RILEPTID

المادة الفعالة: ريسبيريدون
عندما ATH: N05AX08
CCF: المخدرات المضادة للذهان (مزيل القلق)
ICD-10 رموز (شهادة): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31, F79
عندما CSF: 02.01.02.03
الشركة المصنعة: EGIS PHARMACEUTICALS بي (هنغاريا)

نموذج الجرعة, التركيب والتغليف

حبوب منع الحمل, مطلي اخضر فاتح, مستطيل, عدسي, منقوش “E752” على جانب واحد ومع الفاليوم – آخر, مع القليل أو لا رائحة.

سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز, نشا الذرة, الجريزوفولفين السيلولوز, ستيرات المغنيسيوم, السيليكا الغروية اللامائي, لوريل الصوديوم.

تكوين تكوين قذيفة: É صبغ أخضر (gipromelloza, ثاني أكسيد التيتانيوم, ماكروغول 400, عريفة الورنيش ألومنيوم "نيلي كارمين", عريفة quinoline الألمنيوم الأصفر ورنيش).

10 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.

حبوب منع الحمل, مطلي اللون الاخضر, مستطيل, عدسي, منقوش “E754” على جانب واحد ومع الفاليوم – آخر, مع القليل أو لا رائحة.

سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز, نشا الذرة, الجريزوفولفين السيلولوز, ستيرات المغنيسيوم, السيليكا الغروية اللامائي, لوريل الصوديوم.

تكوين تكوين قذيفة: É صبغ أخضر (gipromelloza, ثاني أكسيد التيتانيوم, ماكروغول 400, عريفة الورنيش ألومنيوم "نيلي كارمين", عريفة quinoline الألمنيوم الأصفر ورنيش).

10 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.

الدوائية العمل

المخدرات المضادة للذهان, benzisoxazole مشتق. كما أن لديها المسكنات, تأثير مضاد للقىء وتبريدي.

ريسبيريدون – خصم انتقائية مونوامينيرجيك, لها صلة عالية ل serotoninergic 5-HT₂-مستقبلات ودوبامينوفيم (د)₂-مستقبلات. وترتبط القصة لاحقاً α₁-أدرينوريسيبتورس وأضعف إلى حد ما – مع الهيستامين H.₁-рецепторами и ل₂-مستقبلة أدرينية. انه ليس لديها تقارب لholinoretseptorami.

تأثير المضادة للذهان بسبب الحصار الدوبامين D₂-مستقبلات ونظام mesolimbic القشري المتوسطي. تأثير مهدئ بسبب الحصار المستقبلات الأدرينالية تشكيل شبكي من جذع الدماغ; بروتيفورفوتنو تأثير الحصار دوبامينوفيخ (د)₂-مستقبل منطقة الزناد من مركز التقيؤ; جيبوتيرميسيسكو--الحصار عمل مستقبلات دوبامينوفيخ تحت المهاد.

ريليبتيد^® يقلل من إنتاجية أعراض الفصام (هذيان, الهلوسة), تلقائي, على الأقل يسبب تثبيط النشاط الحركي، وإلى حد أقل يدفع الجمدة, من نيروليبتيكي الكلاسيكي. العداء وسط متوازن إلى السيروتونين والدوبامين يمكن الحد من الميل إلى الآثار الجانبية èkstrapiramidnym.

ريسبيريدوني يمكن أن يسبب زيادة الجرعة في تركيز البرولاكتين في البلازما.

الدوائية

امتصاص

وبعد تناول risperidone تماما استيعابه الجهاز الهضمي, بغض النظر عن وجبة. ج_ماكس حققت البلازما من خلال 1-2 لا.

التوزيع

يتم توزيع ريسبيريدون بسرعة في الجسم. الخامس_د غير 1-2 لتر / كغ. ريسبيريدوني على 88% (ج) الربط إلى بروتينات البلازما, 9-هيدروكسي ريسبيريدون – على 77% (في الغالب مع البومينوم وألفا الحمضية₁-بروتين سكري).

