MR SIRDALUD

المادة الفعالة: Tizanidin
عندما ATH: M03BX02
CCF: مرخيات العضلات تعمل بشكل مركزي
ICD-10 رموز (شهادة): G35, G80, G95.9, I69, R25.2
عندما CSF: 02.10.01
الشركة المصنعة: نوفارتيس فارما ايه جي (سويسرا)

الدوائية شكل, التركيب والتغليف

تعديل الافراج عن كبسولة الجيلاتين الصلبة, حجم №2, مع غطاء أبيض معتم والجسم أبيض معتم, نقش رمادي على الغطاء “سيردالود”, نقش رمادي على الجسم “6 ملغ”; محتويات كبسولات – الكريات جولة من الأبيض إلى الأصفر والبني قليلا.

سواغ: إيثيل السليلوز, اللك المصفى, التلك, نشا الذرة, سكر القصب, ثاني أكسيد التيتانيوم, أكسيد الحديد الأسود, الجيلاتين.

10 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (3) – حزم من الورق المقوى.

الدوائية العمل

مرخيات العضلات تعمل بشكل مركزي. النقطة الرئيسية للتطبيق، عملها في الحبل الشوكي. Стимулируя пресинаптические ل₂-مستقبلات, تيزانيدين يثبط إفراز الأحماض الأمينية مثير, مستقبلات التحفيز, حساسية لN-ميثيل-D اسبارتاتي (NMDA مستقبلات). ونتيجة لذلك، في المرحلة المتوسطة من الخلايا العصبية في النخاع الشوكي وقمعها نقل الإثارة متعدد المشابك. وبما أن هذه الآلية هي المسؤولة عن العضلات المفرطة, عند محاولة قمع انخفاض قوة العضلات. بالإضافة إلى خصائص ارتخاء العضلات، له تيزانيدين أيضا تأثير مسكن المركزي متوسطة.

Sirdalud^® التصوير بالرنين المغناطيسي هو فعال لالتشنج المزمن من أصل الشوكي والمخ. أنه يقلل من التشنج والارتجاجية التشنجات, مما يقلل من مقاومة الحركات السلبية ويزيد من كمية الحركات النشطة.

الدوائية

امتصاص

عندما تيزانيدين تدار استيعابها تماما تقريبا. متوسط ​​قيمة C_ماكس وصلت في 8.5 ساعة وحوالي نصف قيمة C_ماكس بينما أخذ أقراص Sirdalud^® في نفس جرعة يومية من, razdelennoy من 3 قبول, شريطة أن يكون إجمالي التعرض (الجامعة الأمريكية بالقاهرة) يبقى دون تغيير.

التوزيع

أشكال الافراج جرعة مستمرة من كبسولات تيزانيدين تعديل أسباب الإفراج “خففت” الملف الشخصي الدوائية, الذي يوفر التركيز العلاجي مستقر من تيزانيدين في البلازما ل 24 لا.

بروتين البلازما ملزم هو 30%.

التمثيل الغذائي

تيزانيدين بسرعة وبشكل كبير تمثيله في الكبد. في المختبر انه عرض, يستقلبان أساسا أن تيزانيدين التي كتبها CYP1A2 إيزوزيم. والتأيض غير نشطة.

اقتطاع

تيزانيدين يظهر أساسا الكلى (حول 70% جرعة) كما الأيض; حصة دون تغيير حسابات مادة لحوالي فقط 2.7%.

الدوائية في الحالات السريرية الخاصة

الجنس لا يؤثر على المعلمات الدوائية من تيزانيدين.

شهادة

- التشنج العضلات والهيكل العظمي في الأمراض العصبية (على سبيل المثال, في rasseânnom التصلب, الاعتلال النخاعي المزمن, الأمراض التنكسية من الحبل الشوكي, النتائج المترتبة على الدورة الدموية الدماغية والشلل الدماغي / المرضى من كبار السن 18 سنوات /).

جرعة نظام

يوصف هذا الدواء داخل. يجب تثبيت نظام الجرعة بشكل فردي.

الجرعة اليومية الأولية 6 ملغ (1 مباراة دولية.). إذا لزم الأمر، يمكن أن الجرعة اليومية أن يكون تدريجيا (“خطوات”) زيادة – على 6 ملغ (1 مباراة دولية.) فترات 3-7 أيام. أثبتت التجربة السريرية, هذا بالنسبة لمعظم المرضى جرعة المثلى 12 ملغ / يوم (2 مباراة دولية.); في حالات نادرة، قد يكون من الضروري زيادة الجرعة اليومية ل 24 ملغ.

