SIMBALTA

580 8 دقائق

المادة الفعالة: تناولوها
عندما ATH: N06AX21
CCF: المضادة للاكتئاب
ICD-10 رموز (شهادة): F31, F32, F33, F41.2, G63.2
عندما CSF: 02.02.06
الشركة المصنعة: ايلي ليللي VOSTOK S.A. (سويسرا)

الدوائية شكل, التركيب والتغليف

كبسولات الجيلاتين الصلبة, حجم №3, غير شفاف, أزرق / أبيض, المغلفة مع جرعة الحبر الأخضر “30 ملغ” ورمز الهوية “9543”; محتويات كبسولات – الكريات من الأبيض إلى رمادي-أبيض.

	1 قبعات.
تناولوها (هيدروكلوريد)	30 ملغ

سواغ: سكر القصب, gipromelloza, حبيبات السكر (لا أكثر 92% سكر القصب, نشاء), التلك, gipromellozы خلات سوسينات, triэtiltsitrat, صبغ الأبيض (ثاني أكسيد التيتانيوم, gipromelloza).

تكوين تكوين قذيفة: indigokarmin, ثاني أكسيد التيتانيوم, لوريل الصوديوم, الجيلاتين.

7 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.
7 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.
7 PC. – بثور (4) – حزم من الورق المقوى.
14 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.
14 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.
14 PC. – بثور (6) – حزم من الورق المقوى.

كبسولات الجيلاتين الصلبة, حجم №1, غير شفاف, أزرق أخضر, المغلفة مع جرعة الحبر الأبيض “60 ملغ” ورمز الهوية “9542”; محتويات كبسولات – الكريات من الأبيض إلى رمادي-أبيض.

	1 قبعات.
تناولوها (هيدروكلوريد)	60 ملغ

تكوين تكوين قذيفة: indigokarmin, ثاني أكسيد التيتانيوم, لوريل الصوديوم, الجيلاتين, صبغة أكسيد الحديد الأصفر.

الدوائية العمل

المضادة للاكتئاب, مثبط امتصاص وبافراز (النورادرينالين). يمنع ضعيفة امتصاص الدوبامين, انه ليس لديها تقارب كبير لالهستامين, الدوبامين, مزيج- والمستقبلات. آلية عمل تناولوها هي لقمع امتصاص السيروتونين والنورادرينالين (النورادرينالين), نتج عن ذلك من تعزيز هرمون السيروتونين والعصبي نورأدريني في الجهاز العصبي المركزي.

تناولوها لديها آلية مركزية لقمع الألم, والذي يتجلى في المقام الأول عن طريق زيادة الحساسية للألم في مسببات متلازمة ألم الأعصاب.

الدوائية

امتصاص

بعد تناولوها عن طريق الفم يمتص جيدا من الجهاز الهضمي, يبدأ امتصاص 2 ساعة بعد الإدارة, ج_ماكس تحققت من خلال 6 ساعة بعد الإدارة. القبول في نفس الوقت مع الطعام يزيد من الوقت للوصول C_ماكس إلى 10 لا, مما يقلل من مدى الاستيعاب (تقريبا 11%), لكن ليس له تأثير على C_ماكس.

التوزيع

بروتين البلازما ملزم مرتفع (أكثر 90%), في المقام الأول إلى الزلال وα₁-الغلوبيولين. اضطرابات في الكبد أو الكلى أي تأثير على بروتين ملزمة.

التمثيل الغذائي

تناولوها biotransformiruetsya بنشاط مع uchastiem izofermentov CYP2D6 وCYP1A2, الذي حفز تشكيل أيضين الرئيسية (تقارن الغلوكورونيك 4 gidroksiduloksetina, المكورات السلفات من 5 هيدروكسي,6-metoksiduloksetina). الأيض تعميم لا تمتلك النشاط الدوائي.

اقتطاع

تي_1/2 غير 12 لا. متوسط تطهير تناولوها 101 ل /. تفرز في البول كما الأيض.

الدوائية في الحالات السريرية الخاصة

في إجراء البحوث أنشأت بعض الاختلافات بين عمليات الدوائية لدى الرجال والنساء (متوسط تطهير تناولوها أقل لدى النساء), ولكن الحاجة إلى تعديل الجرعة على أساس الجنس ليست.

في إجراء البحوث أنشأت بعض الاختلافات بين عمليات الدوائية بين المرضى من منتصف العمر (AUC و T._1/2 يعد في كبار السن), ولكن الحاجة إلى تعديل الجرعة تستند فقط على عمر المرضى ليست.

في المرضى الذين يعانون من نهاية مرحلة المرض الكلوي, غسيل الكلى, قيم C_ماكس وزيادة AUC في تناولوها 2 مرات. وفي هذا الصدد، ينبغي أن تنظر في خفض الجرعة في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى الحاد سريريا.

