سبيريفا

المادة الفعالة: بروميد تيوتروبيوم
عندما ATH: R03BB04
CCF: موسعات القصبات – م مانع holinoreceptorov
ICD-10 رموز (شهادة): J43, J44, J45
عندما CSF: 12.01.04
الشركة المصنعة: بوهرينجر إنغلهايم الدولية شركة محدودة (ألمانيا)

نموذج الجرعة, التركيب والتغليف

كبسولات مسحوق للاستنشاق الجيلاتين الصلبة, أزرق مخضر باهت, غير شفاف; رمز الشركة و “من 01”, المطبوعة بالحبر الأسود; محتويات كبسولات – بودرة بيضاء.

سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز, 200 M; اللاكتوز مونوهيدرات ميكرون.

كبسولة: ماكروغول 3350 (ربط 3350), indigokarmin (E132), ثاني أكسيد التيتانيوم (E171), أكسيد الحديد الأصفر (E172).

10 PC. – بثور (1) وشملت HandiHaler® الاستنشاق أو بدون – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (3) وشملت HandiHaler® الاستنشاق أو بدون – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (6) وشملت HandiHaler® الاستنشاق أو بدون – حزم من الورق المقوى.

الدوائية العمل

موسعات القصبات – م الكوليني مستقبلات مانع، طويل المفعول.

أنه يحتوي على نفس النسب لأنواع فرعية مختلفة من المستقبلات المسكارينية M₁ لM₅. ونتيجة لتثبيط M₃-المستقبلات في الشعب الهوائية يحدث استرخاء العضلات الملساء. تأثير شعب الهوائية يعتمد على الجرعة والحفاظ على الأقل 24 لا. ويرتبط مدة كبيرة من العمل, ربما, مع إطلاق بطيئة جدا لM₃-مستقبلات, مقارنة بروميد الإبراتروبيوم. عندما بروميد تيوتروبيوم استنشاقه, وكيلا مضادات الكولين هيكل N-الرباعية, وقد عمل انتقائي المحلي, حيث في الجرعات العلاجية لا تسبب آثار جانبية جهازية للكولين. الإفراج عن بروميد تيوتروبيوم لM₂-مستقبلات أسرع, من وM₃-مستقبلات. مستقبلات تقارب عالية والإفراج البطيء لليتصل بها تحديد أثر كثافة ومدة شعب الهوائية في المرضى الذين يعانون من مرض الانسداد الرئوي المزمن.

القصبات التالية استنشاق بروميد تيوتروبيوم هو نتيجة للمحلي, وليس العمل المنهجي.

وقد أظهرت الدراسات السريرية, أنه من خلال 30 دقيقة بعد جرعة واحدة من سبيريفا^® إلى 24 ح تحسن كبير في وظائف الرئة (زيادة في FEV₁ وFVC). ويتحقق التوازن الدوائية في حدود 1 في الاسبوع, ولوحظ وضوحا تأثير قصبي في اليوم 3. سبيريفا^® زيادة كبيرة في الذروة الصباحية والمسائية الزفير تيار تدفق, المرضى قياس. تأثير قصبي من Flomax^®, المقدرة، للسنة, لم تظهر أي أعراض للتسامح.

سبيريفا^® يخفف كثيرا من التفاقم COPD ويزيد من فترة ما قبل تفاقم الأول مقارنة مع الدواء الوهمي. تحسن كبير في نوعية الحياة, الذي لوحظ خلال فترة العلاج. سبيريفا^® يقلل بشكل كبير من عدد من حالات دخول المستشفيات, يرتبط مع تفاقم حاد في COPD, ويزيد من الوقت حتى المستشفى الأول.

الدوائية

بروميد تيوتروبيوم – مركب رباعي الأمونيوم, شحيح الذوبان في الماء.

بروميد تيوتروبيوم، لديه الدوائية الخطية في المجال العلاجي بعد / في مسحوق جاف والاستنشاق.