ج_SS ويتحقق ريسبيريدون في الجسم في معظم المرضى ل 1 يوم.

ج_SS 9-ويتحقق هيدروكسي risperidone داخل 3-4 أيام. تركيزات البلازما ريسبيريدون متناسبة مع جرعة من المخدرات (ضمن الجرعة العلاجية).

التمثيل الغذائي

يتم استقلاب ريسبيريدوني في الكبد، ومع مشاركة إيزوفيرمينتا CYP2D6 مع تشكيل 9-هيدروكسي-ريسبيريدوني, الذي له تأثير الدوائي مماثلة ريسبيريدونو. Risperidone و 9-هيدروكسي-risperidone تشكل فصائل أنتيبسيهوتيسيسكوو النشطة. هو آخر طريقة الأيض من risperidone ن-ديزالكيليروفاني.

اقتطاع

مرة واحدة داخل T_1/2 البلازما ريسبيريدونا 3 لا. تي_1/2 9-وتشكل هيدروكسي risperidone والفصائل أنتيبسيهوتيسيسكوي النشطة 24 لا.

70% جرعة (منهم 35-45% في شكل 9-هيدروكسي-ريسبيريدوني) تفرز في البول, 14% – مع البراز.

الدوائية في الحالات السريرية الخاصة

ولوحظ في المرضى كبار السن والمرضى الذين يعانون من فشل كلوي بعد جرعة واحدة من الدواء داخل تركيزات أعلى في البلازما وبطء إفراز risperidone.

شهادة

-مرض الفصام الحاد والمزمن واضطرابات ذهانية أخرى مع الأعراض السلبية و/أو الإنتاجية;

- الاضطرابات العاطفية في مجموعة متنوعة من الاضطرابات النفسية;

- الاضطرابات السلوكية لدى المرضى الذين يعانون من الخرف إذا استمرت الأعراض العدوان (فورة, الاعتداء الجسدي), الانتهاكات للنشاط العقلي (إثارة, هذيان) أو أعراض ذهانية;

-كوسيلة للعلاج adjuvant في معاملة مانيوس في الاضطرابات ثنائية القطب;

-كوسيلة ل adjuvant إجراء العلاج في المراهقين المصابين باضطرابات 15 سنوات والمرضى البالغين مع تدني المستوى الفكري أو المفرطان العقلي في حالات, إذا كان السلوك المدمر (عدوانية, اندفاع, autoagressiâ) وتقود الصورة السريرية للمرض.

جرعة نظام

في فصام البالغين والأطفال فوق 15 سنوات ريليبتيد^® معين 1 أو 2 مرات / يوم. الجرعة الأولي - 2 ملغ / يوم. في اليوم الثاني، ينبغي زيادة الجرعة إلى 4 ملغ / يوم. من هذه النقطة يمكن الجرعة المحافظة سواء على نفس المستوى من, إما تصحيح فردي إذا لزم الأمر. وعادة ما الجرعة المثلى 4-6 ملغ / يوم. في بعض الحالات يمكن تبريرها من قبل زيادة بطيئة في الجرعة وانخفاض جرعات الأولية والصيانة.

جرعات أعلى 10 أظهر ملغ / يوم لأعلى كفاءة بالمقارنة مع جرعات أقل ويمكن أن يسبب أعراض خارج هرمية. بسبب, أن سلامة الجرعات المذكورة أعلاه 16 فدرست لا ملغ/يوم., جرعات فوق هذا المستوى، لا يمكنك تطبيق.

معلومات حول كيفية استخدام ريليبتيدا^® لعلاج مرض الفصام وقد الأطفال دون سن 15 سنوات لا.

المرضى المسنين ويشرع في الجرعة الأولى من المخدرات 500 ز 2 مرات / يوم. ويمكن زيادة الجرعة فردياً في 500 ز 2 مرات / يوم ل 1-2 ملغ 2 مرات / يوم.

