السينجولير

المادة الفعالة: المونتيلوكاست
عندما ATH: R03DC03
CCF: مضادات مستقبلات الليكوترين. عقار لعلاج الربو القصبي والتهاب الأنف التحسسي.
ICD-10 رموز (شهادة): J30.1, J30.3, J45
في جامعة الملك فيصل: 12.05.02
الشركة المصنعة: ميرك شارب & دوم B.V.. (هولندا)

نموذج الجرعة, التركيب والتغليف

مضغ أقراص اللون الوردي, بيضوي, عدسي, تنقش مع نقش “السينجولير” على جانب واحد و “MSD 711” – آخر.

سواغ: مانيتول, الجريزوفولفين السيلولوز, giproloza, أكسيد الحديد الأحمر, الصوديوم Croscarmellose, نكهة الكرز, الأسبارتام, ستيرات المغنيسيوم.

7 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.
7 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.
7 PC. – بثور (4) – حزم من الورق المقوى.

مضغ أقراص اللون الوردي, جولة, عدسي, تنقش مع نقش “MSD 275” على جانب واحد و “السينجولير” – آخر.

سواغ: مانيتول, الجريزوفولفين السيلولوز, giproloza, أكسيد الحديد الصباغ الأحمر, الصوديوم Croscarmellose, نكهة الكرز, الأسبارتام, ستيرات المغنيسيوم.

7 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.
7 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.
7 PC. – بثور (4) – حزم من الورق المقوى.

حبوب منع الحمل, مطلي لون كريم خفيف, مربع, مع حواف مدورة, منقوش “MSD 117” على جانب واحد و “السينجولير” – آخر.

سواغ: الجريزوفولفين السيلولوز, اللاكتوز, الصوديوم Croscarmellose, giproloza, ستيرات المغنيسيوم.

تكوين تكوين قذيفة: giproloza, gipromelloza, ثاني أكسيد التيتانيوم, أكسيد الحديد الأصباغ أكسيد الحديد الأحمر والأصفر, شمع كرنوبا.

7 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.
7 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.
7 PC. – بثور (4) – حزم من الورق المقوى.

الدوائية العمل

مضادات مستقبلات الليكوترين. المونتيلوكاست يمنع cysteinyl الليكوترين ظهارة مستقبلات الهوائية, يظهر في نفس الوقت القدرة على كبح الشعب الهوائية, الناجمة عن استنشاق cysteinyl-الليكوترين LTD₄ في المرضى الذين يعانون من الربو القصبي. الجرعات 5 ملغ يكفي لتخفيف تشنج قصبي, المستحثة LTD₄. استخدام المونتيلوكاست بجرعات, تجاوز 10 ملغ / يوم 1 الوقت / يوم, أنه لا يزيد من فعالية.

المونتيلوكاست يسبب القصبات داخل 2 بعد ساعات تناول ويمكن أن تكمل القصبات, دعا بيتا₂-adrenomimetikami.

الدوائية

امتصاص

بعد المونتيلوكاست عن طريق الفم يمتص بسرعة وبشكل كامل تقريبا من الجهاز الهضمي. قبول الغذاء العادي لا يؤثر على C_ماكس في البلازما والتوافر البيولوجي للأقراص, مطلي, وأقراص للمضغ. في البالغين، عندما أخذ الأقراص على معدة فارغة, مطلي, جرعة 10 ملغ سي_ماكس مستويات البلازما التي تحققت بعد 3 لا. التوافر الحيوي عن طريق الفم هو 64%.

بعد تناوله عن طريق الفم من الدواء على معدة فارغة في شكل أقراص للمضغ في جرعة 5 ملغ سي_ماكس ويتحقق في البالغين من خلال 2 لا. التوافر البيولوجي 73%.

التوزيع

المونتيلوكاست ملزم للبروتينات البلازما أكثر من 99%. الخامس_د المتوسطات 8-11 ل.

عندما جرعة واحدة من دواء في شكل أقراص, مطلي, جرعة 10 ملغ 1 الوقت / يوم كان هناك معرض لل (حول 14%) تراكم المادة الفعالة في البلازما.

التمثيل الغذائي

المونتيلوكاست نشط في metaboliziruetsya المحمص. عند استخدامها بتركيزات جرعات المونتيلوكاست الأيض العلاجية في البلازما في حالة مستقرة في البالغين والأطفال لم تحدد.

