ريلينزا

المادة الفعالة: زاناميفير
عندما ATH: J05AH01
CCF: مبيد الفيروس
ICD-10 رموز (شهادة): J10
عندما CSF: 09.01.03
الشركة المصنعة: شركة جلاكسو سميث كلاين للتجارة (روسيا)

شكل جرعات, التركيب والتغليف

مسحوق للاستنشاق جرعة أبيض أو أبيض تقريبا.

سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز.

Rotadysk (5) – صناديق بلاستيكية (1) كاملة مع diskhalerom (1 PC.) – حزم من الورق المقوى.

الدوائية العمل

مبيد الفيروس, مثبط انتقائي للغاية من النورامينيداز (أنفلونزا انزيم سطح الفيروس). يوفر النورامينيداز الفيروسي الإفراج عن جزيئات الفيروس من الخلايا المصابة ويمكن تسريع انتشار الفيروس عن طريق حاجز الغشاء المخاطي على سطح الخلايا الظهارية, مما يتيح العدوى إلى خلايا أخرى من الجهاز التنفسي. النشاط المثبطة زاناميفير أظهرت سواء في التجارب المختبرية والحية ويشمل جميع 9 أنواع فرعية من النورامينيداز فيروس الانفلونزا, مدفوع. وتعميم ضراوة لمختلف. تركيز مثبط نصف (IC₅₀)لسلالات A و B, ومن بين 0.09 إلى 95.2 رئيس الوزراء.

تكرار فيروس الانفلونزا محدودة الخلايا الظهارية سطح الجهاز التنفسي. زاناميفير تنشط في الفضاء خارج الخلية, الحد من تكاثر كلا النوعين من الأنفلونزا A و B, منع الافراج عن جزيئات الفيروس من سطح الخلية من ظهارة الهوائية.

فعالية تطبيق استنشاق زاناميفير أكد في التجارب السريرية التي تسيطر عليها. باستخدام zanamavira مثل علاج الالتهابات الحادة, التي يسببها فيروس الانفلونزا, مما أدى إلى انخفاض انبعاثات فيروس (مقارنة مع الدواء الوهمي). تطوير مقاومة للزاناميفير تسجيل.

فعالية وسلامة سريرية

زاناميفير, جرعات التطبيقية, يستخدم في علاج الانفلونزا, صحي, في خطر (عادة, وقد كان على اتصال مع المرضى), انه يخفف الأعراض ويقلل من مدة المرض. A التحليل المشترك للنتائج 3 وقد أظهرت الأبحاث, يتم تخفيض متوسط ​​الوقت اللازم للتخفيف من أعراض المرض ل 1.5 أيام في المرضى الذين عولجوا مع زاناميفير مقارنة مع المرضى في المجموعة الثانية (ص<0.001). تم تخفيض عدد من المضاعفات في مجموعة من زاناميفير 171/769 (22%) مقارنة مع الدواء الوهمي 208/711 (29%) والخطر النسبي: 0.77; (95% CI: 0.65-0.92; ع = 0.004). تم تخفيض استخدام المضادات الحيوية لعلاج المضاعفات بعد اصابته بانفلونزا أيضا 136/711 (19%) وهمي 110/769 (14%) مجموعة زاناميفير (الخطر النسبي: 0.76; 95% CI: 0.60-0.95; ع = 0.021). وقد أظهرت فعالية المثلى من زاناميفير في حالة بدء العلاج في أقرب وقت ممكن بعد ظهور الأعراض.

وقد تبين ذلك, أن زاناميفير هو أيضا وسيلة فعالة للوقاية من الإنفلونزا في الأطفال الأكبر سنا 5 سنوات والبالغين. نسبة الحماية الفعالة 67-79% مقارنة مع الدواء الوهمي و 56-61% بالمقارنة مع التحكم النشط.

