Pimecrolimus

عندما ATH:
D11AX15

ميزة.

Ascomycin makrolaktama مشتق. أبيض أو أبيض تقريبا مسحوق بلوري. قابل للذوبان في الميثانول والإيثانول, غير قابلة للذوبان في الماء.

الدوائية العمل.
موجه للجلد, مناعة, المحلية المضادة للالتهابات.

تطبيق.

По данным أطباء مكتب المرجع (2005), pimecrolimus في شكل 1% وأشار كريم على المدى القصير ومعالجة متقطعة طويلة الأجل من خفيفة الى معتدلة الاكزيما في المرضى الذين يعانون من الوضع المناعي العادي في سن 2 وكبار السن, حيث يعتبر استخدام العلاج التقليدي بديل غير مرغوب فيه بسبب الخطر المحتمل, أو في علاج المرضى, مقاومة للعلاج التقليدي.

موانع.

فرط الحساسية.

الحمل والرضاعة الطبيعية.

في دراسات على حيوانات embriofetalnogo مع تطبيق الجلد في شكل pimecrolimus 1% وقد لوحظت كريم التأثير السام على جسم الأنثى والفواكه عند تطبيقها على جرعات 10 ملغ / كغ / يوم في الفئران (0,14 MRDC، على أساس مساحة سطح الجسم), 10 ملغ / كغ / يوم في الأرانب (0,65 MRDC على أساس المقارنات AUC). يتم تطبيق كريم ل 6 ساعات يوميا خلال توالد (6اليوم ال -21 من الحمل في الفئران و6-20 أيام الحمل في الأرانب).

عندما عرض في pimecrolimus (إلى 2 أسابيع قبل التزاوج وطوال 16 يوما من الحمل في الفئران أو الأرانب 6-18 أيام) بجرعات تصل إلى 45 ملغ / كغ / يوم (38 MRDC على أساس المقارنات AUC) الفئران و 20 ملغ / كغ / يوم (3,9 MRDC على أساس المقارنات AUC) لم يثبت الأرانب سمية في إناث الفئران, ولكن تميزت embriofetalnaya سمية (وفاة postimplantation الأجنة والحد الكمي من نسل الجرذان, حيث لوحظ وجود عيوب في الأجنة. في الأرانب، لم يكن هناك أي تأثير سام على الإناث مادة الكائن الحي, الأجنة والمسخية.

دراسة المناطق المحيطة- والتنمية ما بعد الولادة في الفئران عندما تدار pimecrolimus داخل منذ اليوم 6 من الحمل وحتى 21 أظهر اليوم من الرضاعة, أنه عندما أخذ جرعات أعلى 40 ملغ / كغ / يوم فقط 2 من 22 أعطت الإناث الولادة للعيش ذرية. بجرعات 10 ملغ / كغ / يوم (12 MRDC على أساس المقارنات AUC) لا تأثير ملحوظ على البقاء على قيد الحياة بعد الولادة وتطوير الجيل F1, النضج والخصوبة لاحقا.

في الدراسات embriofetalnogo التنمية في الفئران والأرانب تظهر, عندما تدار pimecrolimus داخله يمر عبر المشيمة.

فئة الإجراءات تؤدي إلى FDA - ج. (كشفت دراسة تكاثر حيوانات آثار سلبية على الجنين, ودراسات كافية وتسيطر عليها بشكل جيد في النساء الحوامل لم تعقد, ومع ذلك، فإن الفوائد المحتملة, المرتبطة بالمخدرات في الحمل, قد يبرر استخدامه, على الرغم من المخاطر المحتملة.)

عندما الحمل غير ممكن إلا عند الضرورة (لم تجر دراسات كافية وتسيطر عليها بشكل جيد للسلامة استخدامها في النساء الحوامل, تجربة استخدام أثناء الحمل محدودة ولا تسمح لتقييم سلامة).

المرأة المرضعة يجب أن يتوقف أي الرضاعة الطبيعية, أو استخدام كريم (دراسة توزيع المخدرات في حليب الثدي بعد لم تجر التطبيق الموضعي; غير معروف, سواء pimecrolimus تخترق حليب الثدي).

آثار جانبية.

في دراسات سلامة pimecrolimus في شكل 1% كريم أي حالات للاتصال التوعية, الضيائية, fotoallergii, التهاب التراكمي.

على المدى الطويل (1 سنة) كريم دراسة بديلة باستخدام الستيرويدات القشرية الخارجية في المرضى الذين تتراوح أعمارهم بين 2-17 سنوات 43% المرضى, تطبيق كريم, فإنه يتطلب استخدام الستيروئيدات القشرية (بالمقارنة مع 68% في المجموعة الضابطة). وتستخدم الستيروئيدات القشرية أكثر 7 أيام، 34% المجموعة الرئيسية و 54% مجموعة التحكم. المرضى, واستخدمت في الدراسة، وكان كريم والستيروئيدات القشرية الخارجية أكثر تواترا (بالمقارنة مع المرضى, لا ينطبق إلا كريم) آثار جانبية مثل القوباء, الالتهابات الجلدية, عدوى فرضه (إصابة التهاب الجلد التأتبي), التهاب مخاطية الأنف, خلايا النحل.

