Stalevo
المادة الفعالة: يفودوبا, Entacapone, كاربيدوبا
عندما ATH: N04BA03
CCF: من مكافحة المخدرات – مزيج سلف الدوبامين مع الطرفية مثبط للمانع رالي-ديكاربوكسيلازا و KOMT
ICD-10 رموز (شهادة): مجموعة العشرين, جي 21
عندما CSF: 02.06.01.01.02
الشركة المصنعة: شركة اوريون اوريون فارما (فنلندا)
نموذج الجرعة, التركيب والتغليف
حبوب منع الحمل, مطلي البنى أحمر أو رمادي-أحمر, جولة, عدسي, من دون مخاطر, مع التعليمات البرمجية “LCE 50” على جانب واحد.
| 1 التبويب. | |
| يفودوبا | 50 ملغ |
| كاربيدوبا (مونوهيدرات) | 12.5 ملغ |
| انتاكابون | 200 ملغ |
سواغ: نشا الذرة, مانيتول, croscarmellose الصوديوم, البوفيدون, ستيرات المغنيسيوم.
تكوين تكوين قذيفة: gipromelloza, ثاني أكسيد التيتانيوم, أكسيد الحديد الأصفر, أكسيد الحديد الأحمر, ستيرات المغنيسيوم, بوليسوربات 80, الغليسيرول 85%, الماء النقي, الإيثانول 96%.
30 PC. – زجاجات بلاستيكية (1) – حزم من الورق المقوى.
100 PC. – زجاجات بلاستيكية (1) – حزم من الورق المقوى.
حبوب منع الحمل, مطلي البنى أحمر أو رمادي-أحمر, شكل بيضوي مستطيل, عدسي, من دون مخاطر, مع التعليمات البرمجية “100 LCE” على جانب واحد.
| 1 التبويب. | |
| يفودوبا | 100 ملغ |
| كاربيدوبا (مونوهيدرات) | 25 ملغ |
| انتاكابون | 200 ملغ |
سواغ: نشا الذرة, مانيتول, croscarmellose الصوديوم, البوفيدون, ستيرات المغنيسيوم.
تكوين تكوين قذيفة: gipromelloza, ثاني أكسيد التيتانيوم, أكسيد الحديد الأصفر, أكسيد الحديد الأحمر, ستيرات المغنيسيوم, بوليسوربات 80, الغليسيرول 85%, الماء النقي, الإيثانول 96%.
30 PC. – زجاجات بلاستيكية (1) – حزم من الورق المقوى.
100 PC. – زجاجات بلاستيكية (1) – حزم من الورق المقوى.
حبوب منع الحمل, مطلي البنى أحمر أو رمادي-أحمر, مستطيل بيضاوي, عدسي, من دون مخاطر, مع التعليمات البرمجية “150 LCE” على جانب واحد.
| 1 التبويب. | |
| يفودوبا | 150 ملغ |
| كاربيدوبا (مونوهيدرات) | 37.5 ملغ |
| انتاكابون | 200 ملغ |
سواغ: نشا الذرة, مانيتول, croscarmellose الصوديوم, البوفيدون, ستيرات المغنيسيوم.
تكوين تكوين قذيفة: gipromelloza, ثاني أكسيد التيتانيوم, أكسيد الحديد الأصفر, أكسيد الحديد الأحمر, ستيرات المغنيسيوم, بوليسوربات 80, الغليسيرول 85%, الماء النقي, الإيثانول 96%.
30 PC. – زجاجات بلاستيكية (1) – حزم من الورق المقوى.
100 PC. – زجاجات بلاستيكية (1) – حزم من الورق المقوى.
الدوائية العمل
Protivoparkinsoničeskij المخدرات مجتمعة, يمثل مزيجاً من ليفودوبا – السلف الأيضية الدوبامين, كاربيدوبا – مثبط ديكاربوكسيلازا من الأحماض الأمينية العطرية و èntakapona – مثبط الكاتيتشول-س-ميثيلترانسفيراسي (KOMT).
ليفودوبا يزيد من تركيز الدوبامين في الدماغ. ويتكون الدوبامين مباشرة من ليفودوبا مع مشاركة ديكاربوكسيلازا الأحماض الأمينية العطرية. Protivoparkinsoničeskij تأثير ليفودوبا بسبب تحولها إلى الدوبامين في الجهاز العصبي المركزي مباشرة. ليفودوبا بسرعة مرة أخرى ديكاربوكسيليرويتسجا في الأنسجة المحيطية, يتحول إلى الدوبامين, الذي, لكن, جب عدم اختراق.
كاربيدوبا يعوق العملية لإزالة الدوبامين ليفودوبا والتعليم في الأنسجة المحيطية, صورة غير مباشرة مما يؤدي إلى زيادة في كمية ليفودوبا, دخول CNS.