علاج مرضى القصور الكلوي (CC < 25 مل / دقيقة) فمن المستحسن أن تبدأ مع تناول الدواء Sirdalud^® جرعة 2 ملغ 1 الوقت / يوم. زيادة جرعات السلوك صغير “خطوات”, مع الأخذ بعين الاعتبار التحمل والفعالية. إذا كنت بحاجة للحصول على تأثير أكثر وضوحا, فمن المستحسن أن زيادة الجرعة, معين 1 الوقت / يوم, ثم زيادة تعدد الأغراض.

الآثار الجانبية

وتوزع ردود الفعل السلبية وفقا لتواتر وقوع. لتقييم وتيرة ردود الفعل السلبية، المعايير التالية: غالبا (≥10٪); غالبا (بواسطة ≥1٪ ل <10%); أحيانا (بواسطة ≥0.1٪ ل <1%); نادرا (من ≥0.01٪ ل <0.1%); نادرا (<0.01%, بما في ذلك تقارير متفرقة). في مجموعة واحدة، في المرتبة تواتر حدوث ردود الفعل السلبية في الترتيب من حيث الأهمية.

من الجهاز العصبي: غالبا – نعاس, ضعف, دوخة; نادرا – الهلوسة, أرق, اضطرابات النوم.

نظام القلب والأوعية الدموية: غالبا – بطء القلب, انخفاض في ضغط الدم; في بعض الحالات – انخفاض ملحوظ في ضغط الدم حتى الانهيار وفقدان الوعي.

من الجهاز الهضمي: غالبا – فم جاف; نادرا – غثيان, اضطرابات الجهاز الهضمي, الزيادة في الترانساميناسات الكبد; نادرا – التهاب الكبد, فشل كبدي.

نظام العضلات والعظام: نادرا – ضعف العضلات.

آخر: غالبا – تعب.

عندما تؤخذ في جرعات صغيرة, الموصى بها للتخفيف من التشنجات العضلية المؤلمة, النعاس ملحوظ, تعب, دوخة, فم جاف, انخفاض في ضغط الدم, غثيان, اضطرابات الجهاز الهضمي, الزيادة في الترانساميناسات الكبد. عادة، فإن رد الفعل أعلاه هي خفيفة وعابرة.

عند تلقي جرعات أعلى, أوصت لعلاج التشنج, أعلاه تحدث ردود الفعل السلبية على نحو أكثر تواترا وأكثر وضوحا, ومع ذلك، فإنها نادرا ما تكون شديدة لدرجة, أن العلاج كان لا بد من توقف. بالإضافة إلى ذلك، قد تواجه الظواهر التالية: انخفاض في ضغط الدم, بطء القلب, ضعف العضلات, أرق, اضطراب النوم, الهلوسة, التهاب الكبد.

موانع

- كبد الإنسان أعربت عن;

- الاستخدام المتزامن مع مثبطات قوية من متشابهات الانزيم CYP1A2 (مدفوع. فلوفوكسامين، سيبروفلوكساسين أو);

- فرط الحساسية للتيزانيدين أو أي مكون آخر من هذا الدواء.

sirdalud تطبيق^® لا ينصح MR عند الأطفال, TK. تجربة مع المخدرات لدى الأطفال محدودة.

الحمل والرضاعة

منذ تسيطر محاكمة تيزانيدين في النساء الحوامل لم تجر, لا يجب أن يستعمل أثناء الحمل, إلا, عندما الفوائد المحتملة تفوق المخاطر المحتملة.

يفرز تيزانيدين في حليب الثدي بكميات صغيرة. على الرغم من ذلك, نساء, أطفال الرضاعة الطبيعية, لا ينبغي أن تستخدم الدواء.

تحذيرات

حالات ضعف الكبد, المرتبطة تيزانيدين, ومع ذلك، عند تطبيق الجرعة اليومية ل 12 وقد ملغ من هذه الحالات نادرة. في هذا الصدد، فمن المستحسن لمراقبة اختبارات وظائف الكبد 1 مرة واحدة في الشهر خلال أول 4 أشهر من العلاج في المرضى, الذي تم تعيينه جرعة يومية من تيزانيدين 12 ملغ و أعلى, و أين, عند ظهور علامات سريرية, موحية من القصور الكبدي, مثل الغثيان غير المبررة،, فقدان الشهية, اشعر بالتعب. متى, عند مستويات ALT و AST في مصل الدم باستمرار على مر ULN في 3 مرات أو أكثر, استخدام sirdalud^® MR ينبغي وقفها.

