STAMLO M

المادة الفعالة: أملوديبين
عندما ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh قناة مانع
ICD-10 رموز (شهادة): أنا 10, I20, I20.1
عندما CSF: 01.03.02
الشركة المصنعة: دكتور. مختبرات ريدي المحدودة. (الهند)

الدوائية شكل, التركيب والتغليف

حبوب منع الحمل أبيض أو أبيض تقريبا, جولة, مسطحة, تنقش “R 177” على جانب واحد والفاليوم – من ناحية اخرى.

سواغ: الجريزوفولفين السيلولوز, الصوديوم النشا غليكولاتي, السيليكا الغروية اللامائي, ستيرات المغنيسيوم.

14 PC. – بثور (2) – صناديق من الورق المقوى.

حبوب منع الحمل أبيض أو أبيض تقريبا, بيضوي, عدسي, تنقش “ص” على جانب واحد و “178” – من ناحية اخرى.

سواغ: الجريزوفولفين السيلولوز, الصوديوم النشا غليكولاتي, السيليكا الغروية اللامائي, ستيرات المغنيسيوم.

14 PC. – بثور (2) – صناديق من الورق المقوى.

الدوائية العمل

الكالسيوم حاصرات قنوات الجيل الثاني من بطء, ديهيدروبيريدين مشتق. فقد الخافضة للضغط ومضاد الذبحة.

Svyazыvayas مع مستقبلات dyhydropyrydynovыmy, قنوات الكالسيوم كتل, يقلل من مرور عبر الغشاء من أيونات الكالسيوم إلى داخل الخلية (أساسا في خلايا العضلات الملساء الوعائية, من العضلية). ومن المقرر تأثير المضادة للذبحة الصدرية لتوسيع الشرايين والشرايين التاجية والطرفية. عندما يقلل من الذبحة الصدرية من شدة نقص تروية عضلة القلب. توسيع الشرايين الطرفية, يقلل من مقاومة الأوعية الدموية الطرفية, يقلل التحميل المسبق على القلب, الحد من الطلب على الاكسجين عضلة القلب. توسيع الشرايين التاجية الرئيسية والشرايين في مناطق دون تغيير ونقص تروية عضلة القلب, يزيد من تدفق الأكسجين إلى عضلة القلب (خصوصا في الذبحة الصدرية وعائية تشنجية). يمنع وضع انقباض الشرايين التاجية (مدفوع. الناجمة عن التدخين).

في المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية وجرعة يومية واحدة Stamlo^® M يزيد من النشاط البدني وقت التشغيل, يبطئ تطور الذبحة الصدرية والدماغية والاكتئاب ST-الجزء, يقلل من وتيرة الهجمات الذبحة الصدرية واستهلاك النترات.

لديها تعتمد على الجرعة تأثير خافض للضغط طويل. هو تأثير ارتفاع ضغط الدم ويرجع ذلك إلى تأثير vasodilating مباشر على العضلات الملساء الوعائية. عندما توفر جرعة واحدة ارتفاع ضغط الدم انخفاض كبير سريريا في ضغط الدم أكثر من 24 لا (مع المريض الاستلقاء واقفا). أنها لا تسبب انخفاضا حادا في ضغط الدم, الحد من ممارسة التسامح, البطين الأيسر الكسر القذفي. يقلل من درجة تضخم البطين الأيسر, لديها لمكافحة تصلب الشرايين والتأثيرات الواقية للقلب في مرض القلب الإقفاري. أي تأثير على انقباض عضلة القلب والتوصيل, فإنه لا يسبب زيادة في معدل ضربات القلب لا ارادي.

يمنع تراكم الصفائح الدموية, يزيد معدل الترشيح الكبيبي, أنه يحتوي على ضعف تأثير الناتريوتريك.

في اعتلال الكلية السكري لا يزيد من شدة الزلالي.

أي آثار سلبية على عملية التمثيل الغذائي والدهون المحتوى في بلازما الدم.

التأثير العلاجي يتطور بعد 2-4 لا, مدة – 24 لا.