في كبد الإنسان والكلى الجرعة الأولية في 500 ز 2 مرات / يوم. ويمكن زيادة هذه الجرعة تدريجيا ل 1-2 ملغ 2 مرات / يوم.

في تعاطي المخدرات أو الإدمان على المخدرات الجرعة اليومية الموصى بها 2-4 ملغ.

عند علاج الاضطرابات السلوكية لدى المرضى المصابين بالعته الجرعة الموصى بها هي البداية على 250 ز 2 مرات / يوم. إذا كان يمكن زيادة الجرعة اللازمة بشكل فردي 250 ز 2 مرات في اليوم الواحد لا يزيد عن, يوم واحد. الجرعة المثالية لمعظم المرضى 500 ز 2 مرات / يوم. ومع ذلك، تظهر بعض المرضى الاستقبال 1 ملغ 2 مرات / يوم.

عند الوصول إلى الجرعة المثلى التي يمكن التوصية بها تناول الدواء 1 الوقت / يوم.

في ثنائي القطب من الاضطرابات في maniâh الجرعة الموصى بها هي البداية 2 ملغ / يوم 1 استقبال. إذا لزم الأمر، يمكن زيادة هذه الجرعة من قبل 2 ملغ / يوم, كفاية, يوم واحد. الجرعة المثالية لمعظم المرضى 2-6 ملغ / يوم.

في اضطرابات في المرضى الذين يعانون من تأخر النمو العقلي إلى المرضى وزن الجسم 50 كغ أو أكثر الجرعة الموصى بها هي البداية 500 ز 1 الوقت / يوم. إذا لزم الأمر، يمكن زيادة هذه الجرعة من قبل 500 مكغ/يوم لا أكثر, يوم واحد. هي الجرعة المثالية لمعظم المرضى جرعة 1 ملغ / يوم. لبعض المرضى، فمن الأفضل 500 ملغ / يوم, في حين يريد البعض زيادة جرعات تصل إلى 1.5 ملغ / يوم.

إلى المرضى وزنها أقل من 50 كجم الجرعة الموصى بها هي البداية 250 ز 1 الوقت / يوم. إذا لزم الأمر، يمكن زيادة هذه الجرعة من قبل 250 مكغ/يوم لا أكثر, يوم واحد. من الأفضل لمعظم المرضى، الجرعة 500 ملغ / يوم. لبعض المرضى، فمن الأفضل 250 ملغ / يوم, في حين يريد البعض زيادة جرعات تصل إلى 750 ملغ / يوم.

الاستخدام طويل الأمد للعقاقير في المراهقين وينبغي أن يكون تحت إشراف طبيب.

الآثار الجانبية

CNS: أرق, ažitaciâ, إنذار, صداع; أحيانا – نعاس, الإعياء, دوخة, ضعف التركيز, انتهاك لوضوح الرؤية; نادرا – أعراض خارج هرمية (هزة أرضية, صلابة, فرط الإلعاب, bradikineziâ, تعذر الجلوس, خلل التوتر الحاد). ممكن هوس أو hypomania, السكتة الدماغية (المرضى كبار السن مع عوامل بريدراسبولاجاتمي), gipervolemia (إما بسبب عطاش, إما بسبب متلازمة الإفراز غير الملائم للADH), pozdnyaya خلل الحركة (حركات إيقاعية غير الطوعي لغة أساسا و / أو الشخص), المتلازمة الخبيثة للذهان (ارتفاع الحرارة, تصلب العضلات, عدم استقرار وظائف مستقلة, ضعف الوعي وزيادة CPK), انتهاكات thermoregulation والنوبات التشنجية.

من الجهاز الهضمي: الإمساك, dispepciâ, غثيان, قيء, ألم المعدة, زيادة في إنزيمات الكبد, فم جاف, هيبو- أو اللعاب, فقدان الشهية, زيادة الشهية, زيادة أو تخفيض وزن الجسم.

