PIOGLIT
المادة الفعالة: بيوجليتازوني
عندما ATH: A10BG03
CCF: وكلاء سكر الدم عن طريق الفم
ICD-10 رموز (شهادة): ه 11
عندما CSF: 15.02.03
الشركة المصنعة: الشمس للصناعات الدوائية المحدودة. (الهند)
الدوائية شكل, التركيب والتغليف
حبوب منع الحمل أبيض, مسطحة, جولة, مشطوب, مع الفاليوم على الحزب الواحد ومطاردة “الشمس” – آخر.
| 1 التبويب. | |
| بيوجليتازوني هيدروكلوريد | 16.54 ملغ, |
| الذي يتوافق مع محتوى بيوجليتازوني | 15 ملغ |
سواغ: اللاكتوز, نشاء, الجريزوفولفين السيلولوز, هيدروكسي 2910 (Methocel E5) (gipromeloza), التلك مسح, ستيرات المغنيسيوم, الغروية ثاني أكسيد السيليكون, croscarmellose الصوديوم.
10 PC. – شرائح من رقائق الألومنيوم (3) – حزم من الورق المقوى.
حبوب منع الحمل أبيض, مسطحة, جولة, مشطوب, مع الفاليوم على الحزب الواحد ومطاردة “الشمس” – آخر.
| 1 التبويب. | |
| بيوجليتازوني هيدروكلوريد | 33.08 ملغ, |
| الذي يتوافق مع محتوى بيوجليتازوني | 30 ملغ |
سواغ: اللاكتوز, نشاء, الجريزوفولفين السيلولوز, هيدروكسي 2910 (Methocel E5) (gipromeloza), التلك مسح, ستيرات المغنيسيوم, الغروية ثاني أكسيد السيليكون, croscarmellose الصوديوم.
10 PC. – شرائح من رقائق الألومنيوم (3) – حزم من الورق المقوى.
الدوائية العمل
الأدوية سكر الدم عن طريق الفم, سلسلة مشتقة thiazolidinedione. يحفز بشكل انتقائي مستقبلات γ-, تنشيط الانتشار-بيروكسية (PPARγ). تم العثور على PPARγ مستقبلات في الأنسجة, لعب دورا هاما في آلية عمل الانسولين (دهني, نسيج العضلات والهيكل العظمي والكبد). تفعيل PPARγ مستقبلات النووية ينظم نسخ من عدة جينات, حساسية للانسولين, تشارك في مراقبة تركيز السكر في الدم و التمثيل الغذائي للدهون. عن طريق الحد من مقاومة الأنسولين, يزيد استهلاك الجلوكوز المعتمد على الأنسولين ويقلل من انتاج الجلوكوز من الكبد. أنه يقلل من مستوى الدهون الثلاثية, يزيد من تركيز الكوليسترول الحميد و.
على عكس سلفونيل يوريا, فإنه لا يحفز إفراز الأنسولين.
الدوائية
امتصاص
بعد تناوله عن طريق الفم، وامتصاص عالية. بيوجليتازوني الكشف عنها في البلازما 30 م. جماكس مستويات البلازما التي تحققت بعد 2 لا, ما بعد الأكل – من خلال 3-4 لا.
توزيع والتمثيل الغذائي
الخامسد غير 0.22-1.04 لتر / كغ. بروتين البلازما ملزم – 99%.
التركيز في البلازما الكلي بيوجليتازوني (بيوجليتازوني aktivnыmi metabolitami) تحققت من خلال 24 ح التطبيق مرة واحدة يوميا. جSS في البلازما ومجموع بيوجليتازوني بيوجليتازوني التي تحققت من خلال 7 أيام.
استقلاب على نطاق واسع من قبل الهيدروكسيل والأكسدة. والأيض أيضا تحويلها جزئيا إلى غلوكورونيد أو كبريتات تقارن. المستقلبات M-II و M-IV (مشتقات هيدروكسيد بيوجليتازوني) و M-III (كيتو مشتق من بيوجليتازوني) معرض النشاط الدوائي. الرئيسي متشابهات الانزيم السيتوكروم P450. تشارك في عملية التمثيل الغذائي الكبدي – CYP2C8 و CYP3A4. ويتم التمثيل الغذائي بها مع مشاركة العديد من متشابهات الانزيم أخرى, بما في ذلك خارج الكبد أساسا CYP1A1 إيزوزيم.
اقتطاع
يبدو الصفراء أساسا دون تغيير أو الأيض وإزالة مع البراز: الكلى – 15-30% كما الأيض وتقارن بها.