نتيجة تثبيط بيوترانسفورميروتسا ليفودوبا ديكاربوكسيلازا تجمع مع مشاركة الكاتيتشول-س-ميثيلترانسفيراسي (KOMT) في المستقلب يحتمل أن تكون خطرة 3-o-عن (3-UMD).
انتاكابون عكسها, مثبط محددة من ضميرياً, أساسا الإجراءات الهامشية. انتاكابون يبطئ التخليص من مجرى الدم من ليفودوبا, الأمر الذي يؤدي إلى امتزاز ليفودوبا زيادة, يمتد أثره العلاجي.
الدوائية
يفودوبا
الامتصاص والتوزيع
سريع, ولكن ليس تماما (20-30% من الجرعة) يمتص من الجهاز الهضمي. طعام, الغنية بالكثير من الأحماض الأمينية محايدة, قد تؤخر وتقلل امتصاص.
جماكس بعد أن يتحقق من خلال تناول 2-3 لا. امتزاز الخاصة 15-33%.
الضوء يرتبط مع بروتينات بلازما الدم (10-30%). الخامسد – 1.6 لتر / كغ.
الأيض وإفراز
تستقلب بنشاط في جميع الأنسجة بمساعدة التجمع-ديكاربوكسيلازا والكاتيتشول-س-ميثيلترانسفيراسي إلى الدوبامين, بافراز, 3-س-ميتيلدوبا وادرينالين. 75% يظهر من الجرعة في البول كنواتج الأيض داخل 8 لا. يظهر في النموذج دون تغيير في البول (35% إلى 7 لا) والغائط. مجموع تطهير ليفودوبا 0.55-1.38 l/كغ/ساعة.
تي1/2 غير 0.6-1.3 لا.
كاربيدوبا
الامتصاص والتوزيع
مقارنة مع ليفودوبا امتصاصها واستيعابها ببطء أكثر. فارماكوكينيتيكي محدودة. المرتبطة مع بروتين البلازما بحول 36%.
امتزاز الخاصة 40-70%.
بين الأيض, تخصيص مع البول, الرئيسية منها: حمض alpha-methyl-3-methoxy-4-gidroksifenilpropionovaâ وألفا-الميثيل-3، 4-digidroksifenilpropionovaâ حامض. تي1/2 غير 2-3 لا.
الأيض وإفراز
بيوترانسفورميروتسا في الكبد إلى اثنين والايضات الرئيسية, قدمت مع البول جلوكورونيدا وهياكل لا علاقة لها. كاربيدوبا غير معدلة في 30% تفرز في البول. بين الأيض, èkskretiruemyh مع البول, الرئيسية منها هي حمض alpha-methyl-3-methoxy-4-gidroksifenilpropionovaâ وألفا-الميثيل-3، 4-digidroksifenilpropionovaâ حامض. تي1/2 غير 0.6-1.3 لا.
Entacapone
الامتصاص والتوزيع
يمتص بسرعة من الجهاز الهضمي. جماكس ويتحقق عن طريق ابتلاع مرة واحدة 1 لا. امتزاز الخاصة 35% (الابتلاع مرة واحدة 200 ملغ).
المرتبطة ببروتينات بلازما الدم في 98%, أساسا الألبومين; في التركيزات العلاجية دون استبعاد البروتين مع أدوية أخرى مع درجة عالية من عجب (مدفوع. الوارفارين, حمض الصفصاف, الفنيل, ديازيبام). الخامسد – 0.27 لتر / كغ.
الأيض وإفراز
تقريبا استقلاب تماما. تأثير المعالجة “مرور الأول” من خلال الكبد, كمية صغيرة من èntakapona, الذي (E)-إيزومر, فإنه يتحول إلى (من)-إيزومر (تقريبا 5% من إجمالي عدد èntakapona في البلازما). الطريق الرئيسي من الأيض èntakapona وبه المستقلب النشط – الاقتران بحمض جلوكورونوفا.
العودة مع البول 10-20% والبراز والصفراء – على 80-90%. إزالة المجموع حول 0.7 l/كغ/ساعة. تي1/2 غير 0.4-0.7 لا.
بسبب تي قصيرة1/2 عند إعادة تعيين لا يحدث تراكم حقيقي من ليفودوبا أو èntakapona.
الدوائية في الحالات السريرية الخاصة
أداء الحرائك الدوائية للمرضى الأصغر سنا (45-64 سنة) وكبار السن (65-75 سنوات) نفس العمر.
التوافر البيولوجي ليفودوبا أعلى بكثير للنساء. التوافر البيولوجي من كاربيدوبا و èntakapona لا تعتمد على جنس المرضى.