متوقع, في عملية التمثيل الغذائي للالمونتيلوكاست تشارك متشابهات الانزيم السيتوكروم P450 (3A4 و2C9), حيث بتركيزات العلاجية المونتيلوكاست لا تمنع السيتوكروم P450 نظائر الانزيمات: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2A19 و2D6.

اقتطاع

تي_1/2 المونتيلوكاست في الشباب البالغين الأصحاء هو 2.7 إلى 5.5 لا. إزالة المونتيلوكاست في المتوسط ​​البالغين الأصحاء 45 مل / دقيقة. ثم peroralynogo يقبل montelukasta 86% تفرز في البراز داخل 5 أيام أو أقل 0.2% – بول, يؤكد, تفرز أن المونتيلوكاست وعناصره على وجه الحصر تقريبا في الصفراء.

الدوائية في الحالات السريرية الخاصة

الدوائية montelukasta sohranyaet عملي في الطبيعة lineynыy استعرض vnutry svыshe 50 ملغ.

عند تلقي المونتيلوكاست في الخلافات الصباح والمساء في الدوائية لا تراعى.

الدوائية للالمونتيلوكاست بالنساء والرجال لها طابع مماثل.

إذا ابتلاع حبوب منع الحمل, مطلي, جرعة 10 ملغ 1 الوقت / يوم الشخصي الدوائية والتوافر البيولوجي لديهم مماثلة في المرضى المسنين والأصغر سنا.

مرضى القصور الكبدي خفيفة الى شدة والمظاهر السريرية للتليف الكبد معتدلة ملحوظ إبطاء عملية التمثيل الغذائي للالمونتيلوكاست, مصحوبا بزيادة في AUC تقريبا 41% بعد جرعة واحدة من الدواء بجرعة 10 ملغ. وزاد بعض الشيء إفراز المونتيلوكاست لهؤلاء المرضى مقارنة مع الاشخاص الاصحاء (تي_1/2 المتوسطات 7.4 لا). تغيير جرعة من المونتيلوكاست في المرضى الذين يعانون من قصور كبدي خفيفة الى متوسطة الخطورة غير مطلوب. بيانات عن طبيعة الدوائية للالمونتيلوكاست في المرضى الذين يعانون من قصور كبدي شديد (أكثر 9 يشير على الطفل-بف) لا.

لأن المونتيلوكاست وعناصره لا تفرز في البول, لم يتم تقييم الدوائية للالمونتيلوكاست في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي. غير مطلوب تصحيح الجرعة في هؤلاء المرضى.

لم تكن هناك فروق ذات دلالة إحصائية سريريا في الآثار الدوائية في المرضى، اعتمادا على السباق.

شهادة

الوقاية وطويلة الأجل علاج الربو لدى البالغين والأطفال 2 وكبار السن, بما فيه:

- الوقاية من النهار والليل الأعراض;

- علاج الربو في المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية للحمض أسيتيل الساليسيليك;

- الوقاية من تشنج قصبي, ممارسة النشاط.

الإغاثة من النهار والليل أعراض التهاب الأنف التحسسي الموسمي (في البالغين والأطفال 2 وكبار السن) والتهاب الأنف التحسسي الدائم (في البالغين والأطفال 2 وكبار السن).

جرعة نظام

يؤخذ الدواء عن طريق الفم 1 الوقت / اليوم بغض النظر عن وجبة. إلى علاج الربو السينجولير^® ينبغي أن تؤخذ في المساء. في علاج حساسية الأنف يمكن أخذ الدواء في أي وقت من اليوم. عندما الاعتلال المشترك (الربو وحساسية الأنف) ينبغي أن تؤخذ في المخدرات في المساء.

الذين تتراوح أعمارهم بين البالغين والمراهقين 15 وكبار السن يوصف هذا الدواء في جرعة 10 ملغ (1 علامة التبويب., بطانة المغلفة)/SUT.

الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6 إلى 14 سنوات تدار بجرعة 5 ملغ (1 التبويب. مضغ)/SUT. ليس مطلوبا جرعة الاختيار في هذه الفئة العمرية.

الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 2 إلى 5 سنوات لعلاج الربو و / أو التهاب الأنف التحسسي يوصف هذا الدواء في جرعة 4 ملغ (1 التبويب. مضغ)/SUT.

التأثير العلاجي من السينجولير^® على الأداء, تعكس لعلاج الربو, تطور خلال اليوم الأول. ينبغي أن المرضى الذين مواصلة اتخاذ السينجولير^® في فترة لتحقيق السيطرة على أعراض الربو, وخلال مرض حاد.

