ساكوينافير
عندما ATH:
J05AE01
الدوائية العمل.
تثبيط الأنزيم البروتيني فيروس نقص المناعة البشرية.
تطبيق.
الجمع بين العلاج من عدوى فيروس نقص المناعة البشرية في تركيبة مع العوامل المضادة للفيروسات.
موانع.
فرط الحساسية.
قيود لاستخدام.
تلف الكبد الحاد (قد يزيد من تركيز البلازما), القصور الكلوي الحاد, العمر ل 16 وكبار السن 65 سنوات (لم يتم تحديد سلامة وفعالية في هذه الفئات العمرية).
الحمل والرضاعة الطبيعية.
أثناء الحمل لا يمكن تحقيقه إلا في حالات استثنائية (ليس هناك تجربة سريرية). في وقت المعالجة يجب التوقف عن الرضاعة الطبيعية.
آثار جانبية.
من الجهاز العصبي والحواس: صداع (8%), الاعتلال العصبي المحيطي (8%), مذل (6%), خدر (5%), دوخة (2%), منخفض (≥ 2%), ضعف (≥ 2%), متلازمة وهنية (≥ 2%), ارتباك, نعاس, ترنح, التشنجات, محاولة انتحار.
نظام القلب والأوعية الدموية والدم: ارتفاع ضغط الدم, gipotenziya, الازرقاق, إغماء, tromboflebit, gemoliticheskaya فقر الدم, نقص الصفيحات, العدلات.
من الجهاز الهضمي: الإسهال (17%), غثيان (8%), التهاب الفم التقرحي (6%), ألم في البطن (4%), قيء (3%), وجع بطن (3%), نفخة (2%), التهاب الشفة, عسر البلع, سوء الهضم (≥ 5%), الإمساك (≥ 2%), العلوص, التهاب الكبد, اليرقان, ارتفاع ضغط الدم البابي.
التمثيل الغذائي: giperglikemiâ, مرض السكري, الحماض الكيتوني السمنة, degidratatsiya.
مع الجهاز البولي التناسلي: تحصي الكلية.
للبشرة: الطفح الجلدي (5%), حكة (3%), إلتهاب الجلد, эritema, الثآليل, متلازمة ستيفنز - جونسون.
آخر: ossalgia, ألم عضلي (≥ 2%), جفاف الملتحمة, حمى, زيادة نشاط الترانساميناسات والكرياتين فسفوكيناز.
الجمع بين العلاج (بالإضافة إلى ذلك):
مع zalzitabinom: أرق, قيء, اضطرابات الشهية, gipoglikemiâ.
مع زيدوفودين: المد والجزر, انتهاك تصبغ الجلد, النشوة, أرق, التهيج, فم جاف, فقدان الشهية, gipermotorika الأمعاء, تلون البراز, التهاب اللسان, laringit, عسر البول, ابيضاض الدم النقوي.
مع zalcitabine وزيدوفودين: أرق, القصور الفكري, التهيج, النشوة, الرؤية وعدم وضوح طعم الأحاسيس, الأغشية المخاطية, التهاب اللسان, إلتهاب البلعوم, ضيق التنفس, اضطرابات الشهية, التهاب البنكرياس, تعرق.
تعاون.
بالاشتراك مع DDC و / أو زيدوفودين لن يؤثر على استيعابهم, التمثيل الغذائي, إفراز وسمية الملف الشخصي.
العلاج في وقت واحد مع رانيتيدين خلال الوجبة يزيد AUC من قبل 67% بالمقارنة مع أنه عندما تلقي الطعام فقط. مثبطات أنزيم CYP3A4 لل (كلاريثروميسين, الكيتوكونازول, فلوكونازول, يتراكونازول, mikonazol, عصير جريب فروت) زيادة تركيز البلازما, دون أن يؤثر T1/2.
محرضات انزيم الكبد (ريفامبيسين, ريفابيتين, الفينوباربيتال, الفينيتوين, كاربامازيبين, ديكساميثازون) تقليل التركيز والنشاط.
قد يزيد من تركيز البلازما وسمية، الخ. المركبات, هو الركيزة لCYP3A4 (نيفيديبين, فيراباميل, الديلتيازيم, الدابسون, klindamiцin, الكينيدين, قلويدات الشقران). العلاج في وقت واحد مع البنزوديازيبينات, يتم استقلابه بواسطة CYP3A4 (ميدازولام, تريازولام), قد تترافق مع إطالة أمد التخدير.
زيادات (متبادل) الجامعة الأمريكية بالقاهرة وجيمماكس ريتونافير, نيفيرابين, اندينافير, نلفينافير, كلاريثروميسين, تيرفينادين.
جرعة مفرطة.
حالة واحدة لاستقبال بجرعة 8000 ملغ. من خلال 2 ح بعد تناوله المريض وتسبب القيء, ولم تلاحظ أي آثار ضارة.
الجرعات والإدارة.
داخل, 1200 ملغ 3 مرة في اليوم (ساكوينافير mesylate - 600 ملغ 3 مرة في اليوم), في موعد لا يتجاوز, من 2 بعد ساعات من وجبات الطعام. جرعة تعيين أقل 3600 ملغ / يوم (ساكوينافير mesylate - 1800 ملغ / يوم) لا ينصح. عندما جنبا إلى جنب مع مثبطات الأنزيم البروتيني أخرى قد يقلل من جرعة.
الاحتياطات.
فمن المستحسن أن الالتزام الصارم الاستقبال. في حال من التأثيرات السامة شديدة، ينبغي توقف العلاج. خلال فترة العلاج يتطلب رصد مستويات السكر في الدم بسبب احتمال تطور ارتفاع السكر في الدم أو مرض السكري. تعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من خفيفة الى معتدلة الكلوي وغير مطلوب الكبد. هناك حالات من تدهور الكبد وظهور بوابة ارتفاع ضغط الدم في المرضى الذين يعانون من التهاب الكبد B الموجودة بالفعل أو C, تليف الكبد أو أمراض الكبد الأخرى (لم يتم تثبيت وجود علاقة سببية لاستقبال ساكوينافير). عندما خفيفة الكلى و / أو علاج قصور الكبد الى معتدلة لا يرافقه تدهور في المعلمات المختبر.
في المرضى الذين يعانون من نوع الهيموفيليا A و B يزيد من خطر النزيف من تلقاء أنفسهم وكدمات.
ربما إعادة التوزيع وتراكم الدهون على نوع من السمنة المركزية, ترسب الدهون على الجزء الخلفي من الرقبة ("سنام سن اليأس").
تحذيرات.
ساكوينافير لا علاج عدوى فيروس نقص المناعة البشرية, خلال فترة العلاج، قد تواجه الأمراض المرتبطة بالإيدز, مدفوع. العدوى الانتهازية. غائبة بيانات عن تأثير العلاج على خطر انتقال فيروس نقص المناعة البشرية.