تي1/2 بيوجليتازوني وبيوجليتازوني هو شائع 3-7 وح 16-24 ح، على التوالي.
شهادة
داء السكري من النوع السكري 2:
- وحيد;
- بالاشتراك مع السلفونيل يوريا, الأنسولين أو الميتفورمين في حالات, عندما يكون النظام الغذائي, ممارسة الرياضة وتعيين وحيد مع واحدة من وكلاء سكر الدم أعلاه لا تسمح لتحقيق السيطرة نسبة السكر في الدم كافية.
جرعة نظام
يوصف هذا الدواء داخل, 1 الوقت / يوم (بغض النظر عن وجبة).
إذا كانت الجرعة حيد 15-30 ملغ; الجرعة اليومية القصوى – 45 ملغ.
في الجمع بين العلاج مع السلفونيل يوريا أو الميتفورمين، والمعاملة مع بيوجليتازوني البدء في تلقي 15 ملغ أو 30 ملغ (في حال نقص السكر في الدم تقلل من جرعة السلفونيل يوريا أو الميتفورمين).
في علاج بالاشتراك مع جرعة الأنسولين البداية – 15-30 ملغ / يوم. ترك جرعة الأنسولين في نفس أو أقل 10-25% (متى, إذا كان المريض تقارير نقص السكر في الدم, أو يتم تقليل تركيز الجلوكوز في البلازما إلى أقل من 100 ملغ / ديسيلتر).
الآثار الجانبية
من جانب الجهاز العصبي المركزي والحواس: دوخة, صداع, gipesteziya, أرق.
من جانب الجهاز الرؤية: عدم وضوح الرؤية, لوحظ في الغالب في بداية العلاج ويترافق مع تغيير في مستوى الجلوكوز في البلازما, فضلا عن استقبال وكلاء سكر الدم الأخرى.
الجهاز التنفسي: إلتهاب البلعوم, إلتهاب الجيب.
التمثيل الغذائي: زيادة الوزن, gipoglikemiâ, زيادة النشاط CPK; استخدام على المدى الطويل أكثر 1 في 6-9% الحالات، هناك تورم, خفيفة الى معتدلة وعادة لا تتطلب التوقف عن العلاج.
من نظام المكونة للدم: انخفاض ضئيل سريريا في الهيماتوكريت والهيموجلوبين, الأنيميا.
من الجهاز الهضمي: نفخة, زيادة ALT.
نظام العضلات والعظام: ألم مفصلي, ألم عضلي.
آخر: نادرا – فشل القلب.
موانع
- نوع داء السكري 1;
- الحماض الكيتوني السكري;
- فشل القلب III-IV الدرجة الوظيفية (تصنيف NYHA);
- اختلال كبدي حاد (زيادة في إنزيمات الكبد 2.5 مرات ULN);
- الحمل;
- الرضاعة (الرضاعة الطبيعية);
- الأطفال حتى سن 18 سنوات (لم تجر تجارب سريرية من سلامة وفعالية بيوجليتازوني في الأطفال);
- فرط الحساسية للدواء.
من الحذر استخدامها في المرضى الذين يعانون من متلازمة ذمي, الأنيميا, قلب الطبقة فشل I-II, القصور الكبدي.
الحمل والرضاعة
هو بطلان الدواء في فترة الحمل والرضاعة (الرضاعة الطبيعية).
تحذيرات
المرضى, تلقي بيوجليتازوني في تركيبة مع الأنسولين أو وكلاء سكر الدم عن طريق الفم, لديهم مخاطر نقص سكر الدم.
في هذه الحالة، قد يكون من الضروري تقليل الجرعة المستخدمة بالتزامن كلاء سكر الدم.
في المرضى الذين يعانون من دورات مقاومة الانسولين وغياب الإباضة في فترة العلاج مع thiazolidinediones premenopauznom, بما في ذلك بيوجليتازوني, أنت يمكن أن يسبب التبويض. ونتيجة لتحسين حساسية الأنسولين في هؤلاء المرضى هي مخاطر الحمل, إذا كنت لا تستخدم وسائل منع الحمل كافية. عند وقوع، أو ينبغي أن تخطط للحمل التوقف عن العلاج مع بيوجليتازوني.
استخدام بيوجليتازوني قد يسبب انخفاضا في الهيموجلوبين والهيماتوكريت. هذه التغييرات قد تكون ذات صلة إلى زيادة في حجم البلازما والتي لا ترتبط مع غيرها من الآثار الهامة السريرية الدموية.