خلال 3-العشوائية, انقر نقرا مزدوجا أعمى, دراسات الأطفال تسيطر عليها (843 المرضى الذين يعانون من المجموعة الرئيسية) واحدة تسيطر عليها المحاكمة في البالغين (328 المجموعة الرئيسية) التوقف عن كريم العلاج بسبب الآثار الجانبية 48 المرضى (4%) من الكل 1171 المريض مقابل 13 المرضى (3%) من 408 المرضى السيطرة. وكانت أسباب التوقف عن العلاج في الغالب رد فعل مكان التطبيق والالتهابات الجلدية. ردود الفعل المحلية الأكثر شيوعا, لوحظ أثناء الدراسة, أنها تحترق في تطبيق كريم (في 8-26٪ من المرضى).

تعاون.

التفاعلات الممكنة مع الأدوية الأخرى (بما في ذلك التحصين) نحن لم تدرس بشكل منتظم. بسبب مستوى منخفض جدا من pimecrolimus الدم عندما يطبق موضعيا، والآثار النظامية للتفاعل من غير المرجح, ولكن ليست مستبعدة. الادارة ما يصاحب ذلك من مثبطات الانزيمات CYP3A فصيلة, مثل الاريثروميسين, يتراكونازول, الكيتوكونازول, فلوكونازول, حاصرات قنوات الكالسيوم, سيميتيدين، الخ. وينبغي إجراء بحذر.

جرعة مفرطة.

أي حالات الجرعة الزائدة مع كريم, وعدم مراعاة ابتلاع عرضي.

الجرعات والإدارة.

ظاهريا, 2 مرة في اليوم. يتم تطبيق كريم في طبقة رقيقة على الجلد المصاب وفرك بلطف حتى استوعبت تماما. يمكن تطبيق كريم على الجلد في أي جزء من الجسم, بما في ذلك الرأس, وجه, العنق, مجال الطفح. واستمر العلاج حتى اختفاء كامل للأعراض. في أول بادرة من انتكاسة للعلاج الاكزيما ينبغي أن تستأنف. إذا استمرت الأعراض ل 6 شمس, يجب إعادة تقييم حالة المريض.

في كريم العلاج يمكن استخدامها لترطيب اليومي للعناية بالبشرة.

لا تستخدم كريم تحت ضماد مسد, TK. السلامة عند استخدامها تحت ضماد مسد (قد يزيد التعرض المنهجي) لم يتم تقييمه بعد.

الاحتياطات.

لا تستخدم كريم في الأطفال الذين تتراوح أعمارهم ما يصل الى 2 سنوات.

لا تطبق كريم للمناطق, عدوى فيروسية حادة أثرت. كما فعالية وسلامة كريم في علاج العدوى من التهاب الجلد التأتبي لم تنفذ, قبل استخدامه من الضروري لعلاج التهاب الجلد، أو لتقييم المخاطر والفوائد المتوقعة من استخدامه.

وميالا المرضى الذين يعانون من التهاب الجلد التأتبي إلى الالتهابات الجلدية, والعلاج الحالية قد تزيد من خطر الإصابة بالفيروسات الحماق النطاقي (vetryanaya أو opoyasıvayuşçïy لا تضيف lïşay) و الهربس البسيط, أو حدوث الأكزيما الحلئي ساركوما.

ردود الفعل المحلية (حرق في موقع التطبيق), التي تظهر في الأيام القليلة الأولى من تطبيق كريم (عادة ما تختفي خلال مدة لا تزيد 5 أيام), لديهم خفيفة الى معتدلة الشدة والانخفاض إلى تحسين.

في الدراسات السريرية، وذلك باستخدام كريم ذكرت 14 حالات اعتلال عقد لمفية (0,9%), تتعلق أساسا للالتهابات ويمكن علاجها بالمضادات الحيوية, ومع ذلك، فإن معظم هذه الحالات كان إما المسببات واضح, الميل إلى التطبيع. مع تطور اعتلال عقد لمفية خلال تطبيق كريم هو ضروري لتحديد سبب; في حالة عدم وجود مسببات واضحة على اعتلال العقد الليمفاوية أو في وجود الحاد تطبيق عدد كريات الدم البيضاء المعدية من كريم يجب أن تتوقف, ومراقبة المرضى لتطبيع.

في الدراسات السريرية في المرضى, استخدام كريم, لوحظ 15 الحالات (1%) تطوير الأورام الحليمية الجلد (كان أصغر مريض 2 سنة, الاقدم - 12 سنوات). في حالة تفاقم تشكيل الأورام الحليمية الجلد, أو مع المقاومة للعلاج المعتاد, يجب عليك التوقف عن استخدامها للقضاء على البثور.

على الرغم من غياب الضيائية في تطبيق كريم, خلال فترة العلاج، وينبغي أن المرضى تجنب أشعة الشمس المباشرة والأشعة فوق البنفسجية للإشعاع, TK. وقد وجدت دراسات السرطنة في الحيوانات لتقليل منذ بداية أورام الجلد عند تعرضها للأشعة فوق البنفسجية أثناء العلاج كريم.

بيانات عن استخدام كريم في المرضى الذين يعانون من نقص المناعة غائبة.

تجنب الحصول على كريم في عينيك.