PEKTROL®
المادة الفعالة: Izosorʙida mononitrat
عندما ATH: C01DA14
CCF: موسعات الطرفية. المخدرات المضادة للذبحة الصدرية
ICD-10 رموز (شهادة): I20, I50.0
عندما CSF: 01.06.01.01.03
الشركة المصنعة: كركا د. (سلوفينيا)
نموذج الجرعة, التركيب والتغليف
أقراص مستمرة لإطلاق سراح, покрытые пленочной оболочкой кремового цвета, جولة, ثنائي التقعر قليلا, مع نقش “IM40” على جانب واحد, مع احتمال إدراج.
| 1 التبويب. | |
| изосорбид-5-мононитрат | 40 ملغ |
سواغ: gipromelloza, شمع كرنوبا, стеариновая кислота очищенная, مونوهيدرات اللاكتوز, ستيرات المغنيسيوم, кремния диоксид очищенный, التلك, ثاني أكسيد التيتانيوم, ماكروغول 4000, أكسيد الحديد الصباغ الأحمر.
10 PC. – بثور (3) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (10) – حزم من الورق المقوى.
أقراص مستمرة لإطلاق سراح, покрытые пленочной оболочкой кремового цвета, بيضوي, ثنائي التقعر قليلا, с насечкой на обеих сторонах и с надписью “60” على جانب واحد, مع احتمال إدراج.
| 1 التبويب. | |
| изосорбид-5-мононитрат | 60 ملغ |
سواغ: gipromelloza, شمع كرنوبا, стеариновая кислота очищенная, مونوهيدرات اللاكتوز, ستيرات المغنيسيوم, кремния диоксид очищенный, التلك, ثاني أكسيد التيتانيوم, ماكروغول 4000, أكسيد الحديد الصباغ الأحمر.
10 PC. – بثور (3) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – بثور (10) – حزم من الورق المقوى.
الدوائية العمل
عائي محيطي مع وجود تأثير أساسي على الأوعية الوريدية. Антиангинальный препарат пролонгированного действия.
Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Вазодилатация снижает венозный возврат к сердцу (بريدناجروزكا), уменьшая нагрузку на сердце, что снижает потребность миокарда в кислороде.
Дилатирующий эффект нитратов на артерии и артериолы снижает сопротивление выбросу (بعد التحميل). Обладает коронарорасширяющим действием.
Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением.
Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС.
Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.
أنه يمنع تراكم الصفائح الدموية, снижает внутритромбоцитарный синтез тромбоксана.
Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.
Антиангинальный эффект наступает через 30-40 мин после приема внутрь и продолжается до 8-10 لا.
الدوائية
الامتصاص والتوزيع
После приема препарата внутрь изосорбид-5-мононитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. جماكس بلازما (100 نانوغرام / مل) تحققت من خلال 30 في الدقيقة ابتلاع.
Обладает абсолютной биодоступностью – حول 100%, так как нет эффекта первого прохождения через печень. Высвобождение изосорбида-5-мононитрата из таблеток не зависит от приема пищи, перистальтики или рН в просвете кишки.
المرتبطة ببروتينات بلازما الدم في 5%.
الأيض وإفراز
Изосорбид мононитрат метаболизируется денитризацией и конъюгацией с глюкуроновой кислотой.
Неактивный метаболит выводится с мочой. التصفية الكلوية – 115 مل / دقيقة.
تي1/2 ومن بين 4 إلى 10 لا.
الدوائية في الحالات السريرية الخاصة
При печеночной и почечной недостаточности фармакокинетика изосорбида-5-мононитрата существенно не изменяется.
شهادة
— профилактика приступов стенокардии у больных с ИБС;
- قصور القلب الاحتقاني (في الجمع بين العلاج).
جرعة نظام
ينبغي أن تؤخذ في أقراص عن طريق الفم, بعد وجبة, проглатывать целиком и запивать стаканом воды. Доза препарата и кратность приема устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести заболевания.
Средняя начальная доза составляет 40 ملغ 1 الوقت / يوم (صباح). В случае ночных приступов стенокардии таблетку следует принимать вечером. إذا لزم الأمر، يمكن زيادة الجرعة إلى 60 ملغ 1 الوقت / يوم أو 40 ملغ 2 مرات / يوم.
В зависимости от выраженности клинического эффекта с 3-5 дня терапии дозу можно увеличить до 60 ملغ 1 الوقت / يوم أو 40 ملغ 2 مرات / يوم.
Лечение хронической сердечной недостаточности обычно начинают в стационаре, где доза подбирается до тех пор, пока не будет определена соответствующая поддерживающая доза. Соответствующую дозу препарата следует определять с учетом клинического эффекта и побочного действия.
Рекомендуемая поддерживающая доза по обоим показаниям составляет 40 ملغ أو 60 ملغ 1 الوقت / يوم أو 40 ملغ 2 مرات / يوم (1 التبويب. утром и вторую приблизительно через 7 لا). Интервал между приемом препарата вечером и приемом следующей дозы утром должен составлять не менее 12 لا.
الآثار الجانبية
نظام القلب والأوعية الدموية: “нитратная” صداع, دوخة, преходящая гиперемия кожи лица, شعور الحرارة, عدم انتظام دقات القلب, انخفاض ملحوظ في ضغط الدم; نادرا – تزايد الهجمات الذبحة الصدرية (رد الفعل المتناقض), هبوط ضغط الدم الانتصابي.
