سيمفاستاتين
المادة الفعالة: سيمفاستاتين
عندما ATH: C10AA01
CCF: الأدوية الخافضة للشحوم
عندما CSF: 01.12.11.03
الشركة المصنعة: ALSI فارما شركة (روسيا)
نموذج الجرعة, التركيب والتغليف
حبوب منع الحمل, مغطى غطاء فيلم البني إلى البني الفاتح مع لون وردي, جولة, عدسي.
| 1 التبويب. | |
| سيمفاستاتين | 10 ملغ |
سواغ: الجريزوفولفين السيلولوز, اللاكتوز, نشا قبل مهيلم (نشاء 1500), الغروية ثاني أكسيد السيليكون (aэrosyl), فيتامين سي, ʙutilgidroksianizol, حمض دهني, ستيرات المغنيسيوم, опадрай II (البولي فينيل الكحول, ماكروغول (البولي ايثيلين جلايكول), صبغ أكسيد الحديد الأسود, التلك, صبغة أكسيد الحديد الأصفر, أكسيد الحديد الصباغ الأحمر, ثاني أكسيد التيتانيوم).
10 PC. – عبوات الفاليوم planimetric (1) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – عبوات الفاليوم planimetric (2) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – عبوات الفاليوم planimetric (3) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – عبوات الفاليوم planimetric (4) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – عبوات الفاليوم planimetric (5) – حزم من الورق المقوى.
حبوب منع الحمل, فيلم المغلفة البني إلى البني الفاتح مع لون وردي, جولة, عدسي.
| 1 التبويب. | |
| سيمفاستاتين | 20 ملغ |
[حلقة] الجريزوفولفين السيلولوز, اللاكتوز, نشا قبل مهيلم (نشاء 1500), الغروية ثاني أكسيد السيليكون (aэrosyl), فيتامين سي, ʙutilgidroksianizol, حمض دهني, ستيرات المغنيسيوم, опадрай II (البولي فينيل الكحول, ماكروغول (البولي ايثيلين جلايكول), صبغ أكسيد الحديد الأسود, التلك, صبغة أكسيد الحديد الأصفر, أكسيد الحديد الصباغ الأحمر, ثاني أكسيد التيتانيوم).
10 PC. – عبوات الفاليوم planimetric (1) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – عبوات الفاليوم planimetric (2) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – عبوات الفاليوم planimetric (3) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – عبوات الفاليوم planimetric (4) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – عبوات الفاليوم planimetric (5) – حزم من الورق المقوى.
وصف المواد الفعالة.
الدوائية العمل
وكلاء لخفض الدهون من الستاتين, , HMG-لجنة الزراعة اختزال. وهو دواء مساعد, كما يوجد في هيكلها حلقة اكتون مغلقة, الذي، بعد تناول تحلل.
حلقة اكتون الاستاتين في بنيتها على غرار جزء من إنزيم HMG-لجنة الزراعة اختزال. وفقا لمبدأ التنافس جزيء العداء statine يربط مع الجزء مستقبلات أنزيم A, حيث يتم إرفاق انزيم. جزء آخر من جزيء ستاتين يمنع عملية التحول إلى gidroksimetilglutarata ميفالونات, وسيطة في تخليق جزيئات الكولسترول. تثبيط HMG-لجنة الزراعة اختزال يؤدي إلى سلسلة من ردود الفعل المتتالية, مما أدى إلى انخفاض الكوليسترول داخل الخلايا ويأخذ زيادة تعويضية في نشاط مستقبلات LDL، وبالتالي تسريع عملية هدم من الكولسترول (اختراق الضاحيه) LDL.
ويرتبط تأثير العقاقير الخافضة للشحوم مع انخفاض في الكولسترول الكلي بنسبة LDL-C. خفض الكولسترول LDL هو مرتبط بالجرعة وليس الخطية, وطبيعة الأسي.
الستاتين لا تؤثر على نشاط الليباز البروتين الدهني والكبد, ليس له تأثير كبير على التوليف وهدم الأحماض الدهنية الحرة, لذلك تأثيرها على مستوى من تيراغرام الثاني وبشكل غير مباشر من خلال آثار كبيرة على تخفيض LDL-C. انخفاض معتدل في الدهون الثلاثية في علاج الستاتين, كما يبدو, يرتبط التعبير remnantnyh (APO E) المستقبلات على سطح خلايا الكبد, تشارك في هدم من LPPP, تركيبة منها حوالي 30% TG.
ووفقا للدراسات التي تسيطر عليها بشكل جيد مع سيمفاستاتين يزيد HDL-C ل 14%.
بالإضافة إلى العمل على خفض الدهون, العقاقير المخفضة للكوليسترول يكون لها تأثير إيجابي في الخلايا البطانية (علامات ما قبل السريرية تصلب الشرايين المبكر), على جدار الأوعية الدموية, حالة تصلب الشرايين, تحسين الخواص الريولوجية من الدم, لدينا مضادات الأكسدة, خصائص أنتيبروليفرتيف]. هناك أدلة, أن سيمفاستاتين يعزز وظيفة بطانة الأوعية الدموية بعد 30 أيام من العلاج.