نظام القلب والأوعية الدموية: جيبوتينزيا أورتوستاتيكال، وتعكس عدم انتظام دقات القلب, ارتفاع ضغط الدم.

من نظام المكونة للدم: العدلات, نقص الصفيحات.

على جزء من نظام الغدد الصماء: قد يكون هناك ثر اللبن, التثدي, اضطرابات الحيض, إنحباس الطمث, التنمية لفرط سكر الدم أو تتدهور بالطبع مرض البول السكري.

من جانب الجهاز التناسلي: فحولة, عدم القدرة على الانتصاب, القذف غير طبيعي, anorgazmija.

الحساسية: التهاب مخاطية الأنف, الطفح الجلدي, وذمة وعائية.

ردود الفعل الجلدية: جفاف, giperpigmentatsiya, حكة, الزهم, حساسية للضوء.

آخر: ألم مفصلي, سلس البول.

موانع

- الرضاعة (الرضاعة الطبيعية);

- فرط الحساسية للدواء.

من الحذر يجب استخدام الدواء في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية (مدفوع. في قصور القلب المزمن, احتشاء عضلة القلب, انتهاكات الموصلية), عند إزالة الماء, gipovolemii, الحوادث الوعائية الدماغية, مرض باركنسون, التشنجات (مدفوع. تاريخ), قصور كلوي أو كبدي شديد, المخدرات عند الاعتماد على تعاطي المخدرات أو, في ظل ظروف, المهيئة للاستعداد لتطوير نوع من عدم انتظام دقات القلب “دوران رقصة الباليه” (بطء القلب, الكهارل, الأدوية المصاحبة, إطالة فترة QT), أورام الدماغ, انسداد الأمعاء, وفي الحالات الحادة جرعة زائدة من المخدرات, متلازمة راي عندما (TK. تأثير مضاد للقىء الريسبيريدون قد يخفي أعراض هذه الشروط), فترة الحمل, المرضى الذين تتراوح أعمارهم بين 15 سنوات (TK. لم يتم تثبيت سلامة وفعالية الدواء).

الحمل والرضاعة

سلامة ريسبيريدوني في الحمل غير معروف. استخدام ريليبتيدا^® يجوز الحمل فقط, إذا كانت الفوائد المتوقعة تفوق المخاطر المحتملة.

منذ تفرز ريسبيريدون و 9-هيدروكسي-ريسبيريدون في حليب الثدي, إذا لزم الأمر، استخدام المخدرات أثناء الرضاعة ينبغي التوقف عن الرضاعة الطبيعية.

تحذيرات

مرض الفصام العلاج المبكر ريليبتيدوم^® وأوصت مراحل العلاج السابق, إذا اقتضى الأمر سريريا. ومع ذلك، إذا كان المريض ثم نقل إلى مستودع أدوية الشيزوفرينيا أشكال العلاج, العلاج ريليبتيدوم نوصي بدلاً من اتباع حقن المخططة. ينبغي أن تقيم بشكل دوري بحاجة إلى مواصلة العلاج الحالي أنتيباركينسونيان المخدرات.

بالتزامن مع تأثير ألفا-أدرينوبلوكيروتم ريليبتيدا^® وقد تحدث جيبوتينزيا أورتوستاتيكال, خصوصا خلال المعايرة الأولية. عندما تنظر انخفاض ضغط الدم الشرياني تخفيض الجرعة. في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية, فضلا عن الجفاف, نقص حجم الدم أو اضطرابات الدماغية, يجب زيادة الجرعة تدريجيا.

وينبغي أن يؤخذ في الاعتبار, أن ظهور أعراض اكسترابيراميدال عامل خطر لتطوير الصدفية أواخر. إذا كنت تعاني من علامات وأعراض الصدفية أواخر, وينبغي النظر في إلغاء جميع مضادات الذهان.

وفي حالة مرض خبيث نيوروليبتيك, تتميز ارتفاع الحرارة, تصلب العضلات, عدم استقرار الوظائف الخضري, ضعف الوعي وزيادة مستويات الكرياتين كيناز, يجب إلغاء جميع العقاقير الشيزوفرينيا, بما في ذلك ريليبتيد^®.