إلى المرضى المسنين, مرضى القصور الكلوي, مرضى القصور الكبدي الخفيف أو المعتدل, فضلا عن استنادا إلى تعديل جرعة محددة بين الجنسين غير مطلوب.

السينجولير^® ويمكن أن يضاف إلى العلاج مع موسعات الشعب الهوائية والستيرويدات المستنشقة.

الآثار الجانبية

الحساسية: الحساسية المفرطة, وذمة وعائية, طفح جلدي, حكة, خلايا النحل; نادرا – الحمضات تسلل Pechenik.

CNS: أحلام اليقظة غريبة, الهلوسة, نعاس, التهيج, إثارة, بما في ذلك السلوك العدواني, الإعياء, أفكار انتحارية والسلوك الانتحاري (sïwcïdalnost), أرق, تنمل / gipestezii, صداع; نادرا – المضبوطات.

من الجهاز الهضمي: غثيان, قيء, الإسهال, ألم المعدة; نادرا – التهاب الكبد الركودي, الضرر الكبدية, في كثير من الأحيان مع العلاج بالعقاقير المتزامنة أو أمراض الكبد (الكحول وغيرها من أشكال التهاب الكبد).

نظام العضلات والعظام: ألم مفصلي, ألم عضلي, بما في ذلك تقلصات العضلات.

ردود الفعل الجلدية: uzlovataya эritema, الميل إلى كدمات (القيلة).

آخر: الاتجاه إلى زيادة النزيف, نبض القلب, تورم, في الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 2 إلى 5 سنوات – عطش.

السينجولير العام^® جيد التحمل. الآثار الجانبية عادة ما تكون خفيفة وعادة لا تتطلب التوقف عن العلاج. وقوع العام للآثار جانبية, وأفادت تطبيق السينجولير^®, مقارنة مع تلك التي وهمي.

موانع

- الأطفال حتى سن 2 سنوات;

- فرط الحساسية للدواء.

الحمل والرضاعة

السينجولير^® يجب استخدامه أثناء الحمل والرضاعة إلا في حالات, الفائدة المرجوة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين أو الطفل.

تحذيرات

السينجولير^® لا ينصح لعلاج نوبات الربو الحادة. في المرضى الذين يعانون من الربو القصبي الحاد يجب أن عقاقير للعلاج, ويحذر الهجمات الحادة من المرض.

المرضى الذين يعانون من الربو وأوصت ليحمل دائما الأدوية في حالات الطوارئ (استنشاق منبهات قصيرة بيتا المستقبلات).

لتخفيف نوبات الربو الحادة بعد التمرين استخدام المخدرات عن الحجامة, أي. استنشاق منبهات قصيرة بيتا المستقبلات. العلاج السينجولير^® أنه لا يضمن منع المطلق من التفاقم.

خلال تفاقم الربو والحاجة إلى الحجامة الأدوية الطارئة (استنشاق منبهات قصيرة بيتا المستقبلات) التوقف عن تناول الدواء السينجولير^® لا ينبغي أن يكون.

الجرعة تستخدم بالاقتران مع المفرد^® يمكن القشرية استنشاقه تقلل تدريجيا تحت إشراف طبي. لا يحل محل فجأة المفرد^® العلاج مع القشرية المستنشقة أو عن طريق الفم.

ينبغي أن المرضى الذين يعانون من الحساسية أكد على حمض الصفصاف ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى تكون فترة العلاج هي فريدة^® تجنب الاتصال مع هذه الأدوية, كما السينجولير^®, تحسين وظائف الرئة في المرضى الذين يعانون من الربو, على الرغم من ذلك, لا يمنع الشعب الهوائية, نتيجة لعمل من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية.

تخفيض جرعة الستيروئيدات القشرية الجهازية في المرضى, تلقي antiasthmatics, بما في ذلك الليكوترين مستقبلات, نادرا ما يرافقه ظهور واحد أو أكثر من الظواهر التالية: eozinofilii, فرفرية, تفاقم أعراض الرئة, مضاعفات القلب و / أو الاعتلال العصبي, تشخيص أحيانا باسم متلازمة شيرغ ستروس – sistemnыy эozinofilynыy الأوعية الدموية. وعلى الرغم من عدم إثبات العلاقة السببية من الأحداث السلبية مع العلاج خصم الليكوترين مستقبلات, مع تقليل جرعة الستيروئيدات القشرية الجهازية في المرضى, أخذ السينجولير^®, ينبغي الحرص على تنفيذ المراقبة السريرية ذات الصلة.