الدوائية

امتصاص

بعد يمتص عن طريق الفم من أملوديبين ببطء من الجهاز الهضمي. وقت استلام وتكوين الطعام لا يؤثر على درجة امتصاص الدواء. التوافر الحيوي المطلق لل 64%. ج_ماكس تحققت من خلال 6-9 لا. كشف الاعتماد خطية من محتوى أملوديبين في الدم من الجرعة Stamlo^® M.

تناول الطعام لا يغير من التوافر البيولوجي للأملوديبين.

التوزيع

متوسط ​​V_د غير 21 لتر / كغ, مما يدل, أن معظم المخدرات في الأنسجة, وأقل نسبيا – في الدم. ج_SS تحققت من خلال 7 أيام من الاستخدام المتواصل للدواء.

الربط للبروتينات البلازما – 95%. يخرقها من خلال BBB.

التمثيل الغذائي

أملوديبين يخضع بطيء, ولكن التمثيل الغذائي واسع النطاق (90%) في الكبد إلى مستقلبات غير نشطة, تأثير تعرضا “مرور الأول” من خلال الكبد. الأيض لا تمتلك النشاط الدوائي كبير.

اقتطاع

بعد واحد عن طريق الفم T_1/2 أنه يختلف بين 31 إلى 48 لا, وإعادة تعيين حوالي 45 لا. في biotransformiruetsya المخبوزات حول 90% أملوديبين إلى مستقلبات غير نشطة. تغطية الأخبار: 60% كما الأيض, 10% – في شكل دون تغيير; مع البراز – 20-25% كما الأيض. تقدم مع حليب الثدي. إزالة الكلي لل 0.116 مل / ثانية / كغ (7 مل / دقيقة / كغ, 0.42 L / ح / كغ).

الدوائية في الحالات السريرية الخاصة

المرضى المسنين أكثر 65 الصورة القضاء على أملوديبين تباطأ (تي_1/2 – 65 لا) بالمقارنة مع المرضى الأصغر سنا, ومع ذلك، فإن هذا الاختلاف ليس له أهمية سريرية.

المرضى الذين يعانون من قصور كبدي ومن المتوقع استطالة T_1/2 وتعيين تراكم المخدرات لفترات طويلة في الجسم هو أعلى (تي_1/2 يزيد ل 60 لا).

الفشل الكلوي لا تؤثر تأثيرا كبيرا على حركية أملوديبين.

عندما لا يتم إزالة غسيل الكلى.

شهادة

- ارتفاع ضغط الدم الشرياني (كعلاج وحيد أو بالاشتراك مع خافضات الضغط الأخرى);

- الذبحة الصدرية;

- الذبحة الصدرية الوعائي (برنزميتال الذبحة الصدرية).

جرعة نظام

في ارتفاع ضغط الدم و الذبحة الصدرية جرعة البداية هي 5 ملغ 1 الوقت / يوم. جرعة الصيانة ارتفاع ضغط الدم – 5 ملغ / يوم. والجرعة القصوى - 10 ملغ 1 الوقت / يوم.

في خناق و الذبحة الصدرية وعائية تشنجية – 5-10 ملغ 1 الوقت / يوم.

لا تعديل الجرعة Stamlo^® M، في حين أن استخدام مدرات البول الثيازيدية, حاصرات بيتا, مثبطات ACE, النترات طويل المفعول والنتروجليسرين تحت اللسان.

المرضى المسنين, المرضى الذين يعانون من مكانة صغيرة, المرضى الذين يعانون من انخفاض وزن الجسم, المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد كما تدار وكلاء الخافضة للضغط في جرعة أولية من 2.5 ملغ, وكلاء المضادة للذبحي – 5 ملغ.

في الفشل الكلوي غير مطلوب تعديل الجرعة.

الآثار الجانبية

نظام القلب والأوعية الدموية: نبض القلب, ضيق التنفس, انخفاض ملحوظ في ضغط الدم, إغماء, التهاب الأوعية الدموية, تورم (تورم في الكاحلين والقدمين), التنظيف; نادرا – عدم انتظام ضربات القلب (بطء القلب, عدم انتظام دقات القلب البطيني, رفرفة أذينية), ألم في الصدر, هبوط ضغط الدم الانتصابي; نادرا – التنمية أو تفاقم فشل القلب الاحتقاني, arrythmia, صداع نصفي.