في الدراسات قبل السريرية، thiazolidinediones, بما في ذلك بيوجليتازوني, تسبب زيادة في حجم البلازما وتطوير تضخم في عضلة القلب (بسبب التحميل المسبق). في الدراسات السريرية،, والتي تم استبعاد المرضى الذين يعانون من قصور القلب، والثالث والرابع الدرجة الوظيفية (تصنيف NYHA), انها لم تبد أي زيادة في وتيرة آثار سلبية خطيرة على نظام القلب والأوعية الدموية, يحتمل أن تكون مرتبطة مع زيادة في البلازما (على سبيل المثال, قصور القلب الاحتقاني).
فمن المستحسن أثناء العلاج مع الرصد المنتظم بيوجليتازوني أنزيمات الكبد في الدم. وينبغي تحديد محتوى ALT في جميع المرضى قبل بدء العلاج مع بيوجليتازوني, كل 2 أشهر خلال السنة الأولى من العلاج وبشكل دوري في السنوات اللاحقة الدواء. يجب عليك أيضا القيام بمهام معينة من الكبد في المرضى الذين يعانون من تحدث الأعراض, أعراض مشبوهة من فشل الكبد (غثيان, قيء, وجع بطن, ضعف, فقدان الشهية, البول الداكن). ينبغي أن يستند قرار بشأن استخدام محتمل في المستقبل من بيوجليتازوني على أداء الاختبارات المعملية. مع تطور اليرقان يجب التوقف عن استخدام الدواء.
لا ينبغي أن يبدأ العلاج مع بيوجليتازوني في المرضى الذين يعانون من مرض الكبد النشط, أو معلمات ALT مرتفعة أكثر 2.5 أعلى مرات من المعتاد. في المرضى الذين يعانون من مصدر ALT مرتفع بشكل معتدل (في 1-2.5 مرات أكثر من المعتاد) أو في أي وقت خلال فترة العلاج مع بيوجليتازوني يجب أن تكون لإجراء مسح للتعرف على الأسباب التي أدت إلى زيادة في انزيمات الكبد. بدء أو مواصلة العلاج مع بيوجليتازوني في المرضى الذين يعانون من انزيمات الكبد مرتفعة بشكل معتدل يمكن القيام بها بحذر, فمن الضروري للتحقق على نحو أكثر تواترا في الترانساميناسات الكبد. إذا كان هناك زيادة في الترانساميناسات الكبد (GOLD > 2.5 أعلى مرات من المعتاد), وينبغي القيام بها لتحديد نشاط انزيمات الكبد أكثر في كثير من الأحيان حتى, في حين تنخفض هذه الأرقام إلى وضعها الطبيعي أو خط الأساس للعلاج. إذا كان مستوى ALT أكثر من 3 مرات أعلى من القيم العادية, ينبغي أن تؤدي بعض الفحوصات المخبرية في أقرب وقت ممكن. إذا كانت مستويات ALT هي مؤشرات أكثر من 3 أعلى مرات من المعتاد، أو إذا ظهر المريض اليرقان, التوقف عن استخدام بيوجليتازوني.
آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية
لا توجد بيانات عن تأثير بيوجليتازوني على القدرة على قيادة المركبات والآليات الأخرى.
جرعة مفرطة
في حالة تناول جرعة زائدة ينبغي أن تنفذ الأنشطة ذات الصلة, استنادا السريري والمختبري أداء الاختبار.
التفاعلات المخدرات
لم تكن الدراسات الدوائية على الاستخدام المشترك للبيوجليتازوني والشفوية وسائل منع الحمل.
استخدام thiazolidinediones بالتزامن مع وسائل منع الحمل الأخرى peroralnymim, تحتوي على استراديول ونوريثيندرون, يرافقه انخفاض في 30% تركيزات كل من الهرمونات في البلازما, التي يمكن أن تؤدي إلى انخفاض كبير في تأثير وسائل منع الحمل.
ولذلك، ينبغي توخي الحذر في تطبيق مشترك مع بيوجليتازوني والشفوية وسائل منع الحمل.
وهو لا يغير الدوائية لوحظ في استقبال المتزامن مع غليبيزيد, digoksinom, varfarinom, metforminom.
في الدراسات في المختبر وجدت, أن الكيتوكونازول يمنع إلى حد كبير عملية التمثيل الغذائي للبيوجليتازوني. يجب أن يكون هناك رصد أكثر حذرا من مستويات السكر في الدم لدى مرضى, poluchayushtih odnovremenno بيوجليتازوني والكيتوكونازول.
شروط توريد الصيدليات
يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.
الشروط والأحكام
يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن متناول الأطفال, جاف, مكان مظلم في درجة حرارة لا تزيد عن 25 ° C. مدة الصلاحية – 2 سنة.
