المادة الفعالة: Amysulpryd
عندما ATH: N05AL05
CCF: المخدرات المضادة للذهان (مزيل القلق)
ICD-10 رموز (شهادة): F20, F21, F22, F23, F25, F29
عندما CSF: 02.01.02.01
الشركة المصنعة: وينتروب سانوفي الصناعة (فرنسا)
حبوب منع الحمل أبيض أو أبيض تقريبا, جولة, مسطحة, с делительной риской на одной стороне и гравировкой “AMI 100” – на другой.
| 1 التبويب. | |
| amysulpryd | 100 ملغ |
سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز, الصوديوم كاربوكسيميثيل النشا (الصوديوم أميلوبكتين غليكولاتي) (نوع A), الجريزوفولفين السيلولوز, gipromelloza, ستيرات المغنيسيوم.
30 PC. – блистеры (1) – коробки картонные.
حبوب منع الحمل أبيض أو أبيض تقريبا, جولة, مسطحة, с делительной риской на одной стороне и гравировкой “AMI 200” – на другой.
| 1 التبويب. | |
| amysulpryd | 200 ملغ |
سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز, الصوديوم كاربوكسيميثيل النشا (الصوديوم أميلوبكتين غليكولاتي) (نوع A), الجريزوفولفين السيلولوز, gipromelloza, ستيرات المغنيسيوم.
30 PC. – блистеры (1) – коробки картонные.
حبوب منع الحمل, مطلي أبيض, شكل بيضوي مستطيل, عدسي, с гравировкой “AMI 400” и делительной риской между “AMI” и “400” на одной стороне; на изломе – однородная масса белого или почти белого цвета.
| 1 التبويب. | |
| amysulpryd | 400 ملغ |
سواغ: الصوديوم أميلوبكتين غليكولاتي (نوع A), مونوهيدرات اللاكتوز, الجريزوفولفين السيلولوز, gipromelloza, ستيرات المغنيسيوم, بوليوكسيل 40 ستيرات, ثاني أكسيد التيتانيوم (E171).
30 PC. – блистеры (1) – коробки картонные.
المخدرات المضادة للذهان (مزيل القلق).
انتهاء بدواء الأميسولبرايد لديه تقارب انتقائية عالية لفرعية الدوبامين مستقبلات D2/د3 وليس لديها أي تقارب لفرعية D1, د4 و د5.
على عكس الذهان التقليدية وغير نمطية, انتهاء بدواء الأميسولبرايد لا يوجد لديه تقارب لمستقبلات السيروتونين, gistaminovym N.1-مستقبلات, على بعد адренорецепторам и холинорецепторам.
عند استخدامها في جرعات عالية كتل D بعد المشبكي2-مستقبلات, مترجمة في هياكل الحوفي, وخلافا للمستقبلات مماثلة في المخطط. فإنه لا يسبب الجمدة ولا تؤدي إلى تطوير الدوبامين فرط الحساسية D2-مستقبلات بعد العلاج المتكررة.
في الجرعات المنخفضة أنها تفضل كتل D قبل المشبكي2/د3-مستقبلات, تحفيز إفراز الدوبامين.
الملف الشخصي الدوائي شاذة يجعل تأثير المضادة للذهان في جرعات عالية انتهاء بدواء الأميسولبرايد, يحدث بسبب الحصار المفروض على مستقبلات الدوبامين بعد المشبكية, وفعاليته في الجرعات المنخفضة ضد الأعراض السلبية الناجمة عن الحصار المفروض على مستقبلات الدوبامين قبل المشبكي.
انتهاء بدواء الأميسولبرايد أقل خارج السبيل الهرمي الآثار الجانبية vyzyvaet, والتي يمكن أن تعزى إلى نشاطها الحوفي تفضيلية.
في المرضى الذين يعانون من مرض انفصام الشخصية مع الهجمات الحادة Solian® يعمل الأعراض السلبية الثانوية و, والأعراض العاطفية (مدفوع. المزاج المكتئب والتخلف).