امتصاص

عند استنشاقه، والتوافر الحيوي المطلق من بروميد تيوتروبيوم هو 19.5%, مما يدل على التوافر البيولوجي عالية من فصيل المخدرات, الوصول إلى الرئتين. ج_ماكس مستويات البلازما التي تحققت بعد 5 دقائق بعد استنشاق. يمتص بروميد تيوتروبيوم سيئة من الجهاز الهضمي. لهذا السبب، وتناول الطعام لا يؤثر على امتصاص تيوتروبيوم. إذا كان ابتلاع بروميد تيوتروبيوم في شكل حلا والتوافر الحيوي المطلق 2-3%.

التوزيع

بروتين البلازما ملزم – 72%. الخامس_د – 32 لتر / كغ. في حالة توازن C_ماكس في بلازما الدم في المرضى الذين يعانون من هذا المرض هو 17-19 جزء من الغرام / مل في 5 دقيقة بعد استنشاق المسحوق في الجرعة 18 ميكروغرام ويتناقص بسرعة. ج_SS في البلازما كانت 3-4 جزء من الغرام / مل.

لا عبور BBB.

التمثيل الغذائي

مدى التحول الأحيائي صغير. يتم تقسيم بروميد تيوتروبيوم من قبل الكحول غير الأنزيمية وN-metilskopina حمض ditienilglikolevoy, التي لا ترتبط بمستقبلات المسكارينية.

اضطراب التمثيل الغذائي الممكنة مثبطات باستخدام متشابهات الانزيم CYP2D6 و3A4 (xinidina, الكيتوكونازول, جيستودين). وهكذا, 3A4 متشابهات الانزيم CYP2D6 وتدرج في استقلاب الدواء. بروميد تيوتروبيوم حتى في التركيزات sverhterapevticheskih لا تمنع السيتوكروم P450 1A1, 1A2, 2ب 6, 2C9, 2ج 19, 2د 6, 2E1 أو 3A4 في الكبد microsomes الإنسان.

اقتطاع

بعد محطة استنشاق T_1/2 غير 5-6 أيام. إزالة الكلي في / مقدمة من المتطوعين الشباب الأصحاء 880 مل / دقيقة, عندما تقلب الفردية 22%. بروميد تيوتروبيوم بعد على / في الإخراج, في المقام الأول, البول في شكل دون تغيير – 74%. بعد إفراز استنشاق بودرة الكلوي 14%, بقية, لا يمتص في الأمعاء, تفرز في البراز. في التصفية الكلوية بروميد تيوتروبيوم يتجاوز QC, مشيرا إلى أن إفراز أنبوبي من المخدرات. بعد الاستعمال لفترة طويلة من المخدرات 1 الوقت / ويتحقق اليوم في المرضى الذين يعانون من المعلمات الدوائية الدولة COPD التوازن من خلال 2-3 من الاسبوع, حيث لا يوجد تراكم مزيد.

الدوائية في الحالات السريرية الخاصة

في المرضى المسنين وذلك بانخفاض قدره بروميد تيوتروبيوم التصفية الكلوية (326 مل / دقيقة في المرضى الذين يعانون من هذا المرض قبل 58 سنوات, إلى 163 مل / دقيقة في المرضى الذين يعانون من هذا المرض أكثر 70 سنوات), بسبب, كما يبدو, انخفاض وظائف الكلى مع تقدم العمر. بعد انخفاض إفراز البول استنشاق بروميد تيوتروبيوم ل 14% (المتطوعين الأصحاء الصغار) إلى 7% (المرضى الذين يعانون من مرض الانسداد الرئوي المزمن), ومع ذلك، المرضى من كبار السن يعانون من هذا المرض لم تكن هناك تغييرات كبيرة في تركيزات بلازما, نظرا بين- والتباين داخل الفرد (بعد زيادة استنشاق بودرة AUC_0-4 على 43%).

