ROHLYT

المادة الفعالة: روزيجليتازون
عندما ATH: A10BG02
CCF: وكلاء سكر الدم عن طريق الفم
ICD-10 رموز (شهادة): ه 11
عندما CSF: 15.02.03
الشركة المصنعة: GEDEON RICHTER المحدودة. (هنغاريا)

الدوائية شكل, التركيب والتغليف

حبوب منع الحمل, مطلي أبيض أو أبيض تقريبا, جولة, عدسي, مع نقش “А 03” على جانب واحد.

سواغ: ستيرات المغنيسيوم, البوفيدون, كاربوكسيميثيل الصوديوم, الجريزوفولفين السيلولوز, مونوهيدرات اللاكتوز.

تكوين تكوين قذيفة: Opadry II 85F28751 белый, التلك, титана диоксид C.I.77891 (E171), ماكروغول 3000, البولي فينيل الكحول.

10 PC. – بثور (6) – حزم من الورق المقوى.

حبوب منع الحمل, مطلي أبيض أو أبيض تقريبا, جولة, عدسي, مع نقش “А 04” على جانب واحد.

سواغ: ستيرات المغنيسيوم, البوفيدون, كاربوكسيميثيل الصوديوم, الجريزوفولفين السيلولوز, مونوهيدرات اللاكتوز.

تكوين تكوين قذيفة: Opadry II 85F28751 белый, التلك, титана диоксид C.I.77891 (E171), ماكروغول 3000, البولي فينيل الكحول.

10 PC. – بثور (3) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (6) – حزم من الورق المقوى.

حبوب منع الحمل, مطلي أبيض أو أبيض تقريبا, جولة, عدسي, مع نقش “А 05” على جانب واحد.

سواغ: ستيرات المغنيسيوم, البوفيدون, كاربوكسيميثيل الصوديوم, الجريزوفولفين السيلولوز, مونوهيدرات اللاكتوز.

تكوين تكوين قذيفة: Opadry II 85F28751 белый, التلك, титана диоксид C.I.77891 (E171), ماكروغول 3000, البولي فينيل الكحول.

10 PC. – بثور (3) – حزم من الورق المقوى.

* الاسم الدولي غير التجاري, أوصت به منظمة الصحة العالمية – روزيجليتازون.

الدوائية العمل

دواء سكر الدم عن طريق الفم من مجموعة thiazolidinediones. وهو ناهض انتقائي للمستقبلات النووية PPARγ. (منشط بيروكسيسومال غاما المنشط). Cнижает содержание глюкозы в крови за счет уменьшения резистентности к инсулину жировой ткани, العضلات والهيكل العظمي وأنسجة الكبد.

Оказывает защитное действие на функцию β-клеток поджелудочной железы: возрастает масса островковых клеток поджелудочной железы и содержание инсулина. Предупреждает развитие выраженной гипергликемии. لا يحفز إفراز الأنسولين في البنكرياس ولا يسبب نقص السكر في الدم.

المستقلب الرئيسي (пара-гидрокси-сульфат) обладает сравнительно высоким сродством с растворимым PPARγ человека, однако клиническое значение этого явления неизвестно.

Гипогликемическое действие развивается постепенно: максимальное снижение глюкозы крови натощак наблюдается через 8 أسابيع من العلاج. Лечение сопровождается увеличением массы тела.

روزيجليتازون, применяемый в комбинации с производным сульфонилмочевины или метформином, снижает резистентность к инсулину и улучшает функцию β-клеток поджелудочной железы. При этом существенно снижается концентрация свободных жирных кислот. В результате различных, но вместе с тем дополняющих друг друга механизмов действия комбинированное лечение росиглитазоном с производным сульфонилмочевины или метформином приводит к аддитивному эффекту и обеспечивает контроль гликемии у больных сахарным диабетом типа 2: снижение глюкозы крови натощак и гликозилированного гемоглобина (نسبة HbA1c). У пациентов с избыточной массой тела гипогликемический эффект более выражен.