لا إلغاء فجأة Sirdalud^® سيد, يتم تقليل الجرعة تدريجيا.

مع رفع sirdalud حاد^® LL بعد العلاج لفترات طويلة و / أو تلقي جرعات عالية (وبعد التطبيق المتزامن مع الأدوية الخافضة للضغط) وأشارت إلى وضع عدم انتظام دقات القلب وارتفاع ضغط الدم, في بعض الحالات، يمكن أن يؤدي إلى السكتة الدماغية الحادة.

توخي الحذر عند تطبيق sirdalud^® MR في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي. عند استخدام Sirdalud MR في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي (CC أقل من 25 مل / دقيقة) وضع التصحيح اللازم.

توخي الحذر عند تطبيق sirdalud^® النائب في المرضى المسنين. تجربة مع sirdalud^® النائب في المرضى المسنين محدودة. استنادا إلى البيانات الدوائية أقترح, في بعض الحالات، وتطهير الكلى من هؤلاء المرضى يمكن أن تقلص إلى حد كبير.

استخدام في طب الأطفال

خبرة في استخدام الدواء عند الأطفال يقتصر. ولذلك، فإن استخدام sirdalud^® لا ينصح MR في هؤلاء المرضى.

آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية

مع تطور النعاس, الدوخة أو خفض ضغط الدم العلاج sirdalud^® يجب MR الامتناع عن أنواع العمل, تتطلب تركيز عال من الاهتمام وسرعة رد الفعل, على سبيل المثال, القيادة او استخدام الآلات.

جرعة مفرطة

لذلك تلقى حتى الآن العديد من التقارير من جرعة زائدة sirdalud^® سيد, بما في ذلك قضية, عندما اعتمد الجرعة 400 ملغ.

الأعراض: غثيان, قيء, انخفاض في ضغط الدم, QT إطالة_من, دوخة, نعاس, mioz, قلق, توقف التنفس, غيبوبة.

علاج: لإزالة الدواء من الجسم ينصح غسل المعدة وتعيين المتكررة من الكربون المنشط. إدرار البول القسري و, ربما, الإسراع في القضاء على تيزانيدين. في المستقبل، والعلاج من أعراض.

التفاعلات المخدرات

عند استخدام sirdalud^® مثبطات MP مع إيزوزيم CYP1A2 قد يزيد من تركيز تيزانيدين في البلازما.

يصاحب ذلك من استخدام تيزانيدين مع فلوفوكسامين أو سيبروفلوكساسين, مثبطات السيتوكروم P450 إيزوزيم من 1A2, يؤدي التوالي إلى زيادة 33 أضعاف أو 10 أضعاف في تيزانيدين الجامعة الأمريكية بالقاهرة. نتيجة التطبيق المشترك قد تكون هامة سريريا، ومن شأن الحد دائم من ضغط الدم, مما يؤدي إلى النعاس, ضعف, ردود الفعل النفسي المتخلفين (في بعض الحالات تصل إلى الانهيار وفقدان الوعي). يصاحب ذلك من استخدام تيزانيدين مع فلوفوكسامين أو سيبروفلوكساسين – بطلان.

لا ينصح التعيين في وقت واحد تيزانيدين مع مثبطات أخرى للCYP1A2 - الأدوية المضادة لاضطراب النظم (اميودارون, mexiletine, بروبافينون), سيميتيدين, ftorxinolonami (enoxacin, بي فلوكساسين, سيبروفلوكساسين, النورفلوكساسين), rofekoksiʙom, وسائل منع الحمل عن طريق الفم, تيكلوبيدين.

عندما تركيز تيزانيدين في البلازما قد كيو تي إطالة_من, سمة من جرعة زائدة من المخدرات.

في وقت واحد مع sirdalud التعيين^® MR مع الأدوية الخافضة للضغط, بما في ذلك مدرات البول, فإنه يمكن أن يسبب في بعض الأحيان إلى انخفاض في ضغط الدم (في بعض الحالات تصل إلى الانهيار وفقدان الوعي) وبطء القلب.

الإيثانول أو المهدئات قد يعزز تأثير مهدئ sirdalud^® سيد, فمن غير المستحسن استخدام في وقت واحد من المهدئات و / أو الكحول أخرى.

شروط توريد الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

الشروط والأحكام

قائمة B. يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن متناول الأطفال عند أو فوق 30 ° C. مدة الصلاحية – 3 سنة.