المادة الفعالة: أيسوتريتينوين
عندما ATH: D10BA01
CCF: عقار لعلاج حب الشباب. ريتينويد
عندما CSF: 29.12.02
الشركة المصنعة: F.Hoffmann لاروش المحدودة. (سويسرا)
كبسولات красновато-фиолетового (светло-сиреневого) الألوان, غير شفاف, بيضوي, с надписью на поверхности черными чернилами “ROA 10”; содержимое капсул – однородная суспензия от желтого до темно-желтого цвета.
| 1 قبعات. | |
| изотретиноин | 10 ملغ |
سواغ: соевых бобов масло, воск пчелиный желтый, соевых бобов масло гидрированное, соевых бобов масло частично гидрированное.
تكوين تكوين قذيفة: الجيلاتين, الغليسيرول, كاريون 83 (نشا البطاطس هضمها, مانيتول, السوربيتول), кантаксантин, ثاني أكسيد التيتانيوم.
هيكل чернил: اللك المصفى, صبغ أكسيد الحديد الأسود.
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (10) – пачки картонные.
كبسولات одна половина красновато-фиолетового (сиреневого) الألوان, другая половина белая, غير شفاف, بيضوي, с надписью на поверхности черными чернилами “ROA 20”; содержимое капсул – однородная суспензия от желтого до темно-желтого цвета.
| 1 قبعات. | |
| изотретиноин | 20 ملغ |
سواغ: соевых бобов масло, воск пчелиный желтый, соевых бобов масло гидрированное, соевых бобов масло частично гидрированное.
تكوين تكوين قذيفة: الجيلاتين, الغليسيرول, كاريون 83 (نشا البطاطس هضمها, مانيتول, السوربيتول), кантаксантин, ثاني أكسيد التيتانيوم.
هيكل чернил: اللك المصفى, صبغ أكسيد الحديد الأسود.
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (10) – пачки картонные.
أيسوتريتينوين, активное вещество Роаккутана, – стереоизомер полностью транс-ретиноевой кислоты (третиноина).
Точный механизм действия Роаккутана еще не выяснен, однако установлено, что улучшение клинической картины тяжелых форм акне связано с дозо-зависимым подавлением активности сальных желез и гистологически подтвержденным уменьшением их размеров. بالإضافة إلى, доказано противовоспалительное действие изотретиноина на кожу.
Динамику концентраций препарата в крови можно предсказать на основании модели линейной фармакокинетики.
امتصاص
У здоровых добровольцев и у больных с кистозными акне максимальные концентрации в плазме (سي ماكس) بعد تناوله 80-100 мг изотретиноина составляли примерно 250 нг/мл и достигались через 1-4 الساعة.
Прием изотретиноина с пищей увеличивает биодоступность в 2 раза по сравнению с приемом натощак, ربما, в результате улучшение всасывания этого соединения, обладающего высокой липофильностью. علاوة على ذلك, прием изотретиноина во время еды сопровождается, عموما, уменьшением колебаний системной биодоступности.
التوزيع
Изотретиноин сильно связывается с белками плазмы (99.9%), так что в широком диапазоне терапевтических концентраций содержание свободной (фармакологически активной) фракции препарата составляет менее 0.1% его общего количества. Основным связывающим белком является, كما يبدو, الزلال.
Объем распределения изотретиноина у человека неизвестен, поскольку лекарственной формы для внутривенного введения не существует.
Изотретиноин проходит через плацентарный барьер в количествах, которые вызывают врожденные пороки развития плода. Липофильность изотретиноина обусловливает высокую вероятность того, что он попадает в грудное молоко.
التمثيل الغذائي
Основным метаболитом изотретиноина является 4-оксо-изотретиноин, который быстро образуется после перорального приема препарата. بالإضافة إلى, in vivo изотретиноин метаболизируется и по альтернативному пути с образованием третиноина (полностью транс-ретиноевой кислоты). Убедительных данных о глюкуронизации метаболитов у человека нет, لكن, ее с высокой вероятностью позволяют предполагать исследования на животных. بحث, проведенные у человека и на собаках, указывают на энтерогепатическую циркуляцию изотретиноина, которая может играть роль в индивидуальных различия плазменных концентраций препарата.
اقتطاع
كما يبدو, изотретиноин выводится почти исключительно путем печеночного метаболизма и экскреции с желчью. У здоровых добровольцев и больных с кистозной формой акне период полувыведения неизмененной формы препарата после приема внутрь составляет, متوسط, 20 ساعات (7 - 39 ساعات).
Средний период полувыведения 4-оксоизотретиноина у больных с кистозными акне несколько продолжительнее – в среднем, 25 ساعات (من 17 إلى 50 ساعات).
الدوائية في الحالات السريرية الخاصة
Поскольку изотретиноин противопоказан при нарушении функции печени или почек, данных о фармакокинетике препарата у этой группы больных не имеется.
شهادة
الجرعة الأولي - 0.5 مغ / كغ يوميا. Нередко в начале лечения наблюдается кратковременное обострение угревой болезни. Эффективность и побочные действия изотретиноина различаются у разных больных, поэтому примерно через 4 недели терапии необходимо провести индивидуальную коррекцию поддерживающей дозы в диапазоне от 0.1 إلى 1.0 مغ / كغ يوميا. Высшую суточную дозу (1 مغ / كغ) следует назначать лишь на ограниченное время. Обычно лечение продолжается 16 أسابيع. Оценивая его результаты, وينبغي أن نتذكر أنه, что нередко улучшение продолжается и после отмены препарата. Поэтому перед назначением повторного курса следует сделать перерыв продолжительностью не менее 8 أسابيع. Повторный курс лечения проводят в соответствии с вышеуказанными рекомендациями.