إذا كانت وظيفة الكلى بعد استنشاق و/ في مقدمة تعزيز تركيز الدواء في بلازما الدم وانخفاض التصفية الكلوية. في الفشل الكلوي المعتدل (CC 50-80 مل / دقيقة), كثيرا ما لوحظ في المرضى المسنين, زيادة تركيز تيوتروبيوم بروميد البلازما معنويا (بعد يوم / في زيادة AUC_0-4 على 39%). مرضى COPD بدرجة معتدلة أو شديدة للحد من وظيفة الكلى (CC < 50 مل / دقيقة) بعد / في بروميد إبراتروبيوم لوحظ زيادة بمقدار الضعف في تركيزه في بلازما الدم (82% زيادة في AUC_0-4), مقارنة مع التركيزات في بلازما الدم, تحدد بعد استنشاق مسحوق جاف.

متوقع, وأن فشل الكبد لا يكون لها تأثير كبير على حركية بروميد تيوتروبيوم, TK. وتفرز الدواء بشكل رئيسي في البول وليس له علاقة بتشكيل المستقلب النشط دواء لمشاركة الانزيمات.

شهادة

- أما العلاج الصيانة في المرضى الذين يعانون من مرض الانسداد الرئوي المزمن, بما في ذلك التهاب الشعب الهوائية المزمن وانتفاخ الرئة، (العلاج الصيانة لضيق التنفس المستمر، وللوقاية من التفاقم).

جرعة نظام

عين 1 القبعات / يوم في نفس الوقت عن طريق الاستنشاق باستخدام الاستنشاق HandiHaler.

يجب أن الدواء لا ابتلاع. سبيريفا^® لا ينبغي أن تستخدم في كثير من الأحيان, من 1 الوقت / يوم. Flomax كبسولات^® يجب أن تستخدم فقط مع استنشاق HandiHaler.

المرضى المسنين ينبغي أن تأخذ الدواء في الجرعات الموصى بها.

في القصور الكلوي يمكن للمريض استخدام Flomax^® في الجرعات الموصى بها. ومع ذلك، فإن تعيين سبيريفا^® في تركيبة مع أدوية أخرى, والتي هي مستمدة أساسا الكلى, يتطلب رصد المرضى. المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي معتدلة أو شديدة (KK≤50 مل / دقيقة) ينبغي أن ترصد عن كثب.

المرضى الذين يعانون من قصور كبدي قد يستغرق هذا الدواء في الجرعات الموصى بها.

كيفية استخدام أجهزة الاستنشاق HandiHaler^®

تم تصميم HandiHaler الاستنشاق خصيصا للاستخدام Flomax^® وليس المقصود لتلقي الأدوية الأخرى.

ويتألف جهاز الاستنشاق: كاب الغبار, mundştuk, أرض, زر خارقة, الغرفة المركزية.

باستخدام HandiHaler الاستنشاق:

1. فتح غطاء الغبار, الضغط على زر خارقة تماما، ثم حرر;

2. فتح تماما غطاء الغبار, رفع الامر; ثم فتح لسان حال, رفع الامر;

3. مباشرة قبل استخدامها للحصول على Flomax كبسولة^® من نفطة ووضعها في الغرفة المركزية (غير ذات صلة, الجانب الذي يوضع الكبسولة في الغرفة);

4. إغلاق محكم لسان حال حتى تستقر, يتم ترك غطاء الغبار المفتوحة;

5. HandiHaler عقد المعبرة عن, اضغط على زر ثقب مرة واحدة الى النهاية وثم حرر; وهكذا, حفرة, التي يتم من خلالها الإفراج عن المخدرات من الكبسولة أثناء الشهيق;

6. الزفير بالكامل; أبدا زفر في سان حال.

7. اتخاذ HandiHaler من فمك والشفتين مضغوطة بإحكام حول المعبرة; حفظ رأسك, يستنشق بعمق وببطء, ولكن في نفس الوقت مع قوة كافية, الاستماع إلى اهتزاز كبسولة; للتنفس لضوء التعبئة الكاملة; ثم تحبس أنفاسك لأطول فترة ممكنة وإزالة الفم HandiHaler; لا تزال تتنفس بهدوء; تكرار الإجراء 6 و 7 لإفراغ كامل للكبسولة.