من الجهاز الهضمي: غثيان, قيء, возможно появление ощущения легкого жжения языка, فم جاف.
CNS: قيود, نعاس, عدم وضوح الرؤية, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (خاصة في بداية العلاج); نادرا – نقص التروية الدماغية.
ردود الفعل الجلدية: الطفح الجلدي, في بعض الحالات – التهاب الجلد متقشر.
آخر: تطوير التسامح (مدفوع. перекрестной к другим нитратам).
موانع
— артериальная гипотензия и гиповолемия (الانقباضي BP أدناه 100 مم زئبق., диастолическое АД ниже 60 مم زئبق., центральное венозное давление ниже 4-5 مم زئبق.);
- قصور القلب الحاد;
- صدمة;
- انهيار الأوعية الدموية;
— левожелудочковая недостаточность с низким конечным диастолическим давлением;
- فشل قلبي حاد (с выраженной артериальной гипотензией);
— тампонада сердца;
-السمية وذمة الرئة;
- الأمراض, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (مدفوع. числе геморрагический инсульт, إصابات في الدماغ);
- الرضاعة;
- حتى 18 سنوات (لم تثبت فعالية وسلامة);
— повышенная чувствительность к нитратам или другим компонентам препарата.
من الحذر следует назначать препарат при пролапсе митрального клапана, аортальном и/или митральном стенозе, тенденции к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции, констриктивном перикардите, тяжелой анемии, الانسمام الدرقي, اعتلال عضلة القلب الضخامي (возможно учащение приступов стенокардии), قصور كلوي, قصور كبدي (риск развития метгемоглобинемии), والمرضى المسنين.
الحمل والرضاعة
استخدام الدواء أثناء الحمل لا يمكن تحقيقه إلا في حالات, عندما الفوائد المرجوة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين أو الطفل.
إذا لزم الأمر، ينبغي وقف التعيين خلال فترة الرضاعة الرضاعة الطبيعية.
تحذيرات
Пектрол® не предназначен для купирования приступов стенокардии.
Правильное использование препарата Пектрол® гарантирует наличие периода с низкой концентрацией нитрата, что необходимо для предупреждения развития толерантности к нитратам. Как и для всех нитратов, важно строго следовать инструкции по режиму дозирования препарата Пектрол® и соблюдать 12-часовой интервал между приемами. В этом случае достигается период с низкой концентрацией (أقل 100 нг/л), при этом сохраняется терапевтический эффект.
Необходимо избегать резкой отмены препарата и снижать дозу постепенно.
В период терапии необходим контроль АД и ЧСС.
عند نقل المرضى, принимающих изосорбида динитрат на изосорбид-5-мононитрат, общая суточная доза должна быть рассчитана заранее. معروف, ماذا 10 мг изосорбида-5-мононитрата соответствуют 20 мг изосорбида динитрата.
استخدام في طب الأطفال
Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.
آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية
Возможно снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, поэтому следует с осторожностью управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности в период терапии препаратом Пектрол®.
جرعة مفرطة
الأعراض: صداع, دوخة, نبض القلب, ارتفاع الحرارة, dermahemia, تعرق, غثيان, قيء, الإسهال, metgemoglobinemiâ (الازرقاق, anoksiâ), гиперпноэ, بحة في الصوت, بطء القلب, التشنجات, الاضطرابات البصرية, ارتفاع ضغط الدم داخل الجمجمة, انهيار, إغماء, شلل, غيبوبة.
علاج: غسل المعدة, في ناتال – внутрь или в/в аскорбиновая кислота – 1 ز, أنا / 1% حل أزرق الميثيلين 1-2 مغ / كغ; при тяжелой артериальной гипотензии – в/в фенилэфрин (mezaton). Эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны.
التفاعلات المخدرات
Пектрол® при одновременном применении повышает концентрацию дигидроэрготамина в плазме крови.
الباربيتورات تسريع التحول البيولوجي والحد من تركيز أحادي نترات إيزوسوربيد في الدم.
При совместном применении с антигипертензивными средствами, vazodilatatorami, مضادات الذهان (الذهان), مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات, novokainamidom, الإيثانول, xinidinom, حاصرات بيتا, حاصرات قنوات الكالسيوم من بطء, дигидроэрготамином и силденафилом возможно усиление гипотензивного эффекта.
При комбинации амиодарона, بروبرانولول, حاصرات قنوات الكالسيوم بطيئة (مدفوع. فيراباميل, نيفيديبين), ацетилсалициловой кислоты и Пектрола® возможно усиление антиангинального эффекта.
Под влиянием бета-адреностимуляторов, ألفا حاصرات (مدفوع. digidroergotamin) ربما снижение выраженности антиангинального эффекта (عدم انتظام دقات القلب, الحد من الإفراط في ضغط الدم).
При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (مدفوع. atropyn) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.
الممتزات, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида-5-мононитрата в ЖКТ.
شروط توريد الصيدليات
يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.
الشروط والأحكام
يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن متناول الأطفال عند أو فوق 25 ° C. مدة الصلاحية – 3 سنة.