في المرضى الذين يعانون من علامات سريرية للفشل الكبد قد يؤدي الى ابطاء عملية التمثيل الغذائي وإفراز تناولوها. بعد حصوله على جرعة واحدة من تناولوها 20 ملغ 6 المرضى الذين يعانون من تليف الكبد واختلال كبدي معتدل (فئة B للأطفال-بف) مدة T_1/2 كان تناولوها حول 15% أعلى, من في الأفراد الأصحاء من سن المقابلة والمساواة بين الجنسين مع زيادة خمسة أضعاف في القيم AUC متوسط. على الرغم من, أن C_ماكس كان المرضى الذين يعانون من تليف الكبد ل, كما هو الحال في البشر صحية, تي_1/2 حول 3 مرات.

شهادة

- منخفض;

- شكل المؤلمة للاعتلال العصبي السكري.

جرعة نظام

يؤخذ الدواء عن طريق الفم مع او بدون الطعام.

الجرعة الموصى بها هي البداية 60 ملغ 1 الوقت / يوم. إذا لزم الأمر، يمكن زيادة الجرعة اليومية ل 60 ملغ 1 الوقت / يوم إلى الجرعة القصوى 120 ملغ / يوم 2 قبول. تقييم منهجي للسلامة الدواء بجرعة 120 لم يتم تقييم ملغ.

في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي المزمن في المرحلة النهائية (CC<30 مل / دقيقة) الجرعة الأولية 30 ملغ 1 الوقت / يوم.

في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد يجب أن تقلل من الجرعة الأولى من الدواء أو تقليل عدد مآخذ.

تجربة سريرية مع المخدرات في المرضى الذين تتراوح أعمارهم بين 18 سنوات لا.

يجب ابتلاع الكبسولات كله, دون مضغ أو سحق. لا تقم بإضافة الدواء إلى الغذاء أو مزجها مع السوائل, TK. هذا قد يؤدي إلى تلف الكريات طلاء المعوية. ويمكن اتخاذ هذا الدواء بغض النظر عن وجبات الطعام.

الآثار الجانبية

CNS: ≥10٪ – دوخة (بالإضافة إلى ذلك الدوار), اضطرابات النوم (النعاس أو الأرق), صداع (وقد لوحظ صداع أقل كثيرا, من في المرضى الذين يتلقون العلاج الوهمي); بواسطة ≥1٪ ل <10% – هزة أرضية, ضعف, سبات, إنذار, zevota; ≤1٪ – إثارة, الارتباك.

من الجهاز الهضمي: ≥10٪ – فم جاف, غثيان, الإمساك; بواسطة ≥1٪ ل <10% – الإسهال, قيء, قلة الشهية, فقدان الوزن, انتهاك الاختبارات المعملية الكبد, التغيير في الذوق; ≤1٪ – التهاب الكبد, اليرقان, زيادة نشاط إنزيم الفوسفاتيز القلوية, GOLD, AST والبيليروبين, التجشؤ, التهاب المعدة والأمعاء, التهاب الفم.

نظام العضلات والعظام: بواسطة ≥1٪ ل <10% – توتر العضلات و / أو ارتعاش; ≤1٪ – صريف الأسنان.

نظام القلب والأوعية الدموية: بواسطة ≥1٪ ل <10% – نبض القلب; ≤1٪ – هبوط ضغط الدم الانتصابي, إغماء (في وقت مبكر خاصة في العلاج), عدم انتظام دقات القلب, ارتفاع ضغط الدم, برودة.

من جانب الجهاز التناسلي: بواسطة ≥1٪ ل <10% – anorgazmija, انخفاض الرغبة الجنسية, تأخير، والقذف غير طبيعي, عدم القدرة على الانتصاب.

من الجهاز البولي: بواسطة ≥1٪ ل <10% – ضيق mocheispuskannie; ≤1٪ – كثرة التبول اثناء الليل.

التمثيل الغذائي: بواسطة ≥1٪ ل <10% – فقدان الوزن, زيادة التعرق, المد والجزر, التعرق الليلي; ≤1٪ – giponatriemiya, عطش, زيادة الوزن, degidratatsiya.

من الحواس: بواسطة ≥1٪ ل <10% – عدم وضوح الرؤية, التغيير في الذوق; ≤1٪ – الزرق, الزرق, midriaz, الإعاقة البصرية.

الحساسية: ≤1٪ – ردود فعل الحساسية, قشعريرة برد, وذمة وعائية, طفح جلدي, متلازمة ستيفنز جونسون, خلايا النحل.