امتصاص
بعد تناوله عن طريق الفم لاحظ اثنين من قمم امتصاص انتهاء بدواء الأميسولبرايد: واحد يتحقق من خلال 1 لا, а второй – между 3 و 4 ساعة بعد الإدارة. بعد تلقي Solian®
جرعة 50 كان تركيز انتهاء بدواء الأميسولبرايد ملغ في البلازما على التوالي 39 ± 3 و 54 ± 4 نانوغرام / مل. التوافر الحيوي المطلق 48%.تناول الدواء مع الطعام معا, غنية بالكربوهيدرات (يحتوي على 68% السوائل), يقلل بشكل ملحوظ من AUC, doctizheniya الوقت وقيمة Cماكس. لا لاحظ التغييرات في الدوائية في استقبال جنبا إلى جنب مع الأطعمة الدسمة. الآثار السريرية لهذه النتائج غير معروفة.
التوزيع
الخامسد يساوي 5.8 لتر / كغ. منذ بروتين البلازما ملزم منخفض (16%), التفاعل مع أدوية أخرى غير المرجح. لم يتم تحديد بالتراكم, والمعلمات الدوائية لا تتغير عند تلقي جرعات متكررة.
الأيض وإفراز
انتهاء بدواء الأميسولبرايد biotransformed إلى درجة صغيرة, حول 4%. محدد 2 الأيض neaktivnыh. تي1/2 amilsulprida هو حول 12 لا. تفرز في البول حسب حالها. التصفية الكلوية ما يقرب من 330 مل / دقيقة.
الدوائية في الحالات السريرية الخاصة
وجبة غنية بالكربوهيدرات يقلل بشكل ملحوظ من AUC, تيماكس و جماكس amisulьprida, بينما الأطعمة الغنية بالدهون تغيير المعلمات الدوائية المذكورة أعلاه لا يسبب. ومع ذلك، فإن أهمية هذه الملاحظات في الممارسة السريرية اليومية غير معروف.
منذ يتم استقلاب الدواء سيئة, ليست هناك حاجة لخفض الجرعة في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد.
عندما يطبق في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي T1/2 دون تغيير, ولكن يتم تقليل إزالة النظامية بعامل 2.5 إلى 3. AUC من انتهاء بدواء الأميسولبرايد في انخفاض الزوجي الفشل الكلوي, وفي معتدلة تقريبا 10 مرة. الخبرة العملية, لكن, محدود, وأية نتائج على استخدام جرعات, تجاوز 50 ملغ. وdialysed انتهاء بدواء الأميسولبرايد ضعيف.
البيانات على الدوائية للانتهاء بدواء الأميسولبرايد في المرضى المسنين (كبير 65 سنوات) محدود. بعد حصوله على جرعة واحدة من عقار 50 ملغ سيماكس, تي1/2 وارتفاع AUC 10-30%, من في المرضى الأصغر سنا. البيانات على الدوائية للدواء في تطبيق الصرف في المرضى المسنين لا.
- الحادة والمزمنة الفصام, يرافقه حدة إنتاجية (مدفوع. هذيان, الهلوسة, اضطراب الفكر) و / أو سلبي (مدفوع. تسطيح العاطفي, عدم وجود الرعاية العاطفية والتواصل) اضطرابات, مدفوع. في المرضى الذين يعانون من أعراض سلبية في الغالب.
في الحلقات ذهانية حادة الجرعة الموصى بها هي 400 إلى 800 ملغ / يوم.
في بعض الحالات، إذا لزم الأمر، يمكن زيادة الجرعة إلى 1200 ملغ / يوم. زيادة الجرعة بناء على التحمل الفردي.
يجب أن لا تتجاوز الجرعة اليومية القصوى 1200 ملغ.
في مختلط أعراض الإيجابية والسلبية يجب أن يتم تحديد الجرعة حتى, لضمان التحكم الأمثل من الأعراض الإيجابية: في المتوسط 400 ملغ 800 ملغ / يوم. وينبغي وضع العلاج الصيانة بشكل فردي على مستوى الجرعة الفعالة الدنيا.
في غلبة الأعراض السلبية تتراوح الجرعة اليومية الموصى بها من 50 إلى 300 ملغ. يجب أن تكون فردية اختيار الجرعات.