8. تليها إعادة فتح لسان حال, تحصل عليه، ورمي استخدام كبسولة. إغلاق الناطقة باسم والغبار قبعة.

تنظيف HandiHaler الاستنشاق^®

تنظيف HandiHaler يجب أن يكون 1 مرة واحدة في الشهر. للقيام بذلك، افتح لسان حال والغبار قبعة, ثم تفتح وحدة قاعدة, رفع زر خارقة. شطف جيدا بالماء الدافئ في الاستنشاق لإزالة المسحوق. HandiHaler يجب أن تمحى مع منشفة ورقية وفتح لسان حال, قاعدة وغطاء الغبار تترك للهواء الجاف ل 24 لا. بعد التنظيف بهذه الطريقة الجهاز جاهزا للاستخدام لاحقا. إذا لزم الأمر، والسطح الخارجي للموت يمكن تنظيفها بقطعة رطبة, ولكن لا الأنسجة الرطب.

Vskrыtie نفطة

فصل قطاع غزة نفطة على طول الخط المثقوب. فتح في قطاع غزة نفطة مباشرة قبل استخدام ذلك, أن كبسولة واحدة كانت واضحة تماما. كبسولة تحتوي على كمية صغيرة من مسحوق, حتى لا يمتلئ بالكامل.

متى, إذا تم فتح الكبسولة بطريق الخطأ وتعرضه للهواء, لا ينبغي أن تستخدم. لا جهاز, أو في نفطة لا ينبغي أن يتعرض كبسولات لدرجات حرارة عالية, ضوء الشمس.

الآثار الجانبية

من الجهاز الهضمي: جفاف الفم صغير, غالبا ما تختفي مع استمرار العلاج (≥ 1% و < 10%); داء المبيضات الفموي (≥ 0.1% و < 1%); الإمساك, ارتداد hastroэzofahealnыy (≥ 0.01% و < 1%); في حالات قليلة – العلوص (بما في ذلك العلوص الشللي), عسر البلع.

الجهاز التنفسي: disfonija, تشنج قصبي, السعال وتهيج موضعي في الحلق (≥ 0.1% و < 1%); نزف الأنف (≥ 0.01% و < 1%).

نظام القلب والأوعية الدموية: عدم انتظام دقات القلب, نبض القلب (≥ 0.01% و < 1%); في حالات قليلة – عدم انتظام دقات القلب فوق البطيني, الرجفان الأذيني.

CNS: دوخة (≥ 0.1% و < 1%).

من الجهاز البولي: التبول صعوبة واحتباس البول في الرجال الذين يعانون من العوامل المؤهبة, التهابات المسالك البولية (≥ 0.01% و < 1%).

الحساسية: طفح جلدي, خلايا النحل, حكة, تفاعلات فرط الحساسية, بما في ذلك ردود الفعل الفورية (≥ 0.01% و < 1%); في حالات قليلة – وذمة وعائية.

آخر: في حالات قليلة – عدم وضوح الرؤية, زيادة ضغط العين (≥ 0.01% و < 1%); الزرق.

معظم ردود الفعل السلبية المذكورة أعلاه قد تترافق مع سبيريفا مضادات الكولين^®.

موانع

- أنا الثلث من الحمل;

- الطفولة والمراهقة يصل 18 سنوات;

- فرط الحساسية للالأتروبين أو مشتقاته (مدفوع. لإبراتروبيوم وoxitropium);

- فرط الحساسية للدواء.

من الحذر استخدامها في المرضى الذين يعانون من زرق مغلق الزاوية, تضخم البروستاتا, المثانة منفذ إعاقة.

الحمل والرضاعة

هو بطلان هذا الدواء للاستخدام في الثلث الأول من الحمل.

في الثاني والثالث الثلث من الحمل والرضاعة يجب تناول الدواء إلا في حالات, عندما الفوائد المتوقعة من العلاج للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين أو الرضيع.