آخر: ≤1٪ – قشعريرة برد, شعور سيء, شعور حار و / أو البرد, حساسية للضوء. عند إزالة المخدرات كثيرا ما لوحظ الدوار, غثيان, صداع. المرضى الذين يعانون من اعتلال الأعصاب السكري المؤلم، قد تكون على شكل زيادة طفيفة في الصيام السكر في الدم.

في التجارب السريرية في المرضى الذين يعانون من المؤلم شكل اعتلال الأعصاب السكري وكشفت المعلومات التالية حول التأثير المحتمل على تركيز الجلوكوز من تناولوها. لاستقبال قصيرة (إلى 12 الشمس.) ربما زيادة طفيفة في الصيام السكر في الدم في الخلفية للحفاظ على مستوى ثابت من الهيموجلوبين السكري. على خلفية العلاج على المدى الطويل (إلى 52 الشمس.) كانت هناك زيادة طفيفة في مستوى الهيموجلوبين السكري, والتي في 0.3% تجاوزت الزيادة في الرقم المقابل للمرضى, تلقي علاج آخر; لوحظ أيضا زيادة طفيفة في مستوى السكر في الصيام والكوليسترول الكلي في الدم.

تقارير ما بعد التسويق

على جزء من نظام الغدد الصماء: < 0.01% – انتهاك إفراز ADH.

CNS: < 0.01% – متلازمة خارج هرمية, متلازمة السيروتونين; 0 .01%-0.1% – الهلوسة.

من الجهاز البولي: 0.01%-0.1% – احتباس البول.

موانع

- الاستخدام المتزامن مع مثبطات MAO;

- Nekompensirovannaya zakrыtougolynaya الزرق;

- فرط الحساسية للدواء.

من الحذر المستخدمة في تفاقم الهوس / هوس خفيف الدولة, المضبوطات, midriaze, انتهاكات الكبد أو الكلى, عندما يكون احتمال محاولات الانتحار.

الحمل والرضاعة

استخدام الدواء أثناء الحمل لا يمكن تحقيقه إلا في حالات, عندما الفوائد المرجوة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين, TK. تجربة سريرية مع تناولوها خلال فترة الحمل ليست كافية.

النساء في سن الإنجاب يجب أن يكون حذر, أنه في حال أو تخطط للحمل خلال الفترة من المخدرات كيمبالتا^® فإنها تحتاج إلى إبلاغ الطبيب.

إذا لزم الأمر، يجب استخدام أثناء الرضاعة يقرر مسألة إنهاء الرضاعة الطبيعية (بسبب نقص الخبرة مع).

تحذيرات

في تعيين مثبطات امتصاص السيروتونين في تركيبة مع مثبطات MAO كانت هناك حالات من ردود فعل خطيرة, في بعض الأحيان مع عواقب وخيمة (ارتفاع الحرارة, صلابة, رمع عضلي, انتهاكات مختلفة مع تقلبات حادة محتملة في العلامات الحيوية للجسم والتغييرات في الحالة العقلية, بما في ذلك أعرب الإثارة مع الانتقال إلى الهذيان ولمن). ردود الفعل هذه من الممكن أيضا في حالات, عندما تم إلغاء امتصاص السيروتونين المانع قبل وقت قصير من تعيين مثبطات MAO. في بعض الحالات، والأعراض لاحظ, نموذجية لNSA.

لم يتم تقييم آثار الاستخدام المشترك للتناولوها وMAOIs في البشر أو, ولا في الحيوانات. استخدام كيمبالتا^® بالتزامن مع مثبطات قبل أو 14 يوما بعد انسحابهم غير مستحسن, TK. تناولوها هو المانع امتصاص السيروتونين, وبافراز (النورادرينالين). استنادا إلى مدة T_1/2 لا ينبغي أن توصف مثبطات MAO تناولوها مدة لا تقل عن 5 أيام بعد التوقف عن تناولوها.

مثل غيرها من المخدرات, له تأثير مماثل على الجهاز العصبي المركزي, Simbaltu^® وينبغي أن تستخدم بحذر في المرضى الذين لديهم تاريخ من نوبات الهوس, والذين لديهم تاريخ من المضبوطات.

ويرافق الاكتئاب الدول التي لمخاطر عالية من التفكير في الانتحار والسلوك. ونتيجة لذلك، المرضى الذين شخصت إصابتهم بالاكتئاب, تناولوها prinimayushtie, يجب عليك إبلاغ الطبيب عن أية أفكار مثيرة للقلق ومشاعر.

على خلفية هذا الدواء قد تتطور توسيع حدقة العين, لذلك، ينبغي توخي الحذر في تعيين تناولوها في المرضى الذين يعانون من زيادة ضغط العين، أو أولئك المعرضين لخطر الحاد الزرق مغلق الزاوية.