Èntakapona الأيض بطيئة في المرضى الذين يعانون من الكبد البشري خفيفة ومتوسطة (الفئات وب على نطاق الأطفال-بيو), الأمر الذي يؤدي إلى زيادة في تركيز èntakapona في البلازما كما هو الحال في مرحلة الاستيعاب, والقضاء المرحلة.
القصور الكلوي لا يؤثر الدوائية للentacapone. لم يتم إجراء البحوث الدوائية ليفودوبا وكاربيدوبا في مرضى الكلي البشرية.
شهادة
مرض باركينسون ومرض باركنسون (ما عدا الطبية) أين, عند استخدام مزيج من ليفودوبا وكاربيدوبا غير فعالة.
جرعة نظام
يؤخذ الدواء عن طريق الفم, بغض النظر عن وجبة, دون تقسيم الحبوب إلى أجزاء.
الجرعة اليومية المثالية لتعريف بعناية اختيار الفرد. ونحن ننصح باستخدام واحد من ثلاثة أنواع موجودة من جرعة المخدرات (50/12.5/200 ملغ, 100/25/200 ملغ أو 150/37.5/200 ملغ ليفودوبا/كاربيدوبا/انتاكابون). كما ينبغي أن تؤخذ جرعة واحدة فقط 1 التبويب. أي جرعة. الجرعة اليومية القصوى – 1.5 (د) ليفودوبي, 2 (د) èntakapona, 375 كاربيدوبي mg (مباريات 10 التبويب. ستاليفو 150/37.5/200 ملغ).
إذا لزم الأمر، ليفودوبا أكثر يقلل الفترة الزمنية بين إعداد وجبات الطعام و/أو نقل المريض إلى العلاج ستاليفو الجرعة أكثر (بالضرورة حدود الجرعة الموصى بها).
إذا كنت ترغب في خفض كمية ليفودوبا, قم بزيادة الفاصل الزمني بين إعداد وجبات الطعام و/أو نقل المريض إلى العلاج ستاليفو أقل جرعة.
إذا كان في وقت واحد مع ستاليفو تطبيق الأدوية الأخرى, التي تحتوي على لدوبا, يجب اتباع توصيات للجرعة اليومية الكلية بعناية.
الآثار الجانبية
من الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: ترنح, خدر, Trizm, التنشيط "متلازمة هورنر" الكامنة, خلل الحركة (بما في ذلك هوريمورفنيي, حدتها وغيرها من الحركات غير الطوعي), giperkineziya, bradikineziâ (ظاهرة “تمكين تعطيل”), تفاقم من أعراض باركينسونيزما, تشنج رفي, صريف الأسنان; نعاس, دوخة, صداع, فقدان الشهية, ارتباك, أرق, الكوابيس, الهلوسة, إثارة, قلق, النشوة; التغييرات في عقلية (بما في ذلك التفكير الهوس والذهان عابر); الاكتئاب مع الميول الانتحارية أو تنمية بدون; الخلل المعرفي.
من جانب الجهاز الرؤية: شفع, عدم وضوح الإدراك البصري, توسيع حدقة العين, الأزمات أوكولوجيريك.
نظام القلب والأوعية الدموية: عدم انتظام ضربات القلب, هبوط ضغط الدم الانتصابي, ارتفاع ضغط الدم الشرياني, بادئة معناها وريد.
من الجهاز الهضمي: فم جاف, الطعم المر في الفم, غثيان, قيء, الترويل, عسر البلع, Ikotech, الألم والانزعاج في البطن, الإمساك, الإسهال, نفخة, بحرقان في اللسان, نزيف الجهاز الهضمي, تطوير قرحة الإثني عشر, التهاب الكبد.
ردود الفعل الجلدية: احمرار في الجلد, الدم الشعور بالمد والجزر, فرط التعرق, تغيير لون العرق (سواد), تساقط الشعر, حمامية أو هطول الأمطار ماكولوبودوبني, خلايا النحل.
من الجهاز البولي: احتباس البول, سلس البول, تلون البول, فحولة.
الجهاز التنفسي: ألم في الصدر, بحة في الصوت.
من نظام المكونة للدم: الأنيميا (مدفوع. الانحلالي), نقص الصفيحات, ندرة المحببات.
آخر: ضعف, تعب, disfonija, الميلانوما الخبيثة.
موانع
- كبد الإنسان أعربت عن;
- Zakrыtougolynaya الزرق;
- ورم القواتم;
-الجمع بين الاستخدام مع أنواع غير انتقائية مثبطات ماو وب (على سبيل المثال, فينيلزين, ترانيلسيبروميني);
-الجمع بين الاستخدام مع أنواع مثبطات ماو انتقائية وب;
--نيروليبتيسيسكي rhabdomyolysis الحاد مرض خبيث و/أو أتروماتيك (مدفوع. تاريخ).