CNS: صداع, دوخة, الإعياء, نعاس, تغيرات في المزاج, التشنجات; نادرا – فقدان الوعي, gipesteziya, الهلع, تنمل, هزة أرضية, دوار, يقينا, توعك, أرق, منخفض, أحلام غير عادية; نادرا – ترنح, لا مبالاة, ažitaciâ, فقدان الذاكرة.

من الجهاز الهضمي: غثيان, قيء, ألم شرسوفي; نادرا – زيادة في انزيمات الكبد واليرقان (الناجمة عن ركود صفراوي), التهاب البنكرياس, فم جاف, نفخة, giperplaziya الحق, الإمساك أو الإسهال; نادرا – إلتهاب المعدة, زيادة الشهية.

مع الجهاز البولي التناسلي: نادرا – تبوال, زحير, كثرة التبول اثناء الليل, العجز الجنسي (مدفوع. انخفاض قوة); نادرا – dizurija, بوال.

ردود الفعل الجلدية: نادرا – جفاف الجلد, تساقط الشعر, إلتهاب الجلد, فرفرية, زرقة.

الجهاز التنفسي: نادرا – بحة في الصوت; نادرا – سعال, التهاب مخاطية الأنف.

نظام العضلات والعظام: نادرا – ألم مفصلي, التهاب المفاصل, الم في الظهر, ألم عضلي (الاستعمال لفترة طويلة); نادرا – الوهن العضلي.

من الحواس: نادرا – شفع, التهاب الملتحمة, التهاب العيون, عدم وضوح الرؤية, التهاب الملتحمة, طنين الأذن; نادرا – parosmija, خلل الذوق, ccomodation, جفاف الملتحمة.

من نظام المكونة للدم: نادرا – نقص الصفيحات, نقص الكريات البيض.

الحساسية: الحكة, طفح جلدي (مدفوع. эritematoznaya, طفح maculo-الحطاطي, خلايا النحل), وذمة وعائية.

آخر: نادرا – التثدي, الزيادة / النقص في وزن الجسم, giperglikemiâ, نزف الأنف, زيادة التعرق, عطش; نادرا – عرق ندي الباردة.

موانع

- انخفاض ضغط الدم الشديد (ضغط الدم الانقباضي أقل من 90 مم زئبق.);

- إلغاء;

- صدمة قلبية;

- الذبحة الصدرية غير المستقرة (إلا برنزميتال الذبحة الصدرية);

- الحمل;

- الرضاعة (الرضاعة الطبيعية);

- الطفولة والمراهقة يصل 18 سنوات (لم تثبت فعالية وسلامة);

- فرط الحساسية للأملوديبين وغيرها من المكونات;

- فرط الحساسية للديهيدروبيريدين.

من الحذر ينبغي أن يعين المخدرات في الكبد البشري, SSS (vыrazhennaya بطء القلب, عدم انتظام دقات القلب), قصور القلب المزمن المرحلة dekompensatsyy, انخفاض ضغط الدم الخفيف أو المعتدل, تضيق الأبهر, تضيق تاجي, اعتلال عضلة القلب الضخامي الانسدادي, فشل قلبي حاد (ولل 1 بعد شهور), مرض السكري, اضطرابات التمثيل الغذائي للدهون, المرضى المسنين.

الحمل والرضاعة

هو بطلان الدواء في فترة الحمل والرضاعة (الرضاعة الطبيعية).

تحذيرات

تعبت^® M يمكن استخدامها كعلاج وحيد في معظم المرضى. في عدم كفاية تأثير ارتفاع ضغط الدم يمكن الجمع بين مثبطات ACE, مدرات البول الثيازيدية, أنجيوتنسين II مستقبلات, ألفا حاصرات أو حاصرات بيتا.

تعبت^® M ويمكن أيضا أن تدار كعلاج وحيد أو بالاشتراك مع غيرها الأدوية المضادة للذبحة الصدرية في المرضى, صهر للعلاج مع النترات و / أو حاصرات بيتا في جرعات كافية.