Капсулы принимают во время еды, малые дозы- مرة في اليوم, более высокие дозы – в один или несколько приемов сутки.
Одновременно проводимое наружное лечение
Одновременное назначение других препаратов для лечения акне, обладающих кератолитическим или эксфолиативным действием, а также УФО-терапия, не показаны. Больные должны избегать инсоляции. При необходимости можно назначить наружные противоугревые препараты мягкого действия.
Большинство побочных действий Роаккутана зависят от дозы. عادة, при назначении рекомендованных доз соотношение пользы и риска, учитывая тяжесть заболевания, приемлемо для больного.
الأعراض, связанные с гипервитаминозом А: чаще всего – сухость кожи, слизистых оболочек губ, أنفي (نزيف), гортаноглотки (بحة في الصوت), عين (التهاب الملتحمة, обратимое помутнение роговицы и непереносимость контактных линз).
الجلد والزوائد: طفح جلدي, حكة, дерматит лица, تعرق, пиогенная гранулема, паронихии, ониходистрофии, усиленное разрастание грануляционной ткани, стойкое истончение волос, تساقط الشعر عكسها, фульминантные формы акне, girsutizm, giperpigmentatsiya, حساسية للضوء.
OSTEO-الجهاز العضلي: آلام العضلات, آلام المفاصل, гиперостоз и другие изменения костей, tendinitы. У одного больного описано развитие гиперостозов позвоночника и обызвествление позвоночных связок с последующей компрессией спинного мозга при длительном (на протяжении нескольких лет) лечении другим препаратом группы ретиноидов – Тигасоном (этретинатом). Роаккутан не предназначен для длительного применения; однако следует помнить о вероятности этого побочного действия при неправильном (слишком продолжительном) применении препарата.
Центральная нервная система и психическая сфера: الاضطرابات السلوكية, منخفض, صداع, ارتفاع ضغط الدم داخل الجمجمة, المضبوطات.
حواس: отдельные случаи нарушения остроты зрения, снижение остроты слуха в определенном диапазоне звуковых волн, فوبيا الضوء, нарушение темновой адаптации (снижение остроты сумеречного зрения), الساد, keratit.
الجهاز الهضمي: غثيان, مرض التهاب الأمعاء (التهاب القولون, التهاب اللفائفي), نزيف; транзиторное и обратимое повышение активности трансаминаз, отдельные случаи гепатита. Во многих этих случаях изменения не выходили за границы нормы и возвращались к исходным показателям в процессе лечения, однако в некоторых ситуациях возникала необходимость уменьшить дозу или отменить Роаккутан.
تنفسي: تشنج قصبي.
Система крови: уменьшение числа лейкоцитов и эритроцитов, увеличение или уменьшение числа тромбоцитов, تسارع "معدل الترسيب".
Лабораторные изменения: زيادة شحوم الدم, ارتفاع الكولسترول, فرط حمض يوريك الدم; отдельные случаи снижение уровня ЛВП, особенно при назначении препарата в большой дозе предрасположенным больным (с семейным анамнезом, отягощенным по нарушению жирового обмена, сахарному диабету, ожирению или алкоголизму). Эти изменения также являются дозо-зависимыми и нормализуются после уменьшения дозы или отмены препарата.
جهاز المناعة: العدوى المحلية أو النظمية, вызванные грамположительными возбудителями (المكورات العنقودية الذهبية).
آخر: اعتلال عقد لمفية, بيلة دموية, بروتينية, التهاب البنكرياس (особенно высок риск у больных с гипертриглицеридемией > 800 ملغ), التهاب الأوعية الدموية (granulematoz فيجنر).
هو بطلان الدواء.
Роаккутан должны назначать только врачи, предпочтительно дерматологи, имеющие опыт применения системных ретиноидов и знающие о риске тератогенности при использовании Роаккутана во время беременности.
Рекомендуется контролировать функцию печени до лечения, من خلال 1 месяц после его начала, وبعد ذلك كل 3 هذا الشهر. Следует определять также уровень липидов в сыворотке натощак (قبل العلاج, من خلال 1 месяц после начала и в конце 3-4-месячного курса лечения).
في حالات نادرة، والمرضى, получавших Роаккутан, описаны депрессия, психотическая симптоматика и суицидальные попытки. Хотя их причинная связь с применением препарата не установлена, необходимо соблюдать особую осторожность у больных с депрессией в анамнезе и наблюдать всех пациентов на предмет возникновения депрессии в ходе лечения препаратом, при необходимости направляя их к соответствующему специалисту.
Из-за возможности костных изменений назначать Роаккутан нужно только при тяжелых формах заболевания, тщательно оценивая соотношение возможной пользы и риска и ограничивая применение препарата только тяжелыми случаями заболевания.
В случае передозировки могут появиться признаки гипервитаминоза А. В первые несколько часов после передозировки может понадобиться промывание желудка.
Из-за возможного усиления симптомов гипервитаминоза А следует избегать одновременного назначения Роаккутана и витамина А. Поскольку тетрациклины также могут вызвать повышение внутричерепного давления, их применение в сочетании с Роаккутаном противопоказано.
Изотретиноин может ослабить эффективность микропилей с прогестероном, поэтому не следует пользоваться контрацептивными средствами, содержащими малые дозы прогестерона
Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25°С. Срок хранения – 5 سنوات.
يستخدم هذا الموقع ملفات تعريف الارتباط والخدمات لجمع البيانات الفنية من الزوار لضمان الأداء وتحسين جودة الخدمة.. من خلال الاستمرار في استخدام موقعنا, أنت توافق تلقائيًا على استخدام هذه التقنيات.
Read More