ورافق استخدام سيمفاستاتين انخفاض في وقوع اضطرابات القلب والأوعية الدموية، بغض النظر عن خط الأساس LDL-C.
الدوائية
بعد ابتلاع سيمفاستاتين يمتص جيدا من الجهاز الهضمي (متوسط 85%). جماكس تحققت من خلال 4 لا. تلقي مباشرة قبل وجبة ذات المحتوى المنخفض من الدهون لا يؤثر على المعلمات الدوائية من سيمفاستاتين.
في “مرور الأول” biotransformed سيمفاستاتين في الكبد لتشكيل النشطة بيتا الأيض. بروتين البلازما ملزم هو 95%.
تركيز المستقلب الفعال من سيمفاستاتين في جهاز الدورة الدموية البشري أقل من 5%.
تفرز دون تغيير أو الأيض, في الأساس, الصفراء – 60-85%; 10-15% – في شكل الأيض نشطة تفرز عن طريق الكلى.
شهادة
فرط كوليسترول الدم الأساسي عند سوء التغذية, ارتفاع الكولسترول مجتمعة، وزيادة شحوم الدم.
جرعة نظام
فرد. الجرعة الأولية 5-20 ملغ. إذا لزم الأمر، وزيادة الجرعة على فترات 4 من الاسبوع. سيمفاستاتين تأخذ في 1 الوقت / يوم, في المساء. الجرعة القصوى غير 40 ملغ / يوم.
المريض, تلقي مناعة, الجرعة الموصى بها هي البداية 5 ملغ / يوم; الجرعة القصوى – 5 ملغ / يوم.
في الفشل الكلوي الحاد (CC أقل من 30 مل / دقيقة) جرعة البداية هي 5-10 ملغ / يوم.
الآثار الجانبية
من الجهاز الهضمي: الإمساك, الإسهال, فقدان الشهية, نفخة, غثيان, ألم المعدة, التهاب البنكرياس, زيادة ALT, IS, GGT, الفوسفاتيز القلوية.
من الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: صداع, دوخة, تشنجات العضلات, تنمل, perifericheskaya الاعتلال العصبي.
نظام القلب والأوعية الدموية: من الممكن انخفاض ضغط الدم العابر.
نظام العضلات والعظام: mialgii, اعتلال عضلي, raʙdomioliz, زيادة النشاط CPK.
الحساسية: نادرا – وذمة وعائية, مثل متلازمة الذئبة, التهاب الأوعية الدموية, نقص الصفيحات, eozinofilija, زيادة سرعة ترسب الدم, التهاب المفاصل, خلايا النحل, حمى, ضيق التنفس.
ردود الفعل الجلدية: حساسية للضوء, الطفح الجلدي, حكة, dermahemia, تساقط الشعر.
آخر: الأنيميا.
موانع
عملية المرضية النشطة في الكبد, الارتفاع المستمر في الترانساميناسات, فترة الحمل, الرضاعة, فرط الحساسية للسيمفاستاتين.
الحمل والرضاعة
هو بطلان سيمفاستاتين أثناء الحمل والرضاعة.
تحذيرات
مع يتوخى الحذر في استخدام سيمفاستاتين في المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد, مع إدمان الكحول المزمن, انخفاض ضغط الدم الشرياني, خفض أو زيادة نبرة العضلات والهيكل العظمي المسببات غير واضح, صرع, القصور الكلوي الحاد.
قبل وأثناء العلاج يتطلب مراقبة وظائف الكبد.
المرضى, تلقي مشتقات الكومارين مضادة للتخثر, قبل وأثناء العلاج مع سيمفاستاتين برصد وقت البروثرومبين.
يجب التوقف عن استخدام سيمفاستاتين إذا زيادة كبيرة في CPK أو يشتبه اعتلال عضلي, تطور مرض حاد أو شديد, عند أي عامل خطر, المهيئة لتطوير الفشل الكلوي بسبب انحلال الربيدات.
لا ينصح به للسيمفاستاتين بالتزامن مع مثبطات المناعة, fiʙratami, حمض النيكوتينيك (الجرعات, تسبب hypolipidemia), مضادات الفطريات آزول.
استخدام في طب الأطفال
لم تثبت سلامة وفعالية سيمفاستاتين في طب الأطفال المرضى. لا ينصح للاستخدام في الأطفال.
التفاعلات المخدرات
في تطبيق يعزز من فاعلية مضادات التخثر غير المباشرة (مدفوع. varfarina).
في التطبيق مع التخلاء, يتراكونازول, fiʙratami, حمض النيكوتينيك في جرعات عالية, مناعة يزيد من خطر اعتلال عضلي.
في التطبيق مع الديجوكسين يزيد من تركيز الديجوكسين في بلازما الدم.
وهناك حالة من أعراض انحلال الربيدات بعد جرعة واحدة من فياغرا في جرعة المرضى, poluchayushtego سيمفاستاتين.