- الطفولة والمراهقة يصل 18 سنوات;
- الحمل;
- الرضاعة (الرضاعة الطبيعية);
- فرط الحساسية للدواء.
من الحذر يجب استخدام الدواء في أمراض القلب والأوعية الدموية والرئة الشديدة, الربو, أمراض الكبد, أمراض الكلي; داء السكري وغيرها ديكومبينسيروفانيه أمراض الغدد الصماء, آفات التآكل والتقرحي الجهاز الهضمي; التشنجات (تاريخ), احتشاء عضلة القلب في التاريخ (منذ الاضطرابات المستمرة لضربات القلب), الذهان في التاريخ و/أو في عملية المعالجة, الاكتئاب مع الميول الانتحارية, سلوك انطوائي; فتح--جلاوكومي. يجب توخي الحذر أثناء تطبيق ستاليفو مع المخدرات, قادرة على أن تسبب انخفاض ضغط الدم ortostatičeskuû; مع نيروليبتيكامي, حظر الدوبامين (لا سيما الخصوم دوبامينوفيخ د2-مستقبلات); مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات, ديزيبرامينوم, مابروليتينوم, فنلافاكسين; مع وارفارين والمخدرات, ميتابوليزيرويميمي ضميرياً (الباروكستين).
الحمل والرضاعة
هو بطلان هذا الدواء أثناء الحمل (إلا, عند الآثار الإيجابية المحتملة لأخذ الدواء من الخطر المحتمل على الجنين) والرضاعة.
تحذيرات
ستاليفو لا يهدف إلى القضاء على ردود فعل اكسترابيراميدالي, الناجمة عن تناول الأدوية.
قبل اتخاذ الدواء التخدير العام المخطط لها حتى, وفي حين يسمح المريض عن طريق الفم.
وفي حالة العلاج الطويل الأجل، والرصد الدوري المطلوب الكبد ستاليفو, نظام الجذعية المكونة للدم, الكلى, القلب والأوعية الدموية. مطلوب وظائف مراقبة نظام القلب والأوعية الدموية طوال فترة إدارة الجرعة الأولى.
تعاطي المخدرات في فتح glaucome ممكناً إلا بالرصد الدقيق لضغط العين.
عند استبدال ستاليفو العلاج ليفودوبا + كاربيدوبا (دون èntakapona) أن زيادة جرعة ليفودوبا.
إلغاء ستاليفو يمضي ببطء, إذا لزم الأمر، زيادة جرعة ليفودوبا.
العلاج بالعقاقير ستاليفو لا يحول دون تطبيق protivoparkinsoničeskih المخدرات الأخرى. الجرعة اليومية من سيليجينينا جنبا إلى جنب مع قبول المخدرات لا تتجاوز ستاليفو 10 ملغ.
آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية
انتاكابون في تركيبة مع ليفودوبا تسبب النعاس والنوم الفورية عرضية. يجب أن تتخلى عن القيادة والعمل مع الآلات والآليات بين جرعة ستاليفو.
جرعة مفرطة
الأعراض: زيادة شدة الآثار الجانبية.
علاج: العلاج في المستشفيات, غسل المعدة, إدارة الفحم المنشط, مراقبة وظائف الجهاز التنفسي, أنظمة القلب والأوعية الدموية والجهاز البولي, مراقبة تخطيط القلب; اذا كان ضروري – العلاج antiaritmičeskaâ.
البيريدوكسين عدم كفاءة عند جرعة زائدة ستاليفو.
التفاعلات المخدرات
يتم تقليل التأثير العلاجي ستاليفو جنبا إلى جنب مع الخصوم مستقبلات دوبامينوفيخ القبول (بعض يختلف والقهم المخدرات), الفينيتوين, بابافيريني.
جنبا إلى جنب مع قبول الحديد قد إنقاص فعالية ستاليفو, لأن تشكل ليفودوبا وانتاكابون في مجمعات كلات الأمعاء مع أيونات الحديديك. أنت يجب أن تلتزم بالفترة الزمنية في 2-3 ساعات بين الوجبات ستاليفو والحديد.
التأثير العلاجي ستاليفو قد يكون إبطالها في المرضى, وقد تلقي النظام الغذائي, على حساب العمل المتنافسة ليفودوبا وبعض الأحماض الأمينية.
ستاليفو متوافق مع إيميزينوم وموكلوبيميدي, هيدروكلوريد البيريدوكسين, diazepamom, ايبوبروفين.
شروط توريد الصيدليات
يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.
الشروط والأحكام
قائمة B. يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن متناول الأطفال في درجة حرارة من 15 درجة إلى 25 درجة مئوية. مدة الصلاحية – 3 سنة.