في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي الحاد (CC< 30 مل / دقيقة) أو قصور كبدي شديد، هناك زيادة في تركيزات البلازما من تناولوها. إذا كان هذا المرضى الذين يتلقون تناولوها تبرير سريريا, وينبغي تطبيق إعداد بجرعات أقل الأولية.

في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم و / أو غيرها من أمراض الجهاز القلبي الوعائي للقيام بمراقبة ضغط الدم ينصح.

يجب أن احتياطات استخدام الدواء في المرضى الذين يعانون من إدمان الكحول المزمن.

آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية

مع الأخذ كيمبالتا^® قد تتطور التخدير والنعاس, وبالتالي فإن فترة العلاج، والمرضى يجب أن تكون حذرا عند القيادة وأنشطة خطرة أخرى.

جرعة مفرطة

نحن نعرف من حالات الجرعة الزائدة في مرحلة واحدة تناول ما يصل 2000 ملغ من تناولوها باعتباره, أو في تركيبة مع أدوية أخرى.

الأعراض (في الغالب في حالات الجرعة الزائدة المشترك): متلازمة السيروتونين, نعاس, قيء, النوبات الارتجاجية. نادرا جدا، وأيضا في الحالات التي ذكرت في وفاة المشترك جرعة زائدة من العواقب.

علاج: يوصي السيطرة على نظام القلب والأوعية الدموية والعلامات الحيوية الأخرى; إذا العلاج اللازم، أعراض وداعمة. في حالة متلازمة السيروتونين قد سيبروهيبتادين العلاج وتطبيق تطبيع درجة حرارة الجسم. لا ترياق محدد.

التفاعلات المخدرات

يصاحب ذلك من استخدام تناولوها (60 ملغ 2 مرات / يوم) وكان له تأثير كبير على الدوائية للالثيوفيلين, يتم استقلابه بواسطة CYP1A2. من غير المرجح تأثير كبير سريريا على عملية التمثيل الغذائي للركائز CYP1A2 تناولوها.

في الوقت نفسه اتخاذ كيمبالتا المخدرات^® مع مثبطات قوية من CYP1A2 (على سبيل المثال, بعض المضادات الحيوية ومشتقات الكينولون) تناولوها قد يزيد التركيز في البلازما, TK. ويشارك في التمثيل الغذائي CYP1A2 تناولوها (وينبغي أن تستخدم هذه المجموعات بحذر, في حين ينبغي أن تدار تناولوها في الجرعات المنخفضة). قوي CYP1A2 المانع فلوفوكسامين (على تلقي الجرعة 100 ملغ 1 الوقت / يوم) خفض إزالة البلازما يعني من تناولوها بنحو 77%.

تناولوها هو المانع معتدلة من CYP2D6, لذلك، في حين أن تطبيق تناولوها 60 ملغ 2 مرات / يوم AUC من ديسيبرامين (الركيزة CYP2D6) زيادات 3 مرات. مع الاستخدام المتزامن لتناولوها (جرعة 40 ملغ 2 مرات / يوم) كان هناك زيادة في tolterodina مستقرة AUC (يتم تطبيقه بجرعة 2 ملغ 2 مرات / يوم) على 71%, وبالتالي الدوائية للالأيض 5-هيدروكسي لم يتغير. الاحتياطات التي يجب أن تستخدم المخدرات كيمبالتا^® مع المخدرات, يستقلبان التي كتبها CYP2D6 إيزوزيم ولها مؤشر العلاجي الضيق.

الاستخدام المتزامن لمثبطات CYP2D6 المحتملة تناولوها قد يؤدي إلى زيادة تراكيز تناولوها في البلازما. الباروكستين (بمعدل تطبيق 20 ملغ 1 الوقت / يوم) انخفاض متوسط تطهير تناولوها بنحو 37%. عند استخدام تناولوها مع مثبطات CYP2D6 (على سبيل المثال, مع مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية) ينبغي توخي الحذر.

مع الاستخدام المتزامن لتناولوها وغيرها من المخدرات, التي تؤثر على الجهاز العصبي المركزي ولها آلية عمل مماثلة (بما في ذلك الايثانول والأدوية etanolsoderzhaschie), آثار التعزيز المتبادل الممكنة (هذا المزيج يتطلب الحذر).

تناولوها متجهة إلى حد كبير للبروتينات البلازما, استخدام بالتالي المتزامن مع أدوية أخرى, ملزمة للغاية لبروتينات البلازما, قد يؤدي إلى زيادة تركيزات الكسور خالية من المخدرات على حد سواء.

شروط توريد الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

الشروط والأحكام

قائمة B. يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن متناول الأطفال في درجة حرارة من 15 درجة إلى 30 درجة مئوية. مدة الصلاحية - 3 سنة.

فلاديمير أندريفيتش ديدينكو

580 8 دقائق