأشكال, متلازمة ستيفنز جونسون, انحلال البشرة السمي).
عند أي من تفاعلات فرط الحساسية ويجب التوقف عن استخدام timentin.
ردود الفعل المحلية: ألم, حرقان, احمرار وتصلب في موقع الحقن والتهاب الوريد الخثاري في / في.
آخر: نادرا – نقص بوتاسيوم الدم.
موانع
- الأطفال الخدج مع اختلال وظائف الكلى;
- فرط الحساسية للمضادات الحيوية بيتا لاكتام (مدفوع. البنسلين والسيفالوسبورين).
نادرا ما كانت تتحدث عن تطوير نقص بوتاسيوم الدم خلال فترة العلاج مع المخدرات. لذا فمن الضروري مراقبة الحذر عندما تدار على المرضى الذين يعانون من اختلال توازن الشوارد أو سوائل. فمن المستحسن أن الرصد الدوري لتركيزات البوتاسيوم في المصل من المرضى, تلقي طويلة الأجل الدواء.
في بعض المرضى لاحظت timentin العلاج زيادة معتدلة في ALT و AST. لذلك، في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد ينبغي أن تستخدم مع Timeitin الحذر.
الحمل والرضاعة
IN الدراسات على الحيوانات أنه لا توجد تأثيرات ماسخة من المخدرات. هناك بيانات محدودة عن استخدامه في الحمل. وينبغي اتخاذ قرار بشأن تعيين الدواء أثناء الحمل بحذر شديد. في هذا الصدد تعيين timentin النساء الحوامل الطبيب يجب أن تزن بعناية الفوائد المحتملة والمخاطر المحتملة, المرتبطة باستخدام الدواء.
Timentin يمكن أن تدار أثناء الرضاعة, لكن, الاخذ بعين الاعتبار, أن كميات ضئيلة من المخدرات تصل إلى حليب الثدي, يجب أن تأخذ بعين الاعتبار مخاطر توعية في الأطفال حديثي الولادة.
تحذيرات
بسبب, أن خطيرة, في بعض الحالات، قاتلة, تفاعلات فرط الحساسية (مدفوع. وردود فعل الحساسية) وقد لوحظت في مرضى, سبق علاجها بالمضادات الحيوية بيتا لاكتام, من الضروري قبل الموعد timentin تأكد من عدم وجود تاريخ من ردود فعل مماثلة. في حالة الحساسية ينبغي التوقف عن استخدام المنتج وإجراء العلاج الصيانة, تطوير تفاعلات الحساسية تتطلب اتخاذ تدابير عاجلة وفقا للمخطط مقبول.
على الرغم من, Timentin ذي سمية منخفضة, البنسلين المضادات الحيوية الذاتية, خلال المدى الطويل ينصح العلاج إلى إجراء تقييم دوري وظائف الكلى, الكبد والمكونة للدم.
زيادة النزيف لوحظت في مرضى, تعامل مع المضادات الحيوية بيتا لاكتام. ردود فعل مماثلة, ربما, ترتبط اضطرابات التخثر, تراكم الصفائح الدموية واستطالة الوقت البروثرومبين (في الغالب في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي). مع تطور نزيف يجب أن يتوقف الدواء وإجراء التدابير العلاجية المناسبة.
عند تعيين المرضى timentin, نحن على نظام غذائي خال من الملح, يجب أن تأخذ بعين الاعتبار محتوى الصوديوم في إعداد.
الاستخدام طويل الأمد للدواء قد يؤدي إلى زيادة في سلالات غير قابلة لل.
في علاج التهابات مختلطة, تسببها سلالات, تيكارسيلين حساسة (مدفوع. продуцирующими ب-лактамазу), أي غرض إضافي المضادات الحيوية الأخرى.