المرضى الذين يعانون من مرض الفصام يكون خطر متزايد من محاولات الانتحار, ولذلك، ينبغي أن يكون العلاج لهذه الفئة من المرضى تحت إشراف طبي صارم.

إذا قمت بإلغاء كاربامازبين والآخر لفائف إنزيمات الكبد جرعة ريليبتيدا^® يجب خفضه.

المرضى أثناء العلاج ريليبتيدوم^® وينبغي تشجيع الامتناع عن الإفراط في تناول الطعام فيما يتعلق بإمكانية زيادة مؤشر كتلة الجسم.

وخلال العلاج ريليبتيدوم^® يجب الامتناع عن شرب الكحول.

استخدام في طب الأطفال

البيانات المتعلقة بسلامة وفعالية ريليبتيدا^® في الأطفال دون سن 15 سنوات لا, ولذلك، ليس من المستحسن استخدام المخدرات في هذه الفئة من المرضى.

آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية

أثناء العلاج، والمرضى ينبغي الامتناع عن الأنشطة التي قد تكون خطرة, يتطلب تركيز عال وسرعة ردود الفعل النفسي.

جرعة مفرطة

الأعراض: نعاس, مظاهر عمل المسكنات, الاكتئاب الوعي, عدم انتظام دقات القلب, انخفاض ضغط الدم, أعراض خارج هرمية, نادرا – QT إطالة.

علاج: ينبغي أن تكفل مجرى الهواء مجاناً لضمان الأوكسجين الكافية والتهوية. عرض غسل المعدة (بعد التنبيب, إذا كان المريض فاقدا للوعي) والتعيين الفحم المنشط بالاقتران مع ملين. يجب أن تبدأ فورا مراقبة تخطيط القلب للكشف عن اضطرابات إيقاع القلب ممكن. ترياق محدد غائب. علاج أعراض. الثابت الإشراف الطبي والرصد ينبغي أن تستمر حتى اختفاء أعراض التسمم.

التفاعلات المخدرات

النظر, أن ريليبتيد^® تؤثر أساسا على الجهاز العصبي المركزي, يجب استخدامه بحذر في تركيبة مع المخدرات والكحول العمل المركزية الأخرى.

ريليبتيد^® يقلل من فعالية يضع ليفودوبا والدوبامين الأخرى.

كلوزابين يقلل إزالة الريسبيريدون.

إذا كنت تقوم بتطبيق إلى ريليبتيدا^® وانخفض تركيز كاربامازبين النشطة أنتيبسيهوتيسيسكوي جزء من ريسبيريدوني البلازما. يمكن أن تحدث آثاراً مماثلة عند استخدام لفائف أخرى إنزيمات الكبد.

جنبا إلى جنب مع تطبيق ريليبتيدوم^® fenotiazinы, مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات وبعض بيتا-أدرينوبلوكاتورا قد تعزز تركيز البلازما ريسبيريدونا, ومع ذلك، هذا لا يؤثر على تركيز فصيل أنتيبسيهوتيسيسكوي النشطة.

جنبا إلى جنب مع تطبيق ريليبتيدوم^® فلوكستين قد يحسن تركيز البلازما ريسبيريدونا, إلى حد أقل التركيز فصيل أنتيبسيهوتيسيسكوي النشطة.

عند تطبيق ريليبتيدا^® جنبا إلى جنب مع أدوية أخرى, ملزمة للغاية لبروتينات البلازما, لوحظ نزوح أعراض دواء من جزء بروتين البلازما.

أنتيجيبيرتينزيفي المخدرات تزيد من شدة انخفاض الإعلانية على خلفية قبول ريليبتيدا^®.

شروط توريد الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

الشروط والأحكام

يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن متناول الأطفال عند أو فوق 25 ° C. مدة الصلاحية – 3 سنة.