الدوائية

امتصاص

عندما استنشاق استخدام التوافر الحيوي المطلق للدواء منخفضة (متوسط 2%). الامتصاص الجهازي ما يقرب من 10-20%. بعد حصوله على جرعة واحدة 10 ملغ سي_ماكس غير 97 نانوغرام / مل يتحقق بعد 1.25 لا. يرجع ذلك إلى انخفاض امتصاص تركيز المادة الفعالة في بلازما الدم من الاسعار المنخفضة (يتم الحفاظ على مستوى منخفض من شفط عن طريق الاستنشاق المتكرر).

التوزيع

بعد استنشاقه، ويتم توزيع زاناميفير في أنسجة الجهاز التنفسي, تحقيق تركيزات عالية. عندما تستخدم على النحو جرعة واحدة 10 ملغ زاناميفير المحددة في الطبقة الظهارية الهوائية, وهو الموقع الرئيسي لتكاثر الفيروس الأنفلونزا.

تركيز زاناميفير من خلال 12 وح 24 ساعة بعد استنشاق تقريبا 340 و 52 مرة على التوالي، وهو أعلى من متوسط ​​IC₅₀ لالنورامينيداز الفيروسي. تركيز عال من زاناميفير في الجهاز التنفسي يوفر تثبيط السريع لالنورامينيداز الفيروسي.

وتراكمت زاناميفير أساسا في أنسجة البلعوم والرئتين (متوسط 77.6% و 13.2% على التوالي).

الأيض وإفراز

يفرز زاناميفير عن طريق الكلى حيث لم تتغير واستقلاب.

تي_1/2 زاناميفير بعد يتراوح من استنشاق 2.6 إلى 5.05 لا. مجموع التخليص – من 2.5 إلى 10.9 ل /.

الدوائية في الحالات السريرية الخاصة

المرضى المسنين المصابين الجرعة العلاجية 20 ملغ / يوم التوافر الحيوي منخفض (10-20%), وبالتالي ليس له آثار النظامية من زاناميفير. التغييرات في الدوائية, المرتبطة بالعمر, بعيد (غير مطلوب تعديل الجرعة).

تم تقييم الدوائية للأطفال من زاناميفير في محاكمة تسيطر عليها 24 المرضى الذين تتراوح أعمارهم بين 3 قبل أشهر 12 سنوات باستخدام البخاخات (10 ملغ) واستنشاق مسحوق (10 ملغ). المعلمات الدوائية في الأطفال لا تختلف عن تلك الموجودة في البالغين.

في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى عند استخدام الجرعات العلاجية 20 التوافر البيولوجي ملغ منخفض و 10-20%, بناء على ذلك, تركيزات النظامية ضئيلة من زاناميفير. وبالنظر إلى مجموعة واسعة من سلامة الدواء, زيادة محتملة في تركيزات النظامية في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي الحاد غير ذات أهمية سريريا ولا تتطلب تصحيح الجرعات نظام.

لأنه لم يتم استقلاب زاناميفير, مع وظيفة الكبد غير طبيعية لا تحتاج إلى تصحيح الجرعات نظام.

شهادة

- العلاج والوقاية من الأمراض, تسببها أنواع فيروس الإنفلونزا A و B, في الأطفال الأكبر سنا 5 سنوات والبالغين.

جرعة نظام

الغرض منه هو لاستنشاق في الجهاز التنفسي باستخدام Diskhaler الاستنشاق الموردة. المستنشقات أخرى, على سبيل المثال, موسعات القصبات سريع المفعول, وينبغي أن يؤخذ قبل بدء استنشاق ريلينزا المخدرات.

في علاج الانفلونزا A و B البالغين والأطفال فوق 5 سنوات وشجعتها على ترشيح ل 2 استنشاق (2× 5 ملغ) 2 مرات / يوم ل 5 أيام. الجرعة اليومية – 20 ملغ.

المرضى المسنين والمرضى الذين يعانون من ضعف الكلى وظائف الكبد مطلوب تعديل الجرعة.