Данные о последствиях благоприятного гипогликемического эффекта и возможных кардиоваскулярных эффектах в результате длительного комбинированного лечения отсутствуют.

الدوائية

امتصاص

بعد تناول الدواء عن طريق الفم بجرعات 4 ملغ أو 8 мг биодоступность росиглитазона составляет около 99%. ج_ماكس ويتحقق روزيجليتازون في البلازما في الداخل 1 لا. В пределах диапазона терапевтических доз концентрация в плазме находится в пропорциональной зависимости от дозы. Прием препарата с пищей не вызывает изменений значений AUC, хотя наблюдается небольшое снижение C_ماكس (تقريبا 20-28%) وزيادة الوقت للوصول إليه 1.75 ح مقارنة بالصيام. هذه التغييرات الصغيرة ليست مهمة سريريا.. لا يتأثر امتصاص الروزيجليتازون بسبب زيادة الرقم الهيدروجيني لإفرازات المعدة..

التوزيع

ارتفاع نسبة البروتين في الدم (حول 99.8%) ولا تعتمد على تركيز الروزيجليتازون في بلازما الدم أو عمر المريض. Степень связывания с белками основного метаболита (пара-гидроксисульфата) очень высокая (>99.99%).

الخامس_د تقريبا 14 ل.

التمثيل الغذائي

يتم استقلاب الروزيجليتازون على نطاق واسع في الغالب عن طريق إزالة الميثيل من النيتروجين والهيدروكسيل متبوعًا بالاقتران مع الكبريتات وحمض الجلوكورونيك. Роль основного метаболита росиглитазона в проявлении гипогликемического действия не полностью изучена, и не исключено, что он тоже обладает гипогликемической активностью.

في الدراسات في المختبر تظهر, что росиглитазон в основном метаболизируется при участии изофермента CYP2C8 и, в небольшой степени, بمشاركة CYP2C9.

Не оказывает существенного ингибирования изоферментов CYP1A2, 2أ 6, 2ج 19, 2د 6, 2ه 1, 3أ أو 4 أ. Умеренно ингибирует изофермент CYP2C8 (IC₅₀ 18 مليمول) и почти не влияет на CYP2C9 (IC₅₀ 50 مليمول). Не взаимодействует с субстратами CYP2C9.

اقتطاع

النهائي T_1/2 هو حول 3-4 لا. مجموع إزالة البلازما – حول 3 ل /. بعد تناول الدواء 1-2 مرات / يوم لا يتراكم روزيجليتازون. من المتوقع تراكم المستقلبات في مصل الدم مع الجرعات المتكررة من الدواء, в большей степени накапливается основной метаболит (пара-гидроксисульфат), для которого можно ожидать 8-кратное увеличение концентрации.

تفرز كمستقلبات, بشكل رئيسي في البول – حول 2/3 الجرعة, مع البراز – حول 25%.

Элиминация метаболитов очень медленная: терминальный T_1/2 هو حول 130 لا.

الدوائية في الحالات السريرية الخاصة

Половые различия и возраст не оказывают существенного влияния на фармакокинетику росиглитазона.

في المرضى الذين يعانون من الكبد خفيف (فئة B للأطفال-بف) من_ماكس المخدرات في البلازما والجامعة الأمريكية بالقاهرة زادت في 2-3 مرات. Индивидуальные различия значительны: разница в показателе AUC свободного препарата может достигать 7-кратного размера.

فروق ذات دلالة سريرية في الحرائك الدوائية للدواء في المرضى الذين يعانون من أمراض الكلى أو الفشل الكلوي في المرحلة النهائية, غسيل الكلى, لا.

شهادة

داء السكري من النوع السكري 2:

— в качестве монотерапии при неэффективности диетотерапии;

— в комбинации с метформином у пациентов с избыточной массой тела;

— в комбинации с производными сульфонилмочевины исключительно у пациентов, не переносящих метформин, или которым метформин противопоказан;

- بالاشتراك مع الأنسولين.

جرعة نظام

يؤخذ الدواء عن طريق الفم, во время еды либо независимо от приемов пищи, 1-2 مرات / يوم.