الفوارق العمرية من فعالية وسلامة البيانات الشخصية من السينجولير^® لم يتم العثور على.

المرضى الذين يعانون من بيلة الفينيل كيتون يجب أن يكون على علم بأن, ما في 1 أقراص للمضغ تحتوي على ما لا يقل عن 1.2 الأسبارتام ملغ.

آثار على القدرة على قيادة المركبات وتشغيل الآلات

البيانات, الشهادة, أن تناول السينجولير^® لأنه يؤثر على القدرة على القيادة أو تم تحديد آليات التحرك.

جرعة مفرطة

الأعراض جرعة زائدة السينجولير^® في المرضى الذين يعانون من الربو القصبي المزمن عند استخدامها في جرعة, تجاوز 200 ملغ / يوم, خلال 22 أسابيع بجرعة 900 ملغ / يوم – خلال 1 من الاسبوع, لم تحدد.

وكانت هناك تقارير من جرعة زائدة حادة من المونتيلوكاست في الأطفال (عند تناول جرعة مقدارها على الأقل 150 ملغ / يوم). والبيانات السريرية والمختبرية تشير إلى الملف الشخصي سلامة الامتثال السينجولير^® الملف الشخصي سلامة الأطفال في البالغين والمرضى المسنين. كانت الأحداث السلبية الأكثر شيوعا العطشى, نعاس, midriaz, hyperkinesias، وآلام في البطن.

علاج: علاج أعراض.

بيانات عن القضاء ممكن من المونتيلوكاست بواسطة الغسيل البريتوني أو غسيل الكلى في عداد المفقودين.

التفاعلات المخدرات

السينجولير^® يمكن أن تدار جنبا إلى جنب مع الأدوية الأخرى, يستخدم تقليديا لعلاج الوقاية والطويل من الربو. المونتيلوكاست في الجرعة الموصى بها السريرية لا معنى سريريا تأثير على حركية الدواء من الأدوية التالية: الثيوفيلين, بريدنيزون, بريدنيزولون, وسائل منع الحمل عن طريق الفم (استراديول / نوريثيندرون 35/1), تيرفينادين, الديجوكسين والوارفارين.

المرضى, تلقي وقت واحد الفينوباربيتال, انخفضت المونتيلوكاست AUC قبل ما يقرب من 40%. المعايرة المفرد^® لهذه الفئة من المرضى غير مطلوب.

مع عدم فعالية موسعات الشعب الهوائية لعلاج الربو وكيل واحدة السينجولير يمكن إضافتها^®. عندما التأثير العلاجي (عادة بعد الجرعة الأولى) خلال العلاج مع السينجولير^® جرعة قصبي يمكن أن تقلل تدريجيا.

العلاج السينجولير^® أنه يوفر الآثار العلاجية إضافية في المرضى, تلقي الكورتيزون المستنشق. في أعقاب الاستقرار، والمرضى قد يقلل من جرعة GCS. يجب تقليل الجرعة تدريجيا من الكورتيزون, تحت إشراف الطبيب. بعض المرضى الذين يتلقون الكورتيزون المستنشق يمكن إلغاؤها بالكامل. نحن لا ننصح العلاج ببدائل حاد مع الستيرويدات المستنشقة غرض وحيد^®.

في الدراسات في المختبر وجدت, أن المونتيلوكاست يمنع CYP2C8 isozyme. ومع ذلك، في دراسة التفاعلات المخدرات في المونتيلوكاست الجسم الحي وروزيجليتازون (استقلاب بمشاركة متشابهات الانزيم CYP2C8) لم تتلق تأكيدا لتثبيط CYP2C8 متشابهات الانزيم المونتيلوكاست. وهكذا, في الممارسة السريرية وليس المقصود أن تؤثر على عملية التمثيل الغذائي المونتيلوكاست بوساطة CYP2C8 بعض الأدوية, مدفوع. باكليتاكسيل, روزيجليتازون, repaglinide.

شروط توريد الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

الشروط والأحكام

قائمة B. مضغ أقراص 5 ملغ, مطلي, 10 ملغ يجب أن يتم تخزينها في مكان جاف ومظلم عند درجة حرارة لا تزيد عن 30 ° C. مضغ أقراص 4 ملغ يجب أن يتم تخزينها في مكان جاف ومظلم في درجة حرارة 15 ° C إلى 30 ° C. الجرف أقراص مضغ الحياة – 2 سنة; أجهزة لوحية, مطلي, – 3 سنة.

يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن متناول الأطفال.