خلال فترة العلاج يتطلب مراقبة وزن الجسم وتناول الصوديوم, تعيين نظام غذائي مناسب.

فمن الضروري للحفاظ على النظافة وكثرة زيارات طبيب الأسنان إلى طبيب الأسنان (لمنع الألم, krovotochivosti والحق giperplazii).

ونظام الجرعات للمرضى المسنين هو نفسه, وكذلك للمرضى في الفئات العمرية الأخرى. عن طريق زيادة الجرعة يجب مراقبتها عن كثب للمرضى كبار السن.

على الرغم من عدم وجود قنوات الكالسيوم حاصرات انسحاب بطيء, قبل انتهاء العلاج ينصح انخفاض تدريجي في جرعة.

تعبت^® لم M لا تؤثر على تركيزات البلازما من البوتاسيوم, جلوكوز, الدهون الثلاثية, الكولسترول الكلي, LDL, حمض اليوريك, الكرياتينين واليوريا والنيتروجين.

آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية

ولم ترد تقارير عن أثر Stamlo^® M على القيادة او استخدام الآلات. على الرغم من ذلك, بعض المرضى, ويفضل في بداية العلاج, قد تواجه النعاس أو الدوار. إذا حدث ذلك، فإن المريض يجب أن يأخذ احتياطات خاصة أثناء القيادة وتشغيل الآلات.

جرعة مفرطة

الأعراض: انخفاض ملحوظ في ضغط الدم, عدم انتظام دقات القلب, chrezmernaya perifericheskaya توسع الأوعية.

علاج: غسل المعدة, تعيين الكربون المنشط, للحفاظ على وظيفة القلب والأوعية الدموية, مراقبة أداء القلب والرئتين, أطرافه موقف مرتفعة, kontroly لأولمبيك خريبكة وdiurezom. لاستعادة نغمة الأوعية الدموية – استخدام قابضات الأوعية (في حالة عدم وجود موانع لاستخدامها); للقضاء على آثار قنوات الكالسيوم الحصار – في / مع الأخذ غلوكونات الكالسيوم. غسيل الكلى ليست فعالة.

التفاعلات المخدرات

مثبطات الميكروسومي أكسدة تزيد من تركيز أملوديبين في البلازما, مما يزيد من مخاطر الآثار الجانبية, ومحرضات أنزيمات الكبد الميكروسومي – الحد.

تأثير الخافضة للضغط لإضعاف NSAID, خصوصا الاندوميتاسين (احتباس الصوديوم وانسداد تخليق البروستاجلاندين عن طريق الكلى), ألفا adrenostimulyatorov, هرمون الاستروجين (احتباس الصوديوم), الودي.

الكالسيوم يقلل من تأثير قناة الكالسيوم حاصرات بطيئة.

وثيازيد “أنشوطة” مدر للبول, حاصرات بيتا, فيراباميل, مثبطات ACE والنترات تزيد من الآثار المضادة للذبحة الصدرية وانخفاض ضغط الدم.

اميودارون, الكينيدين, ألفا₁-adrenoblokatorы, الأدوية المضادة للذهان (الذهان) وحاصرات قنوات الكالسيوم بطيئة قد يزيد من تأثير خافض للضغط.

أي تأثير على المعلمات الدوائية الديجوكسين والوارفارين.

سيميتيدين ليس لديهم تأثير على farmakokinetiku أملوديبين.

في تطبيق مشترك مع الليثيوم قد يزيد من أعراض العصبية (غثيان, قيء, الإسهال, ترنح, هزة أرضية, ضجيج في الأذنين).

Prokaynamyd, الكينيدين وغيرها من المخدرات, مما تسبب في إطالة أمد الفترة الفاصلة QT, في حين أن استخدام أملوديبين يعزز من التأثير السلبي مؤثر في التقلص العضلي ويمكن أن يزيد خطر إطالة كبيرة من فترة QT.

شروط توريد الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

الشروط والأحكام

يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن متناول الأطفال, جاف, مكان مظلم في درجة حرارة لا تزيد عن 25 ° C. مدة الصلاحية – 2 سنة.