الجرعة الأولية 4 ملغ.

В комбинации с метформином: الجرعة الأولي 4 ملغ / يوم, в случае необходимости через 8 أسابيع من العلاج ، يمكن زيادة الجرعة إلى 8 ملغ / يوم.

В комбинации с производным сульфонилмочевины: опыт по применению доз, تجاوز 4 ملغ / يوم, مفقود.

В комбинации с инсулином: الجرعة الأولي 4 ملغ / يوم, إذا لزم الأمر، يمكن أن تزيد إلى 8 ملغ / يوم.

إلى المرضى المسنين غير مطلوب جرعة التصحيح.

في الفشل الكلوي легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется, при почечной недостаточности тяжелой степени Роглит не применяют.

الآثار الجانبية

Опреление частоты побочных реакций: غالبا (≥1٪, <10%), نادرا (≥0.1٪, < 1%), نادرا (≥0.01٪, <0.1%), في حالات قليلة (<0.01%).

При применении в комбинации с метформином:

من نظام المكونة للدم: غالبا – الأنيميا.

التمثيل الغذائي: غالبا – gipoglikemiâ, أحيانا – الدهون, ухудшение течения сахарного диабета, ارتفاع الكولسترول (2.1%), زيادة الوزن (3.7%); في حالات قليلة – быстрое и значительное увеличение массы тела.

CNS: غالبا – صداع.

نظام القلب والأوعية الدموية: نادرا – сердечная недостаточность и отек легких, وذمة طرفية.

من الجهاز الهضمي: غالبا – نفخة, غثيان, ألم المعدة, سوء الهضم; أحيانا – قيء, فقدان الشهية, الإمساك; نادرا – زيادة في إنزيمات الكبد (في حالات قليلة – مميت, однако наличие причинно-следственной связи не установлено).

الحساسية: في حالات قليلة – خلايا النحل, وذمة وعائية.

При применении в комбинации с производным сульфонилмочевины:

من نظام المكونة للدم: أحيانا – الأنيميا.

التمثيل الغذائي: غالبا – gipoglikemiâ, زيادة الوزن (6.3%); أحيانا – الدهون, ارتفاع الكولسترول (3.6%), زيادة شحوم الدم; في حالات قليلة – быстрое и значительное увеличение массы тела.

من الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: أحيانا – فرط النوم, دوخة, تنمل.

نظام القلب والأوعية الدموية: نادرا – сердечная недостаточность и отек легких.

الجهاز التنفسي: النادر – ضيق التنفس.

من الجهاز الهضمي: النادر – نفخة, غثيان, ألم المعدة, زيادة الشهية; نادرا – زيادة في إنزيمات الكبد (في حالات قليلة – مميت, однако наличие причинно-следственной связи не установлено).

ردود الفعل الجلدية: أحيانا – تساقط الشعر, الطفح الجلدي.

الحساسية: في حالات قليلة – خلايا النحل, وذمة وعائية.

آخر: أحيانا – زيادة التعب, يقينا.

Периферические отеки чаще возникают при приеме росиглитазона в комбинации с метформином (4.4%). Гиперхолестеринемия сопровождается повышением ЛПНП и ЛПВП, соотношение общего холестерина и ЛПВП остается без изменений. В целом эти изменения носят легкий характер или бывают средней степени тяжести и, عادة, не требует прекращения лечения.

موانع

— сердечная недостаточность I-IV функциональных классов по классификации NYHA (مدفوع. تاريخ);

- مرض الكبد;

- الفشل الكلوي الحاد;

- الحمل;

- الرضاعة (الرضاعة الطبيعية);

- فرط الحساسية لمادة روزيجليتازون ومكونات الدواء الأخرى.

الحمل والرضاعة

Данные о применении препарата Роглит при беременности и в период лактации отсутствуют, ذلك هو بطلان استخدامه.

С повышением чувствительности к инсулину у женщин с ановуляцией, вызванной резистентностью к инсулину, возможно восстановление овуляции. Следует предупреждать таких пациенток о возможности зачатия, и в случае желания больной сохранить беременность лечение росиглитазоном следует прекратить.