من أجل ضمان العلاج المناسب هو ضروري لإجراء الاختبارات المناسبة على حساسية مسببات الأمراض للمضادات الحيوية. لكن, وبالنظر إلى طيف واسع من النشاط مبيد للجراثيم ضد سلالات إيجابية الجرام وسالبة الجرام, يستخدم تيكارسيلين الجمع وحمض clavulanic كعلاج الخط الأول لعلاج التهابات مختلطة حتى, لا يتم التعرف على العامل المسبب. فقد أظهر فعالية الجمع بين تيكارسيلين وحمض clavulanic, وصفه كعلاج وحيد بعض الالتهابات الحادة, لعلاج والتي تستخدم عادة مزيج من المضادات الحيوية. وأظهرت نتائج الاختبارات في المختبر تأثير متناغم من مزيج من الأمينوغليكوزيدات وتيكارسيلين مع clavulanate ضد سلالات معينة من الزائفة الزنجارية, مما يشير إلى فعالية هذا العلاج المركب (خاصة بالنسبة للمرضى الذين يعانون من ضعف المناعة). في هذه الحالة، ينبغي أن تدار كل من المخدرات في الجرعات العلاجية الموصى بها. بعد تلقي نتائج اختبارات الحساسية, علاج, اذا كان ضروري, يجب تعديله.
جرعة مفرطة
الأعراض: غثيان, قيء, الإسهال. ومن الممكن أيضا لتطوير اختلال توازن الشوارد وحجم السائل. في حال الجرعة الزائدة، وبعض المرضى قد تتطور زيادة استثارة العصبية والعضلية والضبط.
علاج: تطوير السريرية جرعة زائدة من المخدرات أظهرت علاج أعراض. في حالة تيكارسيلين جرعة زائدة وحمض clavulanic يمكن إزالتها من مجرى الدم عن طريق غسيل الكلى.
التفاعلات المخدرات
نحن لا نوصي باستخدام جنبا إلى جنب مع بالبروبنيسيد. البروبينسيد يقلل من إفراز تيكارسيلين kanaltsievuyu. الاستخدام المتزامن مع البروبينسيد يؤدي إلى تباطؤ القضاء تيكارسيلين, ولكنه لا يؤثر على إفراز حمض clavulanic.
معارض Timentin التآزر مع الأمينوغليكوزيدات ضد عدد من الكائنات الحية الدقيقة, مدفوع. الزائفة الزنجارية. في هذا الصدد، فمن المستحسن أن تعيين Timentin جنبا إلى جنب مع الأمينوغليكوزيدات لعلاج العدوى التي تهدد الحياة, خاصة في المرضى الذين يعانون من الحصانة للخطر. في هذه الحالة، وتدار هذه الاستعدادات بشكل منفصل في الجرعات الموصى بها.
حمض Clavulanic, فإنه يمكن أن يسبب ملزمة انوعي من مفتش والأغشية كرات الدم الحمراء زلالي, الأمر الذي يؤدي إلى نتائج إيجابية كاذبة كومبس.
مثل المضادات الحيوية الأخرى, قد تيكارسيلين تعديل تكوين الأمعاء الدقيقة, الأمر الذي يؤدي إلى انخفاض هرمون الاستروجين استيعاب و, بناء على ذلك, يقلل من فعالية وسائل منع الحمل الفموية المشتركة.
التفاعل الدوائية
عندما يقترن تطبيق المضادات الحيوية أمينوغليكوزيد timentin لا ينبغي أن تكون مختلطة في نفس السرنجة, حاويات أو نظم في / التسريب, TK. هذا يمكن أن يؤدي إلى انخفاض نشاط الأمينوغليكوزيد.
Timentin يست مستقرة بما فيه الكفاية في سوائل التسريب, بيكربونات soderzhashtih.
لا تخلط Timentin مع الدم وسوائل البروتينية الأخرى, مثل hydrolysates البروتين, وكذلك I / دهن مستحلب.
شروط توريد الصيدليات
يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.
الشروط والأحكام
يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن متناول الأطفال في درجة حرارة 2 درجة إلى 8 ° C. مدة الصلاحية – 3 سنة.