تحذيرات

وFlomax المخدرات^® لا يقصد للتخفيف من نوبات حادة من تشنج قصبي.

بعد استنشاق بودرة Flomax^® قد تتطور تفاعلات فرط الحساسية العاجلة.

عملية استنشاق Flomax^® (وكذلك المستنشقات أخرى) يمكن أن يسبب تشنج قصبي.

مرضى القصور الكلوي (CC ≤ 50 مل / دقيقة) تعيين سبيريفا^® يجب أن يتم رصدها بعناية.

وينبغي أن المرضى قراءة قواعد استخدام جهاز الاستنشاق. لا تسمح لدخول مسحوق في العيون. ألم في العين أو عدم الراحة, عدم وضوح الرؤية, هالات بصرية بالتزامن مع احمرار العين, احتقان الملتحمة والقرنية وذمة قد يشير إلى هجوم حاد من زرق مغلق الزاوية. مع تطور أي مزيج من هذه الأعراض يجب على المريض طلب المشورة الطبية فورا. تطبيق المخدرات فقط, تشنجات مما تسبب في, انها ليست علاجا فعالا في حالة معينة،.

تحتوي كبسولة واحدة 5.5 ملغ مونوهيدرات اللاكتوز.

استخدام في طب الأطفال

لا تستخدم هذا الدواء في الأطفال والمراهقين حتى 18 سنوات.

آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية

لم تكن الدراسات حول تأثير المخدرات على القدرة على قيادة المركبات والآليات إدارة. حالات الدوخة وعدم وضوح الرؤية عند تطبيق الدواء قد يكون له تأثير سلبي على قدرة فوق.

جرعة مفرطة

الأعراض: عندما جرعات عالية هي مظاهر العمل الممكنة مضادات الكولين – فم جاف, الاضطرابات الإقامة, زيادة في معدل ضربات القلب.

بعد استنشاق جرعة واحدة من 282 ملغ في المتطوعين الأصحاء كشف أي آثار مضادات الكولين النظامية. بعد تناوله جرعة المتكررة مرة واحدة يوميا 141 ولوحظ ملغ في المتطوعين الأصحاء التهاب الملتحمة الثنائي جنبا إلى جنب مع جفاف الفم, الذي اختفى مع استمرار العلاج. في الدراسة, التي درست آثار تيوتروبيوم مع الاستخدام المتكرر في المرضى الذين يعانون من مرض الانسداد الرئوي المزمن, تلقي كحد أقصى 36 ميكروغرام من المخدرات أكثر 4 أسابيع, كان جفاف الفم أثر جانبي الوحيد.

Ostraya التسمم, المرتبطة حفل استقبال رسمي داخل كبسولات, من غير المحتمل بسبب التوافر البيولوجي منخفضة من الدواء.

التفاعلات المخدرات

ولعل تعيين سبيريفا^® في تركيبة مع أدوية أخرى, وعادة ما تستخدم لعلاج مرض الانسداد الرئوي المزمن: simpatomimetikami, مشتقات الميثيل, الكورتيزون عن طريق الفم والاستنشاق.

مشتق معلومات محدودة عن الاستخدام المشترك للعقاقير المضادة للكولين من اثنين من التجارب السريرية: موعد لمرة واحدة 1 جرعة من بروميد الإبراتروبيوم على خلفية من الاستخدام المتواصل Flomax^® مرضى COPD (64 رجل) على متطوعين أصحاء (20 رجل) فهو لا يؤدي إلى انخفاض في ردود الفعل السلبية, تغيير معالم الحياة وECG. ومع ذلك، فإن الاستخدام الدائم الجمع بين الأدوية المضادة للكولين وFlomax^® لم يتم التحقيق فيها و, بناء على ذلك, لا ينصح.

شروط توريد الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

الشروط والأحكام

يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن متناول الأطفال عند أو فوق 25 ° C; لا تجمد. مدة الصلاحية – 2 سنة.

بعد فتح نفطة للاستخدام 9 أيام.

HandiHaler يمكن استخدام الجهاز ل 1 سنة.