تحذيرات

Прием препарата Роглит может вызывать задержку жидкости, что может привести к развитию сердечной недостаточности или ухудшить течение уже имеющейся сердечной недостаточности. В период лечения Роглитом необходимо контролировать массу тела и наблюдать за признаками, указывающими на задержку жидкости. В каждом отдельном случае необходимо выяснить причину увеличения массы тела и роль в этом задержки жидкости. Быстрое и значительное увеличение массы тела, вызванное задержкой в организме жидкости, نادر. Наблюдение за появлением признаков сердечной недостаточности особенно важно в случае сниженных резервных возможностей сердца. При любом признаке ухудшения сердечного статуса лечение Роглитом следует прекратить.

Во время применения препарата Роглит следует контролировать функцию печени. До начала лечения следует определить исходную активность печеночных ферментов. При повышении их активности (активность АЛТ в 2.5 مرات ULN) или развитии других признаков нарушения функции печени проводить лечение Роглитомнельзя. В первый год лечения росиглитазоном функцию печени необходимо контролировать каждые 2 أشهر, позднее можно с иной периодичностью. В случае повышения активности АЛТ в ходе лечения в 3 مرات ULN, следует немедленно провести внеочередной контроль и в случае прогрессирования симптома лечение Роглитом следует прекратить.

В случаях развития какого-либо симптома, указывающего на заболевание печени (مدفوع. тошноты неизвестной этиологии, قيء, ألم المعدة, زيادة التعب, анорексии и/или темного окрашивания мочи) следует повторно определить уровень активности печеночных ферментов. О возможности продолжения лечения росиглитазоном решают на основании лабораторных показателей. Желтуха является показанием для прекращения лечения.

Лечение Роглитом может сопровождаться снижением уровня гемоглобина. При изначально низком уровне гемоглобина вероятность развития анемии больше.

Одновременное применение паклитаксела требует осторожности.

В случае непереносимости лактозы следует учесть, أجهزة لوحية 2 ملغ, 4 ملغ 8 мг росиглитазона содержат соответственно 54.403 ملغ, 108.806 ملغ 217.612 ملغ اللاكتوز.

استخدام في طب الأطفال

فعالية وسلامة الدواء في الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 سنوات غير مضبوط, поэтому применение Роглита у данной категории пациентов не рекомендуется.

آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية

Применение Роглита не влияет на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами.

جرعة مفرطة

البيانات عن جرعة زائدة من المخدرات محدودة.. جرعة واحدة 20 мг росиглитазона не сопровождался какими-либо симптомами.

علاج: في حالة الجرعة الزائدة ، يتم إجراء علاج الأعراض. الروزيجليتازون مرتبط بدرجة عالية بالبروتين وبالتالي لا يتم التخلص منه عن طريق غسيل الكلى..

التفاعلات المخدرات

Метаболизм росиглитазона осуществляется главным образом с участием CYP2C8, роль CYP2C9 менее значительна, и взаимодействие росиглитазона с субстратами и ингибиторами последнего не имеет клинического значения.

Вероятность взаимодействия с церивастатином мала.

Паклитаксел блокирует метаболизм росиглитазона, одновременное применение препаратов требует осторожности.

Взаимодействие с другими пероральными гипогликемическими препаратами (الميتفورمين, غليبينكلاميد, أكاربوز) لا أهمية سريرية.

Умеренное употребление алкоголя не влияет на гликемический контроль.

Клинически значимое взаимодействие с дигоксином, الوارفارين (الركيزة CYP2C9), نيفيديبين (субстрат CYP3 А4), этинилэстрадиолом и норэтиндролоном не наблюдалось.

НПВС способствуют задержке жидкости в организме при одновременном приеме их вместе с росиглитазоном.

شروط توريد الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

الشروط والأحكام

يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن متناول الأطفال في درجة حرارة من 15 درجة إلى 30 درجة مئوية. مدة الصلاحية – 2 سنة.