من أجل التأثير الأمثل، يجب أن تبدأ العلاج في أقرب وقت ممكن.

من الوقاية من أنفلونزا A و B البالغين والأطفال فوق 5 سنوات وشجعتها على ترشيح ل 2 استنشاق (2× 5 ملغ) 1 مرات / يوم ل 10 أيام. الجرعة اليومية – 10 ملغ. بالطبع الوقاية يجوز تمديد ل 1 أشهر, إذا كان خطر المرض استمر لأكثر من 10 أيام.

المرضى المسنين والمرضى الذين يعانون من ضعف الكلى وظائف الكبد غير مطلوب تعديل الجرعة.

شروط الاستخدام Diskhalera

جهاز Diskhaler تستخدم لاستنشاق rotadiska (شكل ريلينزا). يتكون Diskhaler من العناصر التالية:

- القضية مع غطاء وإبرة بلاستيكية لثقب rotadiska الخلية;

- القضية لسان حال;

- درج مع لسان حال وعجلة دوارة, التي يتم وضعها Rotadisk;

يتكون Rotadisk من 4 بثور, كل منها يحتوي على جرعة محددة.

Rotadisk يمكن تخزينها في جهاز لاستنشاق Diskhaler, على الرغم من ذلك, يجب أن اخترقت نفطة مباشرة قبل استنشاق الدواء. وإلا، فإنه قد تعطل وDiskhalera, على التوالي, يقلل من فعالية الدواء.

مهم: لا يخترق rotadisk قبل, وقال انه سيتم وضعها في Diskhaler.

rotadiska التحميل في Diskhaler

1. إزالة الغطاء عن لسان حال, تأكد, هذا لسان حال تنظيف داخل وخارج.

2. برفق الدرج قبل لقطات من البلاستيك, عقد زوايا صينية. يجب أن توضع في علبة للأمام حتى تتوقف, وكانت شقوق واضحة على الجانب المشابك.

3. سحب علبة تماما, كرة لولبية من الإبهام والسبابة الشقوق على الجانب المشابك.

4. وضعت على الخلايا rotadisk عجلة أسفل وتضاف علبة مرة أخرى في Diskhaler.

استنشاق

1. رفع الغطاء على طول الطريق حتى Diskhalera, أن يخترق Rotadiska العلوي والسفلي احباط. إغلاق الغطاء.

مهم: لا ترفع الغطاء قبل, كما تم تثبيت درج تماما.

2. بعد الزفير الكامل لوضع لسان حال بين أسنانك, احتضان بحزم لسان الناطقة بلسان, دون إغلاق ثقوب الهواء على جانبي يموت. جعل نفسا عميقا بطيئا (بالتأكيد عن طريق الفم, بدلا من أنفيا). إزالة لسان حال من الفم. نستغرق قدر الإمكان. الزفير ببطء. لا يمكنك الزفير في استنشاق.

3. دفع بلطف درج واحد حتى يتوقف, دون فكي الضغط, والشريحة. وهكذا بالتناوب rotadisk من قبل خلية واحدة وانها على استعداد لاستنشاق المقبل.

مهم: اختراق الخلية يجب قبل وقت قصير من استنشاق فقط.

لأداء المتكرر استنشاق تكرار 1. و 2..

استبدال rotadiska فارغة

تتضمن كل rotadisk 4 الخلايا. بعد أربعة استنشاق يجب أن يتم استبدال rotadisk فارغة من جديد (p.2-4).

مهم: يجب أن يستخدم الأطفال الجهاز استنشاق تحت إشراف الكبار.

الآثار الجانبية

في التجارب السريرية التي تسيطر عليها، وحدوث ظواهر سلبية مماثلة لمجموعة زاناميفير والمجموعة الثانية. صنفت رسائل عفوية تتضمن معلومات عن ردود الفعل السلبية لاستخدام زاناميفير وعلى النحو التالي:: غالبا (≥1 / 10), غالبا (≥1 / 100, <1/10) أحيانا (≥1 / 1000, <1/100), نادرا (≥1 / 10 000, <1/1000), نادرا (<1/10 000), بما في ذلك الحالات الفردية.