بجرعات, تجاوز 400 ملغ / يوم, Solian® وينبغي أن تستخدم في 2 قبول.
المرضى المسنين Solian® وينبغي أن تستخدم بحذر شديد بسبب إمكانية وضع انخفاض ضغط الدم أو التخدير المفرط.
في الفشل الكلوي الجرعة للمرضى الذين يعانون KK من 30 إلى 60 مل / دقيقة يجب أن تخفض إلى 1/2, في KK من 10 إلى 30 مل / دقيقة - ل 1/3.
CNS: часто – бессонница, إنذار, ažitaciâ; иногда – экстрапирамидные симптомы (مدفوع. هزة أرضية, ارتفاع ضغط الدم, فرط الإلعاب, تعذر الجلوس, gipokineziya), كثافة في جرعات الصيانة وعادة ما تكون خفيفة, أعراض عكسها جزئيا دون إلغاء Solian® باستخدام مضاد الباركنسونية مضادات الكولين (الإصابة التي تعتمد على جرعة من أعراض خارج هرمية منخفض جدا في المرضى الذين يعانون من أعراض الجرعات سلبية في الغالب من 50-300 ملغ / يوم); редко – дневная сонливость; очень редко – острая дистония (مدفوع. صعر تشنجي, الأزمات أوكولوجيريك, Trizm), الذي هو عكسها، ويتم تعديله بواسطة مضاد الباركنسونية مضادات الكولين; при длительном применении – поздняя дискинезия, تتميز نظمي, حركات لا إرادية اللغة في المقام الأول و / أو الشخص (وكلاء انتيباركينسونيان غير فعالة وقد تسبب تفاقم الأعراض); в единичных случаях – злокачественный нейролептический синдром, المضبوطات.
من الجهاز الهضمي: نادرا - الإمساك, غثيان, قيء, فم جاف; в отдельных случаях – повышение активности печеночных ферментов (أساسا الترانساميناسات).
على جزء من نظام الغدد الصماء: часто – повышение уровня пролактина в плазме крови (عكسها بعد انسحاب المخدرات), الذي يمكن أن يسبب galaktoreyu, إنحباس الطمث, التثدي, تورم في الثدي, عجز جنسي, برودة, وزيادة الوزن.
نظام القلب والأوعية الدموية: نادرا - انخفاض ضغط الدم, بطء القلب, QT إطالة; نادرا جدا - الرجفان الأذيني.
آخر: в отдельных случаях – аллергические реакции.
- يرتبط prolaktinzavisimye الورم (مدفوع. برولاكتيني النخامية, سرطان الثدي);
- ورم القواتم;
- الفشل الكلوي الحاد (CC<10 مل / دقيقة);
- استخدام جنبا إلى جنب مع sultopride;
- الجمع بين استخدام منبهات مستقبلات الدوبامين (مدفوع. amantadin, آبومورفين, بروموكريبتين, kaʙergolin, انتاكابون, lizurid, pergolide, piriʙedil, pramipexole, xinagolid, ropynyrol, سيليجيلين), ما عدا في المرضى الذين يعانون من مرض باركنسون;
- الأطفال حتى سن 14 سنوات;
- الرضاعة (الرضاعة الطبيعية);
- الحساسية وانتهاء بدواء الأميسولبرايد وغيرها من المكونات.
من الحذر وينبغي استخدام الدواء أثناء الحمل, صرع, parkinsonizme, الفشل الكلوي, وكذلك في المرضى المسنين.
لم تثبت سلامة انتهاء بدواء الأميسولبرايد أثناء الحمل. من هنا, لا ينصح استخدام الدواء أثناء الحمل, إلا, عندما الفوائد المرجوة للأم تبرر الخطر المحتمل على الجنين.
هو بطلان استخدام انتهاء بدواء الأميسولبرايد أثناء الرضاعة.
ولعل تطوير المتلازمة الخبيثة للذهان, تتميز ارتفاع الحرارة, تصلب العضلات, اختلال وظيفي في الجهاز العصبي المحيطي, زيادة مستويات الكرياتين كيناز. مع تطور ارتفاع الحرارة, لا سيما بالنظر إلى استخدام جرعات عالية, كل الأدوية المضادة للذهان (بما في ذلك Solian®) يجب إلغاء.
منذ إزالة الكلى قامت انتهاء بدواء الأميسولبرايد, في حالة الانتهاكات الخطيرة وظيفة الكلى يجب تعديل جرعة ومخطط العلاج. تجربة الدواء في المرضى الذين يعانون من ضعف شديد (CC<10 مل / دقيقة) لا وظيفة الكلى.
منذ يتم استقلاب الدواء سيئة, عن انتهاكات للحد من جرعة وظائف الكبد غير مطلوب.
في اتصال مع الانخفاض المحتمل في الاستيلاء على عتبة في تطبيق انتهاء بدواء الأميسولبرايد للمرضى الذين لديهم تاريخ من الصرع تتطلب المتابعة المستمرة أثناء العلاج Solian®.
المرضى المسنين ينبغي أن تطبق انتهاء بدواء الأميسولبرايد بحذر شديد بسبب احتمال وجود خطر انخفاض ضغط الدم أو التخدير المفرط.
في مرض باركنسون, تعيين المخدرات antidopaminergic وانتهاء بدواء الأميسولبرايد يجب أن نكون حذرين لأن من الممكن تدهور. انتهاء بدواء الأميسولبرايد ينبغي ان تستخدم الا في حال, إذا كان العلاج المضاد للذهان لا يمكن تجنبها.
انتهاء بدواء الأميسولبرايد يؤدي إلى إطالة أمد تعتمد على الجرعة من QT الفاصلة, مما يزيد من خطر عدم انتظام ضربات القلب البطيني خطيرة (типа “пируэт”). قبل وصف, و, ربما, اعتمادا على الحالة السريرية للمريض ويوصى لرصد العوامل, تعزيز تنمية عدم انتظام ضربات القلب: بطء القلب (معدل ضربات القلب<55 ش. / دقيقة), نقص بوتاسيوم الدم, خلقي فترة QT طويلة.
المرضى, التي تتطلب علاجا طويل الأمد مع الذهان, عند تقييم حالة ECG الأساسي يجب أن يتم تنفيذ.
بسبب وجود اللاكتوز في أقراص, هو بطلان المخدرات في الجالاكتوز في الدم الخلقي, متلازمة سوء الامتصاص من الجلوكوز أو سكر اللبن أو نقص اللاكتاز.
آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية
يؤثر انتهاء بدواء الأميسولبرايد معدل التفاعل, مما أدى إلى القدرة على الانخراط في الأنشطة ذات الخطورة المحتملة يمكن التخفيف.
تجربة, يرتبط جرعة زائدة من انتهاء بدواء الأميسولبرايد, محدود.
الأعراض: تعزيز الآثار المعروفة الدوائية للدواء (مدفوع. نعاس, سكون, انخفاض ضغط الدم, أعراض خارج هرمية, غيبوبة).
علاج: في جرعة زائدة حادة أن تستكشف إمكانية الجمع مع أدوية أخرى، واتخاذ التدابير اللازمة: المراقبة الدقيقة لوظائف الجسم الحيوية; رصد رصد ECG (مخاطر إطالة QT); في حالة ظهور أعراض خارج هرمية خطيرة, يجب تعيين الكولين. غسيل الكلى nyeeffyektivyen. لا يوجد ترياق محدد لانتهاء بدواء الأميسولبرايد.
تركيبات, وبطلان
مع agonistami dopaminovыh retseptorov (مدفوع. amantadin, آبومورفين, بروموكريبتين, kaʙergolin, انتاكابون, lizurid, pergolide, piriʙedil, pramipexole, xinagolid, ropynyrol, سيليجيلين), ما عدا في المرضى الذين يعانون من مرض باركنسون.
الدوبامين منبهات مستقبلات والذهان لها العداء المتبادل. عندما متلازمة خارج هرمية, الناجم عن مضادات الذهان, بدلا من منبهات مستقبلات الدوبامين ينبغي أن تستخدم مضادات الكولين.
في تطبيق Solian® sultopride مع زيادة خطر عدم انتظام ضربات القلب البطيني, الرجفان الأذيني خاصة.
تركيبات, لا يوصى
مع المخدرات, которые могут вызывать аритмии типа “пируэт”: antiarrhythmics الدرجة IA (مدفوع. الكينيدين, gidroxinidin, ديسوبيراميد) والطبقة الثالثة (مدفوع. اميودارون, سوتالول, dofetilid, iʙutilid), بعض مضادات الذهان (مدفوع. tioridazin, الكلوربرومازين, levomepromazin, تريفلوبيرازين, tsiamemazin, sulьpirid, tyapryd, pimozid, هالوبيريدول, دروبيريدول) وغيرها من المخدرات (مدفوع. bepridil, سيسابريد, difemanil, ث الاريثروميسين / W, mizolastin, I / فينكامين, galofantrin, sparfloxacine, gatifloksaцin, موكسيفلوكساسين, بنتاميدين, في / في spiramycine). زيادة خطر عدم انتظام ضربات القلب البطيني, в особенности развитие аритмий типа “пируэт”. إذا توليفة من الأدوية لا يمكن تجنبها, قبل تعيين لعقد السيطرة على فترة QT وبدء مراقبة تخطيط القلب.
الايثانول يعزز تأثير مهدئ من الذهان. تجنب استهلاك الكحول واستخدام المخدرات, تحتوي على الكحول.
يجب أن تأخذ بعين الاعتبار العداء المتبادل للعمل يفودوبا والذهان في تعيين هذه الأدوية. المرضى الذين يعانون من جرعات باركنسون أوصى الدنيا فعالة من كل من المخدرات.
تركيبات, يحتاجون إلى رعاية خاصة
مع المخدرات, مما تسبب في بطء القلب (مدفوع. حاصرات بيتا / باستثناء حاصرات السوتالول / قناة الكالسيوم, вызывающих брадикардию – дилтиазем и верапамил), الكلونيدين, guanfacine, الاستعدادات الديجيتال, مثبطات الكولين (مدفوع. donepezil, rivastigmine, tacrine, ambenonyy, galantamin, البيريدوستيغمين, نيوستيغمين).
مع المخدرات, الذي يمكن أن يسبب نقص بوتاسيوم الدم (مدفوع. kaliyvыvodyashtie مدر للبول, المسهلات, I / الأمفوتريسين B, GCS, tetrakozaktidom).
عندما الجمع أعلاه من المخدرات هو خطر عدم انتظام ضربات القلب البطيني, особенно развитие аритмий типа “пируэт”.
تركيبات, التي ينبغي أن تؤخذ بعين الاعتبار
مع وكلاء الخافضة للضغط، وحاصرات بيتا في قصور القلب (مدفوع. بيسوبرولول, karvedilol, الميتوبرولول) يكون لها تأثير توسيع الاوعيه الدمويه, زيادة خطر نقص ضغط الدم الانتصابي (أثر مضاف).
مع مشتقات المورفين (مدفوع. المسكنات, أدوية مضاد للسعال), ʙarʙituratami, benzodiazepinami وanksiolitikami شخص ما, حبوب منومه, sedativnыmi antidepressantami (مدفوع. أميتريبتيلين, دوكسيبين, ميانسيرين, ميرتازابين, trymypramyn), مضادات الهيستامين المسكنة, الأدوية الخافضة للضغط مركزية التأثير, الأدوية المضادة للذهان وأدوية أخرى (مدفوع. ʙaklofen, الثاليدومايد, pizotifen) أنه يؤدي إلى تعزيز ملحوظ للعمل كابح بشكل خاص على الجهاز العصبي المركزي (انخفاض مدى الانتباه، وهناك خطر على السائقين ومشغلي الآلات النقل).
يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.
يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن متناول الأطفال, مكان جاف في درجة حرارة أقل من 25 درجة مئوية. مدة الصلاحية - 3 سنة.
يستخدم هذا الموقع ملفات تعريف الارتباط والخدمات لجمع البيانات الفنية من الزوار لضمان الأداء وتحسين جودة الخدمة.. من خلال الاستمرار في استخدام موقعنا, أنت توافق تلقائيًا على استخدام هذه التقنيات.
Read More