الحساسية: نادرا – الحساسية, بما في ذلك تورم في الوجه والحلق.

الجهاز التنفسي: نادرا – تشنج قصبي, صعوبة في التنفس.

ردود الفعل الجلدية: نادرا – طفح جلدي, خلايا النحل.

موانع

- فرط الحساسية للدواء.

من الحذر وينبغي أن توصف لأمراض الجهاز التنفسي, يرافقه تشنج قصبي (مدفوع. تاريخ).

الحمل والرضاعة

فعالية وسلامة زاناميفير أثناء الحمل والرضاعة (الرضاعة الطبيعية) أنا لم تدرس.

IN الدراسات التجريبية على الحيوانات أظهرت, زاناميفير أن يعبر المشيمة ويفرز في حليب الثدي, على الرغم من ذلك, وقد لوحظت آثار ماسخة أو تقليل الخصوبة أو المظاهر السريرية للأي مخالفات في مرحلة ما قبل- وفترة ما بعد الولادة. معلومات عن تغلغل الحليب المشيمة أو الثدي في البشر ليست.

على الرغم من ذلك, زاناميفير لا يجب أن يستعمل أثناء الحمل والرضاعة, وخاصة في الثلث الأول, إلا, الفائدة المرجوة للأم تفوق استخدام المخاطر المحتملة على الجنين.

تحذيرات

سجلت تقارير معزولة نادرة جدا للتنمية تشنج قصبي و / أو تدهور وظيفة الجهاز التنفسي بعد الاستخدام zanamavira, مدفوع. لا يوجد تاريخ المرض السابق. في حالة واحدة من هذه الظواهر يجب التوقف عن تناول زاناميفير وطلب المشورة الطبية.

ينبغي أن المرضى الذين يعانون من مشاكل في الجهاز التنفسي لديهم كوسيلة لموسعات الشعب الهوائية قصيرة في حالات الطوارئ لعلاج زاناميفير.

عدوى, فيروس الانفلونزا, ربما, ويرتبط ذلك مع مختلف الاضطرابات العصبية والسلوكية. تقارير, تلقت في الفترة بعد التسويق (في الغالب في الأطفال المسجلين في اليابان), وأشار المضبوطات, هذيان, الهلوسة والسلوك المنحرف لدى المرضى, إصابة بفيروس الإنفلونزا، ومثبطات النورامينيداز المضيف, بما فيه زاناميفير. وقد لوحظت هذه التأثيرات بشكل رئيسي في المراحل المبكرة من المرض, وغالبا ما يكون ظهور مفاجئ وسرعة ظهور نتائج. لم تثبت العلاقة السببية بين تناول زاناميفير وفوق الأحداث السلبية. إذا واجهت soootnoshenie أي أعراض العصبية والنفسية اللازمة لتقييم المخاطر / صالح مزيد من العلاج مع زاناميفير للمريض.

آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية

فإنه لا يؤثر.

جرعة مفرطة

جرعة زائدة عرضية من غير المحتمل بسبب الجرعات, طريقة التطبيق وانخفاض التوافر البيولوجي.

عندما استخدم استنشاق 64 ملغ / يوم (أكثر من 3 أضعاف الجرعة اليومية الموصى بها) الآثار الجانبية المسجلة. أيضا، لا يتم تسجيلهم وإدارة بالحقن من هذا العقار بجرعة 1.2 غ / يوم ل 5 أيام.

التفاعلات المخدرات

لا تتوفر بيانات عن التفاعلات المخدرات المخدرات ريلينزا.

شروط توريد الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

الشروط والأحكام

يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن متناول الأطفال عند أو فوق 30 ° C. مدة الصلاحية – 